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Pathways Recommended: Neuronal Signaling JAK/STAT Signaling
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JAK2 signaling

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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-124858

    STAT JAK Apoptosis Cardiovascular Disease Cancer
    SC99 是口服有效的,选择性的 STAT3 抑制剂,靶向 JAK2-STAT3 途径。SC99 结合在 JAK2 的 ATP 结合袋中。SC99 抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,而对与 STAT3 信号相关的其他激酶没有影响。SC99 抑制血小板活化、聚集,并显示有效的抗骨髓瘤,抗血栓形成活性。
    SC99
  • HY-N1356
    Reticuline
    1 篇文献验证

    JAK STAT NF-κB Endogenous Metabolite Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology
    番荔枝碱 Reticuline 通过 JAK2/STAT3NF-κB 信号通路显示抗炎作用。Reticuline 还可抑制 TNF-α 和 IL-6 的 mRNA 表达,并降低 JAK2 和 STAT3 的磷酸化水平。Reticuline 具有心血管作用。
    Reticuline
  • HY-N0635
    Prim-O-glucosylcimifugin
    4 篇文献验证

    TNF Receptor NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    升麻素苷 Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOSCOX-2 表达。
    Prim-O-glucosylcimifugin
  • HY-118084

    Tyrene CR-4

    JAK Bcr-Abl FLT3 Apoptosis Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LS-104 (Tyrene CR-4) 是一种非 ATP 竞争性的 JAK2Bcr-AblFLT3 激酶抑制剂。LS-104 能有效地诱导 JAK2V617F 阳性细胞的凋亡 (apoptosis),并抑制 JAK2 的自动磷酸化和下游信号转导。LS-104 还能够抑制 FLT3 表达的白血病细胞的增殖,并诱导强大的细胞毒性作用。LS-104 是一种羟基苯乙烯腈化合物,有望用于骨髓增生性疾病和难治性/复发性血液恶性肿瘤的研究。
    LS-104
  • HY-175684

    JAK STAT Apoptosis Cancer
    JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂,其 IC50 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1JAK3TYK2 的选择性是 JAK2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。
    JAK2-IN-14
  • HY-155785

    Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) JAK Cancer
    MTP 是一种 PKM2 抑制剂。MTP 通过调节 caspase-3 激活来诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。MTP 诱导自噬 (autophagy) 并增加 ROS 生成。MTP 还抑制JAK2 信号传导。MTP 可用于口腔鳞状细胞癌的研究。
    MTP
  • HY-E70835

    JAK Cancer
    Janus 激酶 2 (JAK2) 启动多种细胞因子受体的信号传导,是红细胞生成等生物反应所必需的。JAK2 包含激酶结构域 (JH1) 和假激酶结构域 (JH2)。JAK2(JH1/JH2) Recombinant Human Active Protein Kinase 是一种重组 JAK2(JH1/JH2) 蛋白,可用于研究 JAK2(JH1/JH2) 相关功能。
    JAK2(JH1/JH2) Recombinant Human Active Protein Kinase
  • HY-120604

    NVP_BVB808

    JAK STAT Cancer
    BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂,在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性,减少 STAT5 的磷酸化,从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。
    BVB808
  • HY-P10840

    JAK MHC Inflammation/Immunology
    Tkip 是一种 JAK2 特异性抑制剂。Tkip 能够结合 JAK2 自磷酸化位点,抑制 JAK2 自磷酸化及 IFN-γ 受体亚基 IFNGR-1 的磷酸化。Tkip 可抑制 IFN-γ 的抗病毒活性和 MHC I 类分子的表达。Tkip 可用于 IFN-γ 信号通路相关的研究。
    Tkip
  • HY-164393

    JAK Bcr-Abl Apoptosis Cancer
    ON044580 是一种 α-苯甲酰苯乙烯基苄基硫醚,是有效的,非 ATP 竞争性 JAK2 抑制剂,对 WT 和 V617F 突变型 JAK2IC50 分别为 1.23 μM、1.09 μM。ON044580 通过结合 JAK2 的 STAT-5 结合域或结合变构位点来抑制 JAK2 激酶活性。ON044580 在 JAK2V617F 阳性白血病细胞中发挥抗增殖作用,也可以有效诱导 Imatinib (HY-15463) 耐药慢性粒细胞白血病 (CML) 细胞凋亡。ON044580 还抑制 BCR-ABL 激酶的 WT 和 T315I 突变形式。ON044580 有用于以异常 JAK/STAT 信号为特征的骨髓增生性疾病的研究。
    ON044580
  • HY-N7452
    Coumermycin A1
    最多引用文献
    20 篇文献验证

    JAK Bacterial Orthopoxvirus Metabolic Disease
    Coumermycin A1 是一种 JAK2 信号激活剂。Coumermycin A1 抑制 DNA 旋转酶 (DNA Gyrase),从而抑制细菌的细胞分裂。Coumermycin A1 具有抗正痘病毒活性。
    Coumermycin A1
  • HY-W419331

    DL-Methionyl-DL-methionine

    JAK mTOR Cancer
    Methionylmethionine (Met-Met) 通过增强细胞内底物的可用性以及激活 JAK2-STAT5 和 mTOR 介导的信号通路,显著促进了乳腺外植体中 α-s1 酪蛋白 (αS1-CN) 的表达。
    Methionyl-methionine
  • HY-N0635R

    TNF Receptor Reference Standards NO Synthase COX Inflammation/Immunology
    升麻素苷 (Standard) Prim-O-glucosylcimifugin (Standard) 是 Prim-O-glucosylcimifugin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prim-O-glucosylcimifugin 具有强效的抗炎作用。通过调节 JAK2/STAT3 信号传导可抑制 iNOSCOX-2 表达。
    Prim-O-glucosylcimifugin (Standard)
  • HY-N2963

    ERK p38 MAPK JAK STAT TNF Receptor Interleukin Related COX Arginase Inflammation/Immunology
    Broussonin E 是一种酚类化合物,具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERKp38 MAPK,增强 JAK2-STAT3 信号通路,调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。
    Broussonin E
  • HY-14756

    Thrombopoietin Receptor Others
    Totrombopag 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR) 激动剂。Totrombopag 通过激活 TpoR,启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应,这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
    Totrombopag
  • HY-N0678
    Icaritin
    5 篇文献验证

    Anhydroicaritin

    JAK Autophagy Apoptosis Cancer
    脱水淫羊藿素 Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNKJAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
    Icaritin
  • HY-135041

    SB-559448 choline

    Thrombopoietin Receptor Others
    Totrombopag (SB-559448) choline 是一种口服有效的血小板生成素受体 (TpoR) 激动剂。Totrombopag choline 通过激活 TpoR,启动一个由 JAK2 激酶和转录因子 Stat5 介导的细胞内信号级联反应,这种信号传导过程是调节巨核细胞生长和分化成血小板的主要机制。Totrombopag choline 可以用于研究血小板生成和巨核细胞生物学。
    Totrombopag choline
  • HY-N0918

    Demethoxyyangonin; 5,6-Dehydrokavain

    Monoamine Oxidase JAK IKK STAT NO Synthase Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    去甲氧基醉椒素 Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC50: 0.123  µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。
    Desmethoxyyangonin
  • HY-158439

    JAK STAT Cancer
    anti-TNBC agent-7 (Compound 13c) 具有抗癌活性,能作为分子探针来识别和调节 USP21/JAK2/STAT3 轴的信号传导,对 MDA-MB-231 和 HCC-1806 癌细胞具有纳摩尔水平的细胞毒性,有效对抗三阴性乳腺癌 (TNBC)。
    anti-TNBC agent-7
  • HY-N1356A

    Cytochrome P450 Inflammation/Immunology
    (R)-番荔枝碱 (R)-Reticuline 是 Reticuline (HY-N1356) 的异构体。Reticuline 通过 JAK2/STAT3 和 NF-κB 信号通路显示抗炎和心血管作用。Salutaridine 是吗啡生物合成的关键中间体。在于罂粟植物中 Salutaridine 可由 (R)-Reticuline 转化而来。转化系统依赖于膜结合细胞色素 P-450 酶,还需要还原辅因子 NADPH、分子氧等。
    (R)-Reticuline
  • HY-N0918R

    Demethoxyyangonin (Standard); 5,6-Dehydrokavain (Standard)

    Reference Standards Monoamine Oxidase JAK STAT NO Synthase IKK Cytochrome P450 Neurological Disease Inflammation/Immunology
    去甲氧基醉椒素 (Standard) Desmethoxyyangonin (Standard) 是 Desmethoxyyangonin 的分析标准品。Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC50: 0.123  µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。
    Desmethoxyyangonin (Standard)
  • HY-171242

    JAK STAT Others
    LNK01004 是一种 JAK 抑制剂,对 JAK1 (IC50: 10 nM)、JAK2 (IC50: <0.51 nM) 和 TYK2 (IC50: 1.0 nM) 有较强的抑制作用。LNK01004 能够同时抑制多个细胞因子诱导的 p-STAT 信号通路。LNK01004 可用于特应性皮炎等疾病的研究。
    LNK01004
  • HY-N0678R

    Anhydroicaritin (Standard)

    JAK Reference Standards Autophagy Apoptosis Cancer
    脱水淫羊藿素 (Standard) Icaritin (Standard) 是 Icaritin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Icaritin (Anhydroicaritin) 是淫羊藿中的异戊二烯类黄酮衍生物,有效抑制 K562 细胞 (IC50 为 8 μM) 和原代 CML 细胞 (对 CML-CP 的 IC50 值为 13.4 μM,对 CML-BC 的 IC50 值为 18 μM) 的增殖。Icaritin 可以调节 MAPK/ERK/JNKJAK2/STAT3/AKT 信号传导,并具有增强成骨的作用。
    Icaritin (Standard)
  • HY-107595
    SD-1008
    1 篇文献验证

    JAK STAT Apoptosis Cancer
    SD-1008 是一种有效的 JAK 抑制剂。SD-1008 抑制 STAT3、JAK2 和 Src 的酪氨酸磷酸化。SD-1008 还可以降低 STAT3 依赖的荧光素酶活性。SD-1008 通过阻断 JAK-STAT3 信号通路来增强紫杉醇诱导的卵巢癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    SD-1008
  • HY-126242S

    JAK IFNAR Interleukin Related Inflammation/Immunology
    Tyk2-IN-7 是一种口服有效的 TYK2 JH2 抑制剂,与 TYK2 JH2 结构域结合,IC50Ki.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代,抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 可以抑制 IL-23IFN-α 信号通路。Tyk2-IN-7 常用于炎症疾病如结肠炎的研究。
    Tyk2-IN-7
  • HY-N2515
    Ginsenoside Rk1
    5 篇以上引用文献

    NF-κB PI3K JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
    Ginsenoside Rk1
  • HY-162885

    Proteasome JAK STAT Interleukin Related Cancer
    YSY01A 是一种 Proteasome 抑制剂, 可以通过通过诱导细胞凋亡 (Apoptosis) 来抑制癌细胞存活,对HEK293T、 A549 、MCF-7、 MGC-803 、PC-3M 细胞的 IC50 分别为 51.0 1、9.2 1、5.2 1、8.9 、35.4 nM。同时 YSY01A 可通过下调人 A549 肺癌细胞中的 gp130JAK2 来消除组成型 STAT3 信号传导。YSY01A 有望用于在抗癌领域研究。
    YSY01A
  • HY-N2515R

    Reference Standards NF-κB PI3K JAK Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    人参皂苷 (Standard) Ginsenoside Rk1 (Standard) 是 Ginsenoside Rk1 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ginsenoside Rk1 人参皂苷 Rk1 是人参的高温加工提取物。 Ginsenoside Rk1 具有抗炎作用,抑制 Jak2/Stat3 信号通路和 NF-κB 的激活。 Ginsenoside Rk1 具有抗肿瘤作用,抗血小板聚集活性,抗炎作用,抗胰岛素抵抗,肾保护作用,抗菌作用,认知功能增强,脂质积聚减少和预防骨质疏松症。 Ginsenoside Rk1 通过触发细胞内活性氧 (ROS) 生成和阻断 PI3K/Akt 途径诱导细胞凋亡。
    Ginsenoside Rk1 (Standard)
  • HY-119009

    JAK STAT NF-κB Bcl-2 Family Cancer
    TM-233 是 JAK/STATNF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
    TM-233
  • HY-100754A

    PF-06651600 (malonate)

    JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) malonate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib malonate 快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib malonate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib (malonate)
  • HY-100754
    Ritlecitinib
    5 篇以上引用文献

    PF-06651600

    JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib 通过一种 JAK3 激酶,快速使酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib
  • HY-100754C
    Ritlecitinib tosylate
    5 篇以上引用文献

    PF-06651600 tosylate

    JAK Interleukin Related STAT Inflammation/Immunology
    Ritlecitinib (PF-06651600) tosylate 是一种高选择性、口服有效的、不可逆共价 JAK3 抑制剂 (IC50=33 nM),对 JAK1、JAK2 和 TYK2 几乎无活性 (IC50 >10 μM)。Ritlecitinib tosylate 通过快速使 JAK3 激酶失活并阻断共同 γ 链细胞因子 (如 IL-2IL-15) 介导的信号传导和下游 STAT 磷酸化。Ritlecitinib tosylate 可抑制 Th1/Th17 细胞分化和功能,并有效抑制斑秃、佐剂性关节炎 (AIA) 和实验性自身免疫性脑脊髓炎 (EAE) 等临床前动物模型。
    Ritlecitinib tosylate
  • HY-13559A

    Azaspirane dimaleate; SKF 106615-12 dimaleate; SKF 106615A12 dimaleate

    STAT Apoptosis Caspase Interleukin Related Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Atg8/LC3 p62 JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) (dimaleate) 是一种 STAT3 抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化,阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞,并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位,触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod dimaleate
  • HY-110102

    Azaspirane hydrochloride; SKF 106615-12 hydrochloride; SKF 106615

    JAK STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Atg8/LC3 p62 Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) hydrochloride 是一种 STAT3 抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化,阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞,并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位,触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod hydrochloride
  • HY-13559

    Azaspirane ; SKF 106615-12; SKF 106615A12

    STAT Apoptosis Autophagy Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Bcl-2 Family p62 Atg8/LC3 PARP NF-κB PERK JAK Cardiovascular Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Atiprimod (Azaspirane) 是一种 STAT3 抑制剂,具有抗肿瘤、抗炎和抗血管生成活性。Atiprimod 通过抑制信号转导和转录激活因子 STAT3 的磷酸化,阻断 IL-6 和 VEGF 的信号通路。Atiprimod 通过抑制 JAK2JAK3 的磷酸化来阻断 JAK-STAT 信号通路。Atiprimod 抑制细胞增殖,诱导细胞周期阻滞,并引发自噬 (autophagy) 和凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 通过激活 PERK/eIF2α/ATF4/CHOP 轴并抑制 STAT3/NF-κB 转录因子的核转位,触发乳腺癌细胞中持续的内质网应激介导的凋亡 (apoptosis)。Atiprimod 在肿瘤异种移植小鼠模型中显示出显著的抗肿瘤活性。Atiprimod 可用于垂体腺瘤、乳腺癌、多发性骨髓瘤和急性髓系白血病 (AML) 的研究。
    Atiprimod
  • HY-P10373

    JAK IFNAR Interleukin Related Infection Inflammation/Immunology
    pJAK2(1001-1013) 是一种细胞穿透肽,对应于 JAK2 酪氨酸激酶的激活环,功能为 SOCS1/3 拮抗剂。pJAK2(1001-1013) 阻断 SOCS1 介导的免疫功能负调控,增强细胞因子如 IFNγIL6 的生物活性。pJAK2(1001-1013) 抑制多种病毒的复制,并对致命性病毒感染表现出剂量依赖性的保护疗效。pJAK2(1001-1013) 可用于免疫调控和感染研究。
    pJAK2(1001-1013)

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