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methyltransferase " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-W400159
HY-154699
HY-152394
HY-152446
HY-154150
HY-152784
HY-151136
HY-W009538
HY-154413
HY-W115186
HY-152382
HY-101904
HY-W130466
HY-152526
HY-152528
HY-152360
HY-152406
HY-154151
HY-152822
HY-152714
HY-10587A
HY-152300
HY-152483
HY-154480
HY-W114787
HY-W128788A
HY-152480
HY-154397
HY-152763
HY-104039
HY-W411295
HY-152811
HY-154414
HY-154019
HY-152705
HY-152976
HY-W048504
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Cancer
1-[3’-O-[(4,4’-Dimethoxytriphenyl)methyl]-a-L-threofuranosyl]-N4-benzoylcytosine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。
HY-152978
HY-154000
HY-154077
HY-152979
DNA/RNA Synthesis
Others
2'-Deoxy-5'-O-DMT-N4-Fmoc-5-methylcytidine 3'-CE-phosphoramidite 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。
HY-154441
HY-154450
HY-141430
HY-109963
HY-A0084A
HY-123346
HY-119390
HY-157405
Dengue virus
Infection
DENV-IN-11 (SC27) 是一种磺酰胺查耳酮,是一种针对病毒甲基转移酶的有效 DENV 抑制剂。DENV-IN-11 减少了 DENV2 复制子复制。DENV-IN-11 可用于登革热感染研究。
HY-144187
HY-144188
HY-116217
HY-152787
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152789
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-154854
HY-12583
Histone Methyltransferase
Epigenetic Reader Domain
Cancer
A-366 是一种高效、高选择性的肽竞争性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,对 G9a 和 GLP 的 IC50 分别为 3.3 和 38 nM。A-366 比其他 21 种甲基转移酶具有 1000 倍以上的选择性。A-366 是一种有效的 Spindlin1-H3K4me3 相互作用的抑制剂 (IC50 =182.6 nM)。A-366 对人 H3R (Ki =17 nM) 表现出很高的亲和力,并且在组胺能和多巴胺能受体家族的亚群间表现出亚型选择性。
HY-19313
Histone Methyltransferase
Cancer
LLY-507 是一种有效、选择性的赖氨酸甲基转移酶 SMYD2 抑制剂。LLY-507 能有效抑制 SMYD2 甲基化 p53 肽的能力,其 IC50 <15 nM。LLY-507 是一种有价值的化学探针,用于解析 SMYD2 在癌症和其他生物过程中的功能。
HY-121093
HY-155020
HY-12335
HY-152310
Nucleoside Antimetabolite/Analog
Others
N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-141429
HY-141429C
HY-150680
HY-101938
HY-147525
HY-12335A
HY-141429A
HY-122181B
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 hydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 hydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS193320 hydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-122181
HY-155280
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-60 (compound 5a) 是一种 S-腺苷甲硫氨酸 (SAM) 竞争性且不可逆的 SARS-CoV-2 nsp16-nsp10 甲基转移酶活性抑制剂,IC50 为 9 μM,Ki 为 26 μM。SARS-CoV-2-IN-60 可以特异性地占据与 nsp16 上 SAM 结合位点相邻的新发现的口袋。SARS-CoV-2-IN-60 具有用于泛冠状病毒的潜力。
HY-161334
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
CARM1-IN-4 (compound 11f) 是一种有效的 CARM1 抑制剂,对 CARM1 和 PRMT1 的 IC50 值分别为 9 nM 和 56 nM。CARM1-IN-4 对结直肠癌细胞系显示出显着的抗增殖作用。CARM1-IN-4 有效抑制 CARM1 的甲基转移酶活性,防止下游蛋白甲基化。CARM1-IN-4 诱导细胞凋亡,并显示出抗肿瘤活性。
HY-124131
HY-149317
HY-149319
HY-149322
HY-19554
HY-19554A
HY-149320
HY-122266
HY-W016813
HY-118563
HY-149321
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2 nsp14-IN-3 (4975) 是一种 SARS-CoV-2 Nsp14 N7-甲基转移酶的抑制剂 (IC50 : 7 μM)。
HY-149005
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-19 (Compound 41) 是一种具有口服活性的非核苷 PRMT5 选择性抑制剂,IC50 值为 23.9 nM (radioactive biochemical assay), 47 nM (AlphaLISA assay)。PRMT5-IN-19 可占据 PRMT5 中的 SAM-binding pocket 并封闭甲基转移酶的活性,选择性优于 PRMTs 和 PKMTs。PRMT5-IN-19 通过诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 来抑制细胞增殖,可用于癌症相关研究。
HY-131991
HY-149362
SARS-CoV
Infection
MTase-IN-1 (compound 26) 是冠状病毒 nsp14 N7 -甲基转移酶的有效选择性抑制剂,IC50 为 0.72 nM。MTase-IN-1 损害病毒 RNA 翻译和免疫逃避。
HY-W174489
Others
Others
N-Benzenesulfonyltryptamine 是一种羟基吲哚-O-甲基转移酶 (HIOMT) 的抑制剂。
HY-P3822
HY-18627A
HY-18627
HY-44062
HY-125339
HY-110158
HY-15593
HY-12856
HY-100025A
HY-111109
HY-19563
HY-148904
Others
Others
Allylic-SAM 是一种 S-adenosyl methionine (SAM) 类似物,可用于 RNA 中甲基转移酶靶位的富集和检测。
HY-124101
HY-13470
HY-13980
HY-121493
HY-N12612
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-13420
HY-12746
HY-12747
HY-132970
HY-121949
HY-114209
Histone Methyltransferase
Cancer
MRK-740 是一种有效的,选择性的,与底物竞争的 PRDM9 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 为 80 nM。MRK-740 对 PRDM9 的选择性高于其他组蛋白甲基转移酶和其他非表观遗传靶标。MRK-740 减少 PRDM9 依赖性的 H3K4 三甲基化 (IC50 为 0.8 µM)。
HY-Q36691
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-30 (compound 17) 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 抑制剂,IC50 为 0.33 μM,Kd 为 0.987 μM。PRMT5-IN-30 对一组其他甲基转移酶表现出广泛的选择性。PRMT5-IN-30 抑制 PRMT5 介导的 SmD3 甲基化。
HY-122182
HY-112445
HY-133740
HY-100562
HY-15229
SGI-110 sodium; S-110 sodium
DNA Methyltransferase
Cancer
Guadecitabine sodium (SGI-110 sodium) 是第二代 DNA 甲基转移酶 (DNMT ) 抑制剂,可用于急性髓细胞性白血病 (AML) 和骨髓增生异常综合症 (MDS) 的研究。
HY-B1473A
HY-13542
HY-142093
HY-19546A
HY-19715
HY-139823
HY-13668
HY-112165
HY-145813
HY-100967
HY-116971
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合,并在体外抑制甲基转移酶 活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2 ),抑制细胞增殖,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
HY-B1473
HY-139823A
HY-112551
HY-157719
COMT
Others
S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 是一种儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂 IC50 值为 860 μM。 S-Adenosylhomocysteine sulfoxide 可以用于甲基化反应调节剂的研究
HY-100625
HY-15555
HY-155154A
HY-156048
TFMT
Influenza Virus
Infection
Triflumethyl-tubercidin (TFMT) 是一种 2'-O-核糖甲基转移酶 1 (MTr1) 抑制剂,通过与其 S-腺苷-L-甲硫氨酸结合袋相互作用来限制流感病毒复制。
HY-14896
BIA 9-1067
COMT
Neurological Disease
Opicapone (BIA 9-1067) 是一种有效的第三代儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT )抑制剂,有潜力用于帕金森病和运动波动的研究。Opicapone 降低细胞 ATP 含量,IC50 为 98 μM。
HY-N6010
Others
Others
8-羟基佛手苷内酯
在离散的 O-甲基转移酶介导的反应中,8-hydroxybergapten 被 Ruta 细胞的无细胞提取物 O-甲基化为异青霉素。 8-hydroxybergapten 具有优异的抗皱效果。
HY-W013260
HY-134828
HY-B1473AS
HY-A0298
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物,可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-N2019
HY-107777
HY-101564
HY-145950
HY-12759A
HY-113468A
HY-141877B
YS43-22 (isomer)
PROTACs
Cancer
MS4322 (YS43-22) isomer 是 MS4322 的异构体。MS4322 是一种强效和选择性的 PRMT5 (蛋白质精氨酸甲基转移酶 5) 降解剂,可抑制多种癌细胞的生长。
HY-154867
HY-13808
HY-13962
HY-15647
HY-100846
HY-133021
N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine
Others
Inflammation/Immunology
N-乙酰基-S-法呢基-L-半胱氨酸
Arazine (N-Acetyl-S-farnesyl-L-cysteine) 是 G 蛋白和 G 蛋白偶联受体 (G protein and G-protein coupled receptor ) 信号传导的细胞渗透性调节剂。Arazine 可与异戊烯化的 G 蛋白或其受体位点竞争,成为异戊二烯基半胱氨酸甲基转移酶的底物。
HY-B1473AR
HY-P3066
HY-100565
HY-12310
HY-15214A
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 dihydrochloride (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-100565A
Histone Methyltransferase
SGC2085 hydrochloride 是一种有效的选择性共激活剂相关精氨酸甲基转移酶 1 (CARM1 ) 抑制剂,IC50 为 50 nM。SGC2085 hydrochloride 还选择性抑制 PRMT6,IC50 为 5.2 μM,但不抑制其他 PRMT 蛋白。
HY-15214
Histone Methyltransferase
Cancer
CARM1-IN-3 (compound 17b) 是一种有效的选择性辅助激活因子相关精氨酸甲基转移酶 co-activator associated argininemethyltransferase (CARM1) 抑制剂,IC50 值为 0.07 µM 。
HY-129441
HY-106842
HY-122096
HY-100959
OR-486; 3,5-Dinitropyrocatechol
Others
Neurological Disease
3,5-Dinitrocatechol (OR-486) 是一种有效的儿茶酚-O-甲基转移酶抑制剂IC50 值为 12 nM。3,5-Dinitrocatechol 可用于制备钼 (VI)- 3,5-Dinitrocatechol 配合物。
HY-B2194
HY-107559
HY-15273
HY-141796
HY-156455
HY-147230
HY-12186
DZNep hydrochloride; NSC 617989 hydrochloride; 3-Deazaneplanocin hydrochloride
Histone Methyltransferase
Orthopoxvirus
Infection
Cancer
3-去氮腺嘌呤A盐酸盐
3-Deazaneplanocin A hydrochloride (DZNep hydrochloride) 是一种有效的组蛋白甲基转移酶 (EZH2 ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 是一种有效的 S-腺苷同型半胱氨酸水解酶 (AHCY ) 抑制剂。3-Deazaneplanocin A hydrochloride 还具有抗正痘病毒 (orthopoxvirus ) 和抗天花病毒活性。
HY-106405
BIA 3-202
COMT
Metabolic Disease
Nebicapone (BIA 3-202) 是一种可逆的儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,主要通过葡萄糖醛酸化代谢。Nebicapone 主要是外周作用的抑制剂,通过抑制 COMT 降低 L-DOPA 向 3-O-甲基-DOPA 的生物转化,Nebicapone 可用于帕金森病的研究。
HY-135146
HY-155154
Others
Cancer
PRMT4-IN-2 (compound 55) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 (PRMT) 的泛抑制剂,IC50 s 分别为 92 nM (PRMT4),436 nM (PRMT6),460 nM (PRMT1),823 nM (PRMT8),1.386 μM (PRMT3)。
HY-12759
HY-19615
HY-19615B
Histone Methyltransferase
Cancer
MS023 dihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1 ,PRMT3 ,PRMT4 ,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
HY-19615A
Histone Methyltransferase
Cancer
MS023 trihydrochloride 是一种有效选择性的,具有细胞活性的人 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂,对 PRMT1 ,PRMT3 ,PRMT4 ,PRMT6 和 PRMT8 的 IC50 分别为 30,119,83,4 和 5 nM。
HY-128579
HY-12186G
HY-131042
Others
Metabolic Disease
NNMTi 是一种有效的烟酰胺 N -甲基转移酶 (NNMT ) 的抑制剂 (IC50 =1.2 μM),可选择性地结合 NNMT 底物结合位点残基。NNMTi 能促进体外成肌细胞分化,增强老年小鼠肌肉干细胞融合和再生能力。
HY-148578
Bacterial
Infection
CaMA-IN-1 是一种 Clostridioides difficile 特异性 DNA 腺嘌呤甲基转移酶 (CamA) 抑制剂。CamA-IN-1 对 CamA 具有抑制作用,IC50 和 Kd 值分别为 0.4 μM 和 0.2 μM 。CaMA-IN-1 可用于 Clostridioides difficile 感染(CDI)的研究。
HY-113468AS
HY-13642
N-Phthalyl-L-tryptophan
DNA Methyltransferase
Cancer
RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 是一种非核苷的 DNA 甲基转移酶 (DNMTs ) 抑制剂 (IC50 =115 nM),RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 阻断 DNA 甲基转移酶的活性位点。RG108 (N-Phthalyl-L-tryptophan) 引起抑癌基因的去甲基化和再激活,但不影响着丝粒卫星序列的甲基化。
HY-100869
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL ) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。 MM-589 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
HY-B1481
HY-B1481A
HY-15228
HY-122181A
Histone Methyltransferase
Cancer
OTS186935 trihydrochloride 是一种有效的蛋白甲基转移酶 SUV39H2 抑制剂,IC50 值为 6.49 nM。OTS186935 trihydrochloride 对小鼠异种移植模型的肿瘤生长有明显的抑制作用,且无明显毒性。OTS186935 trihydrochloride 调节癌细胞中 γ-H2AX 的产生。
HY-100869A
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL ) 蛋白-蛋白相互作用的有效抑制剂。MM-MM-589 TFA 结合 WDR5 的 IC50 为 0.90 nM。抑制 MLL H3K4 甲基转移酶活性的 IC50 为 12.7 nM。
HY-N2345
HY-B1473S
5-Hydroxytryptamine-d4 hydrochloride; 5-HT-d4 hydrochloride
Isotope-Labeled Compounds
Others
Serotonin-d4 (5-Hydroxytryptamine-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Serotonin (hydrochloride) (HY-B1473)。Serotonin (5-Hydroxytryptamine) Hydrochloride 是中枢神经系统中的一种单胺神经递质,也是一种内源性 5-HT 受体 激动剂。Serotonin Hydrochloride 也是一种儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,Ki 为 44 μM。
HY-111086
GSK1733953A
Bacterial
Infection
DG70 (GSK1733953A) 是一种联苯酰胺,是结核分枝杆菌的呼吸抑制剂,抑制 MenG 活性,IC50 值为 2.6 ± 0.6 μM。DG70抑制结核分枝杆菌去甲基萘醌甲基转移酶的催化甲基化。DG70可用于结核病(TB)研究。
HY-W013260S1
HY-135129
HY-135128
HY-135127
HY-146724
HY-114340
HY-153390
HY-160029
HY-10930
HY-126256
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5 IN-1 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5 ) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
HY-113468AS1
HY-151193
Others
Metabolic Disease
Cancer
NNMT-IN-3 (compound 14) 是一种有效且具有选择性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,无细胞和基于细胞的实验中,IC50 分别为 1.1 nM 和 0.4 μM。NNMT-IN-3 可用于研究肥胖、II 型糖尿病、癌症和骨骼肌减少症等疾病。
HY-151500
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-151500B
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 hydrochloride 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-18962
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-12707
HY-100855
HY-12707A
HY-12707C
HY-126256A
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5 IN-1 hydrochloride (compound 9) 是一种半缩醛胺,是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶5 (PRMT5 ) 抑制剂,抑制 PRMT5/MEP50 的 IC50 值为 11 nM。PRMT5 IN-1 hydrochloride 在生理条件下可以转化为醛并与 C449 反应形成共价加合物。
HY-151500A
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000028 TFA 是一种具有口服活性的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,对人 NNMT (hNNMT)、猴 NNMT (mkNNMT) 和小鼠 NNMT (mNNMT) 的 IC50 分别为 0.033 μM、0.19 μM 和 0.21 μM。
HY-18962A
Histone Methyltransferase
Cancer
AMI-1 free acid 是一种有效的,细胞渗透性的,可逆的蛋白精氨酸 N-甲基转移酶 (PRMTs ) 抑制剂,对人 PRMT1 和酵母 Hmt1p 作用的 IC50 值分别为 8.8 μM 和 3.0 μM。AMI-1 free acid 通过阻断肽-底物结合对 PRMTs 发挥抑制作用。
HY-111544
Histone Methyltransferase
Cancer
EML741 是一种组蛋白甲基转移酶 (G9a/GLP ) 抑制剂,对 G9a 的 IC50 和 Kd 值分别为 23 nM 和 1.13 μM。EML741 可抑制 DNMT1 (IC50 ,3.1 μM),但对 DNMT3a 或 DNMT3b 无作用。EML741 具有低细胞毒性,同时表现出良好的膜透过性和血脑屏障透过性。
HY-162003A
Histone Methyltransferase
Cancer
DCPT1061 hydrochloride 在体外对 PRMT1 、PRMT6 和 PRMT8 有较强的抑制作用,对PRMT3 、PRMT4 和 PRMT5 等表观遗传酶的抑制作用较小。DCPT1061 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
HY-162177
SARS-CoV
Infection
SARS-CoV-2-IN-78 (compound 3) 是一种有效的 SARS-CoV-2 抑制剂。SARS-CoV-2-IN-78 作为 N7 甲基转移酶具有抗病毒活性。
HY-10929
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0224 是一种有效的选择性的组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,Ki 为 2.6 nM,IC50 值为 15 nM,Kd 为 23 nM。UNC0224 还有效抑制 GLP ,IC50 值为 20-58 nM。UNC0224 对 SET7/9,SET8/PreSET7,PRMT3 和 JMJD2E 无活性。
HY-101563
HY-113969
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline (compound 11),四氢异喹啉 (THIQ) 衍生物,是一种选择性的苯乙醇胺 N-甲基转移酶 (PNMT ) 抑制剂,其 Ki 值为 0.3 μM。7,8-Dichloro-1,2,3,4-tetrahydroisoquinoline 可用于阿尔茨海默病和帕金森病等相关精神疾病的研究。
HY-151813
Others
Cancer
NNMT-IN-4 (compound 38) 是选择性的、非竞争性的以及可透过膜的烟酰胺 N-甲基转移酶 (NNMT ) 抑制剂,IC50 值分别为 42 和 38 nM 在体外生化和细胞实验中。NNMT-IN-4 具有良好的 PK/PD 和安全性,以及良好的口服生物利用度和制药性能。NNMT-IN-4 可用作 NNMT 的体内化学探针。
HY-125244
Histone Methyltransferase
Cancer
LEM-14-1189 是一种 LEM-14 (HY-114340) 衍生物,是一种 NSD 抑制剂,IC50 分别为 418 μM (NSD1 )、111 μM (NSD2 ) 和 60 μM (NSD3 )。NSD 是组蛋白赖氨酸甲基转移酶 (HMTase ),也是致癌蛋白和多种肿瘤的驱动因素。LEM-14-1189 可用于多发性骨髓瘤 (MM) 研究。
HY-153331
WDR5
Cancer
DDO-2213 是一种口服有效的 WDR5-MLL1 抑制剂,对 WDR5 蛋白的 IC50 为 29 nM,Kd 值为 72.9 nM。 DDO-2213 选择性抑制 MLL(混合谱系白血病)组蛋白甲基转移酶活性和 MLL 易位细胞的增殖。 DDO-2213 可用于 MLL 融合白血病研究。
HY-135146A
Others
Cancer
(Rac)-GSK-3484862 是 GSK-3484862 (HY-135146) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。GSK-3484862 是 DNA 甲基转移酶 Dnmt1 的非共价抑制剂,通过诱导 DNA 低甲基化起抗癌作用。GSK-3484862 介导小鼠胚胎干细胞的整体去甲基化,具有最小的非特异性毒性。
HY-156285
HY-139015
5-Aza-T-dCyd; NTX-301
DNA Methyltransferase
Cancer
5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine (5-Aza-T-dCyd) 是一种口服有效的 DNA 甲基转移酶 I (DNMT1 ) 抑制剂。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 是一种含硫脱氧胞苷类似物,具有 DNA 低甲基化的潜力。5-Aza-4'-thio-2'-deoxycytidine 具有抗肿瘤作用。
HY-100201
Histone Methyltransferase
Cancer
A-196 是一种有效的选择性的 SUV420H1 和 SUV420H2 抑制剂,其 IC50 值分别为 25 nM 和 144 nM。A-196 以底物竞争性方式抑制 SUV4-20 ,也是一种 SUV4-20 的化学探针,用于研究组蛋白甲基转移酶在基因组完整性中的作用。
HY-114965
HY-162082
DNA Methyltransferase
Cancer
METTL1-WDR4-IN-2 (compound 6) 是一种选择性 METTL1-WDR4 抑制剂,IC50 为 41 μM。METTL1-WDR4-IN-2 对 METTL3-14 显示出显着的选择性,对 METTL16 也显示出轻微的选择性。
HY-13807
Histone Methyltransferase
Cancer
UNC0646 是一种有效的选择性组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂,其 IC50 为 6 nM。UNC0646 还是一种有效的 GLP 抑制剂 (IC50 <15 nM),对 G9a/GLP 的选择性比 SETD7,SUV39H2,SETD8 和 PRMT3 高。UNC0646 降低 MDA-MB-231 细胞中 H3K9me2 的水平,IC50 为 26 nM。
HY-151379
Histone Methyltransferase
Cancer
EM127 (化合物 11c) 是一种具有高选择性、高亲和力和位点特异性的 SMYD3 共价抑制剂 (KD =13 μM)。EM127 能有效地抑制 ERK1/2 磷酸化,降低 SMYD3 靶基因的转录调节。EM127 能够有效地和长时间地削弱甲基转移酶的活性。EM127 可用于癌症,尤其是 SMYD3 阳性肿瘤的研究。
HY-W401531S
HY-W401531S1
HY-153421
Histone Methyltransferase
Cancer
PRMT5-IN-28 (compound 36) 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5 ) 酶的抑制剂。蛋白质精氨酸甲基化是一种常见的翻译后修饰,涉及基因转录、mRNA 剪接、DNA 修复、蛋白质细胞定位、细胞命运决定和信号传导等。PRMT5 异常,会促进癌症细胞增殖、抵御凋亡、增强侵袭转移能力以及影响免疫逃逸等。
HY-100869B
Histone Methyltransferase
Cancer
MM-589 (racemic mixture) TFA,是 MM-589 TFA (HY-100869A) 的外消旋混合物。MM-589 TFA 是 WD 重复结构域 5 (WDR5 ) 和混合谱系白血病 (MLL) 蛋白质-蛋白质相互作用的有效抑制剂。MM-589 与 WDR5 结合,IC50 为 0.90 nM,并抑制 MLL H3K4 甲基转移酶 活性,IC50 >12.7nM。
HY-17406
HY-139664A
DNA Methyltransferase
Cancer
(R)-GSK-3685032 是 GSK-3685032 的 R 型异构体。GSK-3685032 是一种非时间依赖性、非共价、可逆的 DNMT1 选择性抑制剂,IC50 =0.036 μM。GSK-3685032 诱导 DNA 甲基化丧失、转录激活和癌细胞生长抑制。
HY-128717
EPZ019997
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-128717A
EPZ019997 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 dihydrochloride (EPZ019997 dihydrochloride) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-112584
6-Methoxynicotinamide
Others
Metabolic Disease
JBSNF-000088 (6-Methoxynicotinamide) 是烟酰胺 (NA) 的类似物,是一种口服有效的 NNMT (烟酰胺 N-甲基转移酶) 抑制剂,对人 NNMT,猴 NNMT 和小鼠 NNMT 的 IC50 分别为 1.8 µM,2.8 µM 和 5.0 µM。在代谢性疾病的动物模型中,JBSNF-000088 抑制 NNMT 活性,降低 MNA 水平并驱动胰岛素增敏,调节葡萄糖和减轻体重。
HY-148817
WDR5
Cancer
WDR5-0102 是一种靶向 WDR5-MLL1 的抑制剂 (Kdis =7 μM, Kd =4 μM)。WDR5-0102 抑制 MLL1 活性,但不抑制人 H3K4 甲基转移酶 SETD7 和其他六种 HMT:G9a、EHMT1、SUV39H2、SETD8、PRMT3 和 PRMT5。
HY-128717B
EPZ019997 trihydrochloride
Histone Methyltransferase
Cancer
GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 是具有口服活性的,可逆的,SAM 非竞争性 I 型蛋白精氨酸甲基转移酶 (PRMTs) 抑制剂 (IC50 =3.1 nM (PRMT1), 48 nM (PRMT3), 1148 nM (PRMT4), 5.7 nM (PRMT6), 1.7 nM (PRMT8))。GSK3368715 trihydrochloride (EPZ019997) 导致精氨酸甲基化状态的转变,改变了外显子的使用,具有很强的抗癌活性。
HY-133121
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
WDR5-IN-1 是一种有效的选择性 WD 重复结构域 5 (WDR5) 抑制剂,Kd 为 <0.02 nM。WDR5-IN-1 抑制 MLL1 组蛋白甲基转移酶活性 (HMT),IC50 为 2.2 nM。WDR5-IN-1 减少 WDR5 移位基因的 MYC 募集,并在 CHP-134 (神经母细胞瘤) 和 Ramos (Burkitt淋巴瘤) 细胞系中显示出有效的抗增殖作用。
HY-101925
HY-120137
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-113846
Histone Methyltransferase
Cancer
CMP-5 hydrochloride 是一种有效的选择性 PRMT5 抑制剂,对 PRMT1,PRMT4 和 PRMT7 酶无活性。CMP-5 hydrochloride 靶向 PRMT5,在组蛋白的准备过程中,通过抑制 PRMT5 甲基转移酶活性选择性地阻断 S2Me-H4R3。CMP-5 hydrochloride 阻断 EBV 驱动的 B 淋巴细胞转化,但对正常 B 细胞没有影响。
HY-141539
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN-1 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-16705
Histone Methyltransferase
Cancer
BRD4770 是一种组蛋白甲基转移酶 G9a 抑制剂。BRD4770 可抑制 H3K9 的二甲基和三甲基化,EC50 为 5 µM,对 H3K27me3,H3K36me3,H3K4me3 和 H3K79me3 几乎没有影响。BRD4770 可以激活共济失调毛细血管扩张突变 (ATM) 途径并诱导细胞衰老。
HY-141539A
Histone Methyltransferase
Cancer
SETDB1-TTD-IN-1 TFA 是一种有效,选择性和内源性结合剂竞争性的 SETDB1-TTD 结构域的小分子配体,可以与 TTD 结合,Kd 值为 88 nM。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 能够在体外和细胞中增加 SETDB1 甲基转移酶活性。SETDB1-TTD-IN-1 TFA 可用于 SETDB1-TTD 关联的生物学功能和疾病的研究。
HY-P1182
HY-110196
Others
Others
(S)-PFI-2 hydrochloride 是赖氨酸甲基转移酶 SETD7 抑制剂,其对映体 (R)-PFI-2 的活性比它高约 500 倍。(R)-PFI-2 是辅因子依赖性和底物竞争性的抑制剂,(R)-PFI-2 能够占据 SETD7 的底物肽结合沟 (包括催化赖氨酸结合通道) 并与辅因子的供体甲基直接接触。然而,未能观察到 (S)-PFI-2 具有与 (R)-PFI-2 相同的相互作用。
HY-14280
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋
Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280A
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋钠盐
Entacapone sodium salt 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone sodium salt 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM 和 160 nM。Entacapone sodium salt 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone sodium salt 可用于帕金森病的研究。Entacapone sodium salt 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-110137A
HY-110137
DB75 dihydrochloride; NSC 305831 dihydrochloride
Histone Methyltransferase
Phosphodiesterase (PDE)
Parasite
Infection
Inflammation/Immunology
Cancer
呋喃脒二盐酸盐
Furamidine dihydrochloride (DB75 dihydrochloride) 是一种选择性的且细胞可渗透的蛋白精氨酸甲基转移酶 1 (PRMT1 ) 抑制剂,IC50 为 9.4 μM。Furamidine dihydrochloride 对 PRMT1 的选择性高于 PRMT5,PRMT6 和 PRMT4 (CARM1) (IC50 分别为 166 µM,283 µM 和 >400 µM)。Furamidine dihydrochloride 是一种有效的,可逆的和竞争性的酪氨酰 DNA 磷酸二酯酶 1 (TDP-1 ) 抑制剂。Furamidine dihydrochloride 对 TDP-1 的抑制作用对单链和双链 DNA 底物均有效,对双链 DNA 的作用更强。Furamidine dihydrochloride 也是一种抗寄生虫剂。
HY-133129
HY-10587
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-108239
Histone Methyltransferase
Autophagy
Cancer
BIX-01294 trihydrochloride 是一种可逆且高度选择性的 G9a 和 GLP 组蛋白甲基转移酶抑制剂,IC50 分别为 1.9 μM 和 0.7 μM。BIX-01294 trihydrochloride 通过与底物赖氨酸残基 N 端的氨基酸竞争结合来抑制 G9a/GLP。BIX-01294 trihydrochloride 是一种 (1H-1,4-diazepin-1-yl)-quinazolin-4-yl 胺衍生物,可诱导坏死性凋亡 (necroptosis ) 和自噬。BIX-01294 trihydrochloride 在复发性肿瘤细胞中具有抗肿瘤活性。
HY-14280S
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋 d10
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280S2
COMT
Neurological Disease
恩他卡朋-d10
(E)-Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280R
COMT
Neurological Disease
Cancer
恩他卡朋 (标准品)
Entacapone (Standard) 是 Entacapone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。 Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-108986
Sirtuin
SARS-CoV
Cancer
JFD00244 是一种 sirtuin 2 (SIRT2 ) 抑制剂。具有抗肿瘤作用。JFD00244 也是一种靶向 Nsp-16 ,抑制 SARS-CoV-2 的抑制剂。
HY-139798
Bacterial
Infection
Iboxamycin 是一种有效的抗生素候选,含有融合双环氨基酸残基。Iboxamycin 口服生物利用度高,安全有效,研究小鼠革兰氏阳性和革兰氏阴性细菌感染。
HY-144433
DNA Methyltransferase
Infection
DNMT3A-IN-1 是一种有效的选择性 DNMT3A 抑制剂。 DNMT3A-IN-1 显示出针对 DNMT3A 的抑制剂活性,KI 值范围为 9.16-18.85 μM (AdoMet) 和 11.37-23.34 μM (poly dI-dC)[1] 。
HY-157092B
ICMT
Cancer
(R)-ICMT-IN-3 (compound ent 2-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.01 μM)。
HY-157092A
ICMT
Cancer
(S)-ICMT-IN-3 (compound ent 1-27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.23 μM)。
HY-156500
ICMT
Cancer
ICMT-IN-1 (compound 75) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0013 μM)。ICMT-IN-1 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157097
ICMT
Cancer
ICMT-IN-10 (compound 32) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.184 μM)。
HY-155421
ICMT
Cancer
ICMT-IN-11 (compound 48) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-149706
ICMT
Cancer
ICMT-IN-12 (compound 78) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.42 μM)。
HY-155422
ICMT
Cancer
ICMT-IN-13 (compound 49) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.47 μM)。
HY-155423
ICMT
Cancer
ICMT-IN-14 (compound 50) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-155424
ICMT
Cancer
ICMT-IN-15 (compound 51) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.032 μM)。
HY-157098
ICMT
Cancer
ICMT-IN-16 (compound 33) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.131 μM)。
HY-155425
ICMT
Cancer
ICMT-IN-17 (compound 52) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.38 μM)。
HY-157099
ICMT
Cancer
ICMT-IN-18 (compound 35) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.066 μM)。
HY-155426
ICMT
Cancer
ICMT-IN-19 (compound 53) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.026 μM)。
HY-155418
ICMT
Cancer
ICMT-IN-2 (compound 45) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.168 μM)。
HY-155427
ICMT
Cancer
ICMT-IN-20 (compound 54) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.682 μM)。
HY-149707
ICMT
Cancer
ICMT-IN-21 (compound 6ag) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =8.8 μM),是一种磺胺修饰法尼基半胱氨酸 (SMFC)。ICMT-IN-21 的法尼基和羧酸基序是抑制 ICMT 的重要结构。
HY-155428
ICMT
Cancer
ICMT-IN-22 (compound 62) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.63 μM)。
HY-157100
ICMT
Cancer
ICMT-IN-23 (compound 36) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.123 μM)。
HY-155429
ICMT
Cancer
ICMT-IN-24 (compound 63) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.19 μM)。
HY-157101
ICMT
Cancer
ICMT-IN-25 (compound 37) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.025 μM)。
HY-157102
ICMT
Cancer
ICMT-IN-26 (compound 38) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.36 μM)。
HY-155430
ICMT
Cancer
ICMT-IN-27 (compound 64) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.1 μM)。
HY-155431
ICMT
Cancer
ICMT-IN-28 (compound 65) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.008 μM)。
HY-155432
ICMT
Cancer
ICMT-IN-29 (compound 66) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.019 μM)。
HY-157092
ICMT
Cancer
ICMT-IN-3 (compound 27) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。
HY-155433
ICMT
Cancer
ICMT-IN-30 (compound 67) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-155434
ICMT
Cancer
ICMT-IN-31 (compound 68) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.0038 μM)。
HY-155435
ICMT
Cancer
ICMT-IN-32 (compound 70) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.777 μM)。
HY-155436
ICMT
Cancer
ICMT-IN-33 (compound 73) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.46 μM)。
HY-157103
ICMT
Cancer
ICMT-IN-34 (compound 39) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.17 μM)。
HY-149709
ICMT
Cancer
ICMT-IN-35 (compound 10n) 是一种 FTPA-triazole 化合物和 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.8 μM)。ICMT-IN-35 被哺乳动物细胞吸收,可阻止 K-Ras 膜定位、诱导 K-Ras 错定位。此外,ICMT-IN-35 对 ICMT +/+ MEF 细胞具有选择性的细胞毒性,并且对转移性胰腺癌细胞系具有低微摩尔活性 (IC50=0.8 μM)。
HY-157104
ICMT
Cancer
ICMT-IN-36 (compound 40) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.181 μM)。
HY-157105
ICMT
Cancer
ICMT-IN-37 (compound 41) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.308 μM)。
HY-157106
ICMT
Cancer
ICMT-IN-38 (compound 42) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.049 μM)。
HY-157107
ICMT
Cancer
ICMT-IN-39 (compound 18) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157094
ICMT
Cancer
ICMT-IN-4 (compound 28) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.27 μM)。
HY-157108
ICMT
Cancer
ICMT-IN-40 (compound 19) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.031 μM)。
HY-157109
ICMT
Cancer
ICMT-IN-41 (compound 20) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.069 μM)。
HY-157110
ICMT
Cancer
ICMT-IN-42 (compound 21) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.054 μM)。
HY-157111
ICMT
Cancer
ICMT-IN-43 (compound 22) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.04 μM)。
HY-157112
ICMT
Cancer
ICMT-IN-44 (compound 23) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.167 μM)。
HY-157113
ICMT
Cancer
ICMT-IN-45 (compound 24) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.132 μM)。
HY-157114
ICMT
Cancer
ICMT-IN-46 (compound 25) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.556 μM)。
HY-157115
ICMT
Cancer
ICMT-IN-47 (compound 26) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.76 μM)。
HY-157116
ICMT
Cancer
ICMT-IN-48 (compound 1) 是一种 ICMT 抑制剂,对 ICMT 的第一底物戊烯基化甲基受体 (prenylated methyl acceptor) 具有竞争性 (Km=13 μM)。ICMT-IN-48 抑制 ICMT 活性的 IC50 受第二底物活性腺苷甲硫胺酸 (SAM) 的浓度影响,分别为 3.5 μM (1×Km SAM) 和 2.3 μM (10×Km SAM)。
HY-157117
ICMT
Cancer
ICMT-IN-49 (compound 2) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.12 μM)。
HY-155419
ICMT
Cancer
ICMT-IN-5 (compound 46) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.3 μM)。
HY-157118
ICMT
Cancer
ICMT-IN-50 (compound 3) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.31 μM)。
HY-157119
ICMT
Cancer
ICMT-IN-51 (compound 43) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.55 μM)。
HY-157120
ICMT
Cancer
ICMT-IN-52 (compound 44) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.052 μM)。
HY-149729
ICMT
Cancer
ICMT-IN-53 (compound 12) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.96 μM),具有 PAMPA 渗透性和抗增殖活性。ICMT-IN-53 抑制 MDA-MB-231 和 PC3 的增殖,IC50s 分别为 5.14 μM 和 5.88 μM。
HY-157095
ICMT
Cancer
ICMT-IN-6 (compound 29) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.09 μM)。
HY-149705
ICMT
Cancer
ICMT-IN-7 (compound 74) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.015 μM)。ICMT-IN-7 剂量依赖性地诱导 ICMT 在 HCT-116 细胞的胞质中积累,抑制多种表达 K-Ras 和 N-Ras 的癌细胞系增殖。
HY-157096
ICMT
Cancer
ICMT-IN-8 (compound 30) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.652 μM)。
HY-155420
ICMT
Cancer
ICMT-IN-9 (compound 47) 是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =0.16 μM)。
HY-149730
ICMT
Cancer
ICMT-IN-54 (compound 7c) 是金刚烷基 (adamantyl) 类似物,是一种 ICMT 抑制剂 (IC50 =12.4 μM),可抑制 ICMT 甲基化。ICMT-IN-54 在表达 ICMT 的酿酒酵母中抑制 BFC (N-biotinyl-(6-aminohexanoic)-S-farnesyl-L-cysteine) 甲基化,这是抑制 ICMT 甲基化的间接作用。
HY-150025
DNA Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
(4aS,8aR)-NPD-001 是一种有效的 DNMT3A 的变构抑制剂。(4aS,8aR)-NPD-001 通过破坏蛋白质-蛋白质相互作用来抑制 DNMT3A 的活性。(4aS,8aR)-NPD-001 可诱导急性髓系白血病 (AML) 细胞凋亡 (apoptosis )。(4aS,8aR)-NPD-001 诱导不同的 AML 细胞系分化,包括 DNMT3A R882 突变的细胞。
HY-138097
HY-146285
HY-146283
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-18 (compound 7) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.156 μM,KD 为 0.075 μM。LSD1-IN-18 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.16 和 0.21 μM。
HY-146284
Histone Demethylase
Cancer
LSD1-IN-19 (compound 29) 是一种有效的,非共价的和选择性的 LSD1 抑制剂,其 Ki 值为 0.108 μM,KD 为 0.068 μM。LSD1-IN-19 在 THP-1 白血病细胞和 MDA-MB-231 乳腺癌细胞中显示出抗增殖活性,其 IC50 (72 h) 分别为 0.17 和 0.40 μM。
HY-L024
614 compounds
组蛋白修饰是对组蛋白的一种共价翻译后修饰 (PTM) 过程,包括甲基化、磷酸化、乙酰化、泛素化、类泛素化等。一般来说,组蛋白修饰是在特定酶的催化下进行的,酶主要作用于组蛋白 N 末端氨基酸,包括赖氨酸、精氨酸、丝氨酸、苏氨酸、酪氨酸等。组蛋白的翻译后修饰可以通过改变染色质结构或招募组蛋白修饰剂来影响基因表达。组蛋白修饰在不同的生物学过程中发挥作用,如转录激活/失活、染色体装配和 DNA 损伤/修复等。组蛋白修饰失调会导致多种疾病的发生,包括肿瘤、自身免疫性疾病等。
MCE 收录了 614 种生物活性化合物,主要靶向表观遗传识别蛋白结构域、HDAC、组蛋白乙酰转移酶、组蛋白去甲基化酶、组蛋白甲基转移酶、Sirtuin 等,是组蛋白修饰研究和药物筛选的有效工具。
HY-L0078V
9,352 compounds
A unique collection of 9,352 compounds focusing to hit on a number of epigenetic targets.
HY-L005
1225 compounds
表观遗传学是指在不改变基因序列的情况下细胞表型发生变化的一种现象。许多类型的表观遗传过程已经被确认——包括 DNA 甲基化、组蛋白结构的改变和小的非编码 microRNAs 的基因调控等。在不改变 DNA、蛋白、RNA 序列的情况下,通过对其结构的修饰而改变其功能或调控机制,也揭示了细胞分化,胚胎学,基因表达调控,衰老,癌症及其他疾病复杂性。
MCE 表观遗传化合物库收录了 1225 个表观遗传相关的产品,可以用于表观遗传学及相关疾病研究。
HY-L044
491 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 491 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Type
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P2509
Peptides
Others
Histone H2A (1-20) 是一种含 35 个氨基酸的组蛋白 H2A 肽片段,是甲基转移酶/脱甲基酶 (methyltransferase /demethylase enzymes) 的底物。
HY-P2552
Peptides
Others
Histone H3 (1-21) 来源于组蛋白 H3 1-21 氨基酸,通常用作甲基转移酶 (k4 和 K9) 和乙酰基转移酶 (k9 和K14) 分析的底物。
HY-19554
HY-P3822
HY-P4756
Peptides
Others
N-(2-Carbamoyl-ethyl)-Val-Leu-anilide 是一种多肽,能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析,抗原表位筛选,特别是活性分子研究和开发领域。
HY-P1108
CFTR
Others
Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P1108A
CFTR
Others
Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2) ) 拮抗剂,对 CRF2 和 CRF1 的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
HY-P5416
Peptides
Others
GGASCCLYCRCH 是一种有生物活性的肽。(可以抑制 SARS-CoV 复合物 nsp16/10 的 2-O-甲基转移酶活性)
HY-P2556
Peptides
Others
Histone H3 (21-44),源于组蛋白 H 3的 21-44 个氨基酸,通常用作甲基化检测的底物 (如蛋白质精氨酸甲基转移酶)。
HY-P2592
HY-P4521
MMP
Others
Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物,可用于检测 MMP12 酶活性。
HY-P3066
HY-P10028
Peptides
Cancer
DC432 是 N-端甲基转移酶1/2 (NTMT1/2 ) 的拟肽抑制剂 IC50 为 54 nM。HCT116 能够抑制 HCT116 细胞中 NTMT1/2 底物 N 端甲基化水平,用于 NTMT1/2 探针的研究。
HY-P4727
DSIP-isoD
Peptides
Others
(β-Asp5)-Delta-Sleep Inducing Peptide (DSIP-isoD) 是一种合成多肽,能被 NaOH 或 SDS 部分水解。(β-Asp5)-Delta-Sleep Inducing Peptide 可用于线粒体部分的 蛋白质 L-异天冬氨酰 (D-天冬氨酰) 甲基转移酶 (PIMT) 催化活性的研究。
HY-P2252
Peptides
Cancer
H3K27(Me) (15-34) 是一种源自人组蛋白的组蛋白肽,也是一种阻遏标记。PRC2 可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P5922
Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2
Peptides
Cancer
PTD2 (Ac-Gly-Val-Nle-Arg-Ile-NH2)是一种有效的选择性WHSC1 抑制剂。PTD2 对WHSC1 表现出微摩尔亲和力。
HY-P2554
Peptides
Others
Histone H3 (1-25), amide 是组蛋白H3的一个N端肽段。Histone H3 (1-25), amide 可以用来鉴定组蛋白甲基转移酶 (HMTs) 的底物。Histone H3 (1-25), amide,作为 HMT G9a 的底物,比组蛋白 H3 (15-39)和全长组蛋白 H3 更有效。
HY-P2253
Peptides
Cancer
H3K27(Me2) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
HY-P1182
HY-P2254
Peptides
Cancer
H3K27(Me3) (15-34) 是一种组蛋白肽,是一种源自人类组蛋白的抑制性染色质标记。Polycomb Repressive Complex 2 (PRC2) 是一种多蛋白复合物,可催化 H3K27(Me) 的甲基化。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1322AS
Amodiaquine-d10 是 Amodiaquine 的氘代物。Amodiaquine (Amodiaquin) 是一种4-氨基喹啉类抗疟剂,是一种有效的具有口服活性的组胺 N-甲基转移酶 (histamine N-methyltransferase ) 抑制剂。Amodiaquine 也是一种 Nurr1 激动剂,可特异性结合 Nurr1 的配体结合域,EC50 为 ~20 μM。抗炎作用。
HY-B1473AS
Serotonin-d4 是 Serotonin 氘代物。Serotonin 是 CNS 中的单胺神经递质和内源性 5-HT 受体激动剂。Serotonin 也是儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 的抑制剂,其 Ki 值为 44 μM。
HY-113468AS
3-O-Methyldopa-d3 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA 和多巴胺 (dopamine ) 的药效学。
HY-B1473S
Serotonin-d4 (5-Hydroxytryptamine-d4 ) hydrochloride 是氘代标记的 Serotonin (hydrochloride) (HY-B1473)。Serotonin (5-Hydroxytryptamine) Hydrochloride 是中枢神经系统中的一种单胺神经递质,也是一种内源性 5-HT 受体 激动剂。Serotonin Hydrochloride 也是一种儿茶酚 O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂,Ki 为 44 μM。
HY-113468AS1
3-O-Methyldopa-d3 (hydrate) 是 3-O-Methyldopa 的氘代物。3-O-Methyldopa (3-Methoxy-L-tyrosine) 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine ) 的药效学。
HY-W401531S
(R)-3-O-Methyldopa-d3 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物,(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-W401531S1
(R)-3-O-Methyldopa-d3 (hydrochloride) 是 (R)-3-O-Methyldopa 的氘代物,(R)-3-O-Methyldopa 是 3-O-Methyldopa (HY-113468A) 的 R-对映异构体。3-O-Methyldopa 是一种由邻苯二酚-O-甲基转移酶 (COMT) 形成的 L-DOPA 代谢物。3-O-Methyldopa 竞争性抑制 L-DOPA和多巴胺 (dopamine) 的药理作用。
HY-14280S
Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
HY-14280S2
(E)-Entacapone-d10 是 Entacapone 的氘代物。Entacapone 是一种有效的、可逆的、外周作用和具有口服活性儿茶酚-O-甲基转移酶 (COMT ) 抑制剂。Entacapone 对大鼠脑、红细胞和肝脏 COMT 有抑制作用,IC50 值分别为 10 nM、20 nM和160 nM。Entacapone 对 COMT 的选择性优于其他儿茶酚胺代谢酶,包括MAO-A、MAO-B、酚磺基转移酶 M (PST-M) 和 PST-P (IC50 s >50 µM)。Entacapone 可用于帕金森病的研究。Entacapone 抑制 FTO 去甲基化活性,IC50 是 3.5 μM,可用于研究代谢紊乱。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P82804
BHMT; Betaine--homocysteine S-methyltransferase 1
WB, IHC-P, IP
Human
HY-P83151
Histone H3-K4 methyltransferase SETD7; Lysine N-methyltransferase 7; SET domain-containing protein 7; SET7; SET9
WB, IP
Human, Mouse, Rat
HY-P82269
Catechol O methyltransferase ; COMT
WB, IHC-P
Human, Mouse, Rat
HY-P80874
ANM 1; ANM1; ANM1_HUMAN; complete cds; HCP 1; HCP1; Heterogeneous nuclear ribonucleoprotein methyltransferase 1 like 2; Heterogeneous nuclear ribonucleoproteins methyltransferase like 2; Heterogeneous nuclear ribonucleoproteins methyltransferase like2; Hi
WB
Human
PRMT1 Antibody (YA686) is a non-conjugated and Mouse origined monoclonal antibody about 42 kDa, targeting to PRMT1 (4E9). It can be used for WB assays with tag free, in the background of Human.
HY-P83253
DNA methyltransferase 1 associated protein 1; DNMAP1; DNMTAP1; EAF2; SWC4
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P82061
Dnmt3b; DNA methyltransferase HsaIIIB; DNMT3B
WB, ICC/IF
Human, Mouse, Rat
HY-P81657
DOT 1; DOT1L; KMT4; Histone methyltransferase DOT1L; H3 lysine-79 specific
WB, IHC-P
Human, Mouse
HY-P82108
HRMT1L5; IBP72; JBP1; SKB1; SKB1Hs; PRMT5; Skb1Hs methyltransferase
WB, IHC-P, ICC/IF, FC
Human, Mouse, Rat
HY-P83329
Wolf Hirschhorn syndrome candidate 1 like 1; WHSC1L1; NSD3; pp14328; Histone-lysine N-methyltransferase NSD3; Protein whistle
WB, FC
Human, Mouse, Rat
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-152787
叠氮化物
5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(3-Azidopropyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152789
叠氮化物
5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。5-(2-Azidoethyl)cytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-152310
叠氮化物
N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种胞嘧啶核苷类似物。胞苷类似物具有抑制 DNA 甲基转移酶的机制 (如 Zebularine,HY-13420),具有潜在的抗代谢和抗肿瘤活性。N4-(n-Palmitoyl)-4’-azido-2’-deoxy-2’-fluoro-arabinocytidine 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生菌株促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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