1. Neuronal Signaling GPCR/G Protein
  2. Sigma Receptor 5-HT Receptor
  3. OPC-14523 hydrochloride

OPC-14523 hydrochloride 

目录号: HY-116594A 纯度: 99.90%
COA 产品使用指南

OPC-14523 hydrochloride 是一种具有口服活性的 sigma5-HT1A 受体激动剂,对 sigma 受体 (σ1/2 IC50=47/56 nM)、5-HT1A 受体 (IC50=2.3 nM) 和 5-HT 转运体 (IC50=80 nM) 具有高度亲和力。OPC-14523 hydrochloride 显示抗抑郁药样活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

OPC-14523 hydrochloride Chemical Structure

OPC-14523 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 145969-31-9

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥3850
In-stock
1 mg ¥1590
In-stock
5 mg ¥3500
In-stock
10 mg ¥5200
In-stock
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100 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

OPC-14523 hydrochloride is an orally active sigma and 5-HT1A receptor agonist, with high affinity for sigma receptors (σ1/2 IC50=47/56 nM), the 5-HT1A receptor (IC50=2.3 nM), and the 5-HT transporter (IC50=80 nM). OPC-14523 hydrochloride shows antidepressant-like activity[1][2].

IC50 & Target[1]

5-HT1A Receptor

2.3 nM (IC50)

sigma 1

47 nM (IC50)

sigma 2

56 mM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

OPC-14523 hydrochloride inhibits the in vitro reuptake of 3 H-5-HT (IC50=27 nM), but it shows very weak inhibitory activity on 3H-NE and 3H-DA reuptake[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

OPC-14523 hydrochloride (0.3-100 mg/kg; p.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days) produces a marked antidepressant-like effect in the forced swimming test (FST) with rats and mice without affecting the general locomotor activity[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Wistar strain of rats (140-245 g)[1]
Dosage: 0.3-100 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result: A single doses of 1 mg/kg and higher of OPC-14523 reduced immobility time in the FST with an ED50 value of 27 mg/kg. The ED50 value for OPC-14523 on day 7 was 18 mg/kg.
Animal Model: ICR strain of mice (25-45 g)[1]
Dosage: 0.3-100 mg/kg
Administration: P.o.; daily for 0, 2, 4, 7 days
Result: A single oral dose of OPC-14523 produced a marked reduction in immobility time during the FST at oral doses of 1 mg/kg and higher, with an ED50 value of 20 mg/kg. The potency of OPC-14523 in decreasing immobility time was greater after treatment for seven consecutive days, producing an ED50 value of 2 mg/kg.
分子量

450.40

Formula

C23H29Cl2N3O2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 83.33 mg/mL (185.01 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : 5 mg/mL (11.10 mM; 超声助溶 (<60°C))

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.2202 mL 11.1012 mL 22.2025 mL
5 mM 0.4440 mL 2.2202 mL 4.4405 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.62 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

OPC-14523 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
H2O / DMSO 1 mM 2.2202 mL 11.1012 mL 22.2025 mL 55.5062 mL
5 mM 0.4440 mL 2.2202 mL 4.4405 mL 11.1012 mL
10 mM 0.2220 mL 1.1101 mL 2.2202 mL 5.5506 mL
DMSO 15 mM 0.1480 mL 0.7401 mL 1.4802 mL 3.7004 mL
20 mM 0.1110 mL 0.5551 mL 1.1101 mL 2.7753 mL
25 mM 0.0888 mL 0.4440 mL 0.8881 mL 2.2202 mL
30 mM 0.0740 mL 0.3700 mL 0.7401 mL 1.8502 mL
40 mM 0.0555 mL 0.2775 mL 0.5551 mL 1.3877 mL
50 mM 0.0444 mL 0.2220 mL 0.4440 mL 1.1101 mL
60 mM 0.0370 mL 0.1850 mL 0.3700 mL 0.9251 mL
80 mM 0.0278 mL 0.1388 mL 0.2775 mL 0.6938 mL
100 mM 0.0222 mL 0.1110 mL 0.2220 mL 0.5551 mL

* 备注:如您选择水作为储备液,请稀释至工作液后,再用 0.22 μm 的滤膜过滤除菌后使用。

Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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