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α5

" in MCE Product Catalog:

80

抑制剂 & 激动剂

3

生化试剂

9

多肽产品

2

抗体抑制剂

4

天然产物

15

重组蛋白

3

同位素标记物

11

抗体

1

寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116622

    L-822179

    GABA Receptor Neurological Disease
    α5IA(L-822179) 是一种选择性的 α5 GABAA 受体反向激动剂,具有潜在神经保护作用。
    α5IA
  • HY-139702

    Integrin Apoptosis Caspase Cancer
    α5β1 integrin agonist-1 是一种 α5β1 integrin 激动剂 (EC50=1.30 μM)。α5β1 integrin agonist-1 在 Jurkat/VCAM-1 黏附试验中抑制 α4β1 整合素 (IC50=2.99 μM)。α5β1 integrin agonist-1 在表达 α5β1 integrin 的 K562 癌细胞中可诱导浓度依赖性的凋亡 (apoptosis),并激活 caspase 3/7 通路。α5β1 integrin agonist-1 可用于癌症研究。
    α5β1 integrin agonist-1
  • HY-I0563

    α-(5-Bromo-2-fluorophenyl)benzo[b]thiophene-2-methanol

    Drug Intermediate Others
    Benzo[b]thiophen-2-yl(5-bromo-2-fluorophenyl)methanol (α-(5-Bromo-2-fluorophenyl)benzo[b]thiophene-2-methanol) 是一种药物中间体,用于合成各种活性化合物。
    Benzo[b]thiophen-2-yl(5-bromo-2-fluorophenyl)methanol
  • HY-103510

    GABA Receptor Neurological Disease
    TB-21007 是一种选择性、可透过血脑屏障的含 α5 亚基的 GABAA 受体反向激动剂,对 α5、α1、α2 和 α3 亚型的 Ki 分别为 1.6 nM、20 nM、16 nM 和 20 nM。TB-21007 可增强大鼠的认知能力。
    TB-21007
  • HY-16716
    Basmisanil
    1 篇文献验证

    RG1662; RO5186582

    GABA Receptor Neurological Disease
    Basmisanil (RG1662) 是一种高选择性含 α 亚基 GABAA 受体 (GABAAα5) 的负变构调节剂,具有口服活性。Basmisanil 可以抑制 GABAA-α5Ki 值为 5 nM 和 IC50 值为 8 nM。Basmisanil 可用于多种认知和精神障碍的研究。
    Basmisanil
  • HY-112788

    GABA Receptor Neurological Disease
    ONO-8590580 是 GABAA α5 的负变构调节剂。
    ONO-8590580
  • HY-120874

    PF-06372865; CVL-865

    GABA Receptor Neurological Disease
    Darigabat (PF-06372865) 是一种具有口服活性的,α2/α3/α5 亚型选择性的 GABAA 正向变构调节剂 (PAM)。Darigabat 是 α1/α2/α3/α5 亚基的高亲和力配体,对 α2,α1 PAM,α2 PAM 的 Ki 值分别为 2.9 nM,21 nM,134 nM,对 α4/α6 亚基的亲和力低。Darigabat 可以透过血脑屏障 (BBB)。Darigabat 具有抗焦虑活性,并且有用于癫痫研究的潜力。
    Darigabat
  • HY-170771

    GABA Receptor Neurological Disease
    α5-GABAA receptor modulator 1 (Compound A-4) 是一种针对 a5 亚基的 GABAA 受体沉默变构调节剂 (SAM),可以用于中枢神经系统 (CNS) 疾病的研究。
    α5-GABAA receptor modulator 1
  • HY-175287

    Integrin Akt ERK Cardiovascular Disease
    α5β1 integrin agonist-2 (Compound 2) 是一种高选择性 α5β1 整合素 (α5β1 integrin) 激动剂 (EC50=45.98 nM)。α5β1 integrin agonist-2 促进细胞外基质黏附及 Akt/ERK 信号通路活化。α5β1 integrin agonist-2 有望用于缺血性中风的研究。
    α5β1 integrin agonist-2
  • HY-123426

    GABA Receptor
    JY-XHe-053是含α5亚基的GABAA受体的高效选择性激动剂(α1、α2、α3、α5Kis分别为22.0 nM、12.3 nM、34.9 nM、0.7 nM )。 尽管JY-XHe-053对α2-和α3-GABAA受体有效,但缺乏显著的抗焦虑活性。
    JY-XHe-053
  • HY-100370
    MRK-016
    2 篇文献验证

    GABA Receptor Cancer
    MRK-016 是一种选择性的,可口服的,可透过血脑屏障的 GABAA α5 receptor 拮抗剂,对 GABAA α5EC50 值为 3 nM,对人 GABAA α1β3γ2,GABAA α2β3γ2,GABAA α3β3γ2 和 GABAA α5β3γ2 的 Ki 值分别为 0.83,0.85,0.77 和 1.4 nM。
    MRK-016
  • HY-117560

    GABA Receptor Neurological Disease
    PWZ-029 是 α5 GABAA 受体的选择性反向激动剂。PWZ-029 可以改善正常大鼠和东莨菪碱处理大鼠模型的物体识别能力。
    PWZ-029
  • HY-120051
    Afizagabar
    2 篇文献验证

    S44819; Egis-13529

    GABA Receptor Neurological Disease
    Afizagabar (S44819) 是一种首创的,有竞争性的,选择性的 α5-GABAAR 拮抗剂,对α5β2γ2 的IC50 值 585 nM,对 α5β3γ2 的 Ki 为 66 nM。Afizagabar 增强海马突触可塑性并显示促认知功效。
    Afizagabar
  • HY-147657

    GABA Receptor Neurological Disease
    GABAA receptor modulator-2 (Compound 20) 是一种选择性的、具有口服活性的 α5-GABAAR 负向变构调节剂,Ki 值为 4.1 nM。GABAA receptor modulator-2 具有高代谢稳定性和良好的中枢神经系统安全性。
    GABAA receptor modulator-2
  • HY-114871

    GABA Receptor Neurological Disease
    SL651498 是 α2α3 GABAA 受体的完全激动剂,以及 α1α5 GABAA 受体的部分激动剂。SL651498 显示出抗焦虑和抗惊厥活性。
    SL651498
  • HY-N2160

    GABA Receptor Neurological Disease
    6-阿魏酰斯皮诺素 6'''-Feruloylspinosin 是从 Ziziphus jujuba 种子中分离出的一种类黄酮。在大鼠海马神经元中,6'''-Feruloylspinosin 能透过血脑屏障,增强 GABAAα1、GABAAα5、GABABR1 的 mRNA 表达。
    6'''-Feruloylspinosin
  • HY-173251S

    GABA Receptor Neurological Disease
    ENX-101 是一种口服有效的 (GABAA) 受体部分正向变构调节剂 (PAM)。ENX-101 对 GABA 受体的 α2β2γ2L (EC50 = 0.76 nM)、α2β3γ2L (EC50 = 0.61 nM)、α3 (EC50 = 1.97 nM)、α5 (EC50 = 0.85 nM) 亚基具有选择性。ENX-101 在多种动物模型中表现出抗癫痫活性。
    ENX-101
  • HY-15831

    Isotope-Labeled Compounds GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417-d9 是 L-838417 的氘代物。L-838417 是一种亚型选择性 GABAA 正变构调节剂,在 α2, α3 和 α5 亚型中作为部分激动剂。
    L-838417-d9
  • HY-107669

    nAChR Neurological Disease
    nAChR-IN-1 (hydrochloride) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
    nAChR-IN-1 hydrochloride
  • HY-109009
    Padsevonil
    1 篇文献验证

    UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    Padsevonil
  • HY-151129

    nAChR Neurological Disease
    nAChR-IN-1 (2,2,6,6-Tetramethylpiperidin-4-yl heptanoate) 是一种四甲基哌啶基庚酸酯,是选择性的烟碱型乙酰胆碱受体 (nAChR) 抑制剂,抑制缺乏 α5、α6 或 β3 亚基的烟碱型乙酰胆碱受体。nAChR-IN-1 具有预防神经损伤的作用,可用于烟碱型乙酰胆碱受体功能障或神经紊乱的研究。
    nAChR-IN-1
  • HY-123840

    GABA Receptor Neurological Disease
    MRK-623 (Compound 14k) 是一种具有口服活性的,高亲和力的 GABAA receptor 激动剂,其对 α1、α2、α3 和 α5Ki 值分别为 0.85 nM、3.7 nM、4.0 nM 和 0.53 nM。MRK-623 显示出抗焦虑的作用。
    MRK-623
  • HY-100369A

    GABA Receptor Neurological Disease
    DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
    DMCM hydrochloride
  • HY-14571
    E7820
    5 篇文献验证

    ER68203-00

    Molecular Glues Integrin Cancer
    E7820 (ER68203-00) 是一种具有口服活性芳香族磺酰胺衍生物,是一种独特的血管生成 (angiogenesis) 抑制剂,可抑制内皮上整合素 α2 (integrin alpha2) 亚基的表达。E7820 抑制大鼠主动脉血管生成,IC50 为 0.11 μg/ml。E7820 调节 α-1,α-2,α-3 和 α-5 整联素 mRNA 表达。具有抗血管生成和抗肿瘤活性。
    E7820
  • HY-107489

    GABA Receptor Neurological Disease
    RO 4938581 是一种有效的,选择性的 GABAA α5 反向激动剂,对 GABAA α5β3γ2aKi 值为 4.6 nM,对 α1β3γ2a,α2β3γ2a,α3β3γ2a 的亲和性相对较低,Ki 值分别为 174,185 和 80 nM;RO 4938581 可用于认知功能障碍的研究。
    RO 4938581
  • HY-109009A

    (S)-UCB-0942

    GABA Receptor Neurological Disease
    (S)-Padsevonil 是 Padsevonil (HY-109009) 的 S-对映体。Padsevonil (UCB0942) 是一种有效的抗癫痫剂,可选择性地作用于突触前和突触后靶点。Padsevonil 可高亲和力结合突触囊泡蛋白 2 (SV2)。Padsevonil 也是 GABAAR 的正向变构调节剂和部分激动剂,对含 α1 和 α5 受体的效力较高。Padsevonil 在多种啮齿类模型中具有抗癫痫的作用。
    (S)-Padsevonil
  • HY-111052

    GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
    AZD7325
  • HY-100369AR

    Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    DMCM (hydrochloride) (Standard)是 DMCM (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。DMCM hydrochloride 是一种苯二氮杂 (benzodiazepine) 非选择性全反向激动剂。DMCM 对人重组 GABAA αxβ3γ2 受体亚型具有亲和力,对 α1,α2,α3 和 α5 受体的 Ki 值分别为 10 nM,13 nM,7.5 nM,2.2 nM。
    DMCM hydrochloride (Standard)
  • HY-153584

    GABA Receptor Neurological Disease
    MRK-898 是一种口服有效的 GABA(A) 受体调节剂。MRK-898 结合 GABA 受体的 α1、α2、α3 和 α5 亚基,Ki 值分别为 1.2 nM、1.0 nM、0.73 nM 和 0.50 nM。然而,含有 α1 的 GABA(A) 受体被鉴定为“镇静”受体,而含有 α2 和/或 α3 的受体被鉴定为“抗焦虑”亚型。
    MRK-898
  • HY-10233
    Gaboxadol hydrochloride
    1 篇文献验证

    Lu 02-030 hydrochloride; THIP hydrochloride

    GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
    Gaboxadol hydrochloride
  • HY-111052R

    GABA Receptor Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    AZD7325 (Standard) 是 AZD7325 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。AZD7325 是具有口服活性的 α2,3 receptor 的正向别构调节剂 (PAM),Ki 分别是 0.3 and 1.3 nM,但在 α1 和 α5 受体亚型上效果较差。AZD7325 是一种中等 CYP1A2 和强效 CYP3A4 诱导剂。AZD7325 具有用于焦虑和 dravet 综合征相关研究的潜力。
    AZD7325 (Standard)
  • HY-W009009

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 是GABAA 受体 α2, α3 和 α5 亚型的选择性部分激动剂,是 α1 亚型的拮抗剂,其对 α1β3γ2、α2β3γ2、α3β3γ2、α4β3γ2、α5β3γ2 和 α6β3γ2 的Ki 值分别为 0.79 nM、0.67 nM、1.67 nM、267 nM、2.25 nM 和 2183 nM。
    L-838417
  • HY-132806

    RG-7816; RO-7017773

    GABA Receptor Neurological Disease
    Alogabat 是 GABAA α5 受体的正向变构调节剂 (PAM) 和激动剂 (Ki <100 nM),靶向 α5β3γ2 亚基的 Ki 为 8.7 nM。Alogabat 可提高卵母细胞中 α5β3γ2 表达水平。(1.97-fold)。GABAA 与中枢神经系统 (CNS) 疾病相关的认知障碍,脑癌 (包括脑肿瘤,例如髓母细胞瘤) 有关,可用于轻度认知障碍 (MCI)、遗忘型MCI (aMCI)、与年龄相关的记忆障碍 (AAMI)、与年龄相关的认知衰退 (ARCD)、痴呆、阿尔茨海默病 (AD)、前驱期AD、创伤后应激障碍 (PTSD)、精神分裂症、双相情感障碍、肌萎缩侧索硬化症 (ALS)、癌症治疗相关的认知障碍、智力迟钝、帕金森病 (PD)、自闭症谱系障碍、脆性 X 染色体异常、雷特综合征、强迫行为和物质成瘾的研究。
    Alogabat
  • HY-10233R

    Lu 02-030 hydrochloride (Standard); THIP hydrochloride (Standard)

    Reference Standards GABA Receptor Neurological Disease
    加波沙朵 (Standard) Gaboxadol (hydrochloride) (Standard)是 Gaboxadol (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gaboxadol hydrochloride (Lu 02-030 hydrochloride) 是一种强效有力的 GABAA receptor 的激动剂和 GABAC receptors 受体拮抗剂 (IC50=25 μM)。Gaboxadol hydrochloride 在亚基 α1β2γ2 显示部分激动剂功效,ED50 值为 143 μM,在 α5 亚基显示出一个完整的受体激动剂功效 (ED50=28-129 μM) 以及在 α4β3δ 亚基也有激动作用 (ED50= 6 μM)。Gaboxadol hydrochloride 是一种非阿片类试剂。
    Gaboxadol hydrochloride (Standard)
  • HY-14426
    L-655708
    3 篇文献验证

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-655708 是有效的, 选择性 GABAA 受体反向激动剂 (Ki=0.45 nM)。
    L-655708
  • HY-137393

    Drug Metabolite Metabolic Disease
    3α,5α-Tetrahydronorethisterone 是 Norethisterone (HY-B0554) 的主要尿液代谢物。
    3α,5α-Tetrahydronorethisterone
  • HY-154540

    Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Alpha-5-Methyluridine 是一种嘌呤核苷类似物。嘌呤核苷类似物具有广泛的抗肿瘤活性,靶向惰性淋巴系统恶性肿瘤。这一过程中的抗癌机制依赖于抑制 DNA 合成,诱导细胞凋亡 (apoptosis) 等。
    Alpha-5-Methyluridine
  • HY-W009009R

    GABA Receptor Neurological Disease
    L-838417 (Standard) 是 L-838417 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。
    L-838417 (Standard)
  • HY-W127431

    5α-Cholanic acid-3α-ol-6-one 3-acetate methyl ester

    Biochemical Assay Reagents Others
    Methyl (3α,5α)-3-(acetyloxy)-6-oxocholan-24-oate 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物,用于生命科学相关研究。
    Methyl (3α,5α)-3-(acetyloxy)-6-oxocholan-24-oate
  • HY-101274A

    G protein-coupled Bile Acid Receptor 1 FXR Cardiovascular Disease
    (3α, 5β, 6β, 7α)-BAR501 (BAR504-6b) 是一种具有胆碱支架的化合物,可用于 FXR 和 TGR5/GPBAR1 介导的疾病研究。
    (3α,5β,6β,7α)-BAR501
  • HY-107147

    Integrin Others
    CLT-28643 是一种整合素 (integrin) α5β1 抑制剂。CLT-28643 能够在术后早期抑制滤过泡中整合素 α5β1 的高表达,并促进伤口愈合过程。
    CLT-28643
  • HY-150124A

    Integrin Apoptosis Cancer
    K34c hydrochloride 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c hydrochloride 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis)。K34c hydrochloride 可用于胶质母细胞瘤研究。
    K34c hydrochloride
  • HY-150124

    Integrin Apoptosis Cancer
    K34c 是一种有效的、选择性 α5β1 integrin 拮抗剂。K34c 抑制 α5β1 integrin 可减轻化疗诱导的细胞过早衰老,并促进细胞凋亡 (Apoptosis)。K34c 可用于胶质母细胞瘤研究。
    K34c
  • HY-111413

    Integrin Cancer
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) 是有效选择性的 α5β1 整合素 配体,IC50 为 2.9 nM。
    c(phg-isoDGR-(NMe)k)
  • HY-111413A

    Integrin Cancer
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA 是有效选择性的 α5β1 整合素配体,IC50 为 2.9 nM。
    c(phg-isoDGR-(NMe)k) TFA
  • HY-P5038

    c(GRGDSP)

    Integrin Cancer
    Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) (c(GRGDSP)) 是一种含有 RGD 抑制肽。Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro) 是一种合成的 α 5 β 1整联蛋白配体,可竞争性抑制 invasin (Inv) 与 Caco-2 细胞上表达的 α 5 β 1整联蛋白的结合。
    Cyclo(Gly-Arg-Gly-Asp-Ser-Pro)
  • HY-P99333
    Volociximab
    2 篇文献验证

    M200; Eos 200-4

    Integrin Cardiovascular Disease Cancer
    伏洛昔单抗 Volociximab (M200) 是一种人/鼠源嵌合的 IgG4 单克隆抗体 IIA1,靶向整合素 α5β1 (EC50=0.2 nM)。整合素 α5β1 是主要的纤维连接蛋白受体,与血管生成有关。Volociximab 具有抗血管生成和抗肿瘤活性,并抑制人脐静脉血管内皮细胞 (HUVEC) 增殖。
    Volociximab
  • HY-164768

    Integrin Cancer
    LT25 (compound 17) 是 α5β1 整合素的激动剂,EC50 值为 9.9 nM。
    LT25
  • HY-13535A
    ATN-161 trifluoroacetate salt
    5 篇以上引用文献

    ATN-161 TFA salt

    Integrin Cancer
    ATN-161 trifluoroacetate salt 是一种新型 integrin α5β1 拮抗剂,在肝转移模型小鼠模型中,抑制血管生成。
    ATN-161 trifluoroacetate salt
  • HY-115854

    GABA Receptor Neurological Disease
    Ro 15-1310 是一种咪唑苯二氮卓类试剂,具有对 alpha 5-containing GABAA receptors 的高亲和力和选择性。Ro 15-1310 有望用于癫痫方面的研究。
    Ro 15-1310

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