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DprE1

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-100531
    DprE1-IN-2

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-2 (化合物 18) 是有效的 DprE1 抑制剂，IC50 为 28 nM。DprE1-IN-2 具有抗结核作用。
    <em>DprE1</em>-IN-2
  • HY-138671
    DprE1-IN-4

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-4 是一种有效的非共价 DprE1 抑制剂，其 IC50为0.90 μg/mL。DprE1-IN-4 有较强的体外活性，抑制结核 H37Rv 和耐药结核菌株的 MIC 值分别为 0.12 μg/mL 和 0.24 μg/mL。DprE1-IN-4 表现出可接受的药代动力学特性，并且在急性肺结核小鼠模型中表现出显著的杀菌活性。
    <em>DprE1</em>-IN-4
  • HY-155834
    DprE1-IN-8

    		Bacterial Antibiotic Infection
    DprE1- IN-8是一种有效的 DprE1 抑制剂，其 IC50 值 <0.75 μM。DprE1-IN-8 抗 Mtb H37Rv 的 IC50 为 6 nM，可用于结核病研究。
    <em>DprE1</em>-IN-8
  • HY-149581
    DprE1-IN-9

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-9 (compound B18) 是一种有效的可逆 DprE1 抑制剂，可以与 DprE1 的受体腔结合。DprE1-IN-9 显示出强大的抗分枝杆菌活性，不仅针对非致病性菌株 H37Ra (MIC=0.18 µg/mL)，而且针对致病性 H37Rv 以及临床 MDR 和 XDR 分离株。
    <em>DprE1</em>-IN-9
  • HY-155510
    DprE1-IN-5

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-5 (Compound 10) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-5 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-5 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-5 具有较高的微粒体稳定性。
    <em>DprE1</em>-IN-5
  • HY-155511
    DprE1-IN-6

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-6 (Compound 56) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-6 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-6 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-6 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
    <em>DprE1</em>-IN-6
  • HY-155512
    DprE1-IN-7

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-7 (Compound 64) 是一种 DprE1 抑制剂。DprE1-IN-7 对 Mtb H37Rv 菌株具有抗结核活性 (MIC: 4 μM)。DprE1-IN-7 还具有针对耐药菌株的抗分枝杆菌活性。DprE1-IN-7 具有较高的微粒体稳定性中等清除速率。
    <em>DprE1</em>-IN-7
  • HY-144341
    DprE1-IN-1

    		Bacterial Infection
    DprE1-IN-1 是一种有效且有口服活性的 DprE1 抑制剂，具有良好的肝细胞稳定性、低细胞毒性和低hERG通道抑制。DprE1-IN-1 对 DprE1-IN-1 对药敏和临床分离的耐药结核菌株均有有效抗性 (MICs<0.1 μg/mL)，以及在巨噬细胞内抗分支杆菌活性良好，能减少 1.29 log10CFU。
    <em>DprE1</em>-IN-<em>1</em>
  • HY-12903
    Macozinone
    4 篇文献验证

    PBTZ169

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    Macozinone (PBTZ169) 是一种杀菌型苯并噻嗪酮，也是有效的 DprE1 抑制剂。Macozinone 可通过与活性位点 Cys387 残基形成共价键来抑制必需的黄素蛋白 DprE1。Macozinone 有抗结核作用。
    Macozinone
  • HY-19750
    TBA-7371
    1 篇文献验证

    		 Bacterial Infection
    TBA-7371 是有效的，非共价的 DprE1 抑制剂。TBA-7371 具有强大的抗结核活性。
    TBA-7371
  • HY-12904
    TCA1

    		Bacterial Infection
    TCA1 是一种小分子，具有抗耐药性和敏感性结核分枝杆菌 (Mtb) 的活性。TCA1 抑制参与细胞壁和钼辅因子生物合成的酶，如 DprE1 和 MoeW。
    TCA<em>1</em>
  • HY-151339
    Antitubercular agent-31

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-31 (Compound 2) 是一种抗结核剂，抑制 M. tuberculosis H37Rv 的 MIC 为 0.03 μM。Antitubercular agent-31 也抑制 DprE1，IC50 为 1.1 μM。
    Antitubercular agent-31
  • HY-155059
    Antimycobacterial agent-6

    		Bacterial Infection
    Antimycobacterial agent-6 (compound 25) 是一种有效的结核分枝杆菌 (Mtb) 抑制剂，靶向野生型和氟喹诺酮耐药结核分枝杆菌菌株。Antimycobacterial agent-6 抑制 Mtb DprE1-C387S 突变体，MIC90 分别为 0.9 μM (H37Rv)、0.9 μM (MoxR)、0.5 μM (DprE1-P116S)。
    Antimycobacterial agent-6
  • HY-134940
    Quabodepistat

    OPC-167832

    		 Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    Quabodepistat (OPC-167832) 是一种有效的口服活性 dprE1 抑制剂，其>IC50 为 0.258 μM。Quabodepistat 具有抗结核活性，可用于由结核分枝杆菌引起的结核病的相关研究。
    Quabodepistat
  • HY-161178
    LK-60

    		Bacterial Infection
    LK-60 是一种有效的DprE1 抑制剂。LK-60 能有效抑制结核分枝杆菌 (Mycobacterium tuberculosis) 的增殖。LK-60 对肠道菌群和人体细胞具有良好的安全性。
    LK-60
  • HY-13579
    BTZ043
    3 篇文献验证

    		 Bacterial Antibiotic Infection
    BTZ043 是 DprE1 的抑制剂，它对结核分枝杆菌 H37Rv (M. tuberculosis H37Rv) 和耻垢分枝杆菌 (Mycobacterium smegmatis) 的 MIC 值分别为 2.3 nM 和 9.2 nM。
    BTZ043
  • HY-13579A
    BTZ043 Racemate

    BTZ10526038; Benzothiazinone 10526038

    		 Bacterial Infection
    BTZ043 Racemate (BTZ10526038) 是 BTZ043 的外消旋体，BTZ043 是DprE1 的一个抑制剂， 其抗菌活性高于 BTZ043 Racemate。
    BTZ043 Racemate
  • HY-151340
    Antitubercular agent-32

    		Bacterial Infection
    Antitubercular agent-32 是一种 Benzothiazinone (HY-13579A) 衍生物，能够抑制结核分枝杆菌 M. tuberculosis，并具有代谢稳定性和良好水溶性。Antitubercular agent-32 能够靶向 decaprenylphosphoryl-β-D-ribose 2’-氧化酶 (DprE1, IC50=3.9 μM) 来行使抗结核作用。
    Antitubercular agent-32

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