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SET2

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抑制剂 & 激动剂

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天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-132222

    TRP Channel Cancer
    SET2 是一种选择性 TRPV2 拮抗剂 (IC50=0.46 μM)。SET2 阻断 TRP 通道并抑制前列腺癌细胞迁移。SET2 减少溶血磷脂酸 (LPA,一种 TRPV2 激活剂) 诱导的细胞质钙增加。
    <em>SET2</em>
  • HY-131906

    JAK FLT3 Apoptosis Cancer
    JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂,对 JAK2,SET-2 和 Ba/F3V617F 细胞的 IC50 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3,FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期,并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。
    JAK<em>2</em>-IN-7
  • HY-N5024
    Gambogenic acid
    1 篇文献验证

    Histone Methyltransferase Cancer
    新藤黄酸 Gambogenic acid 是可以从藤黄 (gamboge) 中分离得到的有效成分。Gambogenic acid 为有效的 EZH2 抑制剂,特异性地与 EZH2-SET 结构域的 Cys668 位点共价结合,诱导 EZH2 泛素化。Gambogenic acid 能够用于癌症的研究。
    Gambogenic acid
  • HY-155818

    Histone Methyltransferase Cancer
    NSD2-IN-4 是一种有效的选择性 NSD2-SET 抑制剂。NSD2-IN-4 具有治疗 NSD2 相关疾病的潜力。
    NSD<em>2</em>-IN-4
  • HY-162308

    Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET,IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSD-IN-3
  • HY-101508

    Histone Methyltransferase Cancer
    GNA002 是一种有效,选择性的,共价 EZH2 抑制剂,对 EZH2IC50 为1.1 μM。GNA002 可以特异性,共价结合 EZH2-SET 结构域内的 Cys668,通过 Hsp70 相互作用蛋白 (CHIP) 介导的泛素化的 COOH 末端引发 EZH2 降解。GNA002 有效降低 EZH2 介导的 H3K27 三甲基化,重新激活 polycomb 阻遏复合物 2 (PRC2) 沉默的肿瘤抑制基因。
    GNA002

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