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HER2 breast cancer
" in MCE Product Catalog:
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Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-P99030
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EGFR
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Cancer
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玛格妥昔单抗
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
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HY-164763
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HY-164762
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SHR-A1811
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
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Cancer
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Trastuzumab rezetecan (SHR-A1811) 是一种针对 HER2 的抗体偶联药物 (ADC)。Trastuzumab rezetecan 由人源化抗 HER2 抗体 (HY-P9907)、可裂解接头 MC-Gly-Gly-Phe-Gly (HY-44246) 和拓扑异构酶 I 抑制剂有效载荷 Rezetecán (HY-147408) 组成。Trastuzumab rezetecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
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HY-164992
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MRG002; Trastuzumab MMAE
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
Microtubule/Tubulin
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Cancer
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Trastuzumab vedotin (MRG002) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab vedotin 由人源化抗 HER2 抗体 Trastuzumab (HY-P9907)、可酶切的肽连接体缬氨酸-瓜氨酸、微管蛋白抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE；HY-15162) 组成。Trastuzumab vedotin 可用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
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HY-P99437
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KN-026
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EGFR
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Cancer
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Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体，同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 通过 FcγIIIa 结合介导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC）。Anbenitamab 可用于肺癌、HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC)、胃癌或胃食管连接处癌的研究。
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HY-P9907A
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Anti-Human HER2, Humanized Antibody (PBS)
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ADC Antibody
EGFR
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Cancer
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Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
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HY-P991239
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EGFR
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Cancer
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NM-02 是一种靶向 HER2 的抗体，EC50 值为 1.2 nM。NM-02 结合 HER2-ECD 的 I 和 II 结构域，阻断 HER2 相关的信号通路。NM-02 有望用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
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HY-P991588
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AC101
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EGFR
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Cancer
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HLX-22 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。HLX-22 与曲妥珠单抗 (HY-P9907) 联合使用可诱导 HER2 过表达的乳腺癌和胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLX-22 对晚期实体瘤具有强效的抗肿瘤活性。
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HY-143323
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-9 是一种具有口服活性的 HER2 抑制剂，IC50 值为0.03 μM。HER2-IN-9 抑制 HER-2 阳性的乳腺癌细胞增殖和迁移。HER2-IN-9 可用于乳腺癌研究。
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HY-151162
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EGFR
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Cancer
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HER2-IN-12 是一种 HER2 抑制剂 (IC50: 121 nM)。HER2-IN-12 可用于癌症研究，如乳腺癌。
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HY-P9912A
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HY-151116
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Apoptosis
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Cancer
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HER2-IN-10 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-10 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-10 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-151118
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Apoptosis
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Cancer
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HER2-IN-11 是补骨脂素衍生物。HER2-IN-11 具有抗乳腺癌活性和光激活细胞毒性。HER2-IN-11 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-P9912
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EGFR
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Cancer
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帕妥株单抗
Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，是一种HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。
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HY-176744
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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HER2-IN-22 是一种强效且具有选择性的 HER2 抑制剂，其 IC50 值为 215 μM。HER2-IN-22 对多种肿瘤细胞具有杀伤活性，并能诱导细胞凋亡 (apoptosis)。HER2-IN-22 显著抑制小鼠体内肿瘤增长。HER2-IN-22 可用于 HER2+ 乳腺癌等肿瘤研究。
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HY-106204
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EGFR
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Cancer
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Nelipepimut-S 是一种靶向 HER2 的多肽疫苗。Nelipepimut-S 对 HER2 阳性的乳腺癌具有免疫活性。
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HY-174414
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-18 是一种稳定的 EGFR/HER2 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 0.09 (EGFR) 和 0.08 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-18 具有广谱的抗癌活性。EGFR/HER2-IN-18 可诱导 MCF-7 细胞凋亡 (apotosis) 并抑制细胞周期。EGFR/HER2-IN-18 可用于乳腺癌的研究。
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HY-50767B
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PD-0332991 dihydrochloride
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CDK
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Cancer
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帕博西尼二盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) dihydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-50767
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PD 0332991
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CDK
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Cancer
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帕博西尼
Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-50767C
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PD-0332991 hydrochloride
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CDK
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Cancer
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帕波西利盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-50767D
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PD 0332991 orotate
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CDK
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Cancer
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Palbociclib (PD 0332991) orotate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib orotate 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-50767A
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PD 0332991 monohydrochloride
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CDK
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Cancer
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帕博西林盐酸盐
Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-A0065
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PD 0332991 isethionate
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CDK
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Cancer
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帕博西尼羟乙基磺酸盐
Palbociclib (PD 0332991) isethionate 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib dihydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-P10793
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
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HY-P990238
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EGFR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 是一种抗小鼠 HER2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 通过抑制 HER2 信号通路减少肿瘤细胞增殖。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可以激活 CD8+ T 细胞。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可用于研究癌症，如乳腺癌。
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HY-P991234
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EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
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Cancer
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COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
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HY-P10792
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EGFR
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Cancer
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HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
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HY-151158
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种 EGFR/HER2 激酶抑制剂，IC50 分别为 0.18 μM (EGFR)， 0.146 μM (HER2)。EGFR/HER2-IN-7 中等抑制 DHFR，IC50 为 0.907 μM。
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HY-50767R
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PD 0332991 (Standard)
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Reference Standards
CDK
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Cancer
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帕博西尼(Standard)
Palbociclib (Standard)是 Palbociclib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-50767CR
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CDK
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Cancer
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帕波西利盐酸盐 (标准品)
Palbociclib (hydrochloride) (Standard) 是 Palbociclib (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib hydrochloride 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其
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HY-101982
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HY-50767AR
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CDK
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Cancer
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帕博西林盐酸盐 (Standard)
Palbociclib (monohydrochloride) (Standard) 是 Palbociclib (monohydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Palbociclib (PD 0332991) monohydrochloride 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib monohydrochloride
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HY-172820
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DP303c
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
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Cancer
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Trastuzumab envedotin (DP303c) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-药物偶联物 (ADC)。Trastuzumab envedotin 是由微管蛋白聚合抑制剂 Monomethyl auristatin E (MMAE) (HY-15162) 通过可切割的连接体与抗 HER2 抗体 DP001 组成。Trastuzumab envedotin 可用于 HER2 阳性实体肿瘤的研究，如乳腺癌、结直肠癌、胃癌。
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HY-P991236
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DHES0815A antibody; RG-6148 antibody
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EGFR
DNA Alkylator/Crosslinker
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Cancer
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MHES0488A 是一种选择性人源化抗体，靶向 HER2, KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体，释放 PBD-单酰胺进入细胞核，烷基化 DNA，诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
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HY-136255
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HY-149633
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HY-P991235
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BMS-986186
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EGFR
Caspase
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Cancer
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FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
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HY-138298
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DS-8201 (solution); DS-8201a (solution)
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
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Cancer
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Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) (solution) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
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HY-138298A
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DS-8201; DS-8201a
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
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Cancer
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Trastuzumab deruxtecan (T-DXd; DS-8201a) 是一种抗人表皮生长因子受体 2 (HER2) 抗体-活性分子偶联物 (ADC)。Trastuzumab deruxtecan 由人源化抗 HER2 抗体、酶促裂解的肽接头、拓扑异构酶 I 抑制剂 (毒素成分 Dxd) 组成，其中毒性分子和 linker 偶联物是 Deruxtecan (HY-13631E)。Trastuzumab deruxtecan 可用于 HER2 阳性乳腺癌和胃癌的研究。
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HY-P9907
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HY-151154
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EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-7 是一种强效抗癌剂，对癌细胞具有高选择性，特异作用于乳腺癌细胞 MCF-7。EGFR/HER2-IN-7 是一种多重抑制剂，抑制 EGFR/HER2 激酶和 DHFR，IC50 分别为 0.153 μM，0.108 μM，0.291 μM。EGFR/HER2-IN-7 阻滞细胞周期在 G1/S 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-159519
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Apoptosis
EGFR
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Cancer
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EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50=6.15 nM) 和 HER-2 (IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
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HY-149632
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EGFR
Dihydrofolate reductase (DHFR)
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Cancer
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EGFR/HER2/DHFR-IN-2 (Compound 4b) 是 EGFR、HER2 和 DHFR 的抑制剂 (IC< sub>50 分别为 0.248、0.156、0.138 μM)。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 对一组癌细胞具有抗癌活性 (对 Hep G2, HeLa, HEp-2, HCT 116, PC-3, MCF7 细胞的 IC50：9.14、7.33、14.18、24.87、20.07、6.16 μM )。EGFR/HER2/DHFR-IN-2 减少乳腺癌肿瘤生长。
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HY-112596
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HY-112596A
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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H3B-6545 hydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的选择性雌激素受体共价拮抗剂 (SERCA)。H3B-6545 hydrochloride 可用于研究转移性 ER 阳性，HER2 阴性乳腺癌。
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HY-154790
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Neu5Aca2-6GalNAc-a-Ser/Thr
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Ser/Thr Protease
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Cancer
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STn/sialyl-Tn 是与乳腺癌有关的唾液酸，其表达与 HER2-pos 密切相关。STn/sialyl-Tn 可以作为统计恶性乳头溢液 (PND) 细胞的标志物。
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HY-157297
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CDK
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Cancer
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CDK-IN-13 (compound 32E) 是有效的 CDK12/cyclinK 选择性抑制剂，其 IC50 为 3 nM。CDK-IN-13 抑制 HER2 阳性乳腺癌细胞系的生长。
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HY-164489
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EGFR
Akt
ERK
Apoptosis
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Cancer
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KU004 是一种强效的双重 EGFR/HER2 抑制剂，具有抗癌效果。KU004 通过诱导 G1 期停滞来抑制人乳腺癌 SKBR3 细胞的增殖。KU004 阻断 HER2，EGFR 及下游 Akt 和 Erk 通路的激活，并主要通过外源性途径诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。KU004 是一种喹唑啉衍生物。
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HY-121250
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HY-124454
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Drug Derivative
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Cancer
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JCC76 是 Nimesulide (HY-B0363) 的衍生物。JCC76 抑制 Her2 阳性乳腺癌细胞 SKBR-3 增殖，IC50 为 3.43 μM。
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HY-50767S1
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PD 0332991-d4 hydrochloride
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Isotope-Labeled Compounds
CDK
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Cancer
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帕布昔利布 d4 (盐酸盐)
Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
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HY-50767S
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HY-131089
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Drug-Linker Conjugates for ADC
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Cancer
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MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC)，由抗癌毒素 α-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 α-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-α-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体，特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞，广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
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HY-110354
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HY-P9921
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HY-133737
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HY-P10686
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EGFR
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Cancer
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CH401 peptide 是一种 HER2 衍生的抗原肽。CH401 peptide 与人工病毒衣壳由自组装的 β-环肽结合后被包裹在含有脂质佐剂 α-GalCer 的脂质双层中，可作为自佐剂抗乳腺癌疫苗候选物的研究。
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HY-145102
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HSP
Apoptosis
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Cancer
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NCT-58是 HSP90 C末端的有效抑制剂。NCT-58 不诱导热休克反应 (HSR)，因为它靶向 C 末端区域，并通过同时下调 HER 家族成员以及抑制 Akt 磷酸化来引发抗肿瘤活性。NCT-58 可杀死曲妥珠单抗耐药 (Trastuzumab-resistant) 的乳腺癌干细胞样细胞。NCT-58 诱导 HER2 阳性乳腺癌细胞凋亡。在抗曲妥珠单抗异种移植模型中，NCT-58 可抑制生长和血管生成。
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HY-W654305
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PD 0332991-d4
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Isotope-Labeled Compounds
CDK
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Cancer
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帕博西尼-d4
Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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HY-P9921A
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Ado-Trastuzumab emtansine (solution); PRO132365 (solution); T-DM 1 (solution)
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Antibody-Drug Conjugates (ADCs)
EGFR
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Cancer
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Trastuzumab emtansine (Ado-Trastuzumab emtansine) 是一种抗体偶联活性分子 (ADC)，其结合了 HER2 靶向的曲妥珠单抗的抗肿瘤特性以及微管抑制剂 DM1 的细胞毒活性，其中毒性分子和 linker 偶联物是 SMCC-DM1 (HY-101070)。Trastuzumab emtansine 可用于晚期乳腺癌的研究。
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HY-10293
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INCB007839; INCB7839
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MMP
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Cancer
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Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
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HY-174231
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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EGFR-IN-163 (Compound 13) 是一种竞争性的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂 (IC50=0.079 μM，对 HER-2 抑制具有选择性)。EGFR-IN-163 能诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)，并使细胞周期停滞在 G₂/M 期。EGFR-IN-163 有望用于雌激素受体阳性 (ER+) 乳腺癌的研究。
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HY-121881
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HSP
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Cancer
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PU3 是一种 Hsp90 抑制剂，能够与格尔德霉素 (GM) 等竞争 Hsp90 的保守 ATP/ADP 口袋。PU3 还诱导 Her2 等蛋白质的降解，并通过引起视网膜母细胞瘤蛋白质低磷酸化、G1 期停滞和细胞分化，来抑制乳腺癌细胞生长。PU3 具有作为癌症抑制剂的潜力。
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HY-P9974
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OMP-18R5
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Wnt
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Cancer
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万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合，从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究，如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
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HY-201330
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CDK
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Cancer
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CDK-IN-18 (Compound EX.161) 是一种具有口服活性，脑渗透性且选择性的 CDK2、CDK4 和 CDK6 抑制剂。CDK-IN-18 可抑制细胞周期蛋白-CDK 复合物的活性，阻止视网膜母细胞瘤蛋白 (pRb) 的磷酸化，从而阻止细胞从 G1 期向 S 期的转变。CDK-IN-18 有望用于癌症的研究，如乳腺癌 (尤其是激素受体阳性、HER2 阴性的类型)、肺癌和结直肠癌。
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HY-147794
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CDK
COX
EGFR
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Cancer
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CDK9-IN-41 是有效的 CDK9、EGFR、HER2 和 COX-2 激酶抑制剂，IC50 分别为 192.81 nM、254.03 nM、238.81 nM 和 775 nM。COX-2-IN-18 对白血病细胞、结肠癌细胞、黑色素瘤细胞、卵巢细胞和乳腺癌细胞均表现出显著的抗肿瘤活性。
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HY-120625
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HSP
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Cancer
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BMS-358233 (compound 3) 是一种 Lck 抑制剂 (IC50: 1 nM；Ki: 540 pM)，可抑制 T 细胞的增殖 (IC50: 262 nM)。
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HY-176812
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Ras
PI3K
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Cancer
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VVD-849 是一种 RAS 配体。VVD-849 与 PI3K p110α 的 RAS 结合结构域中的 242 位半胱氨酸共价结合，并促进 RAS/PI3K 相互作用。VVD-849 部分抑制 HER2 过表达肿瘤中的 pAKT(S473)。VVD-849 可用于乳腺癌等癌症的研究。
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HY-W703549
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INCB007839-d3; INCB7839-d3
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Isotope-Labeled Compounds
MMP
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Cancer
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Aderbasib-d3 (INCB007839-d3) 是氘代标记的 Aderbasib. Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
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HY-174131
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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PVTX-321 是一种具有口服活性的雌激素受体 α (ERα) 降解剂。PVTX-321 能有效降解 ERα (MCF-7 细胞中 DC50=0.15 nM)，对 ERα 突变体 (IC50=59 nM) 也有抑制活性。PVTX-321 有望用于 ER+/HER2-乳腺癌的研究。
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HY-160694
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PROTAC-Linker Conjugates for PAC
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Cancer
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cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 是一种 cBu-Cit 偶联的、降解 BRD4 的 PROTAC。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 可有效降解 HER2 阳性和阴性乳腺癌细胞系中的 BRD4。cBu-Cit-PROTAC BRD4 Degrader-5 带有一个接头，可与 ADC 抗体结合而组成 PAC。
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HY-172621
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EGFR
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Cancer
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EGFR-IN-159 (compound 12) 是一种二氢嘧啶，一种有效的 EGFR 抑制剂，IC50 为 29.00 nM。EGFR-IN-159 对 EGFR 和 HER2 表现出剂量依赖性的抑制作用。EGFR-IN-159 对 MCF-7 乳腺癌细胞和 Vero 细胞具有细胞毒性，IC50 分别为 16.07 μg/mL 和 35.98 μg/mL。EGFR-IN-159 不能透过血脑屏障 (BBB)。EGFR-IN-159 表现出显著的抗癌活性。
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HY-W087187
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Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs)
EGFR
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Cancer
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DOTA衍生试剂
DOTAGA-anhydride 是一种 DOTA 类金属螯合剂，能够与放射性核素结合，而用于制备核素偶联物 (RDC)。DOTAGA-anhydride 螯合铟-111后，可以在温和条件下 (PBS pH 7.4、25 °C、30 分钟) 下标记单克隆抗体 (mAb)，如曲妥珠单抗 (靶向 HER2/neu 受体，亲和力为 5.5 nM)。[111In-DOTAGA]-曲妥珠单抗注射 72 小时后，在乳腺癌 BT-474 异种移植瘤的小鼠中的肿瘤摄取量达到 65%ID/g，具有良好的 SPECT/CT 成像和生物分布研究的价值。
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HY-121605
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Apoptosis
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Cancer
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RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71（1 μM）能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
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HY-121605S
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Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
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Cancer
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RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
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HY-131864
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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SJF-1528 (PROTAC 1) 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 还会降解 HER2。SJF-1528 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
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HY-131864A
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PROTACs
EGFR
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Cancer
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SJF-1528 (PROTAC 1) hemihydrate 是一种有效的 EGFR PROTAC 降解剂，对于 OVCAR8 细胞中的野生型 EGFR 和 HeLa 细胞中的 Exon 20 Ins 突变 EGFR 的 DC50 值为 39.2 nM 和 736.2 nM。SJF-1528 hemihydrate 还会降解 HER2。SJF-1528 hemihydrate 能促进 EGFR 的泛素化和降解，可用于乳腺癌研究 (Pink: ligand for target protein (HY-159047); Black: linker Tos-PEG2-CH2-Boc (HY-130532); Blue: ligand for E3 ligase (S,R,S)-AHPC (HY-125845))。
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HY-128027
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mTOR
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Cancer
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eCF309 是一种强效且高选择性的 mTOR 抑制剂，IC50 为 15 nM。eCF309 比 PI3K 具有更高的选择性。eCF309 可用于乳腺癌和前列腺癌的研究。
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HY-145572A
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LY-3484356 tosylate
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Imlunestrant (LY-3484356) tosylate 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant tosylate 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant tosylate 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
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HY-161252
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ADC Payload
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Cancer
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PBD-monoamide 是一种修饰的 PBD (吡咯并苯二氮卓) 二聚体，是一种 ADC 细胞毒素。PBD-monoamide 可用于合成 DHES0815A (抗 HER2 ADC)。PBD-单酰胺具有 DNA 结合活性并降低细胞活力。
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HY-145572
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LY-3484356
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Estrogen Receptor/ERR
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Cancer
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Imlunestrant (LY-3484356) 是一种口服有效的和选择性的雌激素受体(estrogen receptor) 降解剂 (SERD)，具有纯拮抗特性。Imlunestrant 可持续抑制 ER 依赖基因转录和细胞生长。Imlunestrant 可用于 ER 阳性 (ER+) 晚期乳腺癌 (aBC) 和子宫内膜内膜样癌 (EEC) 的研究。
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HY-P99896
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BTRC-4017A; RG-6194
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EGFR
CD3
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Cancer
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Runimotamab (RG-6194) 是一种针对 HER2 和 CD3 T 细胞的双特异性抗体。Runimotamab 可以减小肝脏肿瘤球体的大小。Runimotamab 可用于肿瘤学研究，例如 HER2 表达癌症。Runimotamab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-132842A
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(S)-DZD9008
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EGFR
Btk
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Cancer
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(S)-Sunvozertinib ((S)-DZD9008) 是 Sunvozertinib 的 S-对映体，对 EGFR 外显子 20 NPH 和 ASV 插入、EGFR L858R/T790M 突变和 Her2 外显子 20 YVMA 插入具有抑制活性 (IC50 分别为 51.2 nM、51.9 nM、1 nM 和 21.2 nM)。(S)-Sunvozertinib 也抑制 BTK。
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HY-151335
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HSP
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Cancer
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KU-177 是 Hsp90 ATP 酶同系物 1 (Aha1) 的有效抑制剂，可消融 Aha1 驱动的 Hsp90 依赖性 tau 聚集增强。KU-177 还干扰 Aha1/Hsp90 相互作用 (IC50=4.08 μM)，但不影响 Hsp90 的再折叠荧光素酶的能力。KU-177 抑制癌细胞生长并诱导凋亡 (apoptosis)，可用于 Tau 病的研究。
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HY-L074
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2,688 compounds
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乳腺癌是女性中最常见的癌症，每年有 210 万女性受乳腺癌影响，也是女性中死亡率最高的一种癌症。手术通常是乳腺癌的首选治疗方式，并结合化疗或放疗，在某些情况下，还会采用激素治疗或靶向治疗，尤其对于转移性乳腺癌（MBC）。
乳腺癌是一种异质性疾病，根据乳腺癌细胞三种分子标记物（雌激素受体 ER、孕激素受体 PR 及人表皮生长因子2（HER2））表达情况，主要分为三种亚型：HR+/HER-乳腺癌（约占70%），HR+/HER+乳腺癌（约占15%-20%）、三阴乳腺癌（约占15%）。不同的基因亚型表现出不同的表型和不同的预后，可能需要特定的靶向治疗实现最佳治疗效果。另外，一些信号通路在肿瘤的发生发展中也发挥重要作用，如 NF-κ B信号通路、TGF-beta 信号通路、PI3K/AKT/mTOR 信号通路及 Notch 信号通路等。这些信号通路是开发新型乳腺癌靶向治疗药物的重要靶点。
MCE 提供 2,688 种具有确定及潜在抗乳腺癌活性的化合物，这些化合物靶向调控乳腺癌细胞生长的关键靶点及信号通路，是开发新型抗乳腺癌药物的有用工具。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-106204
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EGFR
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Cancer
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Nelipepimut-S 是一种靶向 HER2 的多肽疫苗。Nelipepimut-S 对 HER2 阳性的乳腺癌具有免疫活性。
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HY-P10793
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EGFR
Apoptosis
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Cancer
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Cyclic(YCDGFYACYMDV) 是一种 HER2 信号传导抑制剂，具有抗癌活性。Cyclic(YCDGFYACYMDV) 在水溶液中自组装成纳米颗粒，通过与癌细胞上的 HER2 靶向结合转化为纳米原纤维，来破坏 HER2 二聚化和随后的下游信号事件，从而导致癌细胞凋亡 (Apoptosis)。这种对 HER2 乳腺癌的抑制作用在小鼠异种移植模型中被证明有效。
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HY-P10792
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EGFR
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Cancer
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HER2-targeted peptide H6F 是一种 HER2 靶向肽，通过与 HER2 结合靶向乳腺癌细胞，氨基酸序列为 YLFFVFER。HER2-targeted peptide H6F 能够与双功能螯合剂水杨酰胺 (HYNIC) 偶联，用于与 99mTc 结合进行放射性标记。单光子发射计算机断层扫描 (SPECT) 成像显示，标记后的 HER2-targeted peptide H6F 能够特异性地在HER2阳性的 MDA-MBA-453 肿瘤小鼠模型中积累。HER2-targeted peptide H6F 可用于肿瘤分子影像学研究。
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HY-P10686
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EGFR
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Cancer
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CH401 peptide 是一种 HER2 衍生的抗原肽。CH401 peptide 与人工病毒衣壳由自组装的 β-环肽结合后被包裹在含有脂质佐剂 α-GalCer 的脂质双层中，可作为自佐剂抗乳腺癌疫苗候选物的研究。
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| Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P99030
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EGFR
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Cancer
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玛格妥昔单抗
Margetuximab (MGAH22) 是一种嵌合抗 HER2 单克隆抗体，具有优化的 Fc 结构域，EC50 为 39.33 ng/mL。Margetuximab 可用于转移性 HER2 阳性乳腺癌研究。
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- HY-P99437
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KN-026
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EGFR
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Cancer
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Anbenitamab (KN-026) 是一种双特异性抗体，同时靶向人 HER2 的胞外结构域 II 和 IV。Anbenitamab 阻断配体依赖性和配体非依赖性 HER2 信号通路。Anbenitamab 通过 FcγIIIa 结合介导抗体依赖性细胞毒性 (ADCC）。Anbenitamab 可用于肺癌、HER2 阳性转移性乳腺癌 (MBC)、胃癌或胃食管连接处癌的研究。
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- HY-P9907A
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Anti-Human HER2, Humanized Antibody (PBS)
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ADC Antibody
EGFR
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Cancer
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Trastuzumab (PBS) 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，其以高亲和力与 HER2 选择性结合。Trastuzumab (PBS) 可用于 HER2 阳性转移性乳腺癌和 HER2 阳性胃癌 的研究。
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- HY-P9912A
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- HY-P9912
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EGFR
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Cancer
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帕妥株单抗
Pertuzumab 是一种人源化 IgG1 单克隆抗体，是一种HER2二聚抑制剂。可用于转移性HER2 阳性乳腺癌的研究。
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- HY-P990238
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EGFR
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 是一种抗小鼠 HER2 IgG2a 单克隆抗体。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 通过抑制 HER2 信号通路减少肿瘤细胞增殖。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可以激活 CD8+ T 细胞。Anti-Human/Rat HER2 (neu) Antibody (7.16.4) 可用于研究癌症，如乳腺癌。
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- HY-P991239
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EGFR
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Cancer
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NM-02 是一种靶向 HER2 的抗体，EC50 值为 1.2 nM。NM-02 结合 HER2-ECD 的 I 和 II 结构域，阻断 HER2 相关的信号通路。NM-02 有望用于 HER2 阳性乳腺癌的研究。
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- HY-P991588
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AC101
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EGFR
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Cancer
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HLX-22 是一种靶向 HER2 的人源化单克隆抗体。HLX-22 与曲妥珠单抗 (HY-P9907) 联合使用可诱导 HER2 过表达的乳腺癌和胃癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLX-22 对晚期实体瘤具有强效的抗肿瘤活性。
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- HY-P991234
-
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EGFR
p38 MAPK
PI3K
Akt
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Cancer
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COVA208 是一种以 HER2 为靶点的双特异性 FynomAb (一种抗体与 Fyn SH3 衍生结合蛋白的融合蛋白)。COVA208 诱导HER2 降解，降低 HER2、HER3 和 EGFR 水平，从而有效阻断 HER2 的下游信号通路，包括 HER3-PI3K-AKT 和 MAPK 通路，同时诱导肿瘤细胞凋亡。COVA208 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性的乳腺癌、胃癌和结直肠癌。
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- HY-P991236
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DHES0815A antibody; RG-6148 antibody
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EGFR
DNA Alkylator/Crosslinker
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Cancer
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MHES0488A 是一种选择性人源化抗体，靶向 HER2, KD 值为 0.8 nM。MHES0488A 是 DHES0815A 的抗体部分。MHES0488A 被细胞内化并转运至溶酶体，释放 PBD-单酰胺进入细胞核，烷基化 DNA，诱导 DNA 损伤和凋亡。MHES0488A 有望用于癌症的研究，如 HER2 阳性乳腺癌和胃癌。
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- HY-P991235
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BMS-986186
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EGFR
Caspase
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Cancer
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FS102 是以 HER2 为靶点的 Fc 片段抗原结合蛋白, KD 值为 0.8 nM。FS102 诱导 HER2 降解，激活 Caspase 3/7，破坏细胞膜完整性，引发肿瘤细胞凋亡。FS102 有望用于乳腺癌、胃癌、结直肠癌等癌症的研究。
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- HY-P9907
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- HY-P9974
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OMP-18R5
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Wnt
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Cancer
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万替妥单抗
Vantictumab (OMP-18R5) 是一种全人源 IgG2 单克隆抗体。Vantictumab 通过与 FZD1/2/5/7/8 受体结合，从而抑制 Wnt 通路信号传导。Vantictumab 通过直接作用于肿瘤细胞 (包括 csc) 以及对基质的作用可用于抗癌的研究，如转移性 HER2 阴性乳腺癌以及转移性胰腺腺癌。
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- HY-P99896
-
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BTRC-4017A; RG-6194
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EGFR
CD3
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Cancer
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Runimotamab (RG-6194) 是一种针对 HER2 和 CD3 T 细胞的双特异性抗体。Runimotamab 可以减小肝脏肿瘤球体的大小。Runimotamab 可用于肿瘤学研究，例如 HER2 表达癌症。Runimotamab 的同型对照可参考 Human IgG1 kappa, Isotype Control (HY-P99001)。
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| Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-50767S
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Palbociclib-d8 是 Palbociclib 的氘代物。Palbociclib 是一种选择性的口服活性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为 11 nM 和 16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
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- HY-W654305
-
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Palbociclib-d4 是氘代标记的 Palbociclib。Palbociclib (PD 0332991) 是一种具有口服活性的 CDK4 和 CDK6 选择性抑制剂，IC50 值分别为 11 nM 和16 nM。Palbociclib 对癌细胞具有抗增殖活性，并诱导其细胞周期阻滞，可用于 HR 阳性和 HER2 阴性乳腺癌，以及肝细胞癌的相关研究。
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- HY-50767S1
-
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Palbociclib-d4 (hydrochloride) 是 Palbociclib hydrochloride 的氘代物。Palbociclib (PD 0332991) hydrochloride 是选择性的 CDK4 和 CDK6 抑制剂，IC50 分别为11 nM，16 nM。Palbociclib 有潜力用于 ER 阳性和 HER2 阴性乳腺癌的研究。
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-
-
- HY-W703549
-
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|
|
Aderbasib-d3 (INCB007839-d3) 是氘代标记的 Aderbasib. Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
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-
-
- HY-121605S
-
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RL71-d6 是氘代标记的 RL71 (HY-121605)。RL71 是一种姜黄素类抗癌剂，对多种 ER 阴性乳腺癌细胞表现出强烈的细胞毒性。RL71 (1 μM) 能诱导细胞周期在 G2/M 期停滞，并诱导 SKBr3 细胞中凋亡。RL7 还降低 HER2/neu 的磷酸化并增加了 p27。RL71 还显著降低了 Akt 的磷酸化并短暂增加了应激激酶 JNK1/2 和 p38 MAPK。此外，RL71 在体外表现出抗血管生成潜力，抑制 HUVEC 细胞的迁移以及这些细胞形成管状网络的能力。
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| Cat. No. |
Product Name |
|
Classification |
-
- HY-159519
-
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叠氮化物
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EGFR/HER2-IN-16 (compound 12K) 是一种有效的 EGFR (IC50=6.15 nM) 和 HER-2 (IC50=9.78 nM) 双靶点抑制剂，具有抗肿瘤活性。EGFR/HER2-IN-16 可以抑制 SK-BR-3 细胞的迁移，使细胞周期停留在 G0/G1 期，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。EGFR/HER2-IN-16 对肿瘤细胞模型表现出良好的抗增殖活性，且对健康细胞损伤小。EGFR/HER2-IN-16 可用于乳腺癌的研究。
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