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RNA+polymerase

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抑制剂 & 激动剂

3

化合物筛选库

1

荧光染料

2

生化试剂

3

多肽产品

9

天然产物

3

重组蛋白

4

同位素标记物

1

抗体

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area
  • HY-19610
    α-Amanitin
    25 篇以上引用文献

    α-Amatoxin

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    alpha-鹅膏覃碱 α-Amanitin 是几种致命毒蘑菇的主要毒素,通过抑制RNA 聚合酶 II (RNA-polymerase II) 发挥其毒性作用。
  • HY-E70090

    DNA/RNA Synthesis Others
    T7 RNA聚合酶 T7 RNA polymerase 是由大肠杆菌表达来源于 T7 噬菌体的 RNA 聚合酶基因的聚合酶。T7 RNA polymerase 具有高度的专一性,参与 mRNA 体外转录 (IVT)。在 Mg2+ 存在的情况下,T7 RNA polymerase 只以含 T7 启动子序列的单链或双链 DNA 为模板,以 NTP 为底物,合成与启动子下游单链 DNA 互补的 RNA。
  • HY-147916

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-1 (compound 19iv) 是一种鹅膏毒素,抑制 RNA 聚合酶 II (Pol II)IC50 为 36.66 nM。RNA polymerase II-IN-1 比 α-Amanitin 对癌细胞具有更高的细胞毒性,对正常细胞的毒性更低。
  • HY-147917

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    RNA polymerase II-IN-2 (compound 20iii) 是一种有效的 RNA 聚合酶 II (Pol II) 抑制剂,Ki 为 74.1 nM。RNA polymerase II-IN-2 对癌细胞具有细胞毒性,对 CHO 和 HEK293 的毒性是 α-amanitin 的 2 倍和 5 倍
  • HY-115755

    6-Thioinosine 5′-triphosphate; 6-Mercaptopurine-riboside-5'-triphosphate; 6-Thio-ITP

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Thio-ITP (6-Thioinosine 5′-triphosphate) 是一种 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 活性的竞争性抑制剂。Thio-ITP 对聚合酶具有高表观亲和力,RNA 聚合酶 I 的 Ki 值为 40.9 μM,RNA聚合酶 II 的 Ki 值为 38.0 μM。
  • HY-126406

    Bacterial DNA/RNA Synthesis Parasite Antibiotic Infection
    替达霉素A Tirandamycin A, 一种抗生素, 是一种细菌 RNA 聚合酶 (bacterial RNA polymerase) 抑制剂。Tirandamycin A 具有抗阿米巴原虫和抗菌性能。
  • HY-14768
    Favipiravir
    30 篇以上引用文献

    T-705

    DNA/RNA Synthesis Influenza Virus SARS-CoV Bacterial Infection
    法匹拉韦 Favipiravir (T-705) 是一种病毒 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂,可转变为其活性形式 Favipiravir-ribofuranosyl-5′-triphosphate (RTP)。Favipiravir-RTP 抑制流感病毒RNA依赖性的RNA聚合酶 (RdRP) 活性,IC50 为 341 nM。
  • HY-131083

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    ε-Amanitin,从多种蘑菇中分离出的环状肽,可有效与 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 结合并抑制其活性。
  • HY-154989

    DNA/RNA Synthesis Cancer Infection
    RdRP-IN-6 (compound 27) 抑制 RNA 依赖型 RNA聚合酶 RNA dependent-RNA polymerase (RdRp)IC90 值为 14.1 μM。RdRP-IN-6 可用于抗病毒和抗癌的研究。
  • HY-D1020
    7-Aminoactinomycin D
    2 篇文献验证

    7-AAD

    DNA/RNA Synthesis Bacterial DNA Stain Antibiotic Cancer Infection
    7-氨基放线菌素D 7-Aminoactinomycin D (7-AAD) 是一种荧光 DNA 染料,是一种有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂。7-Aminoactinomycin D 选择性结合到 DNA 的 GC 区域,还具有抗菌作用。
  • HY-131081

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    γ-Amanitin 是从蘑菇中分离得到 ADC 细胞毒素 (ADC cytotoxin)。γ-Amanitin 抑制 RNA 聚合酶 II (RNA polymerase II) 并干扰 mRNA 的合成。γ-Amanitin 与 α-Amanitin 和 β-Amanitin 具有相似的作用。
  • HY-125586

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    β-Amanitin 是毒蘑菇中的一种环肽毒素。β-Amanitin 抑制真核RNA聚合酶 II 和 III (RNA polymerase II/III)。β-Amanitin 抑制蛋白质合成。β-Amanitin 可以用来作为抗体偶联活性分子 (ADCs) 的细胞毒性成分。
  • HY-17580
    Fidaxomicin
    4 篇文献验证

    OPT-80; PAR-101

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection
    非达霉素 Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环抗生素 (antibiotic),是一种口服有效的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 抑制剂。Fidaxomicin 具有较窄的抗菌 (antibacterial)活性,较好的抗艰难梭菌活性 (MIC90=0.12 μg/mL)。Fidaxomicin 可用于艰难梭菌感染 (CDI) 研究。
  • HY-135780

    3'-dUTP

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate (3'-dUTP) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases III),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
  • HY-135780A

    3'-dUTP trisodium

    Nucleoside Antimetabolite/Analog DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    3'-Deoxyuridine-5'-triphosphate trisodium (3'-dUTP trisodium) 是一种核苷酸类似物,可抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶 I 和 II (RNA polymerases III),强烈并竞争性地抑制 UTP 掺入到 RNA 中,Ki 值为 2.0 μM。
  • HY-105099

    KRM-1648; ABI-1648

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Infection Inflammation/Immunology
    利福拉齐 Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是利福霉素衍生物,可抑制细菌依赖 DNA 的 RNA 聚合酶 (RNA polymerase) 并阻断 RNA 聚合酶中的 β 亚基从而杀死细菌感染的细胞。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 是一种抗生素 (antibiotic),对分枝杆菌,革兰氏阳性细菌,幽门螺杆菌,肺炎衣原体和沙眼衣原体有抑制作用,其 MIC 值在 0.00025 至 0.0025 μg/ml 之间。Rifalazil (ABI-1648; KRM-1648) 有潜力用于衣原体感染,梭菌相关性腹泻菌感染 (CDAD) 和结核病 (TB) 研究的相关研究。
  • HY-13998A

    ABT-333 sodium

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Dasabuvir (ABT-333) sodium 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir sodium 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir sodium 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
  • HY-13998
    Dasabuvir
    10 篇以上引用文献

    ABT-333

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Dasabuvir (ABT-333) 是一种非核苷丙型肝炎病毒 (HCV) 聚合酶抑制剂。Dasabuvir 可抑制 HCV NS5B 基因编码的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RNA polymerase)。Dasabuvir 对基因型 1a (菌株 H77) 和 1b (菌株 Con1) 复制子的有抑制作用,EC50 值分别为 7.7 和 1.8 nM。
  • HY-115929

    DNA/RNA Synthesis Infection
    DENV-IN-4 是一种有效的 DENV 抑制剂 (DENV EC50=4.79 μM, Vero CC50>100 μM, SI>20.9)。DENV-IN-4 可抑制 DENV2 的表达水平,具有浓度依赖性,并且能降低依赖性 RNA 聚合酶 (RNA-dependent RNA polymerase, RdRp) 的活性。DENV-IN-4 具有抗病毒作用。
  • HY-112626

    CDK Cancer
    CDK12-IN-2是一种高效、选择性的纳摩尔级别的CDK12 抑制剂 (IC50=52 nM),具有良好的物理化学性质。CDK12-IN-2也是一种强的CDK13抑制剂,因为CDK13是CDK12最接近的同源物。CDK12-IN-2对CDK12的激酶选择性比CDK2、9、8和7高。CDK12-IN-2抑制RNA polymerase II 的 C端Ser2磷酸化。CDK12-IN-2可以作为一种很好的化学探针用于CDK12的功能研究。
  • HY-126303

    GS-441524 triphosphate; Remdesivir metabolite

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV RSV HCV Drug Metabolite Infection
    瑞德西韦代谢物 GS-443902 (GS-441524 triphosphate) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 是 Remdesivir 的活性三磷酸盐代谢产物。
  • HY-126303C
    GS-443902 trisodium
    5 篇以上引用文献

    GS-441524 triphosphate trisodium; Remdesivir metabolite trisodium

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV RSV HCV Drug Metabolite Infection
    瑞德西韦代谢物三钠盐 GS-443902 trisodium (GS-441524 triphosphate trisodium) 是一种有效的病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,对 RSV RdRp 和 HCV RdRp 的 IC50 分别为 1.1 µM 和 5 µM。GS-443902 trisodium 是 Remdesivir (GS-5734) 的活性三磷酸盐代谢产物。
  • HY-153244

    CDK Cancer
    MFH290 是一种有效的高选择性细胞周期蛋白依赖性激酶 12/13 (CDK12/13) 共价抑制剂。MFH290 与 CDK12 的 Cys-1039 形成共价键,表现出优异的 kinome 选择性,抑制 -聚合酶II (Pol II) C-terminal domain (CTD)中丝氨酸-2的磷酸化。MFH290用于癌症研究。
  • HY-128917

    DNA/RNA Synthesis Infection
    DNA31 是一种有效的 RNA 聚合酶抑制剂。
  • HY-17025
    Rifabutin
    4 篇文献验证

    Ansamycin; LM-427

    Bacterial Antibiotic Infection
    利福布丁 Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。
  • HY-115730

    DNA/RNA Synthesis Influenza Virus Infection
    RdRP-IN-3 通过抑制 RNA 依赖性 RNA 聚合酶(RdRP) 的活性,成为一种很有前途的抗流感候选活性分子。
  • HY-18079

    HCV Infection
    BILB 1941 是体外丙型肝炎病毒 (HCV) RNA 聚合酶的有效且特异性非核苷抑制剂。
  • HY-134320

    8-Azidoadenosine 5'-triphosphate; 8-N3-ATP

    Potassium Channel Metabolic Disease
    8-Azido-ATP 是一个光解性的核苷酸类似物,用于鉴定蛋白,如依赖于 DNA 的 RNA 聚合酶。
  • HY-148478

    (R)-GSK1729177A

    DNA/RNA Synthesis Infection
    MMV688845 是一种非结核分枝杆菌 RNA 聚合酶抑制剂,对脓肿分枝杆菌具有杀菌作用,并且具有抗结核病的功效。
  • HY-128916

    Bacterial Infection
    dmDNA31 是一种利福霉素类抗生素,可抑制细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶,对金黄色葡萄球菌 (S. aureus) 具有强大的杀菌活性。
  • HY-17025S

    Ansamycin-d7; LM-427-d7

    Isotope-Labeled Compounds Bacterial Antibiotic Infection
    利福布丁 d7 Rifabutin-d7 是 Rifabutin 的氘代物。Rifabutin (Ansamycin) 是半合成的安莎霉素抗生素,具有抗分枝杆菌特性。Rifabutin 抑制 DNA 依赖性 RNA 聚合酶。
  • HY-W004924

    Endogenous Metabolite Others
    5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
  • HY-134909

    DNA/RNA Synthesis Infection
    AS-136A 是麻疹病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的,具有口服活性的非核苷抑制剂,对麻疹病毒的 IC50 为 2 µM。
  • HY-125650
    Pseudouridimycin
    1 篇文献验证

    PUM

    DNA/RNA Synthesis Bacterial Antibiotic Infection
    Pseudouridimycin (PUM) 是一种抗生素,选择性细菌 RNA 聚合酶 (RNAP) 抑制剂。Pseudouridimycin 是一种 C-核苷类似物,对革兰氏阴性菌和革兰氏阳性菌均有效。
  • HY-152239

    Influenza Virus Infection
    RdRP-IN-5 (compound 20) 是一种有效的流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂。RdRP-IN-5 可用于流感病毒的研究。
  • HY-D1686

    DNA Stain Others
    Biotin-16-UTP 是 RNA 聚合酶的活性底物。Biotin-16-UTP 可在体外转录反应中取代 UTP 进行 RNA 标记。
  • HY-145840

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Pol I-IN-1 是一种有效的 RNA 聚合酶 I (Pol I) 抑制剂,对于 Pol I 大催化亚单 RPA194 的 IC50 为 0.21 µM。
  • HY-12484
    BMH-21
    4 篇文献验证

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    BMH-21是一种首创的 DNA 嵌入剂 (DNA intercalator),可抑制 RNA 聚合酶 I (Pol I) 转录。BMH-21 具有抗癌活性。
  • HY-148231

    DNA/RNA Synthesis ADC Cytotoxin Cancer
    Dideoxy-amanitin (compound 2) 是一种 α-Amanitin (HY-19610) 衍生物,是一种强效和选择性的 RNA 聚合酶 II 变结构抑制剂,其 IC50 值为 74.2 nM。
  • HY-152239A

    Influenza Virus Infection
    cis-RdRP-IN-5 (compound 19) 是一种有效的流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂。cis-RdRP-IN-5 可用于流感病毒的研究。
  • HY-152239B

    Influenza Virus Infection
    trans-RdRP-IN-5 (compound 18) 是一种有效的流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂。trans-RdRP-IN-5 可用于流感病毒的研究。
  • HY-N0637
    Eriodictyol
    3 篇文献验证

    Huazhongilexone

    Keap1-Nrf2 Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Endogenous Metabolite Infection Inflammation/Immunology
    圣草酚 Eriodictyol 是从中草药中得到的黄酮类,具有抗氧化、抗炎的功效。Eriodictyol 能够诱导 Nrf2 信号通路。Eriodictyol 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 18 nM。
  • HY-128897

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-VC-PABC-DNA31 是抗体偶联活性分子的一部分。由有效的 RNA 聚合酶抑制剂 DNA31 和 ADC linker MC-VC-PABC 连接而成。
  • HY-128909

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-Val-Cit-PAB-rifabutin 是抗体偶联活性分子的一部分,由 DNA 依赖性 RNA 聚合酶抑制剂 rifabutin 和 ADC linker MC-Val-Cit-PAB 连接而成。
  • HY-16200

    ECyD; TAS-106; 3'-C-Ethynylcytidine

    DNA/RNA Synthesis Nucleoside Antimetabolite/Analog Cancer
    Ethynylcytidine (ECyD) 是一种核苷类似物,是 RNA 合成 (RNA synthesis) 的有效抑制剂,可抑制 RNA 聚合酶 I,II 和 II。Ethynylcytidine 在多种癌症模型中均具有强大的抗肿瘤活性。
  • HY-112581B

    Biochemical Assay Reagents Others
    5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 是一种修饰过的三磷酸核苷酸 (NTP)。5-Methoxyuridine 5'-triphosphate trisodium 可通过 T7 RNA 聚合酶添加到 mRNA 中。
  • HY-137067
    IMT1B
    2 篇文献验证

    LDC203974

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    IMT1B (LDC203974) 是一种具有口服活性的,非竞争性的,特异性的线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 别构抑制剂,可抑制线粒体 DNA (mtDNA) 的表达。IMT1B 具有抗肿瘤作用。
  • HY-109047

    AL-335

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Adafosbuvir (AL-335) 是一种基于尿苷的核苷酸类似物聚合酶 (NS5B) 抑制剂的前体化合物,对 HCV 具有有效的抗病毒活性,可作为 HCV RNA 聚合酶的强效抑制剂。
  • HY-148953

    G-quadruplex DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    MTR-106 是一种口服有效的 G-四链体稳定剂和 RNA 聚合酶 I 抑制剂。MTR-106 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 并抑制细胞生长。MTR-106 可用于癌症研究。
  • HY-126683

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    Mal-C6-α-Amanitin 是抗体偶联活性分子的一部分。由 RNA 聚合酶 II 抑制剂 α-Amanitin 和 ADC linker Mal-C6 连接而成。
  • HY-155868

    Others Others
    5-Azacytidine 5′-triphosphate (5-aza-CMP) 是胞苷类似物,在 DNA 依赖性 RNA 聚合酶反中抑制 [3H]CTP 并入 RNA,但不抑制 [3H]UTP 并入 RNA。
  • HY-10443
    Balapiravir
    3 篇文献验证

    Ro 4588161; R1626

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    4'-C-迭氮基胞嘧啶核苷2',3',5'-三异丁酸酯 Balapiravir (Ro 4588161; R1626) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir 具有抗 HCV 活性。
  • HY-10443A

    Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    4'-C-迭氮基胞嘧啶核苷2',3',5'-三异丁酸酯盐酸盐 Balapiravir (Ro 4588161 hydrochloride; R1626 hydrochloride) 是具有口服活性的 R1479 (4'-Azidocytidine) 的前体,R1479 是一种 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的核苷类似物抑制剂。Balapiravir hydrochloride 具有抗 HCV 活性。
  • HY-155868A

    Others Others
    5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 是一种胞苷类似物。5-Azacytidine 5’-triphosphate sodium 在 DNA 依赖性 RNA 聚合酶反应中抑制 [3H]CTP,但不抑制 [3H]UTP 掺入 RNA。
  • HY-148167

    DNA/RNA Synthesis Virus Protease Infection
    2'-Deoxy-2'-fluoro-l-uridine 是 L-核苷类化合物。2'-Deoxy-2'-fluoro-l-uridine 是一种有效的选择性病毒 RNA 聚合酶抑制剂,从而抑制 RNA 病毒的复制。
  • HY-12429
    Beclabuvir
    3 篇文献验证

    BMS-791325

    HCV Infection
    Beclabuvir 是 HCV NS5B RNA-依赖性 RNA 聚合酶抑制剂,也可抑制 HCV 基因型 1,2,4,5 表达的 NS5B 蛋白活性,IC50 值均 < 28 nM。
  • HY-13323
    CX-5461
    20 篇以上引用文献

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    CX-5461 是一种有效,口服的 rRNA 合成抑制剂。在 HCT-116,A375 和 MIA PaCa-2 细胞中抑制 RNA 聚合酶 I 驱动的 rRNA 转录,IC50 为 142,113 和 54 nM。
  • HY-139442

    SARS-CoV Infection
    RdRP-IN-2 是一种依赖于 RNA 的 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。 RdRP-IN-2 显着抑制 SARS-CoV-2 RdRpIC50 为 41.2 µM。RdRP-IN-2 还抑制 FIPV 复制。
  • HY-16398

    DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    哌泊溴烷 Pipobroman 是哌嗪的溴化衍生物,是一种有效的烷基化剂 (alkylating agent)。Pipobroman 通过抑制 DNA 和 RNA 聚合酶或减少嘧啶核苷酸掺入 DNA 发挥其作用。Pipobroman 可用于癌症研究,包括真性红细胞增多症、骨髓增生性肿瘤、AML 等。
  • HY-112062

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    POL1-IN-1 是一种RNA聚合酶 1 POL1 (也称为 Pol I) 抑制剂,IC50 值低于 0.5 uM。 POL1-IN-1 通过抑制 POL1 转录抑制核糖体的生成。
  • HY-P1933A

    CDK Cancer
    [pSer2, pSer5, pSer7]-CTD (TFA) 是 CDK7 的一个底物,是 RNA 聚合酶 II 羧基端域 (CTD) 的 ser2、ser5 和 ser7 位点磷酸化的多肽。
  • HY-10444
    R-1479
    3 篇文献验证

    4'-Azidocytidine

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    4'-叠氮基胞嘧啶核苷 R-1479 (4'-Azidocytidine) 是一种核苷类似物,是特异性的 HCV RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。R-1479 在 HCV 亚基因组复制体系中抑制 HCV 复制,IC50 为 1.28 μM。
  • HY-W011834

    HCV Infection
    2'-O-Methylcytidine 是一种 2'-代核苷,可抑制 HCV 复制 (HCV replication)。 2'-O-Methylcytidine 在体外抑制 NS5B 催化的 RNA 合成,其抑制方式是与底物核苷三磷酸竞争。
  • HY-N0112
    Dihydromyricetin
    5 篇以上引用文献

    Ampelopsin; Ampeloptin

    mTOR Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Autophagy Cancer Infection
    二氢杨梅素 Dihydromyricetin 是一种有效的二氢嘧啶酶 (dihydropyrimidinase) 抑制剂,IC50 为 48 μM。Dihydromyricetin 可通过抑制 mTOR 信号从而激活自噬。Dihydromyricetin 抑制 mTOR 复合体 (mTORC1/2) 形成。Dihydromyricetin 还是一种流感依赖 RNA 的 RNA 聚合酶抑制剂,IC50 为 22 μM。
  • HY-145072

    CDK Cancer
    BSJ-01-175 是一种有效的、选择性 CDK12/13 共价抑制剂。BSJ-01-175 表现出对癌细胞卓越的选择性、对磷酸化RNA 聚合酶 II 的有效抑制以及显著下调 CDK12 靶向基因。
  • HY-128974
    N-Dodecyl-β-D-maltoside
    2 篇文献验证

    Lauryl Maltoside

    Others Others
    N-Dodecyl-β-D-maltoside (Lauryl Maltoside) 是芘 (Py) 的衍生物,用作烷基吡喃麦芽糖苷清洁剂,尤其是在转运蛋白和呼吸复合物中。N-Dodecyl-β-D-maltoside 也已用于诸如 RNA 聚合酶的纯化和稳定化以及蛋白质-脂质相互作用的检测的应用中。
  • HY-W004924S

    Endogenous Metabolite Others
    5-Hydroxymethyluracil-d3 是 5-Hydroxymethyluracil 的氘代物。 5-Hydroxymethyluracil 是氧化性 DNA 损伤的产物。5-Hydroxymethyluracil 可用作增强或抑制细菌 RNA 聚合酶转录的潜在表观遗传标记。
  • HY-154990

    SARS-CoV Infection
    RdRP-IN-7 是一种 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRP) 抑制剂,其显示出对 SARS-CoV-2 感染的抑制作用,其 IC50为 8.2 μM,IC90为 14.1 μM,且 CC90为 79.1 μM。RdRP-IN-7 可用于抗病毒研究。
  • HY-16750

    GS-9669

    HCV Infection
    Radalbuvir (GS-9669) 是非结构蛋白 5B (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 的非核苷抑制剂。 Radalbuvir 表现出较强的抗 HCV 效力 (GT1a intrinsic EC50 = 2.9 nM, GT1b EC50 = 6 nM)。
  • HY-15353

    MKC-442

    HIV Infection Inflammation/Immunology
    Emivirine (MKC-442) 是有效的非核苷逆转录酶的抑制剂 (NNRTIs),对dTTP 和 dGTP 依赖性 DNA 或 RNA 聚合酶活性的 Ki 值分别为 0.20 和 0.01 μM。Emivirine 具有有效且选择性的抗 HIV-1 活性。
  • HY-144065

    Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-19 是一种螺环吡啶酮衍生物。Cap-dependent endonuclease-IN-19 对甲型流感病毒的 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (信息提取自专利 CN111410661A, 化合物 1)。
  • HY-13234
    Rifaximin
    1 篇文献验证

    Bacterial Antibiotic DNA/RNA Synthesis Infection Cancer
    利福昔明 Rifaximin是一种胃肠道选择性的抗生素 (antibiotic),与细菌 DNA 依赖性 RNA 聚合酶的 β 亚基结合,从而抑制细菌 RNA 的合成 (bacterial RNA synthesis)。与革兰氏阴性菌(MIC:8-50 毫克/毫升)相比,Rifaximin对革兰氏阳性菌株(MIC:0.03-5 毫克/毫升)的敏感性更高。
  • HY-100749

    Flavivirus SARS-CoV Infection
    HeE1-2Tyr 是一种 pyridobenzothiazole,是一种黄病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。HeE1-2Tyr 在体外显着抑制西尼罗河、登革热和 SARS-CoV-2 RdRps (IC50 为 27.6 µM) 的活性。
  • HY-120118

    ML246

    DNA/RNA Synthesis Cancer
    Metarrestin (ML246) 是一种口服有效的,首创的,选择性的核周区室 (PNC) 抑制剂。Metarrestin 破坏核仁结构并抑制 RNA 聚合酶 (Pol) I 转录,部分是由于与翻译延伸因子 eEF1A2 的相互作用。Metarrestin 可以阻断小鼠癌症模型的转移发展,并延长存活期。
  • HY-155110

    Influenza Virus Infection
    Antiviral agent 34 是一种强效且口服有效的抗甲型和乙型流感亚型抗病毒药物,对 H1N1 增殖的 EC50 值为 0.8 nM。Antiviral agent 34 通过靶向流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶来抑制流感病毒的增殖。Antiviral agent 34 可用于流感病毒的研究。
  • HY-17580S

    Bacterial Apoptosis Antibiotic Infection
    Fidaxomicin-d7 是 Fidaxomicin 的氘代物。Fidaxomicin (OPT-80) 是一种大环 RNA 聚合酶抑制剂,具有窄谱活性。 Fidaxomicin 选择性地根除致病性艰难梭菌 (Clostridium difficile),对构成正常健康肠道菌群的多种细菌的破坏程度最小。
  • HY-150641

    CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis Cancer
    CDK-IN-9 (compound 24) 是一种有效的 CDK 抑制剂,也作为一个分子胶诱导 CDK12 和 DDB1 的互作,对 CDK2/E 的 IC50 为 4 nM。CDK-IN-9 导致细胞周期蛋白 K (cyclin K) 的多泛素化及其随后的降解。CDK-IN-9 通过去磷酸化视网膜母细胞瘤蛋白和 RNA 聚合酶 II 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
  • HY-134539
    IMT1
    3 篇文献验证

    Mitochondrial Metabolism DNA/RNA Synthesis Cancer Metabolic Disease
    IMT1 是首创的,特异性和非竞争性的人类线粒体 RNA 聚合酶 (POLRMT) 抑制剂。IMT1 引起 POLRMT 的构象变化,从而在体外以剂量依赖性方式阻断底物结合和转录。IMT1 降低了脱氧核苷三磷酸水平和柠檬酸循环中间体,导致细胞氨基酸水平显着消耗。IMT1 有潜力用于线粒体转录等相关疾病的研究。
  • HY-143587

    CDK Cancer
    CDK7-IN-2 是一种有效的 CDK7 抑制剂。CDK7 与细胞周期和转录活性的时间控制有关。CDK7 通过 RNA 聚合酶 II (RNAPII) 的 Rbpl 亚基的磷酸化参与转录起始过程。CDK7 具有研究癌症疾病的潜力,特别是侵袭性和难以研究的癌症 (摘自专利 WO2019099298A1,化合物 1)。
  • HY-143755

    Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-9 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-9 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-9 对A病毒RNA聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 CN112521386A,化合物 VI-1)。
  • HY-151254

    Cytochrome P450 Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Infection
    CYP2C19-IN-1 (compound 20d) 是一种强效的,无肝脏毒性和遗传毒性的 CYP2C19 抑制剂。 CYP2C19-IN-1 抑制 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRP), 其 Ki 值为 6.16 μM。CYP2C19-IN-1 可用于寨卡病毒 (ZIKV) 感染的研究。
  • HY-18649
    Galidesivir hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    BCX4430 hydrochloride; Immucillin-A hydrochloride

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus Infection
    加利司韦盐酸盐 Galidesivir (BCX4430) hydrochloride,一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir hydrochloride 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir hydrochloride 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM 之间。
  • HY-18649A
    Galidesivir
    5 篇以上引用文献

    BCX4430; Immucillin-A

    DNA/RNA Synthesis SARS-CoV Filovirus Infection
    加利司韦 Galidesivir (BCX4430),一种腺苷类似物和直接作用的抗病毒活性分子,能破坏病毒 RNA 依赖的 RNA 聚合酶 (RdRp) 活性。Galidesivir 在体外对多种 RNA 病毒病原体具有活性,包括丝状病毒和新兴的感染因子,如 MERS-CoV、SARS-CoV 和 SARS-CoV-2。Galidesivir 对一些负义 RNA 病毒的 EC50 在 ~3 到 ~68 μM。
  • HY-143743

    Influenza Virus Infection
    Cap-dependent endonuclease-IN-2 是一种有效的 cap-dependent 核酸内切酶 (CEN) 抑制剂。Cap-dependent endonuclease-IN-2 不仅能很好地抑制流感病毒,而且具有较低的细胞毒性、较好的体内药剂动力学特性和体内药效学特性。Cap-dependent endonuclease-IN-2 对甲型流感病毒 RNA 聚合酶活性有很强的抑制作用 (摘自专利 WO2019052565A1,化合物 28)。
  • HY-10118
    Filibuvir
    2 篇文献验证

    HCV DNA/RNA Synthesis Infection
    Filibuvir 是一种口服有效,选择性的 HCV 非结构性 5B 蛋白 (NS5B) RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 非核苷抑制剂。Filibuvir 非共价结合在 NS5B 的拇指 II 变构口袋中。Filibuvir 抑制两种同工型的 1a 和 1b 基因型复制子,EC50 均为 59 nM。Filibuvir 优先抑制伸长的 RNA 合成,并有效降低病毒 RNA 的积累。
  • HY-151829

    ADC Linker Others
    Fmoc-L-Asn(EDA-N3)-OH 是一种含有叠氮基团的点化学试剂。文献报道了该构建块通过点击化学修饰羊草素。羊草素是死亡帽蘑菇产生的酪毒素肽家族中最致命的一种,是一种口服的刚性双环八肽,是已知的最致命的天然产物之一 (LD50=50-100 μg/kg) ,作为 RNA 聚合酶 II 的高选择性变构抑制剂。
  • HY-N0540
    Cynaroside
    5 篇以上引用文献

    Luteolin 7-glucoside; Luteolin 7-O-β-D-glucoside

    Influenza Virus DNA/RNA Synthesis Apoptosis Parasite Bacterial Fungal Cancer Infection
    木犀草苷 Cynaroside (Luteolin 7-glucoside) 是一种具有抗氧化能力的黄酮类化合物。Cynaroside 还是一种流感依赖的 RNA 聚合酶 抑制剂,IC50 为 32 nM。Cynaroside 也是一种应对 2O2 诱导的细胞凋亡的抑制剂,对氧化应激诱导的心血管疾病具有细胞保护作用。Cynaroside 还具有抗细菌、真菌和抗癌活性,以及抗氧化和抗炎活性。
  • HY-10241A

    TMC435 sodium; TMC435350 sodium

    HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    西咪匹韦钠 Simeprevir (TMC435; TMC435350) sodium 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir sodium 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir sodium 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
  • HY-10241
    Simeprevir
    最多引用文献
    37 篇文献验证

    TMC435; TMC435350

    HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    西咪匹韦 Simeprevir (TMC435; TMC435350) 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
  • HY-156564

    Others Cancer
    AOH1996 是复制体组分 PCNA (增殖细胞核抗原) 的口服活性配体,靶向转录-复制冲突 (TRC)。AOH1996 稳定 PCNA 和 RNA 聚合酶 II 的相互作用,导致蛋白酶体依赖的 rpb1 降解和致命的 DNA 损伤。AOH1996 还干扰 PCNA 与其结合蛋白的相互作用,导致 DNA 复制应激,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。AOH1996 与 DNA 损伤剂协同作用,抑制肿瘤细胞。
  • HY-122587

    DNA/RNA Synthesis RSV Infection
    AVG-233 是一种口服有效的 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。AVG-233 阻止启动子上的病毒聚合酶复合物的启动。AVG-233 结合位点存在于 L1-1749 片段中。AVG-233 对 RSV 毒株和临床分离株均具有纳摩尔活性 (EC50=0.14-0.31 μM)。AVG-233 可用于呼吸道合胞病毒 (RSV) 研究。
  • HY-10241S

    TMC435-13C,d3; TMC435350-13C,d3

    HCV HCV Protease SARS-CoV DNA/RNA Synthesis Infection
    西咪匹韦 13C,d3 Simeprevir-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Simeprevir。Simeprevir 是一种有效、高特异性且具有口服活性的丙型肝炎病毒 (HCV) NS3/4A蛋白酶抑制剂,Ki 值为 0.36 nM,并抑制 HCV 复制,EC50 值为 7.8 nM。Simeprevir 还能有效抑制 SARS-CoV-2 的复制,并与瑞德西韦 (Remdesivir) 具有协同作用。Simeprevir 可抑制 SARS-CoV-2 的主要蛋白酶 (Mpro) 和 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp),并调节宿主免疫反应。
  • HY-131089

    Drug-Linker Conjugates for ADC Cancer
    MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 是一种抗体活性分子偶联物 (ADC),由抗癌毒素 alpha-Amanitin (HY-19610) 和单克隆抗体 MC-VC-PABC-C6 组成。其中 alpha-Amanitin 是强效的 RNA 聚合酶 IIα 抑制剂。MC-VC-PABC-C6-alpha-Amanitin 可准确靶向 HER2 受体,特异性识别 HER2 阳性的肿瘤细胞,广泛用于乳腺癌和胃癌研究。
  • HY-101257B
    YKL-5-124 TFA
    5 篇文献验证

    CDK Cancer
    YKL-5-124 TFA 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 TFA 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 TFA 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-101257
    YKL-5-124
    5 篇文献验证

    CDK Cancer
    YKL-5-124 是一种有效的、选择性不可逆 CDK7 共价抑制剂,对 CDK7CDK7/Mat1/CycHIC50 分别为 53.5 nM 和 9.7 nM。YKL-5-124 对 CDK7 的选择性比 CDK9 和 CDK2 高 100 倍以上,并且对 CDK12 和 CDK13 没有活性。YKL-5-124 诱导强烈的细胞周期停滞,并抑制 E2F 驱动的基因表达,并且对 RNA 聚合酶 II 磷酸化状态几乎没有影响。
  • HY-B0879A
    Suramin sodium salt
    10 篇以上引用文献

    Suramin hexasodium salt

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明钠 Suramin sodium salt (Suramin hexasodium salt) 是一种可逆的竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin sodium salt 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin sodium salt 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin sodium salt 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin sodium salt 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-B0879

    Phosphatase Sirtuin Reverse Transcriptase Topoisomerase SARS-CoV Parasite Apoptosis Cancer Infection Cardiovascular Disease
    苏拉明 Suramin 是一种可逆的,竞争性蛋白酪氨酸磷酸酶 (PTPases) 抑制剂。Suramin 是有效的 sirtuins 抑制剂:SirT1 (IC50=297 nM),SirT2 (IC50=1.15 μM),SirT5 (IC50=22 μM)。Suramin 是竞争性逆转录酶抑制剂 (DNA topoisomerase II: IC50=5 μM)。Suramin 是一种有效的 SARS-CoV-2 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂。Suramin 有效抑制 IP5K,并且是抗寄生虫 (antiparasitic),抗肿瘤和抗血管生成剂。
  • HY-144668

    Influenza Virus Infection
    RdRP-IN-4 (compound 11q) 是一种芳基苯甲酰肼类似物,一种具有口服活性的甲型流感病毒 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp) 抑制剂,主要是通过直接与 RdRp 的 PB1 亚基结合。RdRP-IN-4 对 H5N1 禽流感病毒株表现出有效的抑制活性,在 MDCK 细胞中的 EC50 为 18 nM。RdRP-IN-4 抑制 H1N1 (A/PR/8/34) Flu A 株和 Flu B 株 (B/Lee/1940),EC50 值分别为 53 nM 和 20 nM。RdRP-IN-4 以剂量依赖性方式显着抑制病毒核蛋白 (NP) 的表达水平。RdRP-IN-4 在受感染的小鼠中表现出显着的抗病毒活性。

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