1. Metabolic Enzyme/Protease
  2. Phosphatase
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Raphin1 

目录号: HY-123960
产品使用指南

Raphin1 是一种口服生物可利用的,选择性调节性磷酸酶 PPP1R15B (R15B) 抑制剂。Raphin1 与 R15B-PP1c 全磷酸酶强烈结合 (Kd=33 nM),与 R15A-PP1c 相比,结合 R15B-PP1c 约为其 30 倍的选择性。Raphin1 穿过血脑屏障,并减少蛋白质错误折叠疾病的小鼠模型中的生物和分子缺陷。

MCE 的所有产品仅用作科学研究,我们不为任何个人用途提供产品和服务

Raphin1 Chemical Structure

Raphin1 Chemical Structure

CAS No. : 2022961-17-5

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

Size Price Stock
1 mg ¥500 Ask For Quote & Lead Time
5 mg ¥800 Ask For Quote & Lead Time
10 mg ¥1250 Ask For Quote & Lead Time
25 mg ¥2500 Ask For Quote & Lead Time
50 mg ¥4350 Ask For Quote & Lead Time
100 mg ¥7600 Ask For Quote & Lead Time

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

Description

Raphin1 is an orally bioavailable, selective inhibitor of the regulatory phosphatase PPP1R15B (R15B). Raphin1 binds strongly to the R15B-PP1c holophosphatase (Kd=33 nM), and shows ~30-fold selective in binding R15B-PP1c over R15A-PP1c. Raphin1 crosses the blood-brain barrier, and reduces organismal and molecular deficits in a mouse model of a protein misfolding disease[1].

IC50 & Target

Kd:33 nM (R15B-PP1c holophosphatase)[1]

In Vitro

Raphin1 causes a rapid and transient accumulation of its phosphorylated substrate, resulting in a transient attenuation of protein synthesis[1].
Raphin1 inhibits the recombinant R15B-PP1c holoenzyme, but not the closely related R15A-PP1c, by interfering with substrate recruitment[1].

In Vivo

Raphin1 improves weight of HD82Q mice treated from 4 to ∼10 weeks of age with 2 mg/kg of Raphin1 once a day by oral gavage. Raphin1 also decreases SDS-insoluble huntingtin assemblies and nuclear inclusions in the cortex of HD82Q mice[1].

Molecular Weight

231.08

Formula

C₈H₈Cl₂N₄

CAS No.

2022961-17-5

SMILES

N=C(N/N=C/C1=CC=CC(Cl)=C1Cl)N

Shipping

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

Storage

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Solvent & Solubility
In Vitro: 

DMSO : 125 mg/mL (540.94 mM; Need ultrasonic)

Preparing
Stock Solutions
Concentration Solvent Mass 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 4.3275 mL 21.6375 mL 43.2751 mL
5 mM 0.8655 mL 4.3275 mL 8.6550 mL
10 mM 0.4328 mL 2.1638 mL 4.3275 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。 -80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定溶至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (9.00 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (9.00 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
References
  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

Mass   Concentration   Volume   Molecular Weight *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

Keywords:

Raphin1Raphin 1Raphin-1PhosphataseInhibitorinhibitorinhibit

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