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Ibrutinib

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-10997
    Ibrutinib
    最多引用文献
    86 篇文献验证

    PCI-32765

    		 Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    伊布替尼 Ibrutinib (PCI-32765) 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。Ibrutinib 可作为 Btk 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 P13I。P13I 作用于人 Burkitt’s 淋巴瘤 RAMOS 细胞，浓度为 10 和 100 nM 时，分别降解 73% 和 89% Btk。
    <em>Ibrutinib</em>
  • HY-43521
    Ibrutinib-MPEA

    		Btk Cancer
    Ibrutinib-MPEA 是 Ibrutinib的衍生物。Ibrutinib 是Bruton 酪氨酸激酶 (BTK) 的一种共价和不可逆抑制剂，可用于血液恶性肿瘤的研究。
    <em>Ibrutinib</em>-MPEA
  • HY-10997A
    Ibrutinib Racemate
    1 篇文献验证

    PCI-32765 Racemate

    		 Btk Cancer
    依鲁替尼外消旋体 Ibrutinib Racemate (PCI-32765 Racemate) 是 Ibrutinib 的外消旋体。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 值为 0.5 nM。
    <em>Ibrutinib</em> Racemate
  • HY-78727
    Ibrutinib deacryloylpiperidine

    IBT4A

    		 Btk Cancer
    Ibrutinib deacryloylpiperidine (IBT4A) 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
    <em>Ibrutinib</em> deacryloylpiperidine
  • HY-136113
    Ibrutinib dimer

    		Btk Cancer
    依鲁替尼二聚体 Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的二聚体。Ibrutinib dimer 是 Ibrutinib 的一种杂质。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
    <em>Ibrutinib</em> dimer
  • HY-10997S
    Ibrutinib-d5

    PCI-32765-d5

    		 Btk Cancer
    依鲁替尼 d5 Ibrutinib-d5 是 Ibrutinib 的一种氘代化合物。Ibrutinib 是一种选择性，不可逆的 Btk 抑制剂。
    <em>Ibrutinib</em>-d5
  • HY-100342
    Ibrutinib-biotin
    2 篇文献验证

    		 Btk Cancer
    依鲁替尼-生物素 Ibrutinib-biotin 是一种由 Ibrutinib 通过长链接头连接到生物素上组成的探针，具体可参考 WO2014059368A1 中 Compound 1-5，抑制 BTK，IC50 值为 0.755-1.02 nM。
    <em>Ibrutinib</em>-biotin
  • HY-100659
    Dihydrodiol-Ibrutinib

    PCI-45227

    		 Btk Cancer
    依鲁替尼代谢物 Dihydrodiol-Ibrutinib (PCI-45227) 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物，但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 约低 15 倍。
    Dihydrodiol-<em>Ibrutinib</em>
  • HY-130983
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride

    		Btk Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    N-piperidine Ibrutinib hydrochloride (Compound 1) 是一种可逆的 Ibrutinib 衍生物，N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 是一种有效的 BTK 抑制剂，对 WT BTK 和 C481S BTK 的 IC50 值分别为 51.0 和 30.7 nM。N-piperidine Ibrutinib hydrochloride 可作为 BTK 配体，用于合成一系列 PROTAC 分子，如 SJF620 (HY-133137)。SJF620 是一种 PROTAC BTK 降解剂，DC50 为 7.9 nM。
    N-piperidine <em>Ibrutinib</em> hydrochloride
  • HY-100659S
    Dihydrodiol-Ibrutinib-d5

    PCI-45227-d5

    		 Btk Isotope-Labeled Compounds Cancer
    Dihydrodiol-Ibrutinib-d5 氘代标记的 Dihydrodiol-Ibrutinib (HY-100659)。Dihydrodiol-Ibrutinib 是 Ibrutinib (HY-10997) 的二氢二醇活性代谢物，但对 BTK 的抑制活性比 Ibrutinib 低约 15 倍。
    Dihydrodiol-<em>Ibrutinib</em>-d5
  • HY-148585
    BTK-IN-22

    		Btk Cancer
    BTK-IN-22 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-22 还抑制 BLX 和 BMX，IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-22 显示出更高的激酶选择性。
    BTK-IN-22
  • HY-148594
    BTK-IN-23

    		Btk Cancer
    BTK-IN-23 是一种 BTK 抑制剂 (IC50: 12.8 nM)。BTK-IN-23 还抑制 BLX 和 BMX，IC50 分别为 35.6 和 5.7 nM。与 Ibrutinib (HY-10997) 相比，BTK-IN-23 显示出更高的激酶选择性。
    BTK-IN-23
  • HY-13036A
    IBT6A

    		Btk Cancer
    IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
    IBT6A
  • HY-13036B
    IBT6A hydrochloride

    		Btk Cancer
    IBT6A hydrochloride 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
    IBT6A hydrochloride
  • HY-13036
    (Rac)-IBT6A

    		Btk Cancer
    (Rac)-IBT6A 是 IBT6A 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
    (Rac)-IBT6A
  • HY-13036C
    (Rac)-IBT6A hydrochloride

    		Btk Cancer
    (Rac)-依鲁替尼 (Rac)-IBT6A hydrochloride 是 IBT6A hydrochloride 的消旋体。IBT6A 是 Ibrutinib 的一种杂质。IBT6A 可用于合成 IBT6A-Ibrutinib 二聚体和 IBT6A 加合物。Ibrutinib 是一种不可逆的选择性 Btk 抑制剂，IC50 为 0.5 nM。
    (Rac)-IBT6A hydrochloride
  • HY-15805
    KIN-8194

    		Src Btk Cancer
    KIN-8194 是一种具有口服活性的 HCK 和 BTK 双重抑制剂，IC50 值分别为 0.915 和 0.495 nM。KIN-8194 损害 BTKi 耐药性套细胞淋巴瘤 (MCL) 的生长和整合素介导的粘附。KIN-8194 克服了 ibrutinib (HY-10997) 耐药性，并在 TMD-8 ABC DLBCL 异种移植小鼠中具有生存获益。
    KIN-8194
  • HY-153220
    NX-2127

    		Btk Cancer
    NX-2127 是一种口服有效的 BTK 抑制剂，可诱导细胞中突变的 BTKC481S 降解。NX-2127 抑制 BTKC481S 突变体 TMD8 细胞的增殖，比 Ibrutinib (HY-10997) 更有效。NX-2127 催化 Ikaros (IKZF1) 和 Aiolos (IKZF3) 的降解，对应的作用浓度分别为 25 nM 和 54 nM。NX-2127 刺激 T 细胞活化并增加原代人 T 细胞中 IL-2 的产生。
    NX-2127
  • HY-130481
    Propargyl-PEG4-acid

    		PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG4-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-IAP 类的 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 IAP E3 连接酶配体的 PROTAC 2 和类似物 PROTAC 3。在 THP-1 细胞中，PROTAC 3 降解 BTK 的 DC50 为 200 nM。Propargyl-PEG4-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG4-acid
  • HY-130504
    Propargyl-PEG1-acid
    1 篇文献验证

    		 PROTAC Linkers Cancer
    Propargyl-PEG1-acid 是一种 PROTAC linker，属于 PEG 类。Propargyl-PEG4-acid 可用于合成 BTK-CRBN 类 PROTAC 分子，包括连接 Ibrutinib (HY-10997) 和 cereblon E3 连接酶配体的 PROTAC 4 和 PROTAC 5。在 10 μM 时，PROTAC 5 导致 BTK，CSK，LYN，和 LAT2 降解。Propargyl-PEG1-acid 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
    Propargyl-PEG1-acid
  • HY-150638
    PI3Kδ/γ-IN-3

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kδ/γ-IN-3 (Compound 58) 是一种口服有效的 PI3Kδ 和 PI3Kγ 双抑制剂，IC50 值分别为 1 nM 和 16 nM。 PI3Kδ/γ-IN-3 诱导肿瘤细胞凋亡（apoptosis），可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    PI3Kδ/γ-IN-3

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