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Fibrosis model

" in MCE Product Catalog:

82

抑制剂 & 激动剂

1

生化试剂

5

多肽产品

3

抗体抑制剂

6

天然产物

1

同位素标记物

1

寡核苷酸

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-156430
    MMP-7-IN-3

    		MMP Cancer
    MMP-7-IN-3 是一种有效的 MMP-7 选择性抑制剂。MMP-7-IN-3 在单侧输尿管梗阻小鼠模型中抑制了肾纤维化进展。
    MMP-7-IN-3
  • HY-30099
    O,O,S-Trimethyl ester phosphorothioic acid

    		Biochemical Assay Reagents
    O，O，S-三甲基酯硫代磷酸 O,O,S-Trimethyl ester phosphorothioic acid是一种化学物质，具有研究肾纤维化的生物学活性。O,O,S-Trimethyl ester phosphorothioic acid可用作研究肾纤维化的实验模型。
    O,O,S-Trimethyl ester phosphorothioic acid
  • HY-P99351
    Andecaliximab

    Anti-MMP9 Reference Antibody (andecaliximab)

    		 MMP Cancer
    安德利昔单抗 Andecaliximab 是一种靶向基质金属蛋白酶 9 (MMP9) 的重组 IgG4 单克隆抗体。Andecaliximab 在特发性肺纤维化小鼠模型中显示出抗纤维化疗效。Andecaliximab 可用于胃腺癌和特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    Andecaliximab
  • HY-137978A
    Ezurpimtrostat hydrochloride
    2 篇文献验证

    GNS561 hydrochloride

    		 Palmitoyl Protein Thioesterase (PPT) Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Ezurpimtrostat hydrochloride (compound 2-3) 是一种口服有效的抗纤维化剂。Ezurpimtrostat hydrochloride 能明显减轻 DEN (二乙基亚硝胺)肝硬化大鼠的肝纤维化。Ezurpimtrostat hydrochloride 可用于纤维化、癌症、自噬和CTSB、CTSL 和 CTSD 相关的疾病研究。
    Ezurpimtrostat hydrochloride
  • HY-171804
    Linvemastat

    FP-020

    		 MMP Inflammation/Immunology
    Linvemastat (Compound FC-4) 是一种口服有效的 MMP-12 抑制剂 (IC50：< 10 nM)，对 MMP-1、-2、-3、-7、-9、-10 和 -14 具有高选择性。Linvemastat 显著减轻 Bleomycin (HY-108345) 诱导的单侧肺纤维化小鼠模型中的肺纤维化，并有效减轻单侧输尿管闭塞的肾纤维化模型中的肾脏损伤、间质炎症或纤维化。Linvemastat 可用于炎症性疾病的研究，例如特发性肺纤维化 (IPF)、炎症性肠病 (IBD) 和哮喘。
    Linvemastat
  • HY-162630
    HDAC6-IN-44

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-44 (compound H10) 是一种选择性 HDAC6 抑制剂，IC50 值为 8.97 nM，HDAC6-IN-44 能够抑制特发性肺纤化维表型，具有抗肺纤维化活性。HDAC6-IN-44 在博来霉素诱导的肺纤维化小鼠模型中被验证可抑制肺纤维化进程，且具有良好的代谢稳定性，HDAC6-IN-44 有望用于特发性肺纤化领域研究。
    HDAC6-IN-44
  • HY-15495B
    (3S)-Tanzisertib hydrochloride

    (3S)-CC-930 hydrochloride

    		 JNK ERK p38 MAPK EGFR TNF Receptor Inflammation/Immunology
    (3S)-Tanzisertib (hydrochloride) ((3S)-CC-930 (hydrochloride)) 是一种具有口服活性的 JNK 抑制剂 (JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 61、7 和 6 nM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可选择性抑制 ERK1、p38α 和 EGFR (IC50 分别为 0.48、3.4 和 0.38 μM)。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 在急性大鼠 PK-PD 模型中可抑制 LPS 诱导的 TNFα 生成。(3S)-Tanzisertib (hydrochloride) 可用于特发性肺纤维化 (IPF) 的研究。
    (3S)-Tanzisertib hydrochloride
  • HY-143237
    ATX inhibitor 11

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    ATX inhibitor 11 (compound 13c) 是一种有效的 ATX (autotaxin) 抑制剂，其 IC50 为 2.7 nM。在小鼠纤维化模型中，ATX inhibitor 11 可缓解纤维化组织的严重程度，有效减少纤维化生物标志物 α-SMA 的沉积。ATX inhibitor 11 可用于肺纤维化研究。
    ATX inhibitor 11
  • HY-137992
    Aucuparin

    		TGF-beta/Smad Inflammation/Immunology
    Aucuparin 是一种在 Sorbus aucuparia 中发现的天然产物，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，抑制肺纤维化。Aucuparin 具有抗炎活性，能够抑制 TGF-β 对炎性因子的激活。
    Aucuparin
  • HY-123409
    Nicousamide

    		TGF-β Receptor Metabolic Disease
    Nicousamide 是一种有效的 TGF-β 受体 II (TGF-β RII) 磷酸化抑制剂。Nicousamide 可用于糖尿病肾病动物模型的肾脏纤维化的研究。
    Nicousamide
  • HY-147936
    TP0556351

    		MMP Inflammation/Immunology
    TP0556351 是一种有效且具有选择性的基质金属蛋白酶 2 (MMP2) 抑制剂，IC50 为 0.2 nM。TP0556351 能在 Bleomycin 诱导的肺纤维化小鼠模型肺中降低胶原蛋白数量。TP0556351 可用于研究特发性肺纤维化 (IPF)。
    TP0556351
  • HY-155657
    BT424

    		Src Inflammation/Immunology
    BT424 是一种特异性 HCK 抑制剂。 BT424 可以在体外调节巨噬细胞活化和自噬。 BT424 可改善 UUO 模型中的炎症和肾纤维化。
    BT424
  • HY-161506
    PDE1-IN-7

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PDE1-IN-7 (Compound 13h) 是 bPDE1 的选择性抑制剂 (IC50=10 nM)。在 BDL 诱导的肝纤维化大鼠模型中表现出显著的抗纤维化效果。PDE1-IN-7 可以用于肝纤维化方面的研究。
    PDE1-IN-7
  • HY-173184
    HDAC6-IN-53

    		HDAC Inflammation/Immunology
    HDAC6-IN-53 (Compound W28) 是一种组蛋白去乙酰化酶 6 (HDAC6) 靶点的抑制剂，IC50 为 19.65 nM。HDAC6-IN-53 通过抑制 TGF-β1 诱导的胶原蛋白表达，发挥抑制特发性肺纤维化 (IPF) 表型的活性，在博来霉素 (HY-108345) 诱导的小鼠肺纤维化模型中展现出良好的治疗效果。HDAC6-IN-53 可用于特发性肺纤维化等相关肺部纤维化疾病领域的研究。
    HDAC6-IN-53
  • HY-172087
    VDR agonist 3

    		VD/VDR Inflammation/Immunology
    VDR agonist 3 (Compound E15) 是一种有效的维生素 D 受体 (VDR) 激动剂。VDR agonist 3 可以通过 VDR 有效抑制 HSC 活化。在 CCl4 诱导的小鼠肝纤维化模型中，VDR agonist 3 可显著减轻肝纤维化，且不会引起高钙血症。
    VDR agonist 3
  • HY-173041
    Arginase inhibitor 9

    		Arginase Inflammation/Immunology
    Arginase inhibitor 9 (Compound 12a) 是一种精氨酸酶抑制剂，对牛和人精氨酸酶 I 的 IC50 分别为 9 μM 和 55 μM。Arginase inhibitor 9 具有抗氧化活性，可清除自由基。此外，Arginase inhibitor 9 能够有效调控胶原蛋白和前胶原水平，发挥抗纤维化作用。
    Arginase inhibitor 9
  • HY-123522
    PAT-048

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    PAT-048 是一种有效、选择性、可口服的自分泌运动因子 autotaxin 抑制剂，抑制 IL-6 mRNA 的表达，但在肺部纤维化模型中，对 autotaxin 蛋白水平和溶血磷脂酸 (LPA) 的产生无明显作用。在小鼠血浆中对 autotaxin 的 IC50 和 IC90 值分别为 20 nM 和 200 nM。在体内实验中，PAT-048 可降低皮肤纤维化。
    PAT-048
  • HY-13706A
    CAY10471

    TM30089

    		 Prostaglandin Receptor Inflammation/Immunology
    CAY10471 (TM30089) 是一种强效、选择性和具有口服活性的前列腺素 D2 受体 CRTH 拮抗剂。CAY10471 在动物模型中，减缓小管间质纤维化和慢性接触性超敏反应 (CHS) 的进程。
    CAY10471
  • HY-172258
    5-HT2B antagonist-2

    		5-HT Receptor Cancer
    5-HT2B antagonist-2 (Compound 19c) 是一种 5HT2B 受体拮抗剂，IC50 为 1.09 nM。5-HT2B antagonist-2 可下调纤维化相关基因 α-SMA、Timp1、Col1a1 和 Col3a1的表达，并显著减少纤维素的沉积，在 CCl4 诱导的肝纤维化小鼠模型中减少纤维化面积和抑制纤维化进程。5-HT2B antagonist-2 可用于免疫炎症相关疾病，特别是肺纤维化疾病的研究。
    5-HT2B antagonist-2
  • HY-174990
    HW201877

    		15-PGDH Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    HW201877 是一种强效且口服有效的 15-前列腺素脱氢酶 (15-PGDH) 抑制剂，其 IC50 值为 3.6 nM。HW201877 能在 A549 细胞中极大程度上提升 PEG2 水平，并在组织损伤和纤维化的动物模型中显示出显著的疗效。HW201877 可用于炎症性肠病 (IBD)、特发性肺纤维化 (IPF) 和克罗恩病 (CD) 的研究。
    HW201877
  • HY-P10432
    SHAAGtide

    		Formyl Peptide Receptor (FPR) Others Inflammation/Immunology
    SHAAGtide 是一种 FPRL1 激活剂。SHAAGtide 具有抗炎活性，通过 FPR2 介导其生物活性，并且在小鼠模型中用于减少炎症细胞因子的表达。SHAAGtide 可用于肺部炎症和纤维化等疾病的研究。
    SHAAGtide
  • HY-162496
    L-NBDNJ

    		Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    L-NBDNJ 是一种糖模拟物，是一种抗毒力剂。L-NBDNJ 会干扰调节宿主细胞骨架组装和组织的蛋白质的表达。L-NBDNJ 在囊性纤维化 (CF) 肺病感染模型中具有抗炎和抗感染作用。
    L-NBDNJ
  • HY-172105
    Anti-NASH agent 2

    		PPAR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    Anti-NASH agent 2 (compound 21) 是一种抗新生脂肪生成活性和 α-SMA 基因表达抑制剂。Anti-NASH agent 2 可改善 NASH 小鼠模型的肝脂肪变性、水肿、炎症浸润和肝纤维化。
    Anti-NASH agent 2
  • HY-148230
    TFEB Decoy ODN sodium

    		Interleukin Related HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase Autophagy Others
    TFEB Decoy ODN sodium 是一种合成的具有发夹环结构的寡核苷酸，可以抑制转录因子 EB (TFEB)。TFEB Decoy ODN 抑制单侧输尿管结扎 (UUO) 小鼠模型诱导的肾纤维化，减轻肾小管损伤和炎症反应。
    TFEB Decoy ODN sodium
  • HY-B0149S3
    Tranexamic acid-13C2,15N

    Cyclocapron-13C2,15N

    		 Isotope-Labeled Compounds Inflammation/Immunology
    氨甲环酸-13C2,15N Tranexamic acid-13C2,15N (Cyclocapron-13C2,15N) 是一种 13C2 和 15N 标记的 Tranexamic acid。Tranexamic acid 是一种抗纤溶药，可减轻慢性胆管损伤小鼠模型的肝损伤和纤维化。
    Tranexamic acid-13C2,15N
  • HY-112352
    SU9518

    		Endogenous Metabolite Others
    SU9518是一种酪氨酸激酶抑制剂，具有针对PDGFRα的特异活性。SU9518可以抑制纤维母细胞和穆勒细胞兔模型中增殖性玻璃体视网膜病（PVR）的发展。SU9518在这些模型中表现出有效的抑制作用，且无毒性影响。因此，SU9518有潜力被用于抑制人类的PVR及其他涉及纤维化和胶质增生的增殖性眼病。
    SU9518
  • HY-N2995
    Poricoic acid A

    Poricoic acid A(F)

    		 NF-κB Keap1-Nrf2 AMPK TGF-beta/Smad Reactive Oxygen Species (ROS) Inflammation/Immunology Cancer
    茯苓新酸 A Poricoic acid A 可从茯苓中分离得到。Poricoic acid A 是一种口服抗肿瘤药物。Poricoic acid A 通过调节 Gas6/AxlNFκB/Nrf2 轴增强褪黑素对急性肾损伤 (AKI) 向慢性肾脏病 (CKD) 转变的抑制作用。Poricoic acid A 还通过激活 AMPK 和抑制 Smad3 来减轻肾纤维化中成纤维细胞的活化和异常的细胞外基质重塑。Poricoic acid A 与褪黑素联合使用可显著降低大鼠模型中血清肌酐和尿素水平的升高幅度。Poricoic acid A 与褪黑激素联合作用，在 IRI 啮齿动物模型中，通过调节 NF-κB 和 Nrf2 来减轻氧化应激和炎症，从而改善肾脏纤维化和足细胞损伤。
    Poricoic acid A
  • HY-148799
    Sevasemten

    EDG-5506

    		 Myosin Others
    Sevasemten 是具有口服活性的骨骼肌肌球蛋白 (Myosin) 的选择性变构抑制剂。Sevasemten 可以降低肌肉损伤生物标志物和纤维化，同时在杜氏肌营养不良症模型中提升肌肉力量和活动能力。
    Sevasemten
  • HY-N1548
    Prunasin

    		DNA/RNA Synthesis Inflammation/Immunology
    野黑樱苷 Prunasin 是一种口服有效的生氰葡萄糖苷，是 Amygdalin (HY-N0190) 的主要代谢产物。Prunasin 能特异性抑制大鼠 DNA 聚合酶 β (IC50: 98 μM)。Prunasin 具有抗炎和抗纤维化的活性。Prunasin 可用于肝纤维化等疾病的研究。
    Prunasin
  • HY-P2032
    Cyclochlorotine

    		Endogenous Metabolite Infection Cancer
    Cyclochlorotine 是一种霉菌毒素，可从黄变米感染源 Penicillium islandicum Sopp 中提取得到。Cyclochlorotine 促进糖原分解，抑制糖原合成，在肝细胞中影响脂肪合成和蛋白质合成。Cyclochlorotine 在肝脏中表现出慢性毒性，在小鼠模型中诱发肝纤维化和肝硬化。Cyclochlorotine 表现出致癌性。
    Cyclochlorotine
  • HY-173483
    ATX inhibitor 26

    		Phosphodiesterase (PDE) ERK JNK p38 MAPK Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 26 是一种 Autotaxin (ATX) 抑制剂，在人血浆中的 IC50 为 57 nM。ATX inhibitor 26 可抑制细胞迁移和胶原凝胶收缩。ATX inhibitor 26 具有显著的抗纤维化作用，可减少 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化模型中的胶原沉积。
    ATX inhibitor 26
  • HY-124072
    HL001

    		Cyclophilin LPL Receptor MDM-2/p53 Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    HL001 是一种口服有效的亲环素 A (CypA) 的小分子抑制剂和溶血磷脂酸 1 (LPA1) 受体拮抗剂。HL001 通过 p53 来诱导肿瘤细胞细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。HL001 通过下调 G3BP1，诱导活性氧和 DNA 损伤来稳定 p53。HL001 以 CypA 依赖性的方式破坏 MDM2 和 p53-72R 的相互作用。HL001 具有抗肿瘤的活性。HL001 还可用于肺纤维化的研究。
    HL001
  • HY-P4860
    Adropin (34-76) (human, mouse, rat)

    		Akt Gli JNK PKA Metabolic Disease
    Adropin (34-76) 是 Adropin 的分泌结构域。Adropin (34-76) 在肝细胞中可抑制 cAMP 水平和葡萄糖生成，具有降血糖的作用。Adropin (34-76) 通过抑制 GLI1 信号通路发挥抗纤维化的作用。
    Adropin (34-76) (human, mouse, rat)
  • HY-158426
    2-APQC

    		Sirtuin Cardiovascular Disease
    2-APQC 是一种口服有效、选择性靶向 Sirtuin-3 (SIRT3) 的小分子激动剂 (Kd=2.756 μM)，可拮抗 Isoproterenol/ISO (HY-B0468) 诱导的细胞毒性。2-APQC 通过抑制 mTOR-p70S6K、JNK 和 TGF-β/Smad3 等信号通路，激活 SIRT3-PYCR1 轴增强线粒体脯氨酸代谢，抑制 ROS-p38MAPK 通路。2-APQC 还同时激活 AMPK-Parkin 轴，发挥缓解心肌肥大和纤维化、保护心脏功能的活性。2-APQC 可用于心力衰竭的研究。
    2-APQC
  • HY-138304
    CC-90001
    1 篇文献验证

    		 JNK Inflammation/Immunology
    CC-90001 是一种有效，选择性和具有口服活性的 c-Jun N 末端激酶 (JNK) 抑制剂。CC-90001 在基于细胞的模型中显示出对 JNK1 的选择性是 JNK2 的 12.9 倍。CC-90001 可用于特发性肺纤维化的研究。
    CC-90001
  • HY-164799
    FXR agonist 12

    		FXR Inflammation/Immunology
    FXR agonist 12 (Compound C7) 是口服有效的 FXR 激动剂。FXR agonist 12 在HepG2 细胞中下调胆汁酸合成相关基因，上调胆汁酸转运相关基因。FXR agonist 12 改善 ANIT 诱导的胆汁淤积，在小鼠 NASH 模型中减轻肝损伤和纤维化。
    FXR agonist 12
  • HY-143420
    ATX inhibitor 15

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 15 (compound 30) 是一种基于吲哚的氨基甲酸酯衍生物，一种有效的自粘蛋白 (ATX) 抑制剂，IC50 为 2.17 nM。ATX inhibitor 15 抑制体内 ATX 和促纤维化因子的基因表达。ATX inhibitor 15 在博来霉素攻击的小鼠肺纤维化模型中具有肺保护作用。
    ATX inhibitor 15
  • HY-169963
    PDE1-IN-8

    		Phosphodiesterase (PDE) Others
    PDE1-IN-8 (Compound 3f) 是 PDE1 的抑制剂，IC50 为 11 nM。PDE1-IN-8 抑制 cAMP 和 cGMP 信号通路，抑制细胞向肌成纤维细胞的分化和增殖，并在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的大鼠肺纤维化模型中表现出抗纤维化作用。
    PDE1-IN-8
  • HY-W753806
    Doxazosin hydrochloride

    UK 33274 hydrochloride

    		 Akt Cardiovascular Disease
    盐酸多沙唑嗪 Doxazosin hydrochloride (UK 33274 hydrochloride)是一种用于抑制高血压和前列腺增生的化合物，具有抑制血管平滑肌上突触后α1-肾上腺素受体的活性。Doxazosin hydrochloride可以导致血管扩张，从而降低外周血管阻力。Doxazosin hydrochloride在小鼠肝纤维化模型中被发现能够抑制肝星状细胞的增殖和迁移。Doxazosin hydrochloride通过激活PI3K/Akt/mTOR信号通路来调节肝星状细胞的纤维化、自噬和凋亡。Doxazosin hydrochloride还阻止自噬流并诱导肝星状细胞的凋亡。
    Doxazosin hydrochloride
  • HY-173235
    Galectin-3-IN-6

    		Galectin Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Galectin-3-IN-6 (Compound 12) 是一种具有口服活性的半乳糖凝集素-3 (Gal-3) 抑制剂，对 Gal-3 的 IC50 值为 12 nM，Kd 值为 13 nM。在 CCl4 诱导的小鼠急性肝损伤和纤维化模型中，Galectin-3-IN-6 可使纤维化标志物胶原蛋白-1 和 α-平滑肌肌动蛋白 (αSMA) 水平分别显著降低 64% 和 71%，具有显著的抗纤维化活性。Galectin-3-IN-6 可用于纤维化疾病、癌症和心血管疾病的研究。
    Galectin-3-IN-6
  • HY-114366
    BC-1485

    		CXCR Others
    BC-1485 是一个 Fibrosis-inducing E3 ligase 1 (FIEL1) 的小分子抑制剂。BC-1485 可保护PIAS4 免受泛素化介导的降解。BC-1485 可降低 α-SMA、BAL 和 CXCL1。BC-1485 可改善小鼠模型中的纤维化肺损伤。
    BC-1485
  • HY-176194
    Antifibrotic agent 1

    		Collagen c-Fms PDGFR Src Inflammation/Immunology
    Antifibrotic agent 1 是一种口服有效的抗特发性肺纤维化 (IPF) 药物。Antifibrotic agent 1 可有效减弱 IPF 相关过程，包括 TGF-β 诱导的 EMT 和 FMT 过程，以及促纤维化的 M2 极化。Antifibrotic agent 1 选择性抑制 CSF-1R、PDGFR-α 和 Src 家族激酶 (SFKs)，同时不影响 VEGFR、FGFR 和 Abl，以最大限度地减少脱靶毒性。Antifibrotic agent 1 在 Bleomycin (BLM) (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中具有强效的抗纤维化活性。
    Antifibrotic agent 1
  • HY-162267
    LPAR1 antagonist 1

    		LPL Receptor Inflammation/Immunology
    LPAR1 antagonist 1 (compound 18) 是一种有效的口服选择性 LPAR1 拮抗剂，其IC50 值为3.3 nM。LPAR1 antagonist 1 可用于纤维化研究。
    LPAR1 antagonist 1
  • HY-174348
    BRD4-IN-10

    		Epigenetic Reader Domain Inflammation/Immunology
    BRD4-IN-10 (Compound 31) 是一种选择性 BRD4 抑制剂，IC50 为 13.5 nM。BRD4-IN-10 可发挥抗炎和抗纤维化的作用。BRD4-IN-10 也具有良好的代谢稳定性、药代动力学特征和安全性。BRD4-IN-10 可用于肾纤维化疾病的研究。
    BRD4-IN-10
  • HY-139562
    BMS-986318

    		FXR Metabolic Disease
    BMS-986318 是一种有效的非胆汁酸 FXR 激动剂，在 FXR Gal4 和 SRC-1 募集试验中的 EC50 分别为 53 和 350 nM。 BMS-986318 具有合适的 ADME 特性，并在肝胆汁淤积和纤维化的小鼠胆管结扎模型中具有效果。BMS-986318 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的研究。
    BMS-986318
  • HY-103370
    Talniflumate

    BA 7602-06

    		 Chloride Channel Inflammation/Immunology
    Talniflumate (BA 7602-06) 是尼氟酸 (HY-B0493) 的前体，通过酯酶转化为尼氟酸，从而在体内发挥其活性。Talniflumate 是具有口服活性的 Ca2+ 激活的 Cl- 通道 (CaCC) 阻滞剂。Talniflumate 可用作远端肠梗阻综合征囊性纤维化小鼠模型的缓解疼痛和抗炎的研究。
    Talniflumate
  • HY-176267
    AH001

    		Ras Cardiovascular Disease
    AH001 是一种有口服活性，能够与 RhoA 内靠近 GDP 的一个隐秘口袋相结合的化合物，结合亲和力为 73.16 nM，并且通过与 GDP 作用，稳定 RhoA 与其内源性抑制剂 RhoGDIα 的相互作用。AH001 减少下游 MRTFA 的核易位，并下调纤维化/肥大相关蛋白。AH001 在多种心力衰竭动物模型以及 3D 心肌组织模型中减轻心肌重塑。AH001 通过 RhoA-RhoGDIα 轴发挥其心脏保护作用，有效抑制下游 RhoA 激活信号。
    AH001
  • HY-135644
    Rencofilstat

    CRV431

    		 Cyclophilin Sirtuin Nuclear Factor of activated T Cells (NFAT) Interleukin Related Cancer
    Rencofilstat (CRV431) 是一种具有口服活性的泛亲环蛋白 (cyclophilin) 抑制剂，作用于 Cyp A、CypB、Cyp D、Cyp G 的 IC50 值分别是 2.5 nM、3.1 nM、2.8 nM、7.3 nM。Rencofilstat 可抑制慢性肝病模型中的纤维化和肿瘤生长。Rencofilstat 可用于非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)、肝细胞癌和病毒性肝炎引起的肝病的研究。
    Rencofilstat
  • HY-168930
    ATX inhibitor 25

    		Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    ATX inhibitor 25 (Compound 29) 是一种具有口服活性的 Autotaxin 抑制剂，IC50 为 1.08 nM。ATX inhibitor 25 具有优异的体外代谢稳定性，t1/2 大于 170 分钟。在博来霉素 (HY-108345) 诱导的肺纤维化小鼠模型中，ATX inhibitor 25 (口服) 具有抗纤维化作用。
    ATX inhibitor 25
  • HY-170846
    FGFRs-IN-1

    		FGFR VEGFR Bcr-Abl FLT3 Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    FGFRs-IN-1 (Compound A16) 是口服有效的 FGFR 抑制剂，可抑制 FGFR1/2/3/4，IC50 分别为 2.3、7、11 和 163 nM。FGFRs-IN-1 还可抑制 VEGFR1/2/3、Abl 和 Flt3，IC50 分别为 61、176、112、26 和 353 nM。FGFRs-IN-1 对 CYP 酶的抑制效果较弱。 FGFRs-IN-1 可降低 α-SMA 和胶原蛋白 I (collagen I) 的表达，并在 TGF-β1 刺激的 A549 细胞中抑制上皮-间质转化 (EMT)。FGFRs-IN-1 在 Bleomycin (HY-17565) 诱导的小鼠肺纤维化模型和 CCl4 (HY-Y0298) 诱导的小鼠肝纤维化模型中表现出抗炎活性。
    FGFRs-IN-1

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