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Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-175731
Bacterial
Infection
FabX-IN-1 (Compound 47) 是一种选择性 FabX 抑制剂，IC50 为 0.128 μM。FabX-IN-1 对 Helicobacter pylori 具有窄谱抗菌活性，MIC 为 64 μg/mL，但与膜通透剂、外排泵抑制剂和克拉霉素 (HY-17508) 联合使用可显著增强协同抑制效果。FabX-IN-1 可用于细菌感染研究。
HY-161152
DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
DNA relaxation-IN-1 (Compound 27) 是一种 DNA 连接酶 1 (DNA Lig1 ) 抑制剂，其抑制 DNA 连接并破坏 DNA Lig1 的 DNA 松弛活性。DNA relaxation-IN-1 诱导凋亡 (Apoptosis )。DNA relaxation-IN-1 与 Topotecan (HY-13768) 联用，对结直肠癌展示协同抗增殖作用。
HY-108531
RAR/RXR
Metabolic Disease
ER 50891 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞总细胞代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞外基质矿化，并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-108531A
RAR/RXR
Cancer
ER 50891 quarterhydrate 是一种 RARα 拮抗剂。ER 50891 能显著拮抗全反式维甲酸 (ATRA) 对 MC3T3-E1 前成骨细胞总细胞代谢活性和增殖的抑制作用。ER 50891 挽救 ATRA 抑制的骨钙素 (OCN) 表达和细胞外基质矿化，并协同抑制碱性磷酸酶 (ALP) 活性。ER 50891 可用于研究与 ATRA 诱导的成骨细胞生成抑制相关的骨质疏松症。
HY-P4032
HCV
Inflammation/Immunology
HCV Peptide (35-44) 是位于 35 至 44 位的 HCV 核心蛋白，是 HLA-A2 限制性 CTL 表位。HCV Peptide (35-44) 通过两种不同的机制抑制 NK 细胞活性，直接通过 KIR2DL2/3 和通过 CD94:NKG2A 受体协同作用。
HY-146112
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-14 (compound 28) 是一种有效的、选择性的、具有口服活性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.003 µM。IRAK4-IN-14 在大鼠和小鼠中显示出良好的 PK 参数。IRAK4-IN-14 与 Acalabrutinib 联合使用对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 具有协同体外活性。
HY-P5589
PlnA
Bacterial Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection Inflammation/Immunology
Plantaricin A 是一种抗菌肽，可从植物乳杆菌 (Lactobacillus plantarum ) 中提取。Plantaricin A 与环丙沙星具有协同作用。Plantaricin A 表现出抗菌活性。Plantaricin A 可以提高金黄色葡萄球菌的膜电位和细胞内活性氧 (ROS ) 水平。Plantaricin A 通过与外排泵结合并改变 MepA、NorA 和 LmrS 的结构，从而抑制外排泵的功能。Plantaricin A 能显著缓解炎症，促进伤口愈合。Plantaricin A 对癌变大鼠垂体细胞具有通透化作用[1][2] 。
HY-161356
SARS-CoV
Infection
BPR3P0128 是一种具有口服活性的非核苷类 RNA 依赖性 RNA 聚合酶 (RdRp ) 抑制剂，可以抑制各种 SARS-CoV-2 变异体的活性，对 SARS-CoV-2 和 HCoV-229E 的 EC50 分别为 0.62 和 0.14 μM，BPR3P0128 在亚微摩尔范围内具有有效的抗泛冠状病毒活性。BPR3P0128 与 Remdesivir (HY-104077) 联合使用时表现出协同的抗病毒活性。
HY-144338
HY-146113
IRAK
Cancer
IRAK4-IN-15 (compound 35) 是一种有效的选择性 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.002 µM。IRAK4-IN-15 显示出良好的人类 PK 预测且具有低内在清除率。IRAK4-IN-15 与 Acalabrutinib 联用显示出对 MyD88/CD79 双突变体 ABC-DLBCL 的显著协同体外活性。
HY-Y0958R
O-Methylhydroxylamine hydrochloride (Standard)
Reference Standards DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
甲氧基胺盐酸盐 (Standard)
BER ) 抑制剂。Methoxyamine hydrochloride 与 3-甲基嘌呤-DNA 糖基化酶 (MPG) 切除受损碱基后留下的 3' 羟基结合，从而抑制 BER 活性。Methoxyamine hydrochloride 直接与脱嘧啶 (AP) 位点结合。Methoxyamine hydrochloride 可协同增强 DNA 损伤剂的治疗效果。
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-N7135R
HY-163479
HY-164492
Raf
Cancer
LSN3074753，一种 LY3009120 (HY-12558) 的类药物，是一种泛 RAF 和 Raf 二聚体抑制剂。LSN3074753对因 BRAF 单体或 RAF 二聚体驱动的 MAPK 通路激活的肿瘤细胞表现出抑制活性，包括 BRAF 或 KRAS 突变的结直肠癌。LSN3074753 与 Cetuximab (HY-P9905) 联合结合，对结直肠癌 PDX 模型表现出加成和协同效应，特别是对于那些有 KRAS 或 BRAF 突变的模型。
HY-134914
Antibiotic Parasite
Infection
Fosmidomycin 是口服有效的抗生素，通过抑制 1-脱氧-D-木酮糖 5-磷酸还原异构酶 (DOXP reductoisomerase ) 发挥抗疟活性。Fosmidomycin 可抑制恶性疟原虫 P. falciparum 3D7，HB3，Dd2 和 A2，IC50 分别为 150、71、170 和 150 ng/mL。Fosmidomycin 与 Clindamycin (HY-B1455) 发挥协同作用，可以改善小鼠体内的疟疾。
HY-W014130R
HY-N7135
HY-172874
Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO)
Cancer
TDO-IN-2 (Compound 5c) 是一种具有口服活性的 TDO 抑制剂 (IC50 : 1.25 μM)。TDO-IN-2 在 Hepa1-6 肝细胞癌同种异体移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。TDO-IN-2 与 PD-1/PD-L1 抑制剂 BMS-202 (HY-19745) 有协同作用，可用于肿瘤免疫耐受的研究。
HY-150090
CFTR
Inflammation/Immunology
SRI-41315 诱导终止密码子的长时间停顿，抑制与永久和初级人类支气管上皮细胞囊性纤维化相关的 PTCs (过早终止密码子)，恢复 CFTR (囊性纤维化跨膜传导调节剂)的表达和功能。SRI-41315 通过减少终止因子 eRF1 的丰度来抑制 PTCs。SRI-41315 还增强了氨基糖苷介导的通读，导致 CFTR 活性的协同增加。
HY-168861
Beta-lactamase Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-8 (Compound 18b) 是新德里金属-β-内酰胺酶 1 (new delhi metallo-β-lactamase-1 , NDM-1 ) 的共价抑制剂，IC50 为 7.03 μM。NDM-1 inhibitor-8 可抑制耐药菌株，与 Meropenem (HY-13678) 一起使用时具有协同抗菌作用。NDM-1 inhibitor-8 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-W014130
Ac-Arg-OH
Endogenous Metabolite
Others
N-Acetyl-L-arginine (Ac-Arg-OH) 是一种胍基化合物，在接受血液透析的肾功能不全 (尿毒症) 患儿血清中含量升高。N-Acetyl-L-arginine 与甘氨酸缓冲液具有协同作用。N-Acetyl-L-arginine 可抑制静脉注射免疫球蛋白的聚集，且转变温度的下降幅度最小。N-Acetyl-L-arginine 在硅油存在下，可显著降低 IL-1 的表达。N-Acetyl-L-arginine 还表现出胶体稳定性。
HY-164117
HY-116633
Endogenous Metabolite
Infection
BCM-599是一种HBV（乙型肝炎病毒）壳体组装抑制剂，具有抑制HBV壳体组装的活性。BCM-599在HepG2.2.15细胞中显示出IC50 值为0.88μM和CC50值为144μM。BCM-599与拉米夫定联合使用时，表现出协同抑制病毒浓度的效果。BCM-599可作为针对HBV感染的有效联合抑制选项。
HY-19476
Virus Protease
Infection
AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease ) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工，从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性，且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
HY-155198
Fungal
Infection
Antifungal agent 72 (Compound B8) 是一种有效的抗真菌剂。Antifungal agent 72 通过阻断 Pdr1-KIX 相互作用 (Ki : 11.7μM) 来抑制外排泵的功能并下调耐药相关基因。Antifungal agent 72 对氟康唑耐药 (Fluconazole (HY-B0101)) 的细菌 C. glabrata 0161 有抗菌活性, MIC 值为 63 ng/mL，并且和 氟康唑 展现出协同抗菌作用。Antifungal agent 72 可用于 C. glabrata 感染的研究。
HY-118013
Bacterial
Infection
NDM-1 inhibitor-2是一种新德里金属β-内酰胺酶-1（NDM-1）的抑制剂，具有抑制NDM-1活性的能力。NDM-1 inhibitor-2对过表达NDM-1的耐药细菌株展现良好的抑制效果。NDM-1 inhibitor-2与碳青霉烯类抗生素美洛培南联合使用时，能够产生有利的协同作用。
HY-115464
HY-112665R
Streptogramin (Standard); Mikamycin (Standard); RP 7293 (Standard)
Reference Standards Antibiotic Bacterial
Infection
Virginiamycin Complex (Standard) (Streptogramin (Standard)) 是 Virginiamycin Complex (HY-112665) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Virginiamycin Complex (Streptogramin) 是一种包含两种链霉素的抗生素，virginiamycin M (VM) 和 virginiamycin S (VS)，由 S.virginiae 产生。Virginiamycin Complex 作为一种复合物，这两种抗生素协同作用。VM 作用具有持续性且为催化作用，能改变核糖体对 VS 的亲和力。Virginiamycin Complex 不可逆地抑制细菌中的蛋白质合成，具有抗菌活性。
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-172970
CDK DNA/RNA Synthesis Apoptosis
Cancer
HQY1428 是一种具有口服活性的 CDK12 抑制剂。HQY1428 可抑制 DNA 复制，导致 SKOV3 细胞周期在 G2/M 阻滞，诱导 DNA 双链断裂和细胞凋亡 (Apoptosis )。HQY1428 在 SKOV3 异种移植小鼠模型中具有抗肿瘤活性。HQY1428 在 NCI-N87 异种移植小鼠模型中和 HER2 抑制剂 Lapatinib (HY-50898) 联合使用可产生协同治疗效果。
HY-103019A
(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-134809A
CADA hydrochloride
HIV
Infection
Cyclotriazadisulfonamide (CADA) hydrochloride 是一种特定的 CD4 靶向 HIV 入侵抑制剂，具有抑制 HIV-1 复制的活性。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够特异性下调细胞表面 CD4 受体的表达，有效地抑制 HIV 传播。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 能够抑制 HIV-1(NL4.3) 和 SIV(mac251)，并且与纤维素醋酸酯（CAP）联合使用时有协同效果。Cyclotriazadisulfonamide hydrochloride 还可以作为微生物凝胶制剂，保持 CD4 下调和抗病毒活性，是广谱抗 HIV 剂。
HY-103019
(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-175646
Acyltransferase mTOR Ribosomal S6 Kinase (RSK) Apoptosis
Cancer
AGPAT4-IN-1 (Compound CL26) 是一种共价 AGPAT4 抑制剂，其 IC50 为 795 nM。AGPAT4-IN-1 与 AGPAT4 的 Cys228 位点共价结合，显著抑制 acyltransferase 活性、LPA 到 PA 的转化以及下游 mTOR/S6K 通路。AGPAT4-IN-1 可增强肝细胞癌 (HCC) 肿瘤对 Sorafenib (HY-10201) 的敏感性，并通过协同反应显著诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AGPAT4-IN-1 具有抗肿瘤活性，并可降低肝细胞癌异种移植小鼠模型中的致瘤性和干细胞特性。
HY-12403A
HY-103019B
(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
Drug Isomer CDK Apoptosis DNA/RNA Synthesis
Cancer
(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体，旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis ) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性，减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化，从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性，与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用，可用于血液系统恶性肿瘤研究。
HY-12403
HY-P991510
TNF Receptor
Cancer
CDX-1140 是一种人 IgG2 CD40 激动剂抗体。CDX-1140 可激活树突状细胞 (DC) 和 B 细胞，并在表达 CD40 的报告细胞系中驱动 NF-kB 刺激。CDX-1140 不依赖 FcR 结合，并与天然 CD40L 信号传导具有协同作用。CDX-1140 具有直接和免疫介导的抗肿瘤活性。 CDX-1140 可用于淋巴瘤和实体瘤的研究。
HY-159585
Cytochrome P450 Fungal
Infection
CYP51-IN-20 (compound 5b) 是 CYP51 的抑制剂，具有抗真菌活性。CYP51-IN-20 对白色念珠菌 ATCC 10231 有显著抑制作用，下调 ERG11 (Cyp51) 基因表达，显著减少酵母到菌丝的形态转变。CYP51-IN-20 能够协同 Voriconazole (HY-76200) 占据完全 CYP51 的结合位点，并在蜡螟模型中发挥协同抑制效果。
HY-118931
GABA Receptor
Neurological Disease
EF-1502是一种强效且选择性的GABA运输体抑制剂，具有抑制GAT1和BGT1的活性。EF-1502与用于抑制癫痫发作的化合物 Tiagabine (HY-B0696) 联用时，可产生协同的抗癫痫效应。EF-1502的给药组合与 THIP (HY-10232) 一起使用时，表现出降低的抗癫痫功效和运动障碍。EF-1502的机制与 Tiagabine 存在显著差异，提示其在抑制策略中的独特作用。
HY-162642
Bcl-2 Family
Cancer
Bfl-1-IN-3 (Compound 56) 是 BID 结合位点上 Bfl-1 的选择性竞争性抑制剂，Ki 为 105 nM。Bfl-1-IN-3 抑制 pfeiffer 细胞和 MV4-11 细胞的增殖，IC50 分别为 6.92 μM 和 12.6 μM。Bfl-1-IN-3 诱导 pfeiffer 细胞凋亡 (apoptosis )。Bfl-1-IN-3 在细胞水平上克服了 Venetoclax (HY-15531) 的耐药性，并与 Venetoclax 显示出协同增强的抗肿瘤活性。
HY-12403R
HY-162492
Influenza Virus
Infection
Influenza A virus-IN-14 (Compound 37) 是甲型流感病毒 (IAV ) 的抑制剂，可抑制 H1N1，EC50 为 23 nM。Influenza A virus-IN-14 表现出较低的细胞毒性，CC50 大于 100 μM。Influenza A virus-IN-14 可抑制细胞病变效应并提高细胞 Calu3 的存活率。Influenza A virus-IN-14 与神经氨酸酶抑制剂 Oseltamivir (HY-13317) 表现出协同作用。Influenza A virus-IN-14 在 CD-1 小中表现出较差的药代动力学特性。
HY-134816
HY-P11040
Bacterial Antibiotic
Infection
Peptide P2.2 是一种非核糖体肽，是一种抗菌肽。Peptide P2.2 具有强效抗菌活性，其对 V. parahaemolyticus 和 V. alginolyticus 的 MIC50 分别为 4 μM 和 32 μM。Peptide P2.2 与抗生素 (例如 Ofloxacin (HY-B0125) 和 Linezolid (HY-10394)) 联用提高了协同抗菌作用，且溶血活性可忽略不计。Peptide P2.2 通过调节参与 VI 型和 III 型分泌系统的蛋白质来破坏细菌膜并增加通透性。Peptide P2.2 可用于细菌感染研究。
HY-145931
mTOR Autophagy
Cancer
CC214-2 是一种口服有效的 mTOR 激酶抑制剂。CC214-2 靶向 mTORC1 (pS6) 和 mTORC2 (pAktS473)。CC214-2 诱导自噬，自噬即是结核病宿主定向治疗 (HDT) 的潜在靶点。CC214-2 对结核病 (TB) 表现出协同抑菌和杀菌活性，并能够缩短产生效力的时间。CC214-2 还抑制雷帕霉素 (HY-10219) 耐药信号，并在体外和体内抑制胶质母细胞瘤的生长。
HY-116973
HIV
Infection
L-738372 是一种非竞争性 HIV-1 逆转录酶 (RT ) 的可逆抑制剂，针对 dTTP 的抑制常数 (Ki )为 140 nM。L-738,372 与任何核苷类似物 (如阿基多胸苷三磷酸、去氧肌苷三磷酸或去氧胞苷三磷酸) 组合时，表现出协同抑制 RT 活性。L-738372 对阿基多胸苷耐药型 RT (D67N、K70R、T215Y、K219Q) 的抑制效力是野生型 RT 的 2-3 倍。L-738372 有望用于抗 HIV 病毒领域的研究。
HY-N1934
HY-149155
Bacterial
Infection
o-Cymen-5-ol是一种广谱的抗菌剂，具有直接的抗微生物活性。o-Cymen-5-ol对多种细菌和真菌，如Streptococcus mutans和Candida albicans，表现出有效的最小抑菌浓度（MIC）。o-Cymen-5-ol与锌的组合表现出协同作用，增强了对口腔病原体的抑制效果。o-Cymen-5-ol能够抑制酵解过程，并与锌共同增强该效应。o-Cymen-5-ol在牙膏中显示出更强的抗菌效果，优于安慰剂。
HY-173437
PROTACs PARP DNA/RNA Synthesis
Cancer
CW-2 是一种 PARP1 PROTAC 降解剂。CW-2 针对 MDA-MB-231 细胞 (IC50 = 0.72 μM) 和 CDDP 耐药细胞 (A549/CDDP: IC50 = 3.52 μM) 具有强大的抗增殖作用。CW-2 具有协同抗肿瘤活性和增强膜通透性。CW-2 通过诱导 DNA 损伤、破坏 DNA 修复以及激活线粒体依赖性细胞凋亡 (apoptosis )，发挥抗肿瘤作用 (粉色: PARP1 配体 (HY-173441); 蓝色: E3 CRBN 配体 (HY-173439); 黑色: 连接子 (HY-173440))。
HY-N1934R
HY-174221
IMPDH HDAC Apoptosis
Cancer
IMPDH II/HDAC1-IN-1 (Compound C12) 是一种口服有效的 IMPDH II 和 HDAC1 双靶点抑制剂 (IC50 值分别为 84.69 nM 和 81.75 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 具有显著的抗肿瘤活性，对 K-562 细胞具有抗增殖作用 (IC50 = 305.31 nM)。IMPDH II/HDAC1-IN-1 通过同时靶向 IMPDH II 和 HDAC1，发挥协同抗肿瘤效应，抑制肿瘤细胞增殖和诱导凋亡 (apoptosis )。IMPDH II/HDAC1-IN-1 能够用于慢性髓性白血病 (CML) 等癌症的研究。
HY-155811
iGluR
Neurological Disease
DQP-997-74 (compound 2i) 是 N-甲基-d-天冬氨酸受体 (NMDAR ) 的选择性负变构调节剂，特异性靶向 GluN2C/D (IC50 : 0.069 μM 和 0.035 μM)，具有血脑屏障穿透性。其中 DQP 指二氢喹啉-吡唑啉。DQP-997-74 能与激动剂谷氨酸协同作用，表现出时间依赖性增强的效力，抑制高频兴奋性突触传递驱动的超同步活动。DQP-997-74 在结节性硬化症 (TSC) 诱发的癫痫鼠模型中减少了癫痫发生数量。DQP-997-74 可用于 NMDAR 相关神经系统疾病的研究。
HY-147245
STP1002
PARP
Cancer
Basroparib (STP1002) 是一种选择性、口服有效的端锚聚合酶 (TNKS1 /TNKS2 ) 的抑制剂，对 TNKS1 和 TNKS2 的 IC50 分别为 29.94 nM 和 3.68 nM。Basroparib 对 PARP1 的 IC50 >10 μM。Basroparib 与 TNKS 结合，稳定 AXIN1/2 蛋白，阻断 Wnt/β-catenin 信号通路，抑制肿瘤细胞增殖并诱导凋亡 (apoptossi )，同时降低癌症干细胞特性。Basroparib 可用于 KRAS 突变 (如 G12V/G12D) 的结直肠癌 (CRC) 研究，克服 MEK 抑制剂的获得性耐药。STP1002 与 MEK 抑制剂具有协同抗肿瘤活性。
HY-167854
Aurora Kinase Apoptosis IGF-1R
Cancer
KW-2450 Free base是一种针对 Aurora A 和 B 激酶的强效多激酶抑制剂，对三阴性乳腺癌 (TNBC) 具有显著的抗肿瘤活性。KW-2450 Free base可有效降低细胞活力、促进细胞凋亡并抑制 TNBC 细胞中的集落形成和乳球形成。KW-2450 Free base可显著抑制 TNBC 异种移植瘤的生长，导致四倍体积聚，随后细胞凋亡或八倍体细胞存活。KW-2450 Free base可增强与 MEK 抑制剂司美替尼联合抑制的疗效，从而在 TNBC 模型中产生协同抗肿瘤作用。 KW-2450 Free base还可作为口服生物可利用的 IGF-1R 和 IR 酪氨酸激酶抑制剂，通过抑制肿瘤细胞增殖和诱导细胞凋亡发挥其潜在的抗肿瘤活性。
HY-159905
MAP4K
Inflammation/Immunology
HPK1-IN-54 (Compound 16) 是一种高效的 HPK1 (造血祖细胞激酶 1) 抑制剂，通过抑制 HPK1 活性来增强 T 细胞的激活和增殖，从而发挥抗肿瘤作用。其对 HPK1 的 IC50 为 2.67 nM，显示出对 MAP4K 家族（>100 倍）和其他选定激酶（>300 倍）的优异选择性。HPK1-IN-54 在小鼠和大鼠中表现出中等的体内清除率和合理的口服暴露度。此外，HPK1-IN-54 在 CT26 小鼠结肠癌模型中展现了良好的抗肿瘤效果，并与抗 PD-1 (HY-P9902A) 联合使用时表现出协同作用。HPK1-IN-54 有望用于免疫领域的研究。
HY-176798
Lactate Dehydrogenase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis
Cancer
NCI-006 是一种具有口服活性的乳酸脱氢酶 (LDH ) 抑制剂 (LDHA IC50 = 0.06 μM; LDHB IC50 = 0.03 μM)。NCI-006 在小鼠胰腺癌模型中抑制了肿瘤内 LDH 活性、乳酸生成、肿瘤生长。NCI-006 在体外抑制糖酵解，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。NCI-006 与电离辐射 (IR) 结合使用可以增强糖酵解肿瘤细胞系的放射敏感性，同时不影响非糖酵解/正常细胞 (1522，皮肤成纤维细胞)。NCI-006 与 IACS-010759 (HY-112037) 联合使用对结直肠癌和胃癌发挥协同抗肿瘤作用。NCI-006 通过抑制乳酸脱氢酶靶向糖酵解会损害尤文肉瘤模型中的肿瘤生长。
HY-172892
PI3K Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
PI3K-IN-59 (Compound 3d) 是一种 PI3K 抑制剂 (IC50 : 17.44 μM)。PI3K-IN-59 具有显著的抗增殖活性，对乳腺癌 4T1 细胞 (IC50 : 3.70 μM) 和结肠癌 CT26 细胞 (IC50 : 1.98 μM) 以及人类乳腺癌细胞 (IC50 : 19.72 μM) 表现出强效抑制作用。PI3K-IN-59 通过抑制 PI3Kα 酶活性和触发 Fenton 反应产生羟基自由基 (•OH) 发挥双重抗肿瘤机制。PI3K-IN-59 显示出良好的抗 4T1 肿瘤效果，适用于乳腺癌和结肠癌的协同靶向研究。
HY-174301
Deubiquitinase DNA Methyltransferase MDM-2/p53
Cancer
USP7-IN-18 (Compound X21) (0.25-1 μM, 24 h) 作为新型USP7抑制剂，通过直接抑制酶活性和调控下游通路 (包括首次报道的PCLAF靶点)。D 值为4.9 μM。
HY-N7368
Adenosine Deaminase Bacterial Caspase
Infection Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
棉花皮素-8-O-葡萄糖醛酸苷
Ki = 49.92 μM)。Hibifolin 可保护神经元免受 β-淀粉样蛋白诱导的神经毒性。Hibifolin 对聚集 Aβ 诱导的细胞死亡具有强大的保护作用。Hibifolin 可以抑制 Aβ 诱导的 caspase-3 和 caspase-7 的活化。Hibifolin 可诱导皮质神经元中的 Akt 磷酸化。 Hibifolin 也是一种天然的分选酶 A (SrtA ) 抑制剂 (IC50 = 31.2 μM)，可通过直接结合 SrtA 蛋白发挥作用。Hibifolin 可减弱金黄色葡萄球菌的致病行为，包括粘附、侵袭和生物膜形成。Hibifolin 可提高小鼠模型中金黄色葡萄球菌诱发的肺炎的存活率，并减轻病理损伤。Hibifolin 与头孢噻肟 (HY-A0088A) 具有协同抗菌 (antibacterial ) 作用。
HY-N7368R
HY-176220
AUTACs Autophagy Glutathione Peroxidase Ferroptosis
Cancer
GPX4-AUTAC 是一种靶向 GPX4 的自噬介导降解剂 (AUTAC )。GPX4-AUTAC 由抑制剂 ML162-yne (HY-153748)、降解标签 FBnG (HY-W073762) 和 glycol linker (HY-W021401) 组成。GPX4-AUTAC 能够促进 E3 连接酶 TRAF6 对 GPX4 的泛素化修饰，并增强其与 GPX4 和 p62 的结合，从而实现 GPX4 的选择性自噬依赖性降解。GPX4-AUTAC 显著诱导铁死亡 (ferroptosis )，并在乳腺癌细胞、乳腺癌来源的类器官 (PDOs) 和 MDA-MB-231 肿瘤异种移植小鼠模型中表现出强大的抗癌活性，与 Sulfasalazine (SAS) (HY-14655) 或化疗药物 (Paclitaxel (HY-B0015) 或 Cisplatin (HY-17394)) 联合使用时具有强效协同作用。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W134005
Ethylenediaminetetraacetic acid magnesium disodium tetrahydrate
Chelators
乙二胺四乙酸二钠镁四水合物
fructose diphosphatase ) 的可逆性非共价激活剂 (Km =0.9 μM)。Mg(Ⅱ)-EDTA disodium tetrahydrate 与游离 Mg2+ 协同激活果糖二磷酸酶，pH≤8 时促进果糖-1,6-二磷酸水解，发挥增强糖异生关键酶活性的功能。
HY-134816
Carbohydrates
β-葡聚糖
Dectin-1 受体的免疫激活剂，同时具有抗氧化特性 (降低 TNF-α )。D-Glucan 通过激活巨噬细胞和中性粒细胞，清除自由基、抑制氧化应激，和炎症反应，并改善胰岛素敏感性。D-Glucan 通过增强抗氧化酶谷胱甘肽的活性、抑制糖原异生及激活 GK、促进糖酵解。D-Glucan 可用于肝损伤保护 (拮抗 Acetaminophen (HY-66005) 毒性)、辐射防护 (协同维生素 E) 及糖尿病 (改善糖代谢) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P99100
CTL-002
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P99100A
CLT-002 (Powder)
TGF-beta/Smad PD-1/PD-L1
Cancer
Visugromab (CTL-002) (Powder) 是一种中和 GDF-15 的 IgG4 mAb。Visugromab (Powder) 与抗 PD1 抗体 Nivolumab (HY-P9903) 具有协同抗癌活性，可以有效作用于 PD-1/PD-L1 复发/难治性转移性实体瘤。推荐同型对照为：Human IgG4 (S228P) kappa, Isotype Control (HY-P99003)。
HY-P991510
TNF Receptor
Cancer
CDX-1140 是一种人 IgG2 CD40 激动剂抗体。CDX-1140 可激活树突状细胞 (DC) 和 B 细胞，并在表达 CD40 的报告细胞系中驱动 NF-kB 刺激。CDX-1140 不依赖 FcR 结合，并与天然 CD40L 信号传导具有协同作用。CDX-1140 具有直接和免疫介导的抗肿瘤活性。 CDX-1140 可用于淋巴瘤和实体瘤的研究。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-19476
炔烃
AG-7404 是一种口服有效的小核糖核酸病毒 3C 蛋白酶 (3C protease ) 的不可逆抑制剂。AG-7404 阻断病毒多聚蛋白的加工，从而抑制病毒复制。AG-7404 与病毒衣壳抑制剂 (如 V-073 (HY-104074) 或 BTA798 (HY-106254)) 具有协同抗病毒活性，且对 V-073 耐药变异株有效。AG-7404 用于肠道病毒感染 (如脊髓灰质炎病毒) 的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-160067
核酸适配体
T18.3 aptamer sodium 是靶向 FV/Va 的抗凝 RNA 适体，可消除 FV/FVa 与磷脂膜的相互作用。T18.3 aptamer sodium 在血浆和全血中表现出临床相关的抗凝活性，并与低分子量肝素有协同作用。T18.3 aptamer sodium 的抗凝活性可被硫酸鱼精蛋白有效且快速地逆转。
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