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NMS+抑制剂

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抑制剂 & 激动剂

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MCE 试剂盒

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-15713
    NMS-873

    p97 Cancer
    NMS-873 是一种有效,选择性的 VCP/p97 变构抑制剂IC50 值为 30 nM。
  • HY-15714
    NMS-859

    p97 Cancer
    NMS-859 是一种有效的,共价的 VCP (p97) 抑制剂,细胞中分别在 60 μM 和 1 mM ATP 的条件下,对野生型 VCP 的 IC50 值分别为 0.37 和 0.36 μM。
  • HY-15114
    S 17092

    S 17092-1

    Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease
    S 17092 (S 17092-1) 是一种有效的脑脯氨酰内肽酶 (PEP) 抑制剂IC50 为 1.2 nM。S 17092 可用于研究与脑衰老相关的记忆障碍和认知障碍。
  • HY-146380
    S1427

    Histone Demethylase Cancer
    S1427 是一种反苯环丙胺衍生的 LSD1 抑制剂IC50 为 390 nM,Ki 为 80 nM。S1427 抑制 hERG 通道,且具有微粒体稳定性。抑制 LSD1 可减少癌细胞的增殖。
  • HY-103267A
    S32826

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    S32826 是一种有效的 autotaxin 抑制剂IC50 值为 8.8 nM。S32826 对各种 autotaxin 同种型 (α、β 和 γ) 显示出相似的抑制作用。S32826 抑制脂肪细胞释放 LPA。
  • HY-103267
    S32826 disodium

    Phosphodiesterase (PDE) Inflammation/Immunology
    S32826 disodium 是一种有效的 autotaxin 抑制剂IC50 值为 8.8 nM。S32826 disodium 对各种 autotaxin 同种型 (α、β 和 γ) 显示出相似的抑制作用。S32826 disodium 抑制脂肪细胞释放 LPA。
  • HY-125743
    S-1 Methanandamide

    (S)-Methanandamide

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    S-1 Methanandamide ((S)-Methanandamide) 是一种 Anandamide 类似物,是一种 CB1 受体配体,Ki 为 173 nM。S-1 Methanandamide 抑制小鼠输精管中电诱发的抽搐反应,IC50 值为 230 nM。
  • HY-B0267A
    Oxybutynin chloride

    mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    盐酸奥昔布宁 Oxybutynin chloride 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin chloride 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin chloride 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
  • HY-B0267
    Oxybutynin

    mAChR Potassium Channel Neurological Disease
    奥昔布宁 Oxybutynin 是一种口服有效的、竞争性的 mAChR 拮抗剂,其在小鼠膀胱和大脑皮层中特异性 [3H]NMS 结合的 Ki 值分别为 14.3 和 5.55 nM。Oxybutynin 能够以不依赖其抗胆碱能效应的方式抑制血管 Kv 通道,IC50 值为 11.51 μM。Oxybutynin 能有效减少膀胱和尿路的肌肉痉挛,可用于膀胱过度活动症的研究。
  • HY-119366
    S18-000003

    ROR Inflammation/Immunology
    S18-000003 是一种有效,选择性和具有口服活性的维甲酸相关孤儿受体 (RORγt) 的抑制剂,在竞争性结合试验中,对 hRORγt 的 IC50 值小于 30 nM。S18-000003 对于 RORγt 的选择性高于其他 ROR 家族成员 (IC50>10 μM)。S18-000003 可用于研究银屑病,并且具有较低的胸腺畸变风险。
  • HY-108263A
    (S)-3-Hydroxy Midostaurin

    (S)-CGP52421

    FLT3 Drug Metabolite Cancer
    (S)-3-Hydroxy Midostaurin ((S)-CGP52421) 是一种有效的激酶抑制剂,对 VEGFR-2,TRK-A,FLT3 等 13 种激酶的 IC50 值为 <400 nM。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 是 Midostaurin (PKC412; HY-10230) 通过肝 CYP3A4 酶代谢的次要代谢产物。(S)-3-Hydroxy Midostaurin 具有潜在的用于急性髓细胞性白血病 (AML) 的潜力。
  • HY-122203
    PCS1055 dihydrochloride

    mAChR Cholinesterase (ChE) Neurological Disease
    PCS1055 dihydrochloride 是一种有效的,选择性的竞争性毒蕈碱 M4 受体拮抗剂,IC50 为 18.1 nM,Kd 为 5.72 nM。PCS1055 dihydrochloride 抑制放射性配体 [3H]-NMS 与 M4 受体的结合,Ki 为 6.5 nM。PCS1055 dihydrochloride 对 M4 受体的选择性是 M1,M3 和 M5 受体的 100 倍以上,是 M2 受体的 30 倍。PCS1055 dihydrochloride 还是一种有效的 AChE 抑制剂,对电鳗和人 AChEIC50 分别为 22 nM 和 120 nM。
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Cat. No. Product Name Target Research Area
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    HY-117288
    S55746

    BCL201

    Bcl-2 Family Cancer
    S55746 (BCL201) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 (BCL201) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
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    HY-117288A
    S55746 hydrochloride

    BCL201 hydrochloride

    Bcl-2 Family Cancer
    S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 是一种有效、可口服、选择性的 BCL-2 抑制剂,其 Ki 值和 Kd 值分别为 1.3 nM 和 3.9 nM。S55746 hydrochloride (BCL201 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性且毒性低。
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    HY-12382
    NMS-P715

    Mps1 Cancer
    NMS-P715 是一种选择性的,ATP 竞争性的 MPS1 抑制剂IC50 值为 182 nM。
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    HY-12678
    Entrectinib

    NMS-E628; RXDX-101

    ROS Kinase Trk Receptor Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Autophagy Cancer
    恩曲替尼 Entrectinib (NMS-E628) 是有效,有口服活性的且具有中枢神经活性的 Trk, ROS1ALK 抑制剂,抑制 TrkA, TrkB, TrkC, ROS1 和 ALK 的IC50 值分别为 1, 3, 5, 12 和 7 nM。具有抗肿瘤活性。
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    HY-128599
    NMS-P515

    PARP Cancer
    NMS-P515 是有效的、口服有效的、立体定向的PARP-1抑制剂Kd 值为16 nM,IC50 值为 27 nM (Hela 细胞中)。有抗肿瘤活性。
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    HY-145153
    S-777469

    Cannabinoid Receptor Neurological Disease
    S-777469 是一种选择性,具有口服活性的大麻素 2 型受体 (CB2) 激动剂,Ki 为 36 nM。S-777469 以剂量依赖性方式显著抑制化合物 48/80 诱导的小鼠抓挠行为。S-777469 通过 CB2 兴奋抑制瘙痒信号的传递,从而产生止痒作用。
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    HY-146695
    S100P-IN-1

    Others Cancer
    S100P-IN-1 (Compound 4) 是一种 S100P 抑制剂,其 IC50值为 22.7 nM。S100P-IN-1 对胰腺癌 (pancreatic) 细胞具有抗转移作用。
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    HY-15828
    Onvansertib

    NMS-1286937; NMS-P937

    Polo-like Kinase (PLK) Apoptosis Cancer
    nMS-1286937 是一种有效、高选择性、可口服的 PLK1 抑制剂IC50 值为 2 nM。
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    HY-17547
    NMS-E973

    HSP Cancer
    NMS-E973 是一种有效的,可透过血脑屏障的选择性 HSP90 抑制剂。NMS-E973 与 Hsp90α 的 ATP 位点结合,DC50 小于 10 nM。NMS-E973 能够穿越血脑屏障 (BBB)。具有抗肿瘤效果。
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    HY-18954
    NMS-P118

    PARP Cancer
    NMS-P118是一种有效的,口服可用的,高选择性的PARP-1抑制剂,在HeLa细胞中的IC50值为0.04 μM。

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