1. JAK/STAT Signaling Stem Cell/Wnt Immunology/Inflammation Protein Tyrosine Kinase/RTK Epigenetics
  2. STAT Interleukin Related IFNAR JAK
  3. (R,R)-VVD-118313

(R,R)-VVD-118313 

目录号: HY-151385A 纯度: 99.54%
COA 产品使用指南

(R,R)-VVD-118313 是 VVD-118313 (HY-151385) 的异构体。VVD-118313 是一种选择性 JAK1 抑制剂,可阻断 JAK1 依赖的反式磷酸化和细胞因子信号。VVD-118313 可用于癌症的研究。

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(R,R)-VVD-118313 Chemical Structure

(R,R)-VVD-118313 Chemical Structure

CAS No. : 2875046-31-2

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In-stock
5 mg ¥8000
In-stock
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  • 参考文献

生物活性

(R,R)-VVD-118313 is the isomer of VVD-118313 (HY-151385). VVD-118313 is a selective JAK1 inhibitor and blocks JAK1-dependent trans-phosphorylation and cytokine signaling. VVD-118313 can be used for research of cancer[1]. (R,R)-VVD-118313 is a click chemistry reagent, it contains an Alkyne group and can undergo copper-catalyzed azide-alkyne cycloaddition (CuAAc) with molecules containing Azide groups.

IC50 & Target[1]

JAK1

 

体外研究
(In Vitro)

VVD-118313 (化合物 5a;0.01-10μM;3 小时;原代人 PBMC) 靶向 C817 以抑制 JAK1,并靶向 C838 以抑制 JAK2。VVD-118313 以剂量依赖性方式抑制半胱氨酸反应性[1]
VVD-118313 (2 µM, 2 h) 在表达 WT 或 C810A-JAK1 的 22Rv1 细胞中阻断 IFNα 模拟的 STAT1IL-6 刺激的 STAT3 磷酸化。VVD-118313 还阻断野生型 JAK1 和 C810A-JAK1 的组成型磷酸化[1]
VVD-118313 (0.01-10 μM) 选择性抑制原代人免疫细胞中的 JAK1 信号传导。VVD-118313 以剂量依赖性方式抑制人 PBMC 中 JAK1 依赖性 IFNα-pSTAT1、IL-6-pSTAT3 和 IL-2-pSTAT5 通路[1]
VVD-118313 (0.1-0.4 μM; 24 h) 抑制 T 细胞活化诱导。VVD-118313 通过降低 CD25+ T 细胞的比例来抑制与 αCD3/αCD28 共刺激的人 T 细胞的活化。VVD-118313 阻断 Th1 极化细胞因子 IFNγ 的分泌并增加 IL-2 的产生[1]
VVD-118313 (0.1-0.5 μM; 2 h) 抑制促炎细胞因子和趋化因子的产生。VVD-118313 抑制多种促炎趋化因子的诱导,包括 CCL2/MCP-1、CXCL10/IP-10 和 CCL4/MIP-1β[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: 22Rv1 cells
Concentration: 0.01, 0.1, and 1 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Showed labeling of recombinant WT-JAK1 and C810A-JAK1, but not C817A-JAK1.
Inhibited WT- and C810A-JAK1 phosphorylation with even greater potency than STAT1/STAT3 phosphorylation.
体内研究
(In Vivo)

VVD-118313 (化合物 5a;25-50 mg/kg;皮下注射;单剂量) 抑制 TYK2 敲除小鼠中的 JAK1 信号传导[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

分子量

429.36

Formula

C19H22Cl2N2O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (232.90 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.3290 mL 11.6452 mL 23.2905 mL
5 mM 0.4658 mL 2.3290 mL 4.6581 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

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计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.3290 mL 11.6452 mL 23.2905 mL 58.2262 mL
5 mM 0.4658 mL 2.3290 mL 4.6581 mL 11.6452 mL
10 mM 0.2329 mL 1.1645 mL 2.3290 mL 5.8226 mL
15 mM 0.1553 mL 0.7763 mL 1.5527 mL 3.8817 mL
20 mM 0.1165 mL 0.5823 mL 1.1645 mL 2.9113 mL
25 mM 0.0932 mL 0.4658 mL 0.9316 mL 2.3290 mL
30 mM 0.0776 mL 0.3882 mL 0.7763 mL 1.9409 mL
40 mM 0.0582 mL 0.2911 mL 0.5823 mL 1.4557 mL
50 mM 0.0466 mL 0.2329 mL 0.4658 mL 1.1645 mL
60 mM 0.0388 mL 0.1941 mL 0.3882 mL 0.9704 mL
80 mM 0.0291 mL 0.1456 mL 0.2911 mL 0.7278 mL
100 mM 0.0233 mL 0.1165 mL 0.2329 mL 0.5823 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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