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CRC cells " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-169652
Reactive Oxygen Species (ROS)
AMPK
Cancer
NPC26 是一种小分子线粒体干扰物,具有抗肿瘤活性。NPC-26 对 CRC 细胞系 (HCT-116、DLD-1 和 HT-29) 具有显著的抗增殖和细胞毒性活性。NPC26 可破坏线粒体功能,导致线粒体通透性转换孔 (mPTP) 开放和活性氧 ( Reactive Oxygen Species ) 的生成,并诱导细胞死亡。NPC-26 可通过激活 AMP 活化蛋白激酶 (AMPK ) 信号来杀死人 CRC 细胞。
HY-163828
HY-P99406
MCLA 158
EGFR
Cancer
派森妥单抗
Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC ) 等实体瘤的研究。
HY-155068
HY-N5014
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC ) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-175762
Others
Cancer
Z118298144 是一种 Fascin 抑制剂。Z118298144 与 Fascin 具有很强的结合能力,并抑制 Actin 捆绑。Z118298144 可显著降低结直肠癌 (CRC ) 细胞的增殖并抑制其迁移。Z118298144 可用于癌症,尤其是结直肠癌 (CRC ) 研究。
HY-151939
HY-175753
Others
Cancer
Z17544625 是一种 Fascin 抑制剂。Z17544625 与 Fascin 具有很强的结合能力,并抑制 Actin 捆绑。Z17544625 可显著降低结直肠癌 (CRC ) 细胞的增殖并抑制其迁移。Z17544625 可用于癌症,尤其是结直肠癌 (CRC ) 研究。
HY-113264
Apoptosis
Cancer
PGD2 ethanolamide 是 Anandamide 的 COX-2 依赖性代谢物,可诱导结直肠癌 (CRC ) 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-Y0106
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC ) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC ) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC )、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC ) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-175783
Apoptosis
Cancer
MM927 是一种高效的 NVL 抑制剂,其 IC50 值为 0.053 μM。MM927 阻断核仁中 60S 核糖体亚基的生物合成。MM927 能诱导半核糖体多聚体的形成,使细胞在 G1/S 和 G2/M 期发生周期阻滞,并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。MM927 在 MOLM-13 急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC ) 异种移植模型中展示了抗肿瘤活性。MM927 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 和 HCT116 结直肠癌 (CRC )等癌症。
HY-Y0106R
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Inflammation/Immunology
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC ) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC ) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC )、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N3913
STAT
Bcl-2 Family
Cancer
Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3 /Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC ) 细胞。
HY-148660
HY-162148
EGFR
Cancer
HNPMI 是 EGFR 抑制剂,对肿瘤细胞有细胞毒性作用。HNPMI 可以下调骨桥蛋白、生存素和组织蛋白酶 S 的蛋白水平,从而导致细胞凋亡 (apoptosis)。HNPMI 还可以通过调节 CRC 细胞系中的 BCL-2/BAX 和 p53 来抑制肿瘤发生。
HY-162516
HY-108695
HY-136541
Wnt pathway inhibitor 2
Wnt
Apoptosis
Cancer
YB-0158 (Wnt pathway inhibitor 2) 是一种反向转肽模拟物和一种有效的结直肠癌干细胞 (CSC) 靶向剂。YB-0158 破坏 Sam68-Src 相互作用并诱导结直肠癌细胞凋亡。YB-0158 具有抗癌活性。
HY-161102
Autophagy
Cancer
[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 是自噬的诱导剂。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 通过靶向伴侣蛋白 Hsp90 来消除 CRC 干细胞。[Ru(phen)2(xant)] hexafluorophosphate 减少细胞迁移和侵袭。
HY-162955
HDAC
Histone Demethylase
Cancer
LSD1/HDAC-IN-1 (compound 2) 是 HDAC 和 LSD1 的有效抑制剂,对 HDAC1 、HDAC2 、HDAC6 、HDAC8 和 LSD1 的 IC50 分别为 0.125 nM、0.373 nM、0.0118 nM、0.103 nM 和 0.571 μM。LSD1/HDAC-IN-1 在癌症研究中起着重要作用。
HY-172537
HY-P991635
TNF Receptor
Cancer
PF-07329640 是一种靶向 TNFRSF3 的人源化单克隆抗体抑制剂。PF-07329640 可用于晚期/转移性实体瘤 (如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC )) 研究。
HY-139065
Others
Cancer
AMPC 是一种有效的 TFF3 抑制剂。在 TFF3 阳性的 CMS4 结直肠癌细胞中,AMPC 可抑制细胞增殖、存活、致瘤性和 CSC 样行为。AMPC 作为一种潜在的抗癌试剂,可以单独或和 5-FU 联合使用,用于癌症研究。
HY-P991244
EGFR
Cancer
REGN-1400 是一种靶向 ErbB3 的全人源单克隆抗体抑制剂。REGN-1400 通过抑制 ErbB3 阻断相关信号通路,减少肿瘤细胞增殖。REGN-1400 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌 (CRC ) 和头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN) 等实体瘤的研究。
HY-114977
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A 是一种植物防御素,存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ,导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加,并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-163090
HY-108695B
Apoptosis
Endogenous Metabolite
Cancer
(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC ) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-N3001
STAT
VEGFR
Bcl-2 Family
Survivin
IAP
NF-κB
Apoptosis
Caspase
Neurological Disease
Inflammation/Immunology
Cancer
Isolinderalactone 是一种倍半萜,具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC ) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis )。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC ) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS ) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化,同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
HY-147949
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
SKLB0565 是一种有效的微管蛋白 (tubulin ) 抑制剂。SKLB0565 对结直肠癌细胞有明显的抑制增殖活性,IC50 值范围为 0.012 到 0.081 μM。SKLB0565 引起 G2/M 期阻滞和线粒体介导的内源性凋亡 (apoptosis )。SKLB0565 抑制细胞迁移,破坏 HUVECs 细胞的微管形成。
HY-161826
Wnt
β-catenin
HSP
CDK
c-Myc
Cancer
Antitumor agent-174 (Compound 10) 直接与 Hsp90 的 N 端位点结合,促进 β-catenin 降解,从而抑制 Wnt/β-catenin 信号传导。Antitumor agent-174 (Compound 10) 有效抑制结肠癌 (CRC ) 细胞增殖,诱导 S 和 G2/M 期停滞并阻断细胞克隆形成能力。Antitumor agent-174 下调 CDK1、Cyclin D1、c-Myc、Cyclin B1 和 Cyclin A2,并上调 P21 蛋白。Antitumor agent-174 对结直肠癌 (CRC ) 具有显著的抗肿瘤作用,具有优异的药代动力学和低毒性。
HY-175698
Ferroptosis
Microtubule/Tubulin
COX
Glutathione Peroxidase
Cancer
Ferroptosis inducer-9 是一种铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂和秋水仙碱结合位点微管蛋白 (tubulin ) 聚合抑制剂。Ferroptosis inducer-9 以 IC50 为 14 nM 抑制 MCF-7 细胞生长,并抑制 [3 H]colchicine 结合。Ferroptosis inducer-9 可降低 GPX4 和 FTH 的表达,提高 COX2 和 ACSL4 ,降低 GSH 、NADP+ 和 NADPH 水平,提高 LPO 、MDA 和 Fe(II) 水平,并降低 SOD 浓度。Ferroptosis inducer-9 在 HCT116 CRC 异种移植瘤模型中表现出显著的抗肿瘤功效。Ferroptosis inducer-9 可用于研究三阴性乳腺癌 (TNBC) 和结直肠癌 (CRC )。
HY-157543
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cancer
Tubulin polymerization-IN-59 是一种 tubulin 聚合抑制剂和秋水仙碱结合位点抑制剂 (CBSI) (IC50 = 6.1 μM)。Tubulin polymerization-IN-59 对癌细胞具有强效的抗增殖活性,同时对正常细胞的毒性较低。Tubulin polymerization-IN-59 使结直肠癌 HCT 116 细胞停滞在 G2/M 期,诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并抑制肿瘤细胞的菌落形成和迁移。Tubulin polymerization-IN-59 可用于结直肠癌 (CRC ) 研究。
HY-Q51222
Biochemical Assay Reagents
Cancer
ZINC110492 是 CS-ΔEx4 (柠檬酸合酶 (CS) 的剪接异构体) 的选择性配体。ZINC110492 不与全长 CS (CS-FL) 结合。ZINC110492 可抑制过表达 CS-ΔEx4 的细胞中的结直肠癌 (CRC ) 细胞生长,IC50 0 为 7.840 µM。ZINC110492 显著降低 CS-ΔEx4 过表达 SW1116 细胞中的柠檬酸和 2-羟基戊二酸 (2-HG) 水平。
HY-114977R
Reference Standards
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
Avenanthramide A (Standard)是 Avenanthramide A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Avenanthramide A 是一种植物防御素,存在于燕麦 (Avena sativa L. ) 中。Avenanthramide A 靶向 RNA 解旋酶 DDX3 ,导致线粒体肿胀和 ROS 生成增加,并诱导 CRC 细胞凋亡 (apoptosis )。Avenanthramide A 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。Avenanthramide A 具有口服活性。
HY-176806
Doxorubicin-LNAA-Boc
Drug Derivative
Cancer
Legubicin (Doxorubicin-LNAA-Boc) 是 Doxorubicin (HY-15142A) 与可被 Legumain 水解的肽连接子的偶联物。Legubicin 可被 Legumain 激活释放亮氨酸-多柔比星 (Doxorubicin),同时保护正常组织。Legubicin 抑制肿瘤细胞生长,并在不表达 legumain 的细胞中降低 DNA 结合能力。Legubicin 在携带 CT26 肿瘤的小鼠中可完全抑制肿瘤生长。Legubicin 可用于结肠癌 (CRC ) 的研究。
HY-149558
Apoptosis
CXCR
Cancer
CXCR4-IN-2 (compound A1) 是一种双功能氟化小分子,是强效的 CXCR4 抑制剂,具有抗癌活性。CXCR4-IN-2 对小鼠结直肠癌 (CRC ) 细胞具有细胞毒性 (IC50 : 60 μg/mL; 72 h) 和抗增殖作用。CXCR4-IN-2 诱导细胞在 G2/M 期阻滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
HY-108695BR
HY-161970
Topoisomerase
Apoptosis
Cancer
XSJ05 是喜树碱 (CPT) 的衍生物,可抑制拓扑异构酶 I (Topo I ) 发挥抗癌活性。XSJ05 可触发 DNA 双链断裂,导致 DNA 损伤。XSJ05 可抑制结直肠癌 (CRC ) 生长,使细胞周期停滞在 G2/M 期,并诱导凋亡 (apoptosis)。
HY-P10944
NNS309
FAP
Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记,并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC )。
HY-175558
MMP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
MMP-9-IN-12 是一种基质金属蛋白酶-9 (MMP-9) 抑制剂,其 IC50 值为 6.57 μM。MMP-9-IN-12 对 HCT-116 细胞的 IC50 值为1.54 μM。MMP-9-IN-12 可诱导细胞凋亡 (apoptosis )、活性氧 (ROS ) 生成及线粒体去极化。MMP-9-IN-12 能抑制细胞迁移并破坏细胞周期进程。MMP-9-IN-12 可用于结直肠癌 (CRC ) 的研究。
HY-175751
PROTACs
PI5P4K
Cancer
LRK-4189 是一种口服有效的选择性 PIP4K2C PROTAC 降解剂,其在 MOLT-4 细胞中对 PIP4K2C 的 DC50 < 500 nM。LRK-4189具有抗肿瘤活性, 可诱导内在性细胞死亡并激活干扰素信号传导,从而在免疫惰性的 MSS 结直肠癌 (CRC ) 细胞中触发免疫介导的肿瘤杀伤。LRK-4189 可用于研究微卫星稳定 (MSS) 结直肠癌等癌症。
HY-P10760
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物,是一种新型抗肿瘤前药,对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
HY-W705820
HY-161027
Apoptosis
Cancer
DHP-B 具有抗癌活性,可诱导凋亡。DHP-B共价结合CPT1A的Cys96,阻断FAO,破坏线粒体CPT1A- vdac1的相互作用,导致CRC 细胞线粒体通透性增加,氧消耗和能量代谢降低。DHP-B可从植物Peperomia dindygulensis 中分离得到。
HY-W778288
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
HY-155491
Bacterial
Cancer
Antibacterial agent 166 是 Nitishinone (HY-B0607) 的衍生物,是一种具有选择性和口服活性的Fusobacterium nucleatum 抑制剂,MIC50 为 1 μg/mL。Antibacterial agent 166 有效地减弱由 Fusobacterium nucleatum 诱导的 MC-38 细胞的迁移能力。Antibacterial agent 166 是一种有前途的抗核粒梭杆菌 (anti-F. nucleatum) 先导化合物,可用于结直肠癌 (CRC ) 研究 。
HY-P99406A
EGFR
Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR 和 LGR5 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC ) 等实体瘤的研究。
HY-156112
Ser/Thr Protease
Cancer
LM2I 是多杀菌素(SPA)的衍生物。LM2I是精氨酸琥珀酸合成酶(ASS1)激活剂,并且是与ASS1直接相互作用的肿瘤抑制剂。LM2I 对 7 种结直肠癌细胞系和结直肠癌异种移植肿瘤中具有显著的抗增殖活性。LM2I通过EGFR途径抑制结直肠癌细胞的生长。
HY-107460
Ephrin Receptor
Cancer
LDN-211904 oxalate 是一种强效且可逆的 EphB3 抑制剂,IC50 为 79 nM。LDN-211904 oxalate 在小鼠肝微粒体中表现出良好的代谢稳定性。LDN-211904 oxalate 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合使用可有效抑制 STAT3 激活的结肠直肠癌 (CRC ) 干细胞和 CRC 中的 Cetuximab 抗耐药性。
HY-146325
HSP
Cancer
HSP90-IN-11 (Compound 12c) 是一种有效的 HSP90 抑制剂。 HSP90-IN-11 显示出与 AUY-922 (Luminespib) 相当的有效 HSP90α 抑制作用。HSP90-IN-11 在 CRC 和 NSCLC 细胞中显示出显着的抗增殖活性,在两位数 nM 范围内。HSP90-IN-11 导致 NSCLC 细胞中客户蛋白 EGFR 和 Akt 的快速降解。HSP90-IN-11 诱导亚 G1 期群体的显着积累。
HY-175164
Apoptosis
c-Myc
Cancer
SVC112 是一种翻译延伸 (translation elongation ) 抑制剂,其通过阻止 EF2 从核糖体上的周期性解离来抑制翻译的延伸步骤。 SVC112 在多种癌细胞系 (急性髓系白血病 (AML)、多发性骨髓瘤 (Myeloma)、结直肠癌 (CRC ) 和头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC) 中显示出抑制活性。SVC112 优先阻碍 mRNA 的核糖体加工,并减少包括 Myc 和 Sox2 在内的 CSC 相关蛋白。SVC112 在血液癌细胞系中诱导凋亡 (apoptosis ),而在结直肠癌细胞系中,c-Myc 的磷酸化与其对 SVC112 的敏感性相关。SVC112 在体外可灭活 HNSCC 干细胞,并防止小鼠 HNSCC 肿瘤异种移植模型的肿瘤再生长。SVC112 可以用于头颈部鳞状细胞癌的研究。
HY-N3389
SARS-CoV
Sirtuin
CDK
Apoptosis
Infection
Metabolic Disease
Cancer
甘草异黄酮 A
Licoisoflavone A 是一种具有口服活性的异黄酮。Licoisoflavone A 抑制结直肠癌 (CRC ) 细胞的增殖,诱导凋亡 (apoptosis ),并引起 G1/S 期阻滞。Licoisoflavone A 抑制 CDK2-Cyclin E1 轴。Licoisoflavone A 抑制脂质过氧化,IC50 为 7.2 μM。Licoisoflavone A 对 SARS-CoV-2 感染表现出剂量依赖的抑制效果。Licoisoflavone A 在携带 CT26 细胞皮下异种移植的小鼠中显示出显著的抗肿瘤效能。Licoisoflavone A 可用于结直肠癌和 SARS-CoV-2 感染研究。
HY-148260
Ras
Cancer
KRAS G12D inhibitor 16 是一种 KRAS G12D 抑制剂。KRAS G12D inhibitor 16 对 KRAS G12D 和 KRAS G12D 突变具有抑制活性,IC50 值分别为 0.7 nM 和 0.35 μM。KRAS G12D inhibitor 16 可用于多种恶性肿瘤的研究,如胰腺导管腺癌(PDAC)、结肠直肠癌(CRC )、非小细胞肺癌(NSCLC)。
HY-N8146
STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
Infection
Cancer
Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV )。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC ) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1 、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis ) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-116572
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 hydrochloride 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC ) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 hydrochloride 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡,并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 hydrochloride 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-114340
Histone Methyltransferase
Apoptosis
Cancer
LEM-14 是一种强效且选择性的 NSD2 抑制剂,其 IC50 为 132 µM。LEM-14 对 NSD1 的活性非常弱,对 NSD3 无活性。LEM-14 抑制 ND 中纤维化基因的表达,但不影响 DIO BMDMs。LEM-14 与电离辐射 (IR) 联合使用时,增强结直肠癌 (CRC ) 细胞的凋亡 (apoptosis ) 并降低其克隆形成能力。LEM-14 与电离辐射联合使用时,在携带 LoVo 细胞异种移植瘤的 Balb/c 裸鼠中显示出增强的抗肿瘤疗效。LEM-14 在多发性骨髓瘤和结直肠癌研究中具有潜力。
HY-116572A
Reactive Oxygen Species (ROS)
JNK
Apoptosis
Caspase
Cancer
TASIN-1 是截短型 APCTR (结肠腺瘤样息肉基因) 选择性抑制剂,通过抑制胆固醇生物合成发挥细胞毒性作用。TASIN-1 专门靶向携带 APC 截短突变的结直肠癌 (CRC ) 细胞,同时对野生型 APC 细胞无显著毒性。TASIN-1 靶向 Emopamil 结合蛋白 (EBP) 抑制胆固醇生物合成,引发内质网 (ER) 应激、活性氧 (ROS) 生成和 JNK 介导的凋亡 (apoptosis ),并抑制 Akt 生存信号传导,从而发挥细胞毒性作用。TASIN-1 可用于预防和干预 APC 突变型结直肠癌。
HY-154973
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂,对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合,稳定 AXIN1/2 蛋白,阻断 Wnt/β-catenin 信号通路,抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi ),同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC ) 研究,克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-171509
Drug-Linker Conjugates for ADC
Apoptosis
Cancer
Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 (Compound 27),一种用于 ADC 的活性分子-偶联物,由 ADC 接头 Mal-N(Me)-C6-N(Me) 和有效的 ADC 细胞毒素 PNU-159682 组成。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 选择性地将有效载荷递送到表达 CD46 的细胞中,通过组织蛋白酶 B 裂解 linker 释放 PNU-159682,诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis )。Mal-N(Me)-C6-N(Me)-PNU-159682 在非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC ) 的异种移植 (PDX) 模型中显示持久的肿瘤消退。
HY-L103
2,129 compounds
结直肠癌(Colorectal Cancer,CRC ),又称肠癌(Bowel cancer)、结肠癌(Colon cancer)或直肠癌(Rectal cancer),是由结肠和直肠组成的大肠腺上皮细胞引起的腺癌。大多数结直肠癌病例是散发性的,是由危险因素造成的,如久坐的生活方式、肥胖、加工饮食、饮酒和吸烟。所以结直肠癌也是一种常见的可预防癌症。
研究表明,结直肠癌中多个细胞信号通路失调,才导致恶性表型的发生。因此,分析参与结直肠癌发生和发展的信号通路对研究结直肠癌进展和药物治疗是必要的。其中Wnt/β-catenin 、p53、TGF-β/SMAD、NF-κB、Notch、VEGF等靶基因及信号通路是研究的重点。
MCE提供了2,129 种具有明确或潜在抗结直肠癌活性的化合物。MCE抗结直肠癌化合物库是抗结直肠癌药物筛选等相关研究的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P1201
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin 在直肠癌 (CRC ) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P10944
NNS309
FAP
Cancer
Unlabeled FXX489 (NNS309) 是一种靶向成纤维细胞活化蛋白 (FAP ) 的配体。Unlabeled FXX489 可以用 68 Ga 和 177 Lu 标记,并表现出抗癌作用。Unlabeled FXX489 可用于研究胰腺导管腺癌 (PDAC)、非小细胞肺癌 (NSCLC)、乳腺癌 (BC) 和结直肠癌 (CRC )。
HY-P1201A
Somatostatin Receptor
Cancer
Cyclosomatostatin TFA 是有效的生长抑素 (SST ) 受体拮抗剂。Cyclosomatostatin TFA 在直肠癌 (CRC ) 细胞中可以抑制 1 型生长抑素受体 (SSTR1) 信号传导,并降低结细胞增殖,ALDH+ 细胞群体大小和球形成。
HY-P10760
Peptide-Drug Conjugates (PDCs)
Cancer
PhAc-ALGP-Dox 是一种 肽-药物偶联物,是一种新型抗肿瘤前药,对于TNBC (E0771)、正常小鼠上皮 (HC-11)、人类TNBC (MDA-MB-231 和 MDA-MB-468)、人类结直肠癌 (LS 174T) 和正常人类上皮 (HME-1) 细胞的 IC50 值范围从 311 nM 到 34.25 μM 不等。
HY-P10596
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Lasioglossin-III 是一种抗菌肽,可以从野生蜜蜂的毒液中分离得到。Lasioglossin-III 具有对革兰氏阳性和阴性细菌较高的抗菌活性,抗真菌活性和抗肿瘤活性。Lasioglossin-III 对三种癌细胞系 (HeLa S3、CRC SW 480 和 CCRF-CEM T) 有一定的细胞毒性,IC50 值分别为 4,18 和 5 μM。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99406
MCLA 158
EGFR
Cancer
派森妥单抗
Petosemtamab (MCLA 158) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC ) 等实体瘤的研究。
HY-P991635
TNF Receptor
Cancer
PF-07329640 是一种靶向 TNFRSF3 的人源化单克隆抗体抑制剂。PF-07329640 可用于晚期/转移性实体瘤 (如非小细胞肺癌 (NSCLC) 和结直肠癌 (CRC )) 研究。
HY-P991244
EGFR
Cancer
REGN-1400 是一种靶向 ErbB3 的全人源单克隆抗体抑制剂。REGN-1400 通过抑制 ErbB3 阻断相关信号通路,减少肿瘤细胞增殖。REGN-1400 有望用于非小细胞肺癌 (NSCLC)、结直肠癌 (CRC ) 和头颈部鳞状细胞癌 (SCCHN) 等实体瘤的研究。
HY-P99406A
EGFR
Cancer
Petosemtamab (FUT8-KO) 是敲除了岩藻糖基转移酶 8 基因 (FUT8) 的 CHO 细胞表达的抗 EGFR 和 LGR5 单克隆抗体,岩藻糖缺失增强了抗体的 ADCC 效应。Petosemtamab (HY-P99406) 是一种抗 EGFR (Kd : 0.22 nM) 和抗 LGR5 (Kd : 0.86 nM) 单克隆抗体 (mAb)。Petosemtamab 导致 LGR5+ 癌细胞中的 EGFR 信号传导阻断和受体降解。Petosemtamab 可用于头颈部鳞状细胞癌 (HNSCC)、转移性结直肠癌 (CRC ) 等实体瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
HY-N5014
HY-Y0106
Structural Classification
Classification of Application Fields
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Metabolic Disease
Endogenous metabolite
Disease Research Fields
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮
2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC ) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC ) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD ),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC )、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-114977
HY-N3001
HY-Y0106R
Structural Classification
Ketones, Aldehydes, Acids
Source classification
Phenols
Polyphenols
Endogenous metabolite
Reference Standards
mTOR
Xanthine Oxidase
Apoptosis
2,6-二羟基苯乙酮 (Standard)
2,6-Dihydroxyacetophenone (Standard) 是 2,6-Dihydroxyacetophenone (HY-Y0106) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2,6-Dihydroxyacetophenone,一种苯乙酮 (Acetophenone (HY-Y0989)) 的多酚衍生物,是具有口服活性的 mTOR 抑制剂。2,6-Dihydroxyacetophenone 具有抗氧化活性。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制结直肠癌 (CRC ) 细胞的生长和增殖。2,6-Dihydroxyacetophenone 使细胞周期停滞在 G0/G1 期,诱导结直肠癌 (CRC ) 细胞凋亡 (apoptosis ) 并抑制其迁移。2,6-Dihydroxyacetophenone 抑制黄嘌呤氧化酶 (XOD),其 IC50 为 1.24 mM。2,6-Dihydroxyacetophenone 可改善高尿酸血症小鼠的尿酸代谢,降低高胆固醇血症大鼠的血浆胆固醇,并抑制高脂饮食诱导的肥胖小鼠的脂质积累。2,6-Dihydroxyacetophenone 可用于结直肠癌 (CRC )、高尿酸血症和高胆固醇血症的研究。
HY-N3913
HY-108695
HY-108695B
HY-114977R
HY-108695BR
HY-N3389
HY-N8146
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W705820
(±)-Enterodiol-d6 是 (±)-Enterodiol (HY-108695B) 的氘代物。(±)-Enterodiol 是 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC ) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
HY-W778288
(±)-Enterodiol-13 C3 是 13 C 标记的 (±)-Enterodiol (HY-108695B)。(±)-Enterodiol 是 13 C 标记的 Enterodiol (HY-108695) 的外消旋体。Enterodiol 是由人体肠道细菌从各种全麦谷物、坚果、豆类、亚麻籽和蔬菜中含有的木脂素转化而来。Enterodiol 对结直肠癌 (CRC ) 细胞具有凋亡作用。Enterodiol 具有抗癌活性。
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