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RNA+polymerase " in MCE Product Catalog:
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Product Name
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Research Area
HY-19610
HY-E70090
DNA/RNA Synthesis
Others
T7 RNA聚合酶
T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-147916
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素,抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II) ,IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN-1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性,对正常细胞的毒性更低。
HY-147917
DNA/RNA Synthesis
Cancer
RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
HY-115755
6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力,RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM,RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
HY-126406
HY-14768
HY-131083
HY-154989
HY-D1020
HY-131081
DNA/RNA Synthesis
ADC Cytotoxin
Cancer
γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin )。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II ) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。
HY-125586
HY-17580
HY-135780
HY-135780A
HY-105099
KRM-1648; ABI-1648
DNA/RNA Synthesis
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
利福拉齐
Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic ),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
HY-13998A
ABT-333 sodium
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Dasabuvir (ABT-333) sodium 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir sodium 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase )。Dasabuvir sodium 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
HY-13998
ABT-333
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV ) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase )。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
HY-115929
DNA/RNA Synthesis
Infection
DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50 =4.79 μM, Vero CC50 >100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
HY-112626
CDK
Cancer
CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50 =52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
HY-126303
HY-126303C
GS-441524 triphosphate trisodium; Remdesivir metabolite trisodium
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
RSV
HCV
Drug Metabolite
Infection
瑞德西韦代谢物三钠盐
GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
HY-153244
CDK
Cancer
MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
HY-128917
HY-17025
HY-115730
HY-18079
HCV
Infection
BILB 1941 是体外丙型肝炎病毒 (HCV) RNA 聚合酶的有效且特异性非核苷抑制剂。
HY-134320
HY-148478
HY-128916
Bacterial
Infection
dmDNA31 是一种利福霉素类抗生素,可抑制细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus ) 具有强大的杀菌活性。
HY-17025S
HY-W004924
HY-134909
HY-125650
HY-152239
HY-D1686
DNA Stain
Others
Biotin-16-UTP 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin-16-UTP 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
HY-145840
HY-12484
HY-148231
HY-152239A
HY-152239B
Influenza Virus
Infection
trans-RdRP-IN-5 (compound 18) 是一种有效的流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂。trans-RdRP-IN-5 可用于流感病毒的研究。
HY-N0637
HY-128897
HY-128909
HY-16200
HY-112581B
Biochemical Assay Reagents
Others
5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 是一种修饰过的三磷酸核苷酸 (NTP)。5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 可通过 T7 RNA 聚合酶添加到 mRNA 中。
HY-137067
LDC203974
DNA/RNA Synthesis
Cancer
IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT ) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
HY-109047
HY-148953
HY-126683
HY-155868
Others
Others
5-Azacytidine 5′-triphosphate (5-aza-CMP) 是胞苷类似物,在 DNA 依赖性 RNA 聚合酶反中抑制 [3 H]CTP 并入 RNA,但不抑制 [3 H]UTP 并入 RNA。
HY-10443
HY-10443A
HY-155868A
Others
Others
5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 是一种胞苷类似物。5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 在 DNA 依赖性 RNA 聚合酶反应中抑制 [3 H]CTP,但不抑制 [3 H]UTP 掺入 RNA。
HY-148167
HY-12429
BMS-791325
HCV
Infection
Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
HY-13323
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
HY-139442
SARS-CoV
Infection
RdRP-IN-2 是一种依赖于 RNA 的 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。 RdRP-IN-2 显着抑制 SARS-CoV-2 RdRp ,IC50 为 41.2 µM。RdRP-IN-2 还抑制 FIPV 复制。
HY-16398
DNA Alkylator/Crosslinker
Cancer
哌泊溴烷
Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物,是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent )。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究,包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
HY-112062
DNA/RNA Synthesis
Cancer
POL1-IN-1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I ) 抑制剂,IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN-1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-10444
HY-W011834
HCV
Infection
2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication )。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
HY-N0112
HY-145072
CDK
Cancer
BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
HY-128974
Lauryl Maltoside
Others
Others
N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是芘 (Py) 的衍生物,用作烷基吡喃麦芽糖苷清洁剂,尤其是在转运蛋白和呼吸复合物中。N-Dodecyl-β-D-maltoside 也已用于诸如 RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
HY-W004924S
Endogenous Metabolite
Others
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-154990
SARS-CoV
Infection
RdRP-IN-7 是一种 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP ) 抑制剂,其显示出对 SARS-CoV-2 感染的抑制作用,其 IC50 为 8.2 μM,IC90 为 14.1 μM,且 CC90 为 79.1 μM。RdRP-IN-7 可用于抗病毒研究。
HY-16750
GS-9669
HCV
Infection
Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a intrinsic EC50 = 2.9 nM, GT1b EC50 = 6 nM)。
HY-15353
MKC-442
HIV
Infection
Inflammation/Immunology
Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs) ,对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。
HY-144065
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
HY-13234
HY-100749
Flavivirus
SARS-CoV
Infection
HeE1-2Tyr 是一种 pyridobenzothiazole,是一种黄病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。HeE1-2Tyr 在体外显着抑制西尼罗河、登革热和 SARS-CoV-2 RdRps (IC50 为 27.6 µM) 的活性。
HY-120118
ML246
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC ) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
HY-155110
Influenza Virus
Infection
Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
HY-17580S
Bacterial
Apoptosis
Antibiotic
Infection
Fidaxomicin-d7 是 Fidaxomicin 的氘代物。Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶 抑制剂,具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile ),对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。
HY-150641
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
Cancer
CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-134539
HY-143587
CDK
Cancer
CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
HY-143755
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
HY-151254
HY-18649
BCX4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦盐酸盐
Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
HY-18649A
BCX4430; Immucillin-A
DNA/RNA Synthesis
SARS-CoV
Filovirus
Infection
加利司韦
Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
HY-143743
Influenza Virus
Infection
Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN ) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
HY-10118
HCV
DNA/RNA Synthesis
Infection
Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B ) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
HY-151829
ADC Linker
Others
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。
HY-N0540
HY-10241A
TMC435 sodium; TMC435350 sodium
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦钠
Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-10241
TMC435; TMC435350
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦
Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-156564
Others
Cancer
AOH1996 是复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 的口服活性配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用,导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 还干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AOH1996 与 DNA 损伤剂协同作用,抑制肿瘤细胞。
HY-122587
DNA/RNA Synthesis
RSV
Infection
AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50 =0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
HY-10241S
TMC435-13 C,d3 ; TMC435350-13 C,d3
HCV
HCV Protease
SARS-CoV
DNA/RNA Synthesis
Infection
西咪匹韦 13 C,d3
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
HY-131089
Drug-Linker Conjugates for ADC
Cancer
MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC ),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
HY-101257B
CDK
Cancer
YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-101257
CDK
Cancer
YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7 和 CDK7/Mat1/CycH 的 IC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
HY-B0879A
HY-B0879
HY-144668
Influenza Virus
Infection
RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。
HY-L073
261 compounds
丙型肝炎病毒(HCV)是一种包膜、阳性单链 RNA 病毒,属于黄病毒科。HCV 至少分为 6 个基因亚型,其易错聚合酶可产生 50 多个亚型。编码 HCV 多蛋白的长开放阅读框被宿主和病毒蛋白酶处理,生成 3 种结构蛋白(衣壳蛋白核心和包膜糖蛋白 E1 和 E2)和 7 种非结构(NS)蛋白(p7、NS2、NS3、NS4A、NS4B、NS5A 和 NS5B)。
HCV 感染为社会带来重大的公共卫生负担。全球估计有 7100 万人感染了慢性丙肝病毒。相当数量的慢性感染者会发展为肝硬化或肝癌。由于丙型肝炎病毒高突变性,疫苗研制难度较大,还没有开发出有效的 HCV 疫苗。目前,以 HCV 病毒生命周期中关键组分为靶点开发出一些新的治疗方法,包括特异性阻断病毒酶及功能蛋白的直接抗病毒药物及阻断宿主蛋白与病毒相互作用的宿主靶向药物。但是由于 HCV 病毒的高突变性及不同阶段肝病的复杂性,为肝炎的有效治疗带来挑战,目前仍需要不断发现和开发新的 HCV 抑制剂。
MCE 收录了 261 个具有明确及潜在抗 HCV 活性的化合物,是开发新的抗 HCV 药物及抗感染研究的有用工具。
HY-L090
1117 compounds
转录是 DNA 中遗传信息转化为蛋白质的第一步,也是调控基因表达的重要环节。蛋白编码基因的转录是由 RNA 聚合酶 II 和被称为转录因子 (TFs) 的一系列辅助蛋白完成。转录因子在细胞生长、分化和对环境信号的响应的长期调控中发挥重要的作用。转录因子调节失调与多种疾病发生有关,如糖尿病,炎症相关疾病及癌症等。因此这些转录因子作为药物靶点具有较高疾病治疗价值。
MCE 收录了 1117 种靶向转录因子的小分子化合物,MCE 转录因子化合物库是研究转录因子作为治疗靶点及转录因子在疾病调控中的作用机制的有用工具。
HY-L044
458 compounds
核苷及核苷酸类似物是人工合成的,经过一定化学修饰的物质,可以模拟机体内核苷及核苷酸,参与 DNA 或 RNA 合成,但由于无法发挥正常功能,因此可以阻断细胞分裂或病毒复制等。除了参与核酸组成之外,核苷及核苷酸类似物还可以作用于机体内一些重要的酶,抑制酶活性,如人类和病毒聚合酶(DNA 依赖的 DNA 聚合酶、RNA 依赖的 DNA 聚合酶或 RNA 依赖的 RNA 聚合酶)、激酶、核苷酸还原酶、DNA 甲基转移酶、嘌呤和嘧啶核苷磷酸化酶和胸苷酸合成酶等。核苷和核苷酸类似物的这些作用机制在抑制癌细胞生长、病毒复制以及治疗其他适应症方面具有潜在的应用价值。
MCE 提供了 458 种核苷酸化合物,包括核苷酸、核苷及其结构类似物。MCE 核苷类化合物库可用于高通量筛选和高内涵筛选,是开发抗肿瘤和抗病毒药物的有效工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D1020
7-AAD
DNA Stain
7-氨基放线菌素D
7-Aminoactinomycin D (7-AAD) 是一种荧光 DNA 染料,是一种有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase ) 抑制剂。7-Aminoactinomycin D 选择性结合到 DNA 的 GC 区域,还具有抗菌作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-E70090
Enzyme
T7 RNA聚合酶
T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
HY-112581B
Gene Sequencing and Synthesis
5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 是一种修饰过的三磷酸核苷酸 (NTP)。5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 可通过 T7 RNA 聚合酶添加到 mRNA 中。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P5478
Peptides
Others
Influenza virus PA (46-54) 是一种有生物活性的肽。(来自流感病毒 RNA 聚合酶亚基 PA (46-54) 的 HLA-A*0201 限制性表位。)
HY-P1933
Peptides
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
HY-P1933A
CDK
Cancer
[pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
Cat. No.
Product Name
Target
Category
HY-17025S
Rifabutin-d7 是 Rifabutin 的氘代物。Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。
HY-W004924S
5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
HY-17580S
Fidaxomicin-d7 是 Fidaxomicin 的氘代物。Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶 抑制剂,具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile ),对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。
HY-10241S
Simeprevir-13 C,d3 是一种 13 C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶 抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro ) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P80883
POLR2A; POLR2; DNA-directed RNA polymerase II subunit RPB1; RNA polymerase II subunit B1; DNA-directed RNA polymerase II subunit A; DNA-directed RNA polymerase III largest subunit; RNA-directed RNA polymerase II subunit RPB1
WB, IHC-F, IHC-P, ICC/IF, IP
Human
RNA Polymerase II Subunit B1 Antibody is a non-conjugated and Rabbit origined monoclonal antibody about 217 kDa, targeting to RNA Polymerase II Subunit B1. It can be used for WB,IHC-F,IHC-P,ICC/IF,IP assays with tag free, in the background of Human.
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-151829
叠氮化物
Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50 =50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。
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