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K103N

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-16767
    Doravirine
    5 篇以上引用文献

    MK-1439

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection
    多拉维林 Doravirine (MK-1439) 是一种高度特异性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型以及 K103N 和 Y181C 逆转录酶突变体的 IC50 值分别为 4.5 nM，5.5 nM 和 6.1 nM。
    Doravirine
  • HY-146365
    HIV-1 inhibitor-30

    		HIV Infection Inflammation/Immunology
    HIV-1 inhibitor-30 (compound 10i) 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 的 EC50 为 40 nM，对 HIV-1 RT DNA聚合酶的 IC50 为 80 nM。HIV-1 inhibitor-30 对 7 种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI) 耐药的 HIV-1 菌株 (RT-K103N; RT-Y181C; RT-K103N,Y181C; RT-L100I,K103N; RT-Y188L; RT-K103N,G190A; RT-K103N,V108I) 具有较高的抗逆转录病毒活性，IC50 为 0.04~1.42 μM。
    HIV-1 inhibitor-30
  • HY-150599
    HIV-1 inhibitor-43

    		HIV DNA/RNA Synthesis Infection
    HIV-1 inhibitor-43 是一种有效的 HIV-1 抑制剂，对 HIV-1 Y188L、K103N-Y181C、K103N 和 Y181C 的 EC50 分别为 21.3 nM、6.2 nM、< 0.7 nM 和 < 0.7 nM。HIV-1 inhibitor-43 可降低 HIV-1 RNA 和蛋白 p24 表达。
    HIV-1 inhibitor-43
  • HY-146018
    HIV-1 inhibitor-23

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-23 (compound 12a) 是一种高效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂，对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 的 EC50 分别为 24.9 nM 和 10.4 nM。HIV-1 inhibitor-23 具有较低的细胞毒性 (CC50 > 221 μM) 和良好的体外微粒体稳定性。
    HIV-1 inhibitor-23
  • HY-146017
    HIV-1 inhibitor-22

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-22 (compound 11a) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 3.63 μM。HIV-1 inhibitor-22 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC50 分别为 0.304 μM 和 0.201 μM，也具有较低的细胞毒性 (CC50 > 227 μM)。
    HIV-1 inhibitor-22
  • HY-146015
    HIV-1 inhibitor-21

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-21 (compound 9b) 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶 (RT) 抑制剂，对 HIV-1 RT 的 IC50 为 0.55 μM。HIV-1 inhibitor-21 对野生型 HIV-1 和突变病毒株 K103N 具有抗逆转录活性，EC50 分别为 12.7 nM 和 10.4 nM，同时具有相对较低的细胞毒性 (MT-4 CC50 =10.2 μM)。
    HIV-1 inhibitor-21
  • HY-144122
    HIV-1 inhibitor-15

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-15 (compound 9d) 是一种高效且具有广谱性的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-15 对HIV-1 WT、L100I、K103N、Y181C 和 E138K具有抑制活性，EC50 分别为 1.7 nM、4 nM、2 nM、6 nM 和 9 nM。HIV-1 inhibitor-15 具有良好的溶解度、安全性和良好的口服生物利用度。
    HIV-1 inhibitor-15
  • HY-146746
    HIV-1 inhibitor-19

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-19 是一种有效的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)。HIV-1 inhibitor-19 对 L100I、K103N 和 V106A/ F227L 突变株的 EC50 分别为 7.3 nM、9.2 nM 和 21.0 nM。
    HIV-1 inhibitor-19
  • HY-144123
    HIV-1 inhibitor-16

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-16 (compound 7a) 是一种高效的 HIV-1 抑制剂，对野生型 HIV-1 的 EC50 为 1.3 nM。HIV-1 inhibitor-16 对HIV-1 K103N、E138K、Y181C 和 L100I 病毒株也有一定的抑制活性，EC50 分别为 5.4 nM、9.2 nM、22 nM 和 35 nM。HIV-1 inhibitor-16 具有良好的溶解性和肝微粒体稳定性，未表现出明显的 CYP 酶抑制活性或急性毒性。
    HIV-1 inhibitor-16
  • HY-130241
    Reverse transcriptase-IN-1

    		HIV Infection
    Reverse transcriptase-IN-1 (Compound 12z)，二芳基苯并嘧啶 (DABP) 类似物， 是一种有效的，具有口服活性的 HIV-1 非核苷逆转录酶抑制剂。Reverse transcriptase-IN-1 具有抗病毒活性，对 HIV-1 IIIB，E138K 和 K103N 突变体的 EC50 值分别为 3.4 nM，4.3 nM 和 3.6 nM，而且对 HIV-1 逆转录酶的 IC50 值为 13.7 nM。
    Reverse transcriptase-IN-1
  • HY-149866
    HIV-1 inhibitor-58

    		Cytochrome P450 HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-58 (Compound 10c) 是一种广谱的抗病毒药物。HIV-1 inhibitor-58 是一种非核苷逆转录酶抑制剂。HIV-1 inhibitor-58 抑制 MT-4 细胞中的 WT 菌株 IIIB、NNRTI 抗性菌株 (例如 K103N 和 E138K)，EC50 小于 50 nM。HIV-1 inhibitor-58 还抑制 CYP2C9 和 CYP2C19 (IC50: 2.06 μM, 1.91 μM)。HIV-1 inhibitor-58 可用于HIV 感染相关研究。
    HIV-1 inhibitor-58
  • HY-152161
    HIV-1 inhibitor-51

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    HIV-1 inhibitor-51 是一种非核苷逆转录酶抑制剂 (NNRTI)，对 WT HIV-1 (IIIB) 和一组突变株表现出出色的抗病毒活性。HIV-1 inhibitor-51 对 WT HIV-1 RT 具有高结合亲和力 (KD=2.50 μM) 和抑制活性 (IC50=0.03 μM)。HIV-1 inhibitor-51 对突变株 (L100I、K103N、Y181C、Y188L、E138K、F227L + V106A、RES056) 的 EC50 为 2.22-53.3 nM。
    HIV-1 inhibitor-51
  • HY-146019A
    HIV-1 inhibitor-25

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-25 (compound R-12a) 是一种高效的 HIV-1 逆转录 (HIV-1 RT) 抑制剂，IC50 为 0.1061 μM。HIV-1 inhibitor-25 对野生型 HIV-1具有较高的抗病毒活性，EC50 为 13.6 nM，具有较低的细胞毒性，对 MT-4 细胞的 CC50 为 33.13 μM。HIV-1 inhibitor-25 对 HIV-1 突变株 (L100I, K103 N, Y181C, Y188L, E138K, F227L+V106A) 也有抑制活性，EC50 范围为 0.1961 ~ 5.8136 μM。HIV-1 inhibitor-25 可用于艾滋病的研究。
    HIV-1 inhibitor-25
  • HY-116528
    GCA-186

    		HIV Infection
    GCA-186 是一种有效的抗 HIV-1 试剂。GCA-186 对野生型和突变型 HIV-1 株均具有高度活性，抑制 IIIB、III B-R(Y181C)、NL4-3 和 NL4-3K103N，EC50 分别为 1、180、1 和 40 nM。
    GCA-186
  • HY-14361
    MK-4965

    		HIV Reverse Transcriptase Infection
    MK-4965 是一种非核苷逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)。MK-4965 不仅对 HIV-1 野生型 (WT) 病毒，而且对多种 NNRTI 耐药病毒表现出良好的活性，可用于 HIV-1 感染的研究。
    MK-4965
  • HY-14891
    Fosdevirine

    GSK2248761; FDV

    		 HIV Reverse Transcriptase Infection
    Fosdevirine (GSK2248761) 是一种有效的、选择性的、非核苷类逆转录酶 (reverse transcriptase) 抑制剂 (NNRTI)，可抑制人类免疫缺陷病毒 1 型 (HIV-1) 复制，在体外具有低纳摩尔活性。 Fosdevirine 对多种 HIV-1 病毒株显示出良好的活性，包括依非韦伦 (HY-10572) 耐药的临床分离株。
    Fosdevirine
  • HY-152539
    HIV-1 inhibitor-54

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-54 是一种有效的 HIV-1 抑制剂。HIV-1 inhibitor-54 在 MT-4 细胞中对 WT HIV-1 (菌株 IIIB) 具有抗 HIV 活性，EC50 值为 0.032 μM。HIV-1 inhibitor-54 可用于病毒感染的研究。
    HIV-1 inhibitor-54
  • HY-152560
    HIV-1 inhibitor-55

    		HIV Infection
    HIV-1 inhibitor-55 (compound 4d) 对 WT HIV-1 具有抑制作用，EC50 值为 8.6 nM。HIV-1 inhibitor-55 对 HIV-1 单突变体和双突变体也显示出抑制作用。HIV-1 inhibitor-55 可用于病毒感染的研究。
    HIV-1 inhibitor-55

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