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抑制剂 & 激动剂

5

天然产物

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N0803
    Myrcene

    β-Myrcene

    		 NF-κB Others
    月桂烯 Myrcene (β-Myrcene) 是一种芳香族挥发性化合物，可抑制 TNFα 诱导的 NF-κB 的活性。Myrcene 具有抗侵袭作用，并阻滞细胞周期，诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。Myrcene 对脑缺血具有神经保护作用，还具有抗炎、抗氧化应激的活性。
    Myrcene
  • HY-103444
    ARP-100

    		MMP Cancer
    ARP-100 是一种有效的选择性基质金属蛋白酶 MMP-2 抑制剂 (IC50=12 nM)。ARP-100 与 MMP-2 的 S1＇ 口袋相互作用，并在体外对基质胶的侵袭模型中显示抗侵袭特性。ARP-100 对 MMP-1 (>50 μM)，MMP-3 (4.5 μM)，MMP-7 (>50 μM) 和MMP-9 (0.2 μM) 的抑制活性较小。
    ARP-100
  • HY-N6862
    Lucideric acid A

    		MMP Cancer
    赤芝酸 A Lucideric acid A 是从灵芝中分离得到的天然产物，可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性，对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
    Lucideric acid A
  • HY-N6776
    Penitrem A

    		Potassium Channel Neurological Disease Cancer
    青霉震颤素A Penitrem A 是由青霉菌产生的吲哚二萜神经毒性生物碱，是一种选择性的 BK 通道拮抗剂，对多种恶性肿瘤具有抗增殖、抗侵袭作用。Penitrem A 能刺激脑皮质突触体增加内源性谷氨酸、GABA 和天门冬氨酸的自发释放，能诱发动物产生震颤综合征。
    Penitrem A
  • HY-N6860
    Lucidenic acid C

    		MMP Cancer
    赤芝酸 C Lucidenic acid C 是从灵芝中分离得到的天然产物，可抑制 PMA 诱导的 MMP-9 活性，对肝癌细胞具有抗侵袭作用。
    Lucidenic acid C
  • HY-12168
    Tanomastat

    BAY 12-9566

    		 MMP Cancer
    Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
    Tanomastat
  • HY-161284
    MMP-9/10-IN-1

    		MMP Cancer
    MMP-9/10-IN-1 (Compound 6b) 是一种有效的 MMP-9/10 双重抑制剂，对 NSCLC 和 A549细胞的 IC50 分别为 0.076 和 0.139 μM。MMP-9/10-IN-1 与 Sorafenib (HY-10201) 联用时具有抗侵入性和抗血管生成活性。
    MMP-9/10-IN-1
  • HY-12168B
    (Rac)-Tanomastat

    (Rac)-BAY 12-9566

    		 MMP Cancer
    Rac)-Tanomastat ((Rac)-BAY 12-9566) 是 Tanomastat 的外消旋体。Tanomastat (BAY 12-9566) 是一种口服生物有效的含锌羧基的非肽联苯基质金属蛋白酶 (MMPs) 抑制剂。抑制MMP-2、MMP-3、MMP-9、MMP-13 的 Ki 值分别为 11、143、301 和 1470 nM。Tanomastat 在几种实验性肿瘤模型中具有抗侵袭和抗转移活性。
    (Rac)-Tanomastat
  • HY-143539
    YQ456

    		Others Cancer
    YQ456是一种新型的肌球蛋白小分子抑制剂，与肌球蛋白的结合亲和力高， KD 值为37nm，抗侵袭能力强，IC50 值为110nm。
    YQ456
  • HY-123345
    CRT 0105446

    		LIM Kinase (LIMK) Cancer
    CRT 0105446 (compound 22d) 是LIMK1 的抑制剂，其 IC50 值为 8 nM。
    CRT 0105446
  • HY-144125
    Antitumor agent-41

    		Apoptosis Cancer
    Antitumor agent-41 是一种抗肿瘤剂，具有极好的抗迁移和抗侵袭活性。Antitumor agent-41 (compound N-12) 通过坏死和炎症通路发挥抗肿瘤活性。
    Antitumor agent-41
  • HY-156019
    FGFR1 inhibitor-10

    		FGFR Cancer
    FGFR1 inhibitor-10 (Compound 4i) 是一种 FGFR1 抑制剂 (IC50: 28 nM)。FGFR1 inhibitor-10 抑制 FGFR1 的磷酸化。FGFR1 inhibitor-10 具有抗血管生成、抗侵袭活性和抗肿瘤作用。
    FGFR1 inhibitor-10
  • HY-134832
    Mito-LND
    1 篇文献验证

    Mito-Lonidamine

    		 Oxidative Phosphorylation Mitochondrial Metabolism Reactive Oxygen Species Autophagy Cancer
    Mito-LND (Mito-Lonidamine) 是一种具有口服活性的且靶向线粒体的氧化磷酸化 (oxidative phosphorylation (OXPHOS)) 抑制剂。Mito-LND 抑制线粒体生物能，刺激活性氧 (reactive oxygen species) 的形成，并诱导肺癌细胞自噬细胞死亡。
    Mito-LND
  • HY-121618
    α-Thujone

    		GABA Receptor Reactive Oxygen Species Parasite Apoptosis Autophagy Infection Neurological Disease Cancer
    α-侧柏酮 α-Thujone 是一种从西方金钟柏精油中分离出来的单萜，具有有效的抗肿瘤活性。α-Thujone 是 GABAA 受体的可逆调节剂，在抑制 GABA 诱导的电流时，α-Thujone 的 IC50 为 21 μM。α-Thujone 诱导 ROS 依赖性细胞毒性，还诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和自噬 (autophagy)。α-Thujone 具有抗伤害，杀虫和驱虫活性，并且很容易穿透血脑屏障。
    α-Thujone
  • HY-156016
    HDAC/CD13-IN-1

    		HDAC Cancer
    HDAC/CD13-IN-1 (Compound 12) 是一种 HDAC/CD13 抑制剂 (IC50: hCD13 为 0.34 μM，猪 CD13 为 0.53 μM, HDAC1/2/3 分别为 0.03、0.06、0.02 μM)。HDAC/CD13-IN-1 抑制 MV4-11、K562、Jeko-1 和 HL60 细胞增殖 (IC50: 0.25-2.04 μM)。HDAC/CD13-IN-1 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。HDAC/CD13-IN-1 具有抗转移和抗侵袭功效。
    HDAC/CD13-IN-1

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