1. Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  2. Androgen Receptor
  3. EN1441

EN1441 是一种共价降解剂,靶向雄激素受体 (AR) (EC50 值为 4.2 μM) 和其截短变体 AR-V7。EN1441 选择性和有效地降解雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的 AR 和 AR-V7。EN1441 有望用于雄激素非依赖性前列腺癌的研究。

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EN1441

EN1441 Chemical Structure

CAS No. : 2196448-47-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ¥1665
In-stock
10 mg ¥2700
In-stock
25 mg ¥5400
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg   询价  
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Customer Review

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

EN1441 is a covalent degrader targeting the androgen receptor (AR) with an EC50 value of 4.2 μM and its truncated variant AR-V7. EN1441 selectively and potently degrades both AR and AR-V7 in androgen-independent prostate cancer cells. EN1441 is promising for research of androgen-independent prostate cancers[1].

体外研究
(In Vitro)

EN1441 (0.1-50 μM; 1-24 小时) 表现出剂量响应性降解 AR 和 AR-V7,并在 1 小时内快速损失[1]
EN1441 (0.1-100 μM) EN1441 完全抑制表达 AR 和 AR-V7 的雄激素非依赖性前列腺癌细胞中的总 AR 转录活性[1]
EN1441 通过直接共价靶向 AR 和 AR-V7 中固有无序半胱氨酸 C125 位点,以蛋白酶体依赖的方式选择性降解 AR 和 AR-V7。 EN1441 可显著选择性地降低雄激素受体 (AR) 和雄激素受体-V7 (AR-V7) 的稳定性,导致 AR/AR-V7 聚集,进而引发蛋白酶体介导的降解[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 0.1 μM, 1 μM, 10 μM, 50 μM
Incubation Time: 1 h, 3 h, 6 h, 9 h, 12 h, 24 h
Result: Showed dose-responsive degradation of AR and AR-V7 with rapid loss occurring at one hour.
分子量

264.71

Formula

C13H13ClN2O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验: 

DMSO 中的溶解度 : 125 mg/mL (472.21 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 3.7777 mL 18.8886 mL 37.7772 mL
5 mM 0.7555 mL 3.7777 mL 7.5554 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 3.7777 mL 18.8886 mL 37.7772 mL 94.4430 mL
5 mM 0.7555 mL 3.7777 mL 7.5554 mL 18.8886 mL
10 mM 0.3778 mL 1.8889 mL 3.7777 mL 9.4443 mL
15 mM 0.2518 mL 1.2592 mL 2.5185 mL 6.2962 mL
20 mM 0.1889 mL 0.9444 mL 1.8889 mL 4.7221 mL
25 mM 0.1511 mL 0.7555 mL 1.5111 mL 3.7777 mL
30 mM 0.1259 mL 0.6296 mL 1.2592 mL 3.1481 mL
40 mM 0.0944 mL 0.4722 mL 0.9444 mL 2.3611 mL
50 mM 0.0756 mL 0.3778 mL 0.7555 mL 1.8889 mL
60 mM 0.0630 mL 0.3148 mL 0.6296 mL 1.5740 mL
80 mM 0.0472 mL 0.2361 mL 0.4722 mL 1.1805 mL
100 mM 0.0378 mL 0.1889 mL 0.3778 mL 0.9444 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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产品名称:
EN1441
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HY-173626
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