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GluN2A

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  • HY-13457
    TCN 201
    1 篇文献验证

    iGluR Neurological Disease
    TCN 201 是一种有效的,选择性和非竞争性的 GluN1/GluN2A NMDA 受体拮抗剂,pIC50 值为 6.8。与 GluN1/GluN2B NMDA 受体 (pIC50<4.3) 相比,TCN 201 对 GluN1/GluN2A NMDA 受体具有选择性。
    TCN 201
  • HY-107498

    iGluR Neurological Disease
    GNE-8324 是一种选择性的 GluN2A 阳性变构调节剂。GNE-8324 在抑制性但非兴奋性神经元中选择性增强 NMDA 受体 (NMDAR) 介导的突触反应。
    GNE-8324
  • HY-148939

    iGluR Neurological Disease
    MPX-004 是一种有效的 GluN2A 拮抗剂。MPX-004 抑制在 HEK 细胞中表达的含有 GluN2A 的 NMDA 受体,IC50 为 79 nM。MPX-004 对 GluN2B 或 GluN2D 受体介导的反应没有抑制作用。MPX-004 具有用于神经精神和发育障碍研究的潜力。
    MPX-004
  • HY-116483

    iGluR Neurological Disease
    MPX-007 是一种 GluN2A 拮抗剂 (IC50: 27 nM)。MPX-007 是一种探测 GluN2A 生理学以及研究神经精神和发育障碍的工具。
    MPX-007
  • HY-124264

    iGluR Neurological Disease
    UBP710 是一种选择性 NMDA receptor 调节剂。UBP710 在增强 GluN2B 受体与 GluN2A 相比,方面表现出更大的活性。
    UBP710
  • HY-107409

    iGluR Neurological Disease
    GNE 5729 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2AEC50 值为 37 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 4.7 和 9.5 μM。
    GNE 5729
  • HY-108337

    iGluR Neurological Disease
    GNE-0723 是一种可透过血脑屏障的 NMDAR 的正向调节剂,对 GluN2AEC50 值为 21 nM,对 GluN2C 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 7.4 和 6.2 μM。
    GNE-0723
  • HY-100839

    D,L-(tetrazol-5-yl)glycine; LY 285265

    iGluR Neurological Disease
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine (D,L-(tetrazol-5-yl)glycine) 是一种高效且选择性的 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) 受体激动剂。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 对 GluN1/GluN2D 和 GluN1/GluN2AEC50 分别为 99 nM,1.7 μM。(RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine 诱导小鼠癫痫发作反应和 Fos。
    (RS)-(Tetrazol-5-yl)glycine
  • HY-148250

    iGluR Neurological Disease
    TP-050 是一种口服有效的选择性 NMDAR 激动剂,抑制 GluN2A 和 GluN2D 的 EC50 值分别为 0.51 μM 和 9.6 µM。TP-050 可穿过血脑屏障 (BBB)。TP-050 诱导海马区的长期增益效应 (LTP),增强神经元信号传输。
    TP-050
  • HY-107712

    iGluR Neurological Disease
    TCN 213 是一种选择性的、可克服的 (surmountable)、甘氨酸依赖的 GluN1/GluN2A NMDAR 拮抗剂,在75, 750,7500 nM 甘氨酸存在下,IC50s 分别为 0.55、3.5、40 μM。TCN 213 可用于在药理学上监测 NMDAR 表达在发育中的皮层神经元中的转换。
    TCN 213
  • HY-135741

    iGluR Neurological Disease
    NYX-2925 是一种口服有效的 NMDAR 调节剂。NYX-2925 恢复 mPFC 中 GluN2A 和 GluN2B 上活化的 Src 和 Src 磷酸化位点的水平。NYX-2925 对 CAMKII 没有影响,也没有任何成瘾或镇静/共济失调的副作用。NYX-2925 可用于多种 NMDA 受体介导的中枢神经系统疾病的研究。
    NYX-2925
  • HY-107711

    iGluR Neurological Disease
    DQP-1105 是一种有效的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。DQP-1105 抑制含有 GluN2C 和 GluN2D 的受体 (IC50 分别为 7.0 和 2.7 μM)。 IC50 值比重组 GluN2A-、GluN2B-、GluA1- 或 GluK2 受体低至少 50 倍。
    DQP-1105
  • HY-124569

    iGluR Neurological Disease
    NAB-14 是一种有效的、选择性的、具有口服活性和非竞争性的 GluN2C/2D 拮抗剂,对 GluN1/GluN2D 的 IC50 为 580 nM。NAB-14 对重组 GluN2C 和 GluN2D 的选择性比 GluN2A 和 GluN2B 高 800 倍。NAB-14 可以穿过血脑屏障。
    NAB-14
  • HY-117734

    iGluR Neurological Disease
    PYD-106 是一种立体选择性吡咯烷酮 (PYD) 正向变构调节剂,用于含有 GluN2C 的 NMDA 受体。PYD-106 增加了由最大有效浓度的激动剂激活的单通道电流的打开频率和打开时间,但对谷氨酸和甘氨酸 EC50 的影响不大。PYD-106 选择性增强二异聚 GluN1/GluN2C 受体的反应,但不增强三异聚 GluN1/GluN2A/GluN2C 受体的反应。
    PYD-106

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