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Mcl-1 Inhibitor
" in MCE Product Catalog:
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-162858
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Caspase
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Cancer
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BRD-810 是一种高选择性的 MCL1 抑制剂。BRD-810 可以与 MCL1 的 BH3 沟结合并阻断促凋亡蛋白的隔离,从而在 MCL1 依赖性细胞系中快速诱导半胱天冬酶 (caspase) 激活。BRD-810 在血液肿瘤和实体瘤模型中具有抗肿瘤活性。
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HY-12422
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CDK
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Cancer
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Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
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HY-12422A
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CDK
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Cancer
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Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂,Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
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HY-101565
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AMG-176
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Tapotoclax (AMG-176) 是一种有效的、有口服活性的、骨髓细胞因子 1 (MCL-1) 的选择性抑制剂,其 Ki 值为 0.13 nM。
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HY-101533A
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Bcl-2 Family
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Cancer
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AZD-5991 Racemate 是 AZD-5991 的外消旋体。AZD-5991 Racemate 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 <3 nM。
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HY-112218
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S-64315
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Bcl-2 Family
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Cancer
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MIK665 (S-64315) ,源于 S63845,是一种髓系细胞白血病序列1 (MCL1) 抑制剂,对 MCL1 的 IC50 为 1.81 nM。
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HY-112218A
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HY-109184
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AMG 397
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Murizatoclax (AMG 397) 是一种有效,选择性和具有口服活性的髓样白血病 1 (MCL-1) 抑制剂,Ki 值为 15 pM。Murizatoclax 与促凋亡 BCL-2 家族成员竞争性结合 MCL1 的 BH3 结合沟。Murizatoclax 可用于癌症的研究。
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HY-129701
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Bcl-2 Family
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Cancer
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MCL-1/BCL-2-IN-3 (Compound 2) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 5.95 和 4.78 μM。
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HY-100741C
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Bcl-2 Family
Drug Isomer
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Cancer
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(R,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
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HY-100741A
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Bcl-2 Family
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Cancer
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(S,R)-S63845 是 S63845 (HY-100741) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。S63845 是一种有效的选择性骨髓细胞白血病 1 (MCL1) 抑制剂,结合人 MCL1 的 Kd 值为 0.19 nM。
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HY-12020
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Bcl-2 Family
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Cancer
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TW-37 是一种有效的 Bcl-2 抑制剂,作用于 Mcl-1,Bcl-2 和 Bcl-xL,Ki 值分别为 260,290 和 1110 nM。
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HY-129681
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Bcl-2 Family
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Cancer
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MCL-1/BCL-2-IN-2 (Compound Nap-1) 是一种有效的选择性 Mcl-1 和 Bcl-2 抑制剂,IC50 分别为 4.45 和 3.18 μM。
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HY-144428
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Bcl-2/Mcl-1-IN-2 (化合物 2) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.88 μM 和 4.70 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-2 可用于癌症研究。
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HY-144431
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Bcl-2/Mcl-1-IN-3 (化合物 1) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 0.14 μM 和 0.23 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-3 可用于癌症研究。
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HY-144430
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Bcl-2/Mcl-1-IN-1 (化合物 3) 是一种 Bcl-2/Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 和 Bcl-2 的 Ki 值分别为 1.19 μM 和 4.53 μM。Bcl-2/Mcl-1-IN-1 可用于癌症研究。
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HY-101533
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Bcl-2 Family
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Cancer
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AZD-5991 是一种有效的选择性 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 0.7 nM, SPR 实验检测的 Kd 为 0.17 nM。
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HY-15613
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Marinopyrrole A
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
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HY-150507
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HY-115529
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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(-)BI97D6 是一种广谱 Bcl-2 蛋白家族抑制剂,对 Mcl-1,Bcl-2,Bcl-xL 和 Bcl-1 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.025,0.031,0.076 和 0.122 μM。(-)BI97D6 通过 Bak 和 Bax 介导的线粒体凋亡 (apoptosis) 途径,刺激细胞死亡。此外,(-)BI97D6 抑制 Mcl-1,能够有效诱导急性髓性白血病 (AML) 细胞的凋亡 (apoptosis)。
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HY-112591
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Apoptosis
HIV
Wnt
Bcl-2 Family
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Cancer
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NSC260594 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NSC260594 结合 Mcl-1 蛋白的浅沟,通过下调 Wnt 信号蛋白来抑制 Mcl-1 的表达。NSC260594 还可以识别 HIV 的 G9-G10-A11-G12 RNA 四环,并阻止 5'-UTR 内的 Gag 蛋白结合。NSC260594 抑制肿瘤生长,可用于三阴性乳腺癌 (TNBC) 的研究
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HY-149672
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Bcl-2 Family
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Cancer
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ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
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HY-161274
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Bfl-1-IN-1 (Compound 15) 是一种有效的 Bfl-1 选择性抑制剂。Bfl-1-IN-1 抑制Bfl-1 和 Mcl-1,Ki 分别为 0.63 和 6.77 μM。
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HY-101533B
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Bcl-2 Family
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Cancer
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AZD-5991 S-enantiomer 是 AZD-5991 的低活性 S 型对映体。AZD-5991 S-enantiomer 是一种 Mcl-1 抑制剂,FRET 实验检测的 IC50 为 6.3 μM,SPR 实验检测的 Kd 为 0.98 μM。
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HY-119009
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JAK
STAT
NF-κB
Bcl-2 Family
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Cancer
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TM-233 是 JAK/STAT 和 NF-κB 信号通路的抑制剂,具有显著的抗肿瘤活性。TM-233 通过抑制 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,来降低抗凋亡蛋白 Mcl-1 的表达,并通过直接结合 Mcl-1 基因启动子来调控其转录。此外,TM-233 通过抑制 NF-κB 的 DNA 结合活性,来阻止其从细胞质向细胞核的转位,从而减少 NF-κB 的核内表达。TM-233 在克服 Bortezomib (HY-10227) 耐药性方面展现出潜力,可应用于多发性骨髓瘤领域研究。
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HY-15613R
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Maritoclax (Standard) 是 Maritoclax 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Maritoclax (Marinopyrrole A) 是一种新颖的 Mcl-1 特异性抑制剂,IC50 值为 10.1 μM,对 BCL-xl 的 IC50 值 > 80 μM。
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HY-160438B
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Bcl-2 Family
Survivin
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Cancer
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PBX-7011 TFA 是喜树碱 (HY-16560) 的衍生物,可抑制 FaDu 细胞中癌症相关基因 DDX5、Survivin、Mcl-1 和 XIAP 的表达,降解 DDX5 蛋白并发挥抗癌活性。
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HY-120113
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HY-W008296
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PROTAC Linkers
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Cancer
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NH2-C6-NH-Boc 是一种 PROTAC linker (PROTAC linker),属于 alkyl/ether 类。NH2-C6-NH-Boc 是可以用于基于 PROTAC 技术的 Mcl-1 抑制剂。
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HY-W689801
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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A-1208746 是 MCL-1 的抑制剂,Ki 为 0.454 nM。A-1208746 可激活 caspase-3/-7、诱导细胞 H929 细胞凋亡 (apoptosis),并降低线粒体膜电位。A-1208746 与 Navitoclax (HY-10087) 发挥协同作用,可用于癌症研究。
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HY-116532
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Bcl-2 Family
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Cancer
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YCW-E11 是一种 Bcl-2 和 Mcl-1 抑制剂,其 Ki 值分别为 0.83 和 0.33 μM。YCW-E11 通过线粒体途径诱导细胞凋亡,并表现出抗肿瘤活性。YCW-E11 可用于癌症研究。
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HY-19551
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HY-176142
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CDK
c-Myc
Apoptosis
Bcl-2 Family
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Cancer
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YX0798 是一种选择性、口服有效的 CDK9 抑制剂 (Kd: 0.28 nM)。YX0798 可下调癌蛋白 c-MYC 和促存活蛋白 MCL-1。YX0798 可破坏细胞周期并导致转录组重编程,最终导致细胞凋亡 (apoptosis)。YX0798 具有抗肿瘤活性。
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HY-155153
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Apoptosis
CDK
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Others
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CDK9-IN-24 (compound 21a) 是一种高选择性 CDK9 抑制剂,对肿瘤生长的显着抑制作用。CDK9-IN-24 有效阻碍细胞增殖,并通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 诱导细胞凋亡,可用于急性髓系白血病研究。
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HY-112041
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PTC596
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BMI1
Apoptosis
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Cancer
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Unesbulin (PTC596) 是一种口服有效和选择性的 B 细胞特异性莫洛尼氏鼠白血病病毒整合位点 1 (BMI-1) 抑制剂。Unesbulin 在急性髓细胞白血病 (AML) 细胞中可下调 MCL-1 并诱导不依赖 p53 的线粒体凋亡。Unesbulin 具有抗白血病作用。
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HY-101972
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HY-15191
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BI-97C1
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Bcl-2 Family
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Cancer
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Sabutoclax 是有效的 Bcl-2 Family (Bcl-2, Bcl-XL, Mcl-1, Bfl-1) 抑制剂, IC50 值分别为 0.32 μM, 0.31 μM, 0.20 μM, 0.62 μM。Sabutoclax 提高 Bax、Bim、PUMA 和 survivin 的表达。
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HY-167881
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Bcl-2 Family
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Cancer
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MLS-0053105 是一种氯马来酰亚胺,是一种选择性 BFL-1 抑制剂,对 Bfl-1/F-Bid 的 IC50 为 0.4 µM。MLS-0053105 对 Bcl-W、Bcl-2 和 Bcl-XL 的抑制效力降低了 10 倍以上,对 Bcl-B 和 Mcl-1 没有活性。
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HY-114855
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Bcl-2 Family
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Metabolic Disease
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BT2 是 BCKDC 激酶 (BDK) 抑制剂,IC50 值为 3.19 μM。BT2 与 BDK 的结合会触发支链 α-酮酸脱氢酶复合物 (BCKDC) 的 N 末端结构域的螺旋运动,从而导致 BDK 与 BCKDC 分离。BT2 (compound 4) 也是一种有效的选择性的 Mcl-1 抑制剂,Ki 值为 59 μM。
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HY-158783
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HY-149495
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PROTACs
CDK
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Cancer
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CP-07 是一种有效的选择性的 PROTACCDK9 降解剂 (DC50: 43 nM)。CP-07 通过下调 Mcl-1 和 c-Myc 抑制 22RV1 细胞增殖 (IC50: 62 nM) 和集落形成。CP-07 抑制 22RV1 异种移植肿瘤生长。CP-07 可用于前列腺癌研究。
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HY-138697
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VOB560
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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S65487 (VOB560) 是一种有效的选择性 BCL-2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
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HY-138697B
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VOB560 hydrochloride
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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S65487 (VOB560) hydrochloride 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,是 S55746 的前体。S65487 hydrochloride 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 hydrochloride 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 hydrochloride 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
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HY-111537
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c-Myc
CDK
Bcl-2 Family
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Others
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rel-AZ5576 是一种选择性 CDK9 抑制剂,具有在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤中通过抑制 CDK9 来下调 Mcl-1 和 MYC mRNA 转录及蛋白表达、促进 MYC 蛋白周转、减少 MYC 在稳定的 Ser62 残基上的磷酸化并下调 MYC 转录靶点、抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤细胞系在体外和体内的生长且独立于细胞起源等活性。
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HY-15163A
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FLT3
JAK
CDK
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Cancer
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Zotiraciclib hydrochloride是一种小分子多靶点酶抑制剂,具有抑制肿瘤生长的活性。Zotiraciclib hydrochloride通过抑制周期蛋白依赖性激酶9(CDK9)来降低Myc的水平,从而发挥其抗肿瘤效果。Zotiraciclib hydrochloride可能对穿越血脑屏障的癌症抑制有用。Zotiraciclib hydrochloride的MCL-1高蛋白水平与生存期相关,提示其在进一步的研究中可能作为预后因素和抑制靶点。
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HY-N0087
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Beta-Guttiferrin
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Bcl-2 Family
Autophagy
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Cancer
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藤黄酸
Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
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HY-138697A
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VOB560 sulfate
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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S65487 (VOB560) sulfate 是一种有效的选择性 Bcl-2 抑制剂,是 S55746 的前体。 S65487 sulfate 对 BCL-2 突变也有活性,例如 G101V 和 D103Y。S65487 sulfate 对 MCL-1,BFL-1 和 BCL-XL 的亲和力较差。S65487 sulfate 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并具有抗癌活性。
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HY-146097
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P-glycoprotein
Apoptosis
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Cancer
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RMS5 是一种汉防己碱类似物,是一种有效的 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。RMS5 对癌细胞具有显着的抗增殖和细胞毒作用。RMS5 略微降低抗凋亡 Bcl-2 家族蛋白 Bcl-XL 和 Mcl-1 的表达。RMS3 导致 PARP 裂解,这是细胞凋亡的标志物。RMS5 具有强抗癌特性。
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HY-76474A
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Apoptosis
Syk
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BAY 61-3606 hydrochloride 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 hydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。BAY 61-3606 hydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
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HY-161733
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Bcl-2 Family
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Cancer
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GQN-B37-Me 是一种 MCL-1 抑制剂。GQN-B37-Me 可诱导 caspase 依赖性细胞凋亡。GQN-B37-Me 在 H929 (IC50 = 3.71 μM) 和 MV-4-11 (IC50 = 5.57 μM) 细胞中表现出显著的细胞毒性。GQN-B37-Me 可用于白血病的研究。
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HY-76474
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Syk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BAY 61-3606 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
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HY-14985
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Syk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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BAY 61-3606 dihydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的,可逆的选择性 Syk 抑制剂,Ki 为 7.5 nM,IC50 为 10 nM。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低神经母细胞瘤细胞中的 ERK1/2 和 Akt 磷酸化。BAY 61-3606 dihydrochloride 降低 K-rn 细胞裂解物中 Syk 磷酸化。Bay 61-3606 dihydrochloride 作用于乳腺癌细胞,通过下调 Mcl-1 促进 TRAIL 诱导的细胞凋亡。
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HY-173065
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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CDK9-IN-36 (Compound T7) 是一种有效的、选择性的、代谢稳定的 CDK9 抑制剂,IC50 值为 1.2 nM。CDK9-IN-36 通过下调 Mcl-1,有效抑制 Osimertinib (HY-15772) 耐药的 NSCLC 细胞增殖,减少集落形成,诱导凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-36 在肿瘤异种移植模型中也显示出抗肿瘤效果。
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HY-12826
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Beta-lactamase
Bcl-2 Family
Bacterial
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Cancer
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IMB-XH1 是一种骨髓细胞因子 1 (Mcl-1) 抑制剂。IMB-XH1 是一种非竞争性的 Delhi metallo-β-lactamase (NDM-1) 抑制剂。IMB-XH1 对金属 β-内酰胺酶 NDM-1,IMP-4,ImiS 和 L1 的IC50 值分别为 0.4637 μM,3.980 μM,0.2287 μM 和 1.158 μM。
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HY-119271
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SDS-1-021
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
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HY-155245
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CDK
Bcl-2 Family
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Cancer
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A09-003 是一种 CDK-9 抑制剂 (IC50: 16 nM)。A09-003 抑制白血病细胞增殖(对BDCM、Molm-14、THP-1、U937、MV4-11 细胞 的 IC50 为 1.90、0.86、2.49、1.84、0.48 μM)。A09-003 诱导细胞凋亡 (apoptosis),并通过 Thr163 去磷酸化降低 Mcl-1 表达。
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HY-149007
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STAT
Apoptosis
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Cancer
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STAT3-IN-11 (7a)是一种 STAT3 选择性抑制剂,可抑制 STAT3 pTyr705 位点的磷酸化。STAT3-IN-11 可抑制下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 的磷酸化,且不影响上游酪氨酸激酶 (Src and JAK2) 和 p-STAT1 的表达。STAT3-IN-11 可诱导癌细胞凋亡,有望用于 STAT3 抑制剂和抗肿瘤试剂的发现。
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HY-N0087R
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Beta-Guttiferrin (Standard)
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Reference Standards
Bcl-2 Family
Autophagy
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Cancer
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藤黄酸 (Standard)
Gambogic Acid (Standard) 是 Gambogic Acid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 来自 Garcinia hanburyi 树的藤黄树脂。Gambogic Acid (Beta-Guttiferrin) 抑制 Bcl-XL,Bcl-2,Bcl-W,Bcl-B,Bfl-1 和 Mcl-1,IC50 分别为 1.47 μM,1.21 μM,2.02 μM,0.66 μM,1.06 μM 和 0.79 μM。
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HY-169797
-
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STAT
Survivin
Apoptosis
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Cancer
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STAT3-IN-38 (Compound 4m) 是一种 STAT3 抑制剂 (rhSTAT3 的 KD:45.33 µM),也是一个 Celastrol (HY-13067) 的衍生物。STAT3-IN-38 可结合 STAT3 蛋白的 SH2 结构域,抑制 STAT3 的 pTyr705 位点磷酸化及其下游基因 (Survivin 和 Mcl-1) 表达。STAT3-IN-38 可阻断结直肠癌细胞的细胞周期并诱导其凋亡(Apoptosis)。
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HY-164468
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Bcl-2 Family
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Ch282-5 是一种具有口服活性的靶向 Bcl-2 蛋白的抑制剂,通过破坏线粒体自噬及 mTOR 通路来诱导线粒体依赖性的细胞凋亡 (Apoptosis)。Ch282-5 在体内外均显示出对结肠癌细胞的抗增殖活性,并且在体内抑制其转移。此外,Ch282-5 还通过下调 Mcl-1 蛋白和提高血小板数量,来增强 Oxaliplatin (HY-17371) 诱导的细胞自噬效应 (Autophagy),并缓解 Navitoclax (HY-10087) 不良反应。
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HY-164460
-
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Pim
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Cancer
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AZD1897 是一种 PIM1、PIM2 和 PIM3 抑制剂,对这 3 种 PIM 激酶的 IC50 值均小于 3 nM。AZD1897 具有抗癌活性,可与 Capivasertib (HY-15431) 协同抑制急性髓性白血病 (AML) 细胞活性,这种协同抑制效应通过 mTOR 和 MCL1 通路抑制实现。
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HY-119271A
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(-)-SDS-1-021
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c-Myc
Apoptosis
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Cancer
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(-)-CMLD010509 ((-)-SDS-1-021) 是 CMLD010509 (SDS-1-021) (HY-119271) 的异构体。CMLD010509 (SDS-1-021) 是支持多发性骨髓瘤 (MM) 致癌翻译程序 (oncogenic translation program) 的高度特异性抑制剂,包括关键癌蛋白,例如 MYC,MDM2,CCND1,MAF 和 MCL-1。CMLD010509 (SDS-1-021) 对大多数 MM 细胞系的 IC50 低于 10 nM,并诱导凋亡。CMLD010509 (SDS-1-021) 是一种有效且选择性的翻译抑制剂,通过 eIF4E 磷酸化独立机制发挥作用。
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HY-N0763
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HY-123034
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CDK
Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CDKI-83 是一种有效的 CDK9 和 CDK1 抑制剂,对 CDK9/T1 和 CDK1/B 的 Ki 值分别为 21 nM 和 72 nM。CDKI-83 在人类肿瘤细胞系中表现出有效的抗增殖活性,GI50<1 μM。CDKI-83 可有效诱导 A2780 人卵巢癌细胞凋亡。CDKI-83 通过抑制细胞 CDK9 活性降低 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Ser-2 磷酸化,并下调 Mcl-1 和 Bcl-2。CDKI-83 具有抗癌研究的潜力。
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HY-W040129
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HY-15191B
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(S)-BI-97C1
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Bcl-2 Family
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Cancer
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(S)-Sabutoclax ((S)-BI-97C1) 是一种光学纯的阿朴棉酚衍生物,是抗凋亡 B 细胞淋巴瘤/白血病 2 (Bcl-2) 家族蛋白的全活性抑制剂。 (S)-Sabutoclax (Compound II) 抑制 BH3 肽与 Bcl-XL、Bcl-2、Mcl-1 和 Bfl-1 的结合,具有 IC50 值 分别为 0.31、0.32、0.20 和 0.62 μM。 (S)-Sabutoclax 还有效抑制人前列腺癌、肺癌和淋巴瘤细胞系的细胞生长,EC50 值分别为 0.13、0.56 和 0.049 μM 。 (S)-Sabutoclax 可用于研究基于细胞凋亡的癌症疗法。
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HY-N8146
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STAT
Bcl-2 Family
Ser/Thr Kinase
Survivin
c-Myc
Apoptosis
Necroptosis
CDK
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Infection
Cancer
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Bruceantinol 可以从 Brucea javanica 中分离出来的一种类木素,能够抑制辣椒中的辣椒斑驳病毒 (PepMoV)。Bruceantinol 是一种 STAT3 抑制剂,在体外和体内人类结直肠癌 (CRC) 模型中表现出强效的抗肿瘤活性。Bruceantinol 还具有强效的抗白血病活性。Bruceantinol 能够强烈抑制 STAT3 的 DNA 结合能力 (IC50 = 2.4 pM),阻断组成型和 IL-6 诱导的 STAT3 激活,并抑制 MCL-1、PTTG1、Survivin 和 c-Myc 的转录。Bruceantinol 与 CDK2/4/6 结合,通过蛋白酶体途径促进蛋白质降解。Bruceantinol 可以剂量和时间依赖性地降低细胞生长,阻碍细胞增殖,扰乱细胞周期,并诱导 MCF-7 细胞坏死 (necrosis) 和 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis)。
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HY-W040129R
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HY-103019A
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(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-103019
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(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-103019B
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(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-162619
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Apoptosis
CDK
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Cancer
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CDK9-IN-33 (compound C35) 是一种有效的、选择性和具有口服活性的 CDK9 抑制剂,对 CDK9、CDK7、CDK2、CDK4、CDK6 的 IC50 值分别为 17.44、160、316.30、1771.00、>10000 nM。CDK9-IN-33 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CDK9-IN-33 降低 RPB1 CTD Ser2、RPB1 和 MCL1 的蛋白表达。CDK9-IN-33 显示出抗肿瘤活性。
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HY-101778
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HY-122627
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Bcl-2 Family
Apoptosis
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Cancer
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CLZ-8 (Compound 8) 是具有口服活性的 Mcl-1-PUMA 的抑制剂,Ki 值为 0.3 μM。CLZ-8 在下调 PUMA 依赖的凋亡(apoptosis)的同时还能抑制 Mcl-1 介导的癌细胞抗凋亡作用。
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HY-19471
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Drug Isomer
CDK
VEGFR
Survivin
Apoptosis
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Cancer
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(rac)-ZK-304709 是 ZK-304709 的一种异构体,是具有口服活性的多靶点肿瘤生长抑制剂,能抑制多种细胞周期依赖性激酶 (CDKs)、血管内皮生长因子受体激酶 (VEGF-RTKs) 和血小板源性生长因子受体激酶 β(PDGF-RTKβ)。(rac)-ZK-304709 能够剂量依赖性地抑制神经内分泌肿瘤 (NET) 细胞的增殖和集落形成。(rac)-ZK-304709 通过诱导 G2 期细胞周期阻滞和细胞凋亡来直接作用于 NET 细胞,同时降低 MCL1、survivin 和 HIF1α 的表达。(rac)-ZK-304709 通过诱导细胞凋亡和抑制肿瘤诱导的血管生成来有效控制肿瘤生长,可能成为抑制 NET 的潜在试剂。
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HY-N3913
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STAT
Bcl-2 Family
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Cancer
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Furowanin A 是一种具有抗肿瘤作用的类黄酮。Furowanin A 抑制 STAT3/Mcl-1 轴以抑制增殖、阻断细胞周期进程、诱导细胞凋亡和促进自噬。Furowanin A 有效抑制结直肠癌 (CRC) 细胞。
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HY-164466
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Cat. No. |
Product Name |
Category |
Target |
Chemical Structure |
Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-18628S
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UMI-77-d4 是 UMI-77 的氘代物。UMI-77是一种选择性的 Mcl-1 抑制剂,对 Mcl-1 具有高亲和力 (IC50= 0.31 μM)。UMI-77 结到 Mcl-1 的 BH3 结合沟, Ki 值为 490 nM,比作用于 Bcl-2 家族其他成员的选择性高。
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