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NR2B

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By Targets:	17β-HSD (1) iGluR (27) NO Synthase (4) Potassium Channel (3) Sigma Receptor (1)
By Research Areas:	Metabolic Disease (1) Neurological Disease (27)

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Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-107706

Co 101244 hydrochloride PD 174494 hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
Co 101244 (PD 174494) hydrochloride NR2B 包含 NMDA 受体的拮抗剂。

HY-121100

BZAD-01	iGluR	Neurological Disease
BZAD-01 是一种有效的，选择性和具有口服活性的 NMDA NR2B 抑制剂，K_i 值为 72 nM。BZAD-01 可以改善姿势不对称以及阿扑吗啡引起的旋转。

HY-136299

Sepimostat 1 篇文献验证 FUT-187 free base	iGluR	Neurological Disease
Sepimostat (FUT-187 free base) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用，作用位点在 NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat 抑制 Ifenprodil 结合的K_i 值为27.7 µM。

HY-126123

NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1	iGluR Potassium Channel	Neurological Disease
NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 (compound 29) 是 NR1/NR2B 受体的有效拮抗剂，对 NR1/NR2B NMDA 受体, hERG, α1-AdR 的 IC₅₀ 分别为 0.05 μM、0.73 μM、2.4 μM。NR2B-selective NMDA receptor antagonist 1 表现出有效的血脑屏障渗透性。

HY-136299A

Sepimostat dimethanesulfonate FUT-187	iGluR	Neurological Disease
Sepimostat dimethanesulfonate (FUT-187) 通过拮抗 NR2B N-methyl-D-aspartate 受体发挥神经保护作用，作用位点在NR2B 亚基的 Ifenprodil 结合位点。Sepimostat dimethanesulfonate 抑制 Ifenprodil 结合的 K_i 值为 27.7 µM。

HY-145585

Onfasprodil MIJ-821	iGluR	Neurological Disease
Onfasprodil 是 *NR2B* 的负变构调节剂。Onfasprodil 联合 GABA 受体调节剂具有阿尔茨海默病研究潜力 (信息提取自专利 CN111481543A)。

HY-107698

PMPA (NMDA antagonist)	iGluR	Neurological Disease
PMPA (NMDA antagonist) 是一种 NMDA receptor 拮抗剂，对 NR2A、*NR2B、NR2C* 和 NR2D 的 K_i 值分别为 0.84、2.74、3.53 和 4.16 μM。

HY-111500A

NMDAR antagonist 1	iGluR	Neurological Disease
NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

HY-12962

NMDA-IN-1	iGluR	Neurological Disease
NMDA-IN-1是NMDA受体NR2B亚类高效选择性拮抗剂，Ki值为0.85nM。

HY-107716

Ro 8-4304 hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
Ro 8-4304 hydrochloride 是一种有效的 NMDA 受体拮抗剂。 Ro 8-4304 hydrochloride 是一种 NR2B 选择性、非竞争性、电压非依赖性拮抗剂。

HY-14777

Radiprodil RGH-896	iGluR	Neurological Disease
Radiprodil (RGH-896) 是具有口服活性的、NMDA 受体 NR2B 亚类的选择性拮抗剂。Radiprodil 有潜力用于神经性疼痛和其它慢性疼痛的相关研究。

HY-111500

(Rac)-NMDAR antagonist 1	iGluR	Neurological Disease
(Rac)-NMDAR antagonist 1 是 NMDAR antagonist 1 的消旋体。NMDAR antagonist 1 是一种有效且口服生物可利用的，NR2B 选择性的 NMDAR 拮抗剂。

HY-P0117

*Tat-NR2B9c* 最多引用文献 7 篇文献验证 Tat-NR2Bct; NA-1	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC₅₀ 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。

HY-P0117A

*Tat-NR2B9c TFA* 最多引用文献 7 篇文献验证 Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC₅₀ 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。

HY-106408A

Nelonemdaz potassium Salfaprodil; Neu2000 potassium	iGluR	Neurological Disease
Nelonemdaz (Salfaprodil) potassium 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz potassium 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。

HY-136459

NMDA receptor antagonist 2	iGluR	Neurological Disease
NMDA receptor antagonist 2 是一种有效的口服 *NR2B* 亚型选择性 NMDA 拮抗剂，其 IC₅₀ 和 K_i 分别为 1.0 nM 和 0.88 nM。NMDA receptor antagonist 2 用于神经性疼痛与帕金森病的研究。

HY-106408

Nelonemdaz Salfaprodil free base; Neu2000	iGluR	Neurological Disease
Nelonemdaz (Salfaprodil free base) 是一种 NR2B 选择性和非竞争性的 N- 甲基 -D- 天冬氨酸 (NMDA) 受体拮抗剂，也是一种自由基清除剂。Nelonemdaz 对 NMDA 和自由基诱导的细胞死亡具有出色的神经保护作用。

HY-12881

Eliprodil SL-820715	iGluR	Neurological Disease
依利罗地 Eliprodil(SL-820715)是NR2B-NMDA受体高效选择性抑制剂，IC50值1uM，对NR2A-和NR2C-NMDA受体作用弱。

HY-13993

Ro 25-6981	iGluR	Neurological Disease
Ro 25-6981 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体拮抗剂。Ro 25-6981 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 具有研究帕金森病(PD)的潜力。

HY-13993B

Ro 25-6981 hydrochloride	iGluR	Neurological Disease
Ro 25-6981 Hydrochloride 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体拮抗剂。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Hydrochloride 具有研究帕金森病(PD)的潜力。

HY-13993A

Ro 25-6981 Maleate 5 篇以上引用文献	iGluR	Neurological Disease
Ro 25-6981 Maleate 是一种有效的、选择性和活性依赖性的 NR2B 亚基特异性 NMDA 受体拮抗剂。Ro 25-6981 Maleat 具有抗惊厥和抗帕金森病活性。Ro 25-6981 Maleate 具有研究帕金森病(PD)的潜力。

HY-12882A

Ifenprodil tartrate 3 篇文献验证	iGluR Potassium Channel	Neurological Disease
酒石酸艾芬地尔 Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC₅₀=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。

HY-15703

QNZ46 1 篇文献验证	iGluR	Neurological Disease
QNZ46 是NR2C/NR2D选择性的 NMDA受体拮抗剂 (作用于NR2D, NR2C, NR2A, NR2B, 和 GluR1, IC50值分别为3, 6, 229, >300, >300 μM)。

HY-161211

HSD17B13-IN-7	17β-HSD iGluR	Metabolic Disease
HSD17B13-IN-7 (compound 1) 是一种含氟苯酚的化合物，是一种有效的 HSD17B13 抑制剂，以 β-雌二醇和白三烯 B4 作为底物，IC₅₀ 分别为 0.18 μM 和 0.25 μM。HSD17B13-IN-7 是一种 N-甲基-D-天冬氨酸 (NMDA) *NR2B* 受体拮抗剂。HSD17B13-IN-7具有用于非酒精性脂肪肝研究的潜力。

HY-107708

threo-Ifenprodil hemitartrate	iGluR Sigma Receptor Potassium Channel	Neurological Disease
threo Ifenprodil hemitartrate 是一种 σ 受体激动剂，σ1 和 σ2 受体的 K_is 分别为 59.1 和 2 nM。threo Ifenprodil hemitartrate 也是一种 *NR2B* 亚基选择性的 NMDA 受体拮抗剂 (IC₅₀=0.22 μM)。threo Ifenprodil hemitartrate 还可有效抑制 hERG 钾通道，其 IC 50 值为 88 nM，具有抗心律失常活性。

HY-P2307

Tat-NR2Baa	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。

HY-P2307A

Tat-NR2Baa TFA	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area

HY-P0117

*Tat-NR2B9c* 5 篇以上引用文献 Tat-NR2Bct; NA-1	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2B9c (Tat-NR2Bct; NA-1) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC₅₀ 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。

HY-P0117A

*Tat-NR2B9c TFA* 5 篇以上引用文献 Tat-NR2Bct TFA; NA-1 TFA	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2B9c TFA (Tat-NR2Bct TFA) 是一种 PSD-95 的抑制剂，抑制 PSD-95d2 (PSD-95 PDZ domain 2) 和 PSD-95d1 的 EC₅₀ 分别为 6.7 nM 和 670 nM。Tat-NR2B9c TFA 扰乱了 PSD-95/NMDAR 的相互作用，抑制 PSD-95 和 NR2A 和 NR2B 结合的 IC₅₀ 值分别为 0.5 μM 和 8 μM。Tat-NR2B9c TFA 还能抑制神经元一氧化氮合酶 (nNOS)/PSD-95 相互作用，具有神经保护作用。

HY-P2307

Tat-NR2Baa	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2BAA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。

HY-P5947

*Tat-HA-NR2B9c*	Peptides	Neurological Disease
Tat-HA-NR2B9 包含 HIV-1 Tat 细胞膜转导结构域的片段、流感病毒血凝素 (HA) 表位标签和 NR2B (NR2B9c) C 端 9 个氨基酸。Tat-HA-NR2B9 减少大鼠缺血性脑损伤中的梗塞面积并改善神经功能。

HY-P2307A

Tat-NR2Baa TFA	iGluR NO Synthase	Neurological Disease
Tat-NR2BAA TFA 是 Tat-NR2B9c (HY-P0117) 的对照肽 (control peptide)，没有活性。Tat-NR2BAA TFA 的序列与 Tat-NR2B9c 相似，但在 COOH 末端 tSXV 基序中有一个双点突变，这使得它无法结合 PSD-95。Tat-NR2B9c TFA 是一种可通透细胞膜的多肽，破坏 PSD-95/NMDAR 的结合。

Ifenprodil tartrate 3 篇文献验证	Alkaloids Piperidine Alkaloids Classification of Application Fields Neurological Disease Source classification Crassulaceae Sedum sarmentosum Bunge Plants Disease Research Fields	iGluR Potassium Channel
酒石酸艾芬地尔 Ifenprodil tartrate 是典型的非竞争性 NMDA 受体拮抗剂。Ifenprodil tartrate 对 NR1A/NR2B 受体亲和力 (IC₅₀=0.34 μM) 是 NR1A/NR2A 受体的 400 倍 (IC₅₀=146 μM)。Ifenprodil tartrate 抑制 GIRK (Kir3)，通过基底 GIRK 活性减少内向电流。Ifenprodil tartrate 有潜能用做脑血管舒张试剂。

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