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U-87 MG

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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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天然产物

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同位素标记物

1

点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-116165
    ML-298

    		Phospholipase Cancer
    ML298 是磷脂酶 D2 (PLD2) 的有效和选择性抑制剂，其 IC50 为 355 nM。ML298 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML-298
  • HY-116273
    ML299

    		Phospholipase Cancer
    ML299 是 磷脂酶 D1 和 磷脂酶 D2 的选择性变构调节剂和双重抑制剂 (IC50 值分别为 6 和 12 nM)。ML299 减少 U87-MG 胶质母细胞瘤细胞的侵袭性迁移。
    ML299
  • HY-168708
    AH2-14c

    		Histone Demethylase Apoptosis Cancer
    AH2-14c 是 DNA 去甲基化酶 ALKBH2 的抑制剂。AH2-14c 抑制 GBM U87 细胞活力（IC50 为 4.56 µM）和细胞迁移。AH2-14c 可调控凋亡相关基因的表达，诱导 GBM U87 细胞凋亡 (apoptosis)。
    AH2-14c
  • HY-168969
    AA-BR-157

    		PROTACs Cancer
    AA-BR-157 是一种 PROTAC 降解剂，可降解金属硫蛋白 2A (MT2A)，DC50 为 190 nM。AA-BR-157 可下调细胞骨架和细胞运动调节蛋白 DIAPH3，在 MDA-MB-231 和 U-87 MG 中抑制细胞迁移。AA-BR-157 可在 MDA-MB-231 中调节锌稳态。(Pink: ligand for target protein MT2A ligand 1 (HY-168970); Black: linker (HY-119429); Blue: ligand for VHL E3 ligase (HY-125845))
    AA-BR-157
  • HY-168279
    VEGF-IN-1

    		VEGFR Cancer
    VEGF-IN-1 (compound 6) 可以减少 U87-MG 细胞中 VEGF 的释放，抑制体外血管发育。VEGF-IN-1 可通过诱导肿瘤细胞自噬抑制细胞增殖，对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 28.35 μM。
    VEGF-IN-1
  • HY-168899
    FAK-IN-24

    		FAK Apoptosis Cancer
    FAK-IN-24 (Compound 9f) 是一种 FAK 抑制剂 (IC50: 0.815 nM)。FAK-IN-24 可诱导 DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。FAK-IN-24 具有抗胶质母细胞瘤活性。FAK-IN-24 可抑制胶质母细胞瘤细胞系 U87-MG (IC50 = 15 nM) 和 U251 (IC50 = 20 nM) 的增殖。FAK-IN-24 可在 U87-MG 异种移植模型中抑制肿瘤生长。
    FAK-IN-24
  • HY-156349
    Sec61-IN-4

    		Apoptosis Others
    Sec61-IN-4 (Compound 16b) 是一种 Sec61 抑制剂 (IC50: 在 U87-MG 细胞中为 0.04 nM)。
    Sec61-IN-4
  • HY-149427
    PI3Kα-IN-12

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-12 (compound 13) 是高选择性的 PI3Kα 抑制剂 (IC50: 1.2 nM)。PI3Kα-IN-12 抑制 HCT-116 和 U87-MG，IC50s 值分别为 0.83 和 1.25 μM。PI3Kα-IN-12 (40 mg/kg; IP) 可在 U87-MG 细胞系异种移植小鼠模型中导致肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-12
  • HY-147682
    NF-κB-IN-5

    		NF-κB Apoptosis Cancer
    NF-κB-IN-5 (化合物 4d) 是一种口服有效的 NF-κB 抑制剂，与 NF-κB 直接相互作用。NF-κB-IN-5 对人癌细胞株 (HCT116、U87-MG、HepG2、BGC823、PC9) 具有明显的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 5.35、2.81、2.83、2.02 和 3.90 μM。NF-κB-IN-5 诱导 U87-MG 肿瘤细胞凋亡，细胞周期阻滞在 G0/G1 期。
    NF-κB-IN-5
  • HY-168338
    CB2 receptor agonist 8

    		Cannabinoid Receptor Caspase Cancer
    CB2 receptor agonist 8 (Compound 17) 是大麻素受体 2 (CB2 receptor)的激动剂。CB2 receptor agonist 8 在细胞 U87、RPMI 8226、HL-60 和 L929 中表现出细胞毒性，IC50 分别为 91.03、16.29、23.51 和 564.6 μM。CB2 receptor agonist 8 激活 caspase 3/7，增加促凋亡基因 BAX、BAD、BIM 和肿瘤抑制基因 p53 的表达，并在 U87 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。CB2 receptor agonist 8 抑制 U87 细胞的迁移。
    CB2 receptor agonist 8
  • HY-155440
    FAK-IN-15

    		FAK Cancer
    FAK-IN-15 (Compound 9b) 是一种粘着斑激酶（FAK）抑制剂，IC50 值为 0.2691 nM。FAK-IN-15 具有抗肿瘤活性，对 U87-MG 细胞的 IC50 值为 1.033 μM。
    FAK-IN-15
  • HY-155439
    FAK-IN-14

    		FAK Cancer
    FAK-IN-14 (compound 8d) 是一种粘着斑激酶 (FAK) 抑制剂，IC50 值为 0.2438 nM。 FAK-IN-14 诱导 U87-MG 细胞早期凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。
    FAK-IN-14
  • HY-157125
    PI3Kα-IN-14

    		PI3K Apoptosis Cancer
    PI3Kα-IN-14 (compound F8) 是一种选择性 PI3Kα 抑制剂，IC50 为 0.14 nM。PI3Kα-IN-14 诱导线粒体膜大幅减少，导致 U87-MG 细胞的细胞周期停滞在 G1 期并发生凋亡 (apoptosis)。PI3Kα-IN-14 对三种肿瘤来源的细胞系显示出显着的抗增殖活性 (PC-3：IC50 为 0.28 μM；HCT-116：IC50 为 0.57 μM；U87-MG：IC50 为 1.37 μM)。
    PI3Kα-IN-14
  • HY-178034
    PROTAC OSBP Degrader-1

    		PROTACs Oxysterol-binding Protein-related Protein (ORP) Cancer
    PROTAC OSBP Degrader-1 (Compound 5) 是一种氧固醇结合蛋白 (OSBP) PROTAC 降解剂，其 DC50 为 322 nM (24 h)。PROTAC OSBP Degrader-1 可快速渗透到细胞内，并在高尔基体跨膜网络 (Trans-Golgi network) 处诱导 OSBP 的大量募集。PROTAC OSBP Degrader-1 具有强大的抗癌活性，对 U-87 MG、A549、MCF7、HeLa 和 MDA-MB-231 细胞具有强效细胞毒性。粉色：OSBP ligand (HY-178035)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-10984)；黑色：linker
    PROTAC OSBP Degrader-1
  • HY-N12834
    Ecdysoside B

    		Others Inflammation/Immunology Cancer
    Ecdysoside B (compound 6b) 是一种从植物 Ecdysanthera rosea 中分离出来的孕烷糖苷类化合物。Ecdysoside B 及其衍生物和同分异构体显示出了抗癌，免疫抑制和抗炎活性。Ecdysoside B 显示出对多种人类肿瘤细胞系的细胞毒性，包括 PANC-1 (人胰腺癌细胞)，A375 (人黑色素瘤细胞) 和 U87 (脑胶质瘤 U87 细胞)。Ecdysoside B 可用于在癌症，免疫调节和抗炎领域的研究。
    Ecdysoside B
  • HY-117991
    DW10075

    		VEGFR Cancer
    DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂，靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3，而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且，DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性，对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中，DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长，并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
    DW10075
  • HY-175213
    Mutant IDH1-IN-7

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    Mutant IDH1-IN-7 是一种高选择性 Isocitrate Dehydrogenase 1 (IDH1) R132H (IC50 = 0.26 μM，Kd = 2.1 μM)/R132C (IC50 = 1.1 μM) 抑制剂。Mutant IDH1-IN-7 对野生型 IDH1、IDH2-wt 和 IDH2 R140Q 无抑制作用。Mutant IDH1-IN-7 抑制 U87-MG R132H 细胞中的 2-羟基戊二酸 (2-HG) 生成 (EC50 = 0.55 μM)。Mutant IDH1-IN-7 对 U87-MG R132H 和 HT-1080 细胞表现出中等程度的抗增殖作用。
    Mutant IDH1-IN-7
  • HY-175291
    Cystatin B agonist 1

    		MMP Cadherin Cancer
    Cystatin B agonist 1 是一种具有口服活性的 MMP-2/9 抑制剂。Cystatin B agonist 1 对 U87 和 T98G 细胞表现出抑制作用，其 IC50 值分别为 3.95 μM 和 3.43 μM。Cystatin B agonist 1 诱导 MG 细胞 S 期细胞周期阻滞并抑制其血管生成，迁移和侵袭。Cystatin B agonist 1 抑制 U87 MG 异种移植模型中的肿瘤生长。Cystatin B agonist 1 可用于恶性胶质瘤 (MG) 的研究。
    Cystatin B agonist 1
  • HY-B0754A
    Hematoporphyrin dihydrochloride
    10 篇以上引用文献

    Hematoporphyrin IX dihydrochloride

    		 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    血卟啉二盐酸盐 Hematoporphyrin dihydrochloride (Hematoporphyrin IX dihydrochloride) 是一种光敏剂，是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时，Hematoporphyrin dihydrochloride 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡，并降低体内肿瘤的生长。
    Hematoporphyrin dihydrochloride
  • HY-B0754
    Hematoporphyrin

    Hematoporphyrin IX

    		 Apoptosis Endogenous Metabolite Cancer
    血卟啉 Hematoporphyrin (Hematoporphyrin IX) 是一种光敏剂，是血红素结合蛋白亲和色谱底物。当暴露于红光下时，Hematoporphyrin 可以诱导 U87 胶质瘤细胞凋亡，并降低体内肿瘤的生长。
    Hematoporphyrin
  • HY-177482
    Pro-PTX

    		Drug Intermediate Others
    Pro-PTX 是 Paclitaxel (HY-B0015) 的无活性前药。Pro-PTX 对癌细胞 (如 A549、U87 和 HBVP 细胞) 无细胞毒性。在琼脂糖和海藻酸盐水凝胶包埋的钯纳米片的催化下，Pro-PTX 可通过脱烷基化转化为 Paclitaxe。
    Pro-PTX
  • HY-22024
    5-Hydroxyflavone
    1 篇文献验证

    		 Others Cancer
    5-羟基黄酮 5-Hydroxyflavone 是一种类黄酮配体，对 MCF-7，FaDU，MDA-MB-435S，U87，RPE-1 和 HEK293 细胞无细胞毒性。
    5-Hydroxyflavone
  • HY-150401
    Exatecan-amide-cyclopropanol

    		ADC Payload Topoisomerase Cancer
    Exatecan-amide-cyclopropanol (compound 1) 是一种抗癌剂。Exatecan-amide-cyclopropanol 对 SK-BR-3 细胞和 U87 细胞具有抗增殖活性，IC50 值分别为 0.12 和 0.23 nM。
    Exatecan-amide-cyclopropanol
  • HY-161256
    Tubulin inhibitor 41

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    Tubulin inhibitor 41 (Compd D19)，一个具有血脑屏障透过性的有希望的抗胶质母细胞瘤 (glioblastoma) 先导化合物和微管蛋白抑制剂，能够引起G2/M期阻滞，导致细胞凋亡并抑制U87细胞的迁移。
    Tubulin inhibitor 41
  • HY-149530
    EGFR-IN-86

    		EGFR Apoptosis Cancer
    EGFR-IN-86 (compound 4i) 是一种 EGFR 抑制剂 (IC50: 1.5 nM)，具有高抗胶质母细胞瘤的活性。EGFR-IN-86 诱导凋亡 (apoptosis)，将 U87 细胞的周期阻滞在 G2/M 期。
    EGFR-IN-86
  • HY-162078
    Antiproliferative agent-46

    		Casein Kinase Cancer
    Antiproliferative agent-46 是酪蛋白激酶 2 酶 (CK2) 受体的抑制剂。 Antiproliferative agent-46 具有有效的抗增殖活性，对 U87 细胞系的 IC50 值为 5.75 μM。
    Antiproliferative agent-46
  • HY-123410
    KM-233

    		Cannabinoid Receptor Cancer
    KM-233 是一种典型的大麻素，具有良好的血脑屏障穿透性。KM-233 对 CB2 受体具有相对于 THC 的选择性亲和性。KM-233 能有效降低 U87 胶质瘤的肿瘤负担，可用于胶质瘤的研究。
    KM-233
  • HY-111449
    BAY-218
    2 篇文献验证

    AHR antagonist 1

    		 Aryl Hydrocarbon Receptor Inflammation/Immunology Cancer
    BAY-218 (AHR antagonist 1) 是一种芳烃受体 (AHR) 拮抗剂。 BAY-218 在 U87 胶质母细胞瘤细胞中具有 AHR 抑制活性，IC50 为 39.9 nM。BAY-218 可用于研究癌症或免疫反应失调的病症。
    BAY-218
  • HY-129094
    ICT5040

    		CXCR Cancer
    ICT5040 是一种 CXCR4 小分子拮抗剂 (IC50=3.8 μM)。ICT5040 抑制 CXCL12 介导的增殖和迁移，并抑制 CXCL12 诱导的 U87 胶质瘤细胞内钙动员。
    ICT5040
  • HY-155684
    SA-PA

    		PROTACs VEGFR PDGFR Ephrin Receptor Cancer
    SA-PA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-PA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2、PDGFR-β 和 EphB4 蛋白。SA-PA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。
    SA-PA
  • HY-157168
    TrkA-IN-6

    		Trk Receptor Neurological Disease
    TrkA-IN-6 (compound R48) 是原肌球蛋白激酶 A 型受体激酶 (TrkA) 的腙类、选择性抑制剂。TrkA-IN-6 对 U87 GBM 细胞表现出比 Temozolomide (HY-17364) 更高的细胞毒性作用，IC50 为 68.99 μM。
    TrkA-IN-6
  • HY-155685
    SA-VA

    		PROTACs VEGFR Ephrin Receptor Apoptosis Cancer
    SA-VA 是一种基于叠氮化物和炔烃的细胞内自组装 PROTAC。SA-VA 能够选择性降解 U87 细胞中的 VEGFR-2 和 EphB4 蛋白。SA-VA 可借助肿瘤组织内源性铜通过点击反应转化为 PROTAC。SA-VA 促进细胞凋亡 (apoptosis) 并阻断细胞处于 S 期。
    SA-VA
  • HY-162090
    TRPC antagonist 1

    		TRP Channel Cancer
    TRPC antagonist 1 (compound 15g) 是一种有效的 TRP 通道 (TRPC) 拮抗剂，对 TRPC3、TRPC4、TRPC5、TPRC6 和 TRPC7 的 IC50 值分别为 2.4 μM、12.2 μM、7.6 μM、2.9 μM 和 3.4 μM。TRPC antagonist 1 在体外针对 U87 细胞系表现出显着的抗胶质母细胞瘤功效。
    TRPC antagonist 1
  • HY-112666
    Farnesyl thiosalicylic acid amide

    FTS amide; Salirasib amide

    		 Ras Cancer
    Farnesyl thiosalicylic acid amide (FTS-A) 是一种具有口服活性的 farnesyl thiosalicylic acid (HY-14754) 的衍生物。Farnesyl thiosalicylic Acid amide 可降低 Ras-GTP 水平并抑制细胞生长，对于 Panc-1 和 U87 细胞 IC50 分别为 20 和 10 μM。Farnesyl thiosalicylic acid amide 可用于癌症的研究。
    Farnesyl thiosalicylic acid amide
  • HY-146715
    IDO/Tubulin-IN-2

    		Microtubule/Tubulin Apoptosis Cancer
    IDO/Tubulin-IN-2 (HT2) 是一种有效的 TDO 和微管蛋白 (tubulin) 抑制剂。IDO/Tubulin-IN-2 对 U87、HepG2、A549、HCT-116 和 LO2 癌细胞具有较强的抗肿瘤活性，其 IC50 分别为 0.43、0.036、0.041、0.095和1.04 μM。IDO/Tubulin-IN-2 显著提高抗肿瘤活性。
    IDO/Tubulin-IN-2
  • HY-149376
    Tubulin inhibitor 38

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin inhibitor 38 (compound 14) 是一种四唑基微管蛋白 (Microtubule/Tubulin) 抑制剂，具有抗增殖能力。Tubulin inhibitor 38 (100 nM，24 h) 介导有丝分裂阻滞，阻断 G2/M 期细胞周期，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Tubulin inhibitor 38 在 HeLa、MCF7 和 U87 MG 细胞中表现出高的细胞毒性和高的选择性指数。
    Tubulin inhibitor 38
  • HY-N12887
    Mycothiazole

    		Mitochondrial Metabolism Others Cancer
    Mycothiazole 是线粒体电子传递链 (ETC) 复合物 I 的抑制剂。Mycothiazool 在癌细胞 Huh7 (IC50 为 55.8 μM) U87 和 MCF7 中表现出细胞毒性。Mycothiazole 在 Huh7 中诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Mycothiazole 通过调节未折叠蛋白反应 (UPR) 和热休克反应 (HSR) 相关的转录因子 ATFS-1 和 HSF1，延长 C. elegans 的寿命。
    Mycothiazole
  • HY-N3001
    Isolinderalactone

    		STAT VEGFR Bcl-2 Family Survivin IAP NF-κB Apoptosis Caspase Neurological Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Isolinderalactone 是一种倍半萜，具有抗癌、抗炎和神经保护作用。Isolinderalactone抑制 VEGF 的表达和 VEGFR2 的酪氨酸磷酸化。Isolinderalactone 降低 U-87 胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞和结直肠癌 (CRC) 细胞的存活率并诱导其凋亡 (apoptosis)。Isolinderalactone 在结直肠癌 (CRC) 细胞中诱导 G2/M 期细胞周期停滞、活性氧 (ROS) 生成和 pJNK/p38 MAPK 激活。Isolinderalactone 在 RAW264.7 巨噬细胞中阻断 LPS (HY-D1056) 诱导的 NF-κB 活化，同时激活 Nrf2-HMOX1 信号通路。Isolinderalactone 改善 APP/PS1 小鼠的认知功能障碍。Isolinderalactone 可用于研究胶质母细胞瘤 (GBM)、结直肠癌、阿尔茨海默病和急性肺损伤。
    Isolinderalactone
  • HY-12033
    2-Methoxyestradiol
    最多引用文献
    32 篇文献验证

    2-ME2; NSC-659853

    		 Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
    2-Methoxyestradiol
  • HY-169002
    PP5-IN-2

    		Phosphatase Cancer
    PP5-IN-2 是具有口服活性且选择性强的蛋白磷酸酶 5 (PP5) 抑制剂，IC50 值为 0.9 μM。PP5-IN-2 在 U87 MG 细胞系中可激活 p53，并下调细胞周期蛋白 D1 和 MGMT，表现出在细胞周期停滞和逆转 Temozolomide (TMZ) (HY-17364) 耐药性方面的效力。PP5-IN-2 在异种移植小鼠模型中有效抑制肿瘤生长。
    PP5-IN-2
  • HY-175530
    OLIG2-IN-1

    		OLIG2 Cancer
    OLIG2-IN-1 是一种强效且选择性的少突胶质细胞转录因子 2 (OLIG2) 抑制剂。OLIG2-IN-1 能直接且剂量依赖性地下调细胞核中 OLIG2 的水平，IC50 值为 0.88 μM。OLIG2-IN-1 在 U87 和 U251 细胞中表现出强大的抗增殖活性，其 IC50 值分别为 7.02 μM 和 6.43 μM。OLIG2-IN-1 可用于癌症研究，如多形性胶质母细胞瘤。
    OLIG2-IN-1
  • HY-12033R
    2-Methoxyestradiol (Standard)

    		Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 (Standard) 2-Methoxyestradiol (Standard） 是 2-Methoxyestradiol 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
    2-Methoxyestradiol (Standard)
  • HY-12033S1
    2-Methoxyestradiol-13C6

    2-ME2-13C6; NSC-659853-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇-13C6 2-Methoxyestradiol-13C6 是一种 13C 标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
    2-Methoxyestradiol-13C6
  • HY-12033S
    2-Methoxyestradiol-13C,d3

    		Isotope-Labeled Compounds Microtubule/Tubulin Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Autophagy Endogenous Metabolite Cancer
    二甲氧基雌二醇 13C,d3 2-Methoxyestradiol-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 2-Methoxyestradiol。2-Methoxyestradiol (2-ME2)，具有口服活性的 17β-雌二醇 (E2) 的内源性代谢产物，是凋亡 (apoptosis) 诱导剂和血管生成 (angiogenesis) 抑制剂，具有有效的抗肿瘤活性。2-Methoxyestradiol 也可破坏微管 (microtubules) 的稳定。2-Methoxyestradiol 是一种有效的超氧化物歧化酶 (SOD) 抑制剂和活性氧生成剂，可诱导转化细胞系 HEK293、癌细胞系 U87 和 HeLa 的自噬 (autophagy)。
    2-Methoxyestradiol-13C,d3
  • HY-144808
    Anticancer agent 40

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Anticancer agent 40 (compound 3e) 是一种有效的抗癌剂。Anticancer agent 40 显示出抗癌活性对 SKBR-3、SKOV-3、PC-3、U-87、HDF 细胞的 IC50s 分别为 0.94、0.98、0.96、0.95、2.13 nM。
    Anticancer agent 40
  • HY-173431
    Dopamine D4 receptor ligand 3

    		Dopamine Receptor Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    Dopamine D4 receptor ligand 3 (Compound 16) 是一种多巴胺 D4 受体 (D4R) 拮抗剂 (pKi: 8.86)。Dopamine D4 receptor ligand 3 在 HEK-293T 细胞中对 Go、Gi 和 βArr2 三种传感器的 pIC50 分别为 5.78、5.55 和 6.17。Dopamine D4 receptor ligand 3 可抑制 U87 MG、T98G 和 U251 MG 三种人胶质瘤细胞系的活性。Dopamine D4 receptor ligand 3 可诱导胶质瘤细胞中 ROS 的产生和线粒体功能障碍。
    Dopamine D4 receptor ligand 3
  • HY-173066
    NU227326

    		PROTACs Indoleamine 2,3-Dioxygenase (IDO) Cancer
    NU227326 是 吲哚胺 2,3-双加氧酶 1 (IDO1) 的 PROTAC 降解剂，DC50 为 4.5 nM。NU227326 在细胞 U87 和 GBM43 中降解 IDO1，DC50 分别为 7.1 nM 和 11.8 nM。NU227326 具有良好的药代动力学特性，血浆半衰期为 5.7 小时，脑组织半衰期为 11.8 小时。(Pink: ligand for target protein IDO1 ligand-1 (HY-173067); Black: linker (HY-173068); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon (HY-W087383))
    NU227326
  • HY-N12135
    15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide

    		Others Cancer
    15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide (compound 2) 是一种对映贝壳杉烯二萜类化合物 (ent-kaurene diterpenoid) ，可从冬凌草中分离得到。15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide 对 EC-1、U87、A549、MCF-7 和 Hela 细胞系具有细胞毒性，IC50s 分别为 37.69 μM，79.362 μM，80.07 μM，197.35 μM，462.13 μM，和 180.09 μM。
    15α-Hydroxy-20-oxo-6,7-seco-ent-kaur-16-en-1,7α(6,11α)-diolide
  • HY-143234
    mIDH1-IN-1

    		Isocitrate Dehydrogenase (IDH) Cancer
    mIDH1-IN-1 (compound 43) 是一种有效且选择性的 mIDH1 (异柠檬酸脱氢酶 1 突变体)抑制剂，其 IC50 为 961.5 nM。在 HT1080 细胞中，mIDH1-IN-1 能有效抑制细胞内 2-HG (2-hydroxyglutarate) 的产生，其 EC50 为 208.6±8.0 nM。 mIDH1-IN-1 对 IDH1 突变体 U-87 细胞具有显著的抗增殖活性，其 IC50 为 41.8 nM。 mIDH1-IN-1 是一种抗肿瘤剂，可用于 IDH1 突变实体瘤的研究。
    mIDH1-IN-1
  • HY-B2085
    Arsthinenol

    Arsthinol; Balarsen

    		 Others Cancer
    Arsthinenol 是一种口服有效的抗肿瘤剂，对 U87MG 细胞有细胞毒性，IC50 为 31.6 μM。Arsthinenol 与 cyclodextrin 形成复合物，可抑制肿瘤生长并提高 U87MG 异种移植小鼠的存活率。
    Arsthinenol

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