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ABCG2-IN-2

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  • HY-N2143
    Fumitremorgin C
    3 篇文献验证

    12α-FumitremorgIN C

    		 BCRP Bacterial Antibiotic Infection Cancer
    烟曲酶毒素C Fumitremorgin C是有效，选择性的ABCG2/BRCP抑制剂。
    Fumitremorgin C
  • HY-136450
    Triclabendazole sulfoxide

    TCBZ-SO

    		 Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜 Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
    Triclabendazole sulfoxide
  • HY-10010
    Ko 143
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    		 BCRP Cancer
    Ko 143 是有效且选择性的 ATP 结合盒亚家族 G 成员 2 (ABCG2/BCRP) 抑制剂。Ko 143 比 P-gp 和 MRP-1 运输蛋白高出 200 倍的选择性。
    Ko 143
  • HY-155653
    ABCG2-IN-2

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-2 是一种有效的 ABCG2 抑制剂，在小鼠体内具有良好的口服药代动力学特征。ABCG2-IN-2 可用于肿瘤多药耐药（MDR）和红细胞生成性原卟啉症（EPP）的研究。
    <em>ABCG2-IN-2</em>
  • HY-136450S
    Triclabendazole sulfoxide-d3

    TCBZ-SO-d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜-d3 Triclabendazole sulfoxide-d3 是 Triclabendazole sulfoxide 的氘代物。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
    Triclabendazole sulfoxide-d3
  • HY-136450S1
    Triclabendazole sulfoxide-13C,d3

    TCBZ-SO-13C,d3

    		 Isotope-Labeled Compounds Parasite BCRP Infection
    三氯苯达唑亚砜-13C,d3 Triclabendazole sulfoxide-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Triclabendazole sulfoxide。Triclabendazole sulfoxide (TCBZ-SO) 是 Triclabendazole 的主要血浆代谢产物，具有抗寄生虫作用。Triclabendazole sulfoxide 可以抑制膜转运蛋白 ABCG2/BCRP 的活性。
    Triclabendazole sulfoxide-13C,d3
  • HY-119724
    ABCG2-IN-3

    		BCRP Cancer
    ABCG2-IN-3 (Compound 52) 是乳腺癌耐药蛋白 (ABCG2) 的选择性抑制剂，IC50 为 0.238 µM 。ABCG2-IN-3 克服 ABCG2 介导的对 SN-38 的抗性并抑制 ATPase 活性。
    <em>ABCG</em>2-IN-3
  • HY-112505
    Efflux inhibitor-1

    		BCRP Cancer
    Efflux inhibitor-1 (compound 2) 是吡唑啉 [1,5-a] 嘧啶外排抑制剂。Efflux inhibitor-1 在 ABCG2/BCRP，ABCB1 间选择性靶向 ABCG2，IC50 分别为 0.45 μM 和 2.17 μM。
    Efflux inhibitor-1
  • HY-P5391
    LL-37(17-32)

    		Bacterial Others
    LL-37(17-32) 是一种有生物活性的肽。(该肽是 LL-37 的活性片段，LL-37 是一种源自人导管素抗菌肽 C 末端结构域的肽。据报道，LL17-32 肽对癌细胞系中 ABCG2 介导的多药耐药性具有逆转作用。)
    LL-37(17-32)
  • HY-18010
    PCI 29732
    3 篇文献验证

    		 Btk BCRP Inflammation/Immunology
    PCI 29732 是一种有效的可逆 BTK 抑制剂，对 BTK、Lck 和 Lyn 的 Kiapp 值分别为 8.2、4.6 和 2.5 nM。PCI 29732 对另一种 Tec 家族激酶 Itk 仅有适度的抑制活性。PCI 29732 通过竞争性结合ABCG2 的 ATP 结合位点来抑制 ABCG2 的功能。
    PCI 29732
  • HY-101561
    Avapritinib
    5 篇文献验证

    BLU-285

    		 c-Kit PDGFR Cancer
    Avapritinib (BLU-285) 是一种高效、选择性、口服生活性的 KIT 和 PDGFRA 激活环突变激酶抑制剂，其对 KIT D816V 和 PDGFRA D842V 的 IC50 值分别为 0.27 和 0.24 nM。Avapritinib (BLU-285) 与激酶的活性构象结合，并显示抗肿瘤活性。Avapritinib (BLU-285) 减弱 ABCB1 和 ABCG2 的传输功能。
    Avapritinib
  • HY-122416
    6,8-Diprenylnaringenin

    Lonchocarpol A; SenegalensIN

    		 BCRP Metabolic Disease Cancer
    6,8-二异戊二烯基柚皮素 6,8-Diprenylnaringenin (Lonchocarpol A; Senegalensin) 是一种啤酒花异戊二烯黄酮类化合物，是乳腺癌抗性蛋白 (ABCG2) 的抑制剂。具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。在 HEK293 细胞中抑制 ABCG2 介导的 Mitoxantrone 流出和 3H-Methotrexate 转运 (IC50=0.41 μM)。Prenylnaringenin 具有一定的雌激素作用，但其效力不到 8-Prenylnaringenin 的 1%。
    6,8-Diprenylnaringenin

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