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EGFR-TKIs

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-138751A
    limertinib diTFA

    ASK120067 diTFA

    		 EGFR Cancer
    limertinib (ASK120067) diTFA 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50: 0.3 nM)，对 EGFRWT (IC50: 6.0 nM) 具有选择性。limertinib diTFA 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
    limertinib diTFA
  • HY-138751
    limertinib

    ASK120067

    		 EGFR Cancer
    limertinib (ASK120067) 是一种有效的口服活性 EGFRT790M 抑制剂 (IC50:0.3 nM)，对 EGFRWT(IC50:6.0 nM) 具有选择性。limertinib 是用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 研究的第三代 EGFR-TKI。
    limertinib
  • HY-139300A
    Epitinib succinate

    HMPL-813 succinate

    		 EGFR Cancer
    Epitinib succinate 是一种具有口服活性和选择性的表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib succinate 可用于癌症研究。Epitinib (succinate) 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Epitinib succinate
  • HY-114358
    Tamnorzatinib

    ONO-7475

    		 TAM Receptor Trk Receptor Cancer
    Tamnorzatinib (ONO-7475) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 Axl/Mer 抑制剂，IC50 值分别为 0.7 nM 和 1.0 nM。Tamnorzatinib 使 AXL 过表达的 EGFR 突变型 NSCLC 细胞对 EGFR-TKIs 敏感，抑制耐药细胞的产生和耐药性的维持。Tamnorzatinib 联合 Osimertinib (HY-15772) 为 EGFR 突变非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究提供了一个光明的前景。
    Tamnorzatinib
  • HY-139300
    Epitinib

    HMPL-813

    		 EGFR Cancer
    Epitinib 是一种具有口服活性和选择性的< b>表皮生长因子受体酪氨酸激酶 抑制剂 (EGFR-TKI)，可以透过血脑屏障。Epitinib 可用于癌症研究。Epitinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Epitinib
  • HY-130616
    EGFR-IN-11

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-11 是第四代 EGFR-酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR-TKI)，对三重突变的 EGFRL858R/T790M/C797S 的 IC50 为 18 nM。EGFR-IN-11 显著抑制 EGFR 磷酸化，诱导细胞凋亡，将细胞周期阻滞在 G0/G1处。
    <em>EGFR</em>-IN-11
  • HY-139534
    ARI-1

    		ROR Apoptosis Cancer
    ARI-1 是受体酪氨酸激酶样孤儿受体 ROR1 的抑制剂，有效针对ROR1 异常表达引起的非小细胞肺癌 (NSCLC) 的发展和 EGFR-TKI 诱导的耐药性。ARI-1 可与 ROR1 的胞外卷曲结构域结合，以 ROR1 依赖性方式调节 PI3K/AKT/mTOR 信号传导。ARI-1 有效抑制 NSCLC 细胞增殖和迁移，并具有体内抗肿瘤活性。
    ARI-1
  • HY-126320
    EGFR-IN-8

    		EGFR c-Met/HGFR Cancer
    EGFR-IN-8 是 EGFR 和 c-Met 双重抑制剂，化合物 48。EGFR-IN-8 有望成为进一步开发靶向 EGFR TKI 抗性 NSCLC 活性分子的靶点。
    <em>EGFR</em>-IN-8
  • HY-142680
    EGFR-IN-23

    		EGFR Cancer
    EGFR-IN-23 是一种有效的 EGFR TKI (酪氨酸激酶抑制剂)，对 BaF3/EGFR-DEL19/T790M/C797S细胞的 IC50 为 8.05 nM。
    <em>EGFR</em>-IN-23
  • HY-12972
    Mavelertinib

    PF-06747775

    		 EGFR Cancer
    Mavelertinib 是一种选择性的，口服有效的且不可逆的 EGFR 酪氨酸激酶抑制剂 (EGFR TKI)，对 Del，L858R 和双重突变体 T790M/L858R 和 T790M/Del 的 IC50 值分别为 5、4、12 和 3 nM。Mavelertinib 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC) 的研究。
    Mavelertinib
  • HY-139920
    Oritinib

    SH-1028

    		 EGFR Cancer
    SH-1028 是一种不可逆的第三代 EGFR TKI，可克服 T790M 介导的非小细胞肺癌耐药。SH-1028 是 EGFR 激酶活性的突变选择性抑制剂，抑制 EGFRWT、EGFRL858R、EGFRL861Q、EGFRL858R/T790M、EGFRd746-750 和 EGFRd746-750/T790M 激酶，IC50 值分别为 18、0.7、4、0.1、1.4 和 0.89 nM。
    Oritinib
  • HY-19815
    Olafertinib

    		EGFR Cancer
    Olafertinib 是三代 EGFR 酪氨酸酶抑制剂，其GI50 值分别为5 nM (EGFR L858R/T790M)、10 nM (EGFR del19) 和 689 nM (EGFR WT)。
    Olafertinib

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