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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-150102
    EPI-7170

    		Androgen Receptor Cancer
    EPI-7170，ralaniten 类似物，是一种有效的雄激素受体 N 端结构域 (androgen receptor N-terminal structural domain) 拮抗剂，可以阻断全长 AR (FL-AR) 和 AR 剪接变体 (AR-Vs) 的转录活性。 EPI-7170 对 enzalutamide 耐药的去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 具有抗肿瘤作用。
    EPI-7170
  • HY-16954
    ARV-825
    15 篇以上引用文献

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    ARV-825 是由Cereblon配体和BRD4配体相连的PROTAC 。ARV-825 对 BRD4 的 BD1 和 BD2 结构域具有高亲和力，Kd 值分别为 90 和 28 nM。
    <em>ARV</em>-825
  • HY-145709
    Ar-V7-IN-1

    		Androgen Receptor Cancer
    Ar-V7-IN-1 是一种有效的 Ar-V7 抑制剂。AR-V7 是雄激素受体的一种激素非依赖性剪接变体。Ar-V7-IN-1具有研究各种适应症的潜力，特别是前列腺癌等癌症 (信息提取自专利 WO2018114781A1, 化合物 43)。
    Ar-V7-IN-1
  • HY-42424
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride

    VHL ligand 2 hydrochloride; E3 ligase Ligand 1

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride (VHL ligand 2 hydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me hydrochloride
  • HY-158105
    ARV-393

    		PROTACs BCL6 Cancer
    ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC，可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
    <em>ARV</em>-393
  • HY-112078
    (S,R,S)-AHPC-Me

    VHL ligand 2; E3 ligase Ligand 1A

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me (VHL ligand 2) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC 50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me
  • HY-42424A
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride

    VHL ligand 2 dihydrochloride; E3 ligase Ligand 1 dihydrochloride

    		 Ligands for E3 Ligase Cancer
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride (VHL ligand 2 dihydrochloride) 是一种基于 (S,R,S)-AHPC 的，可募集 von Hippel-Lindau (VHL) 蛋白的 VHL 配体。(S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride 可用于合成 ARV-771。ARV-771 是一种基于 VHL E3 连接酶的 BET PROTAC 降解剂。ARV-771 可有效降解去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 细胞中的 BET 蛋白，DC50 <1 nM。
    (S,R,S)-AHPC-Me dihydrochloride
  • HY-145479
    PROTAC AR-V7 degrader-1

    		PROTACs Androgen Receptor Cancer
    PROTAC AR-V7 degrader-1 (Compound 6) 是一种口服有效的选择性 AR-V7 降解剂，DC50 为 0.32 µM，作用机制是通过将 VHL E3 连接酶募集到雄激素受体 DNA 结合域 (AR DBD)。PROTAC AR-V7 degrader-1 对表达 AR-V7 的 22Rv1 细胞系具有活性，EC50 为 0.88 µM。
    PROTAC AR-V7 degrader-1
  • HY-138641
    Bavdegalutamide
    2 篇文献验证

    ARV-110

    		 Androgen Receptor Cancer
    Bavdegalutamide (ARV-110) 是一种具有口服活性的，特异性的雄激素受体 (AR) PROTAC 类降解剂。Bavdegalutamide 能促进 AR 的泛素化和降解，可用于前列腺癌的研究。
    Bavdegalutamide
  • HY-RS01049
    ARV1 Human Pre-designed siRNA Set A

    		Small Interfering RNA (siRNA) Others
    ARV1 Human Pre-designed siRNA Set A 包括针对 ARV1 (Human) 基因的不同区域设计三对 siRNA，以及阴性对照、FAM 标记阴性对照和阳性对照。
    ARV1 Human Pre-designed siRNA Set A
    ARV1 Human Pre-designed siRNA Set A
  • HY-149434
    PROTAC AR-NTD degrader 1

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR-NTD antagonist 1 (compound 18) 是一种靶向雄激素受体 (Androgen Receptor) AR-V7 的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 拮抗 AR 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，降解 AR-V7 蛋白，诱导前列腺癌 (PC) 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC AR-NTD antagonist 1 在 VCaP 细胞中降解 AR-V7 的效率分别为 62.2% (1 μM)，和 71.1% (5 μM)。
    PROTAC AR-NTD degrader 1
  • HY-153342
    Luxdegalutamide

    ARV-766

    		 PROTACs Androgen Receptor Cancer
    Luxdegalutamide (ARV-766) 是一种口服有效的蛋白水解靶向嵌合体 (PROTAC) 的蛋白质降解剂。Luxdegalutamide 降解野生型雄激素受体 AR，但也降解相关的 AR LBD 突变体，包括最普遍的致病性 AR L702H、H875Y 和 T878A 突变。是是
    Luxdegalutamide
  • HY-161409
    SC912

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    :SC912 是一种AR-V7(IC50 = 0.36 μM) 抑制剂，拥有安全性，高效性和选择性，直接和 AR-FL 和 AR-V7 蛋白结合，抑制了核定位和染色质结合能力。通过抑制增殖，诱导细胞周期停止和凋亡来发挥抗癌活性。
    SC912
  • HY-138642
    Vepdegestrant
    2 篇文献验证

    ARV-471

    		 PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Vepdegestrant (ARV-471) 是一种用于抵抗乳腺癌的具有口服活性的雌激素受体 PROTAC 蛋白降解剂。Vepdegestrant 是一种异双功能分子，可促进雌激素受体 α 和细胞内 E3 连接酶复合物之间的相互作用。Vepdegestrant 通过蛋白酶体导致雌激素受体的泛素化和随后的降解。Vepdegestrant 可强力降解 ER 阳性乳腺癌细胞系中的 ER，DC50 值约为 2 nM。
    Vepdegestrant
  • HY-100972
    ARV-771
    最多引用文献
    21 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    ARV-771 是一种基于von Hippel-LindauE3连接酶的有效 BET PROTAC。对 BRD2(1)，BRD2(2)，BRD3(1)，BRD3(2)，BRD4(1) 和 BRD4(2) 的 Kd 值分别为 34 nM，4.7 nM，8.3 nM，7.6 nM，9.6 nM 和 7.6 nM。
    <em>ARV</em>-771
  • HY-149433
    BWA-522

    		Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    BWA-522 是一种口服有效的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTACs)，对 AR-FL 和 AR-V7 有显著降解效力。BWA-522 拮抗雄激素受体 (Androgen Receptor) 的 N 末端结构域 (AR-NTD)，诱导 PC 细胞凋亡 (apoptosis)。BWA-522 在 LNCaP 异种移植模型研究中抑制肿瘤生长 (60 mg/kg, po; TGI=76%)。BWA-522 分别在 VCaP 和 LNCaP 细胞中降解 AR-V7 和 AR-FL 的效率分别为 77.3% (1 μM) 和 72.0% (5 μM)。
    BWA-522
  • HY-148771
    MTX-23

    PROTAC AR-V7 degrader-2

    		 PROTACs Androgen Receptor Apoptosis Cancer
    MTX-23 是一种基于 AR 的PROTAC。MTX-23 通过降解 AR-V7 和 AR-FL 抑制 CaP 细胞增殖。MTX-23 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MTX-23
  • HY-400766
    BWA-522 intermediate-2

    		Others Cancer
    BWA-522 intermediate-2 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-2
  • HY-401056
    BWA-522 intermediate-3

    		Others Cancer
    BWA-522 middle-3 是 BWA-522 中间体。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-3
  • HY-162412
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1

    		PROTACs Adrenergic Receptor Apoptosis Cancer
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 是 AR 和 AR-V7 的双PROTAC 降解剂，其DC50 值分别为 2.67 和 2.64 μM。PROTAC AR/AR-V7 degrader-1 (27c) 可诱导凋亡 (Red: AR拮抗剂; Blue: E3 连接酶配体; Black: linker)。
    PROTAC AR/AR-V7 degrader-1
  • HY-123875A
    Ralaniten triacetate

    EPI-506

    		 Androgen Receptor Cancer
    Ralaniten triacetate (EPI-506) 是 Ralaniten 的前体，是一种首创的，具有口服活性的雄激素受体 (AR) N 端结构域 (NTD) 抑制剂。Ralaniten triacetate 对全长和与抗性相关的 AR 物种，包括 AR-v7 都有活性。
    Ralaniten triacetate
  • HY-153918
    (R)-SKBG-1

    		Androgen Receptor Cancer
    (R)-SKBG-1 是 RNA 结合蛋白 NONO 抑制剂。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达，对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50
    (R)-SKBG-1
  • HY-W877989
    BWA-522 intermediate-1

    		Ligands for E3 Ligase Cancer
    BWA-522 intermediate-1 是合成 PROTAC BWA-522 (HY-149433) 的中间体，充当 cereblon E3 泛素连接酶的配体分子。BWA-522 是一种具有口服活性的小分子蛋白靶向嵌合体 (PROTAC)，对 AR-FL 和 AR-V7 具有显着的降解作用。
    BWA-522 intermediate-1
  • HY-149914
    WCA-814

    		Androgen Receptor Cancer
    WCA-814 是一种雄激素受体 (AR) 拮抗剂-Hsp90 抑制剂缀合物。WCA-814 诱导全长 AR 和 AR-V7 的降解。WCA-814 对前列腺癌细胞具有细胞毒作用 (IC50: 对 LNCaP、22Rv1 细胞分别为 171.2 nM, 26.5 nM)。
    WCA-814
  • HY-139104
    Thailanstatin D

    		DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Thailanstatin D 是 Thailanstatin A 的类似物，通过干扰 U2AF65 和 SAP155 之间的相互作用，阻止它们与位于分支点和 3' 剪接位点之间的多嘧啶束结合，能够抑制 AR-V7 基因剪接。Thailanstatin D 对人 CRPC 异种移植瘤具有明显的抑瘤作用，可导致细胞凋亡 (apoptosis)。
    Thailanstatin D
  • HY-147291
    VPC-70063

    		c-Myc PARP Apoptosis Cancer
    VPC-70063 是一种有效的 Myc-Max 抑制剂，对 Myc-Max 转录活性抑制的 IC50 为 8.9 μM。VPC-70063 降低 UBE2C 启动子活性和 AR-V7 水平，诱导 PARP 裂解。VPC-70063 可诱导细胞凋亡 (apoptosis)，并阻断 Myc-Max 与 DNA 的相互作用。VPC-70063 可用于抗癌研究。
    VPC-70063
  • HY-153094
    BDM-2

    		HIV HIV Integrase Infection
    BDM-2 是 HIV-1 整合酶 (IN) 的 IN-LEDGF 变构抑制剂 (INLAI) (IC50=47 nM)，并有强效抗逆转录病毒 (ARV) 活性。BDM-2 显示 IN 多聚化激活效应，AC50 为 20 nM。BDM-2 阻断 IN (IN-CCD) 的催化核心结构域与 LEDGF/p75 (IBD) 的整合酶结合结构域之间的相互作用，IC50 为 0.15 μM。 BDM-2 具有高选择性和良好的细胞毒性。
    BDM-2
  • HY-15592
    Cabotegravir
    5 篇以上引用文献

    GSK-1265744; S/GSK1265744

    		 HIV HIV Integrase Infection
    卡博特韦 Cabotegravir (GSK-1265744) 一种具有口服活性且长效的 HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir
  • HY-15592A
    Cabotegravir sodium
    5 篇以上引用文献

    GSK-1265744 sodium; S/GSK1265744 sodium

    		 HIV HIV Integrase Infection
    卡博特韦钠 Cabotegravir (GSK-1265744) sodium 一种具有口服活性且长效的HIV 整合酶 (HIV integrase) 链转移抑制剂，也是有机阴离子转运蛋白 1/3 (OAT1/OAT3) 抑制剂，对 HIVADA、OAT3 和 OAT1 的 IC50 分别为 2.5 nM、0.41 μM 和 0.81 μM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。Cabotegravir sodium 可用于艾滋病 (AIDS) 的研究。
    Cabotegravir sodium
  • HY-163510
    AR/AR-V7-IN-1

    		Androgen Receptor Cancer
    AR/AR-V7-IN-1 (Compound 20i) 是一种 AR/ARV7 抑制剂 (IC50 = 172.85 nM)。AR/AR-V7-IN-1 有效抑制 LNCaP 和 22RV1 细胞系中的细胞生长，IC50 值分别为 4.87 和 2.07 μM。AR/AR-V7-IN-1 在 22RV1 异种移植研究中表现出有效的肿瘤生长抑制作用。AR/AR-V7-IN-1 可用于前列腺癌的研究。
    AR/AR-V7-IN-1
  • HY-15592AS
    Cabotegravir-d3 sodium

    GSK-1265744-d3 sodium; S/GSK1265744-d3 sodium

    		 Isotope-Labeled Compounds HIV Integrase Infection
    卡博特韦钠-d3 Cabotegravir-d3 (sodium) 是 Cabotegravir sodium 的氘代物。 Cabotegravir sodium 一种高效的 HIV 整合酶抑制剂，对 HIVADA 的 IC50 为 2.5 nM。Cabotegravir sodium 主要由尿苷二磷酸葡萄糖醛酸转移酶 (UGT) 1A1 代谢，与其他抗逆转录病毒活性分子 (ARVs) 相互作用的可能性较低。
    Cabotegravir-d3 sodium
  • HY-P5213
    Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)

    		Vasopressin Receptor Oxytocin Receptor Endocrinology
    Vasopressin Dimer (parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的平行二聚体。Vasopressin Dimer (parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aR、V1bR、V2R 和 OTR。
    Vasopressin Dimer (parallel) (TFA)
  • HY-P5214
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA)

    		Vasopressin Receptor Oxytocin Receptor Endocrinology
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 是加压素 Vasopressin (HY-B1811) 的反平行二聚体。Vasopressin Dimer (anti-parallel) TFA 可激活四种 G 蛋白偶联受体 V1aR、V1bR、V2R 和 OTR。
    Vasopressin Dimer (anti-parallel) (TFA)

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