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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-135279

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 4,化合物 13,是一种有效的 (R,R) 型活性对映体,是一种高效且口服的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。CFTR corrector 4 可以增加细胞表面的 CFTR 水平,有潜力用于囊性纤维化的研究。
    CFTR <em>corrector</em> 4
  • HY-136939

    CFTR Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 6 是有效的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 增强剂。CFTR corrector 6 有潜力用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR <em>corrector</em> 6
  • HY-147315

    CFTR Others
    CFTR corrector 9 (compound 42) 是一种囊性纤维化跨膜传导调节蛋白 (CFTR) 调节剂。CFTR corrector 9 可用于囊性纤维化 (CF) 和其他 CFTR 相关疾病的研究。
    CFTR <em>corrector</em> 9
  • HY-155742

    CFTR Others
    CFTR corrector 12 (compound 17C) 是一种双噻唑衍生物,用作CFTR校正剂。CFTR corrector 12 能够校正一些负责控制氯离子跨质膜运输的通道的折叠缺陷突变。CFTR corrector 12 恢复突变细胞中 α-肌聚糖 (α-SG) 含量。
    CFTR <em>corrector</em> 12
  • HY-153133

    CFTR Others
    CFTR corrector 11 (compound 133) 是囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂。
    CFTR <em>corrector</em> 11
  • HY-125381
    CFTR corrector 2
    1 篇文献验证

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology Cancer
    CFTR corrector 2是囊性纤维化跨膜电导调节因子 (CFTR) 的调节剂,来自专利US20140274933。
    CFTR <em>corrector</em> 2
  • HY-147249

    CFTR Inflammation/Immunology
    CFTR corrector 8 是一种有效的 CFTR 调制器。CFTR 可用于囊性纤维化的研究。
    CFTR <em>corrector</em> 8
  • HY-158002

    CFTR Inflammation/Immunology
    IDOR-4 是 IV 型 CFTR 校正器。IDOR-4 恢复 F508del-CFTR 向细胞表面的运输。
    IDOR-4
  • HY-15448A

    (Rac)-VX-661

    CFTR Inflammation/Immunology
    (Rac)-Tezacaftor ((Rac)-VX-661) 是 Tezacaftor (HY-15448) 的外消旋体。Tezacaftor 是一种 F508del CFTR 校正子。(Rac)-Tezacaftor 可以用于囊性纤维化的研究。
    (Rac)-Tezacaftor
  • HY-109187

    PTI-801

    CFTR Inflammation/Immunology
    Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    Posenacaftor
  • HY-109187B

    (R)-PTI-801 sodium

    CFTR Inflammation/Immunology
    (R)-Posenacaftor (R)-PTI-801) sodium 是 Posenacaftor 的 R 对映异构体。Posenacaftor (PTI-801) 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    (R)-Posenacaftor sodium
  • HY-126394B

    VX-659 potassium

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor potassium 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor potassium 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor potassium
  • HY-126394

    VX-659

    CFTR Endocrinology
    Bamocaftor (VX-659) 是囊性纤维化跨膜电导调节 (CFTR) 校正器,被设计用于恢复 F508del-CFTR 蛋白功能。Bamocaftor 可与 Tezacaftor (HY-15448) 和 Ivacaftor (HY-13017) 一起用于囊性纤维化研究。
    Bamocaftor
  • HY-13262
    Lumacaftor
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    VX-809; VRT 826809

    CFTR Autophagy Inflammation/Immunology
    鲁玛卡托 Lumacaftor (VX-809; VRT 826809) 是 CFTR 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。
    Lumacaftor
  • HY-113821

    Phosphatase Others
    1-磷酸萘酯钾盐 1-Naphthyl phosphate potassium salt 是一种非特异性磷酸酶 (phosphatase) 抑制剂。1-Naphthyl phosphate potassium salt 可以降低剪接校正作用。
    1-Naphthyl phosphate potassium salt
  • HY-147149

    Others Neurological Disease
    BPN-15477 是一种有效的 SMC (剪接调节剂化合物),可恢复 ELP1 (延长蛋白复合物 1) 外显子 20 的正确剪接。BPN-15477 纠正了 ELP1 转录本的剪接,显著提高了包括大脑在内的所有组织的体内功能蛋白水平。BPN-15477 可用于额颞痴呆的研究。
    BPN-15477
  • HY-146056

    Others Others
    化合物作为一类新型骨形态发生蛋白-2上调剂,既可以纠正患者中已经发生的骨质流失,又具有广泛的临床适用性。
    Anabolic agent-1
  • HY-133013

    CFTR Inflammation/Immunology
    GLPG-3221 是一种有效的、具有口服活性的 CFTR (囊性纤维化跨膜电导) 调节剂,EC50 为 105 nM,有潜力用于囊性纤维化的研究。
    GLPG-3221
  • HY-109187A
    Posenacaftor sodium
    1 篇文献验证

    PTI-801 sodium

    CFTR Inflammation/Immunology
    Posenacaftor (PTI-801) sodium 是一种囊性纤维化跨膜调节蛋白 (CFTR) 调节剂,可纠正 CFTR 蛋白的折叠和运输。Posenacaftor sodium 用于囊性纤维化 (CF) 的研究。
    Posenacaftor sodium
  • HY-111111
    Galicaftor
    1 篇文献验证

    ABBV-2222; GLPG-2222

    CFTR Inflammation/Immunology
    Galicaftor (ABBV-2222; GLPG-2222) 是一种有效的,具有口服活性的囊性纤维化跨膜电导调节剂 (CFTR) 校正剂,可用于囊性纤维化的研究。
    Galicaftor
  • HY-15448S

    VX-661-d4

    CFTR Autophagy Cancer
    Tezacaftor-d4 (VX-661-d4) 是氘代标记的 Tezacaftor (HY-15448),一种 F508del CFTR 校正子。Tezacaftor (VX-661) 有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。
    Tezacaftor-d4
  • HY-15448
    Tezacaftor
    5 篇以上引用文献

    VX-661

    CFTR Cancer
    Tezacaftor (VX-661) 是一种 F508del CFTR 校正子。它有助于 CFTR 蛋白到达细胞表面。 然而,Ivacaftor (VX-770,HY-13017) 这种 CFTR 增效剂,有助于延长细胞表面 CFTR 蛋白通道的开放时间。Tezacaftor 与 Ivacaftor 结合,显示出对囊性纤维化和 CFTR Phe508del 突变纯合子疾病的有力效果。此外,Elexacaftor (VX-445,HY-111772) 也是一种 CFTR 校正器。 Elexacaftor-Tezacaftor-Ivacaftor 针对至少有一个 Phe508del 突变的囊性纤维化(CF),通常可避免肺移植适应症。
    Tezacaftor
  • HY-124758

    Mitochondrial Metabolism Metabolic Disease Cancer
    SH-BC-893 是一种抗肿瘤鞘脂类似物,具有口服活性。SH-BC-893 还可以防止神经酰胺引起的线粒体功能障碍并纠正饮食引起的肥胖。SH-BC-893 可用于癌症和肥胖症的研究。
    SH-BC-893
  • HY-19970
    KM11060
    2 篇文献验证

    CFTR Autophagy Endocrinology
    KM11060 是 F508 缺失-囊性纤维化跨膜电导调节剂 (F508del-CFTR) 转运缺陷的校正剂。KM11060 可用于 F508del-CFTR 加工缺陷的研究和囊性纤维化研究剂的开发。
    KM11060
  • HY-135869
    Mito-apocynin (C11)
    2 篇文献验证

    Mitochondrial Metabolism Neurological Disease
    Mito-apocynin (C11),基于三苯基膦酸 (TPP+) 的线粒体靶向化合物,并具有口服性的化合物。Mito-apocynin (C11) 由 Apocynin 部分与 TPP+ 阳离子结合而合成。Mito-apocynin (C11) 选择性靶向线粒体,具有神经保护作用。Mito-apocynin (C11) 可预防嗅觉减退,纠正运动功能的缺陷。
    Mito-apocynin (C11)
  • HY-N7384

    Pangamic Acid

    Others Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    潘氨酸 Vitamin B15 (Pangamic Acid) 是一种天然的,植物种子中广泛存在的物质,可以用作刺激细胞呼吸的物质。Vitamin B15 含有 D-葡萄糖基二甲基氨基乙酸。Vitamin B15 也是一种免疫校正剂。Vitamin B15 可用于多种疾病的研究。
    Vitamin B15
  • HY-N7384A

    Pangamic Acid hemicalcium

    Others Neurological Disease Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Vitamin B15 (Pangamic Acid) hemicalcium 是一种天然的,植物种子中广泛存在的物质,可以用作刺激细胞呼吸的物质。Vitamin B15 hemicalcium 含有 D-葡萄糖基二甲基氨基乙酸。Vitamin B15 hemicalcium 也是一种免疫校正剂。Vitamin B15 hemicalcium 可用于多种疾病的研究。
    Vitamin B15 hemicalcium
  • HY-17504AS

    ZD 4522 d3

    Isotope-Labeled Compounds HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    瑞舒伐他汀-d3 Rosuvastatin-d3 是 Rosuvastatin 的一种氘代化合物。Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断人类醚-a-go-go 相关基因 (hERG) 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。
    Rosuvastatin-d3
  • HY-153480

    BAX499

    Factor Xa Others
    ARC19499 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
    ARC19499
  • HY-153480A

    BAX499 sodium

    Factor Xa Others
    ARC19499 sodium 是一种核酸适配体, 与组织因子通路抑制剂(TFPI)特异性结合,阻断 TFPI 对 factor Xa 和 TF/factor VIIa 复合物的抑制作用。ARC19499 sodium 纠正血友病A和B血浆中的凝血酶生成,并恢复凝血。
    ARC19499 sodium
  • HY-17504A

    ZD 4522

    HMG-CoA Reductase (HMGCR) Autophagy Potassium Channel Bacterial Cardiovascular Disease Metabolic Disease Cancer
    瑞舒伐他汀 Rosuvastatin (ZD 4522) 是一种竞争性 HMG-CoA 还原酶抑制剂,IC50 为 11 nM。Rosuvastatin 有效阻断hERG 电流,IC50 为 195 nM,延迟心脏复极化,从而延长动作电位持续时间 (APDs) 和校正 QT 间期 (QTc) 间隔。Rosuvastatin 降低成熟 hERG 的表达以及热休克蛋白 70 (Hsp70) 与 hERG 蛋白的相互作用。Rosuvastatin 有效降低低密度脂蛋白 (LDL) 胆固醇,甘油三酯和 C-反应蛋白水平。
    Rosuvastatin
  • HY-110174

    Others Neurological Disease
    NAB2 是一种神经元保护剂。NAB2 强烈且选择性地保护多种细胞类型免受 α-syn 毒性。NAB2 促进依赖于 E3 泛素连接酶 Rsp5/Nedd4 的内体转运事件。NAB2 确定了 α-syn 生物学中的一个可活性分子节点,该节点可以纠正其潜在病理学的多个方面,包括功能失调的内体和内质网到高尔基体囊泡的运输。
    NAB2
  • HY-103369

    CFTR Endocrinology
    PG01 是一种有效的 CFTR Cl- 通道增效剂。PG01 对 E193KG970RG551D (CFTR突变体) 有效,Kd 值分别为 0.22 μM,0.45 μM 和 1.94 μM。PG01对 ΔF508Ka 为 0.3 μM)也有效。PG01 在添加 Forskolin 后增加 ΔF508-CFTR Cl- 电流。
    PG01
  • HY-143423A

    MALT1 Inflammation/Immunology Cancer
    (S)-MALT1-IN-5 是一种有效的 MALT1 蛋白酶抑制剂。(S)-MALT1-IN-5 抑制 MALT1 的活性有望纠正由于 T 细胞受体信号或 B 细胞受体信号异常而导致的 MALT1 活性增强,而由 MALT1 活性引起的癌症或炎症性疾病是预料之中。(S)-MALT1-IN-5 具有研究 MALT1 相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2020111087A1,化合物 1)。
    (S)-MALT1-IN-5
  • HY-15746
    Dobutamine hydrochloride
    3 篇文献验证

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology Cancer
    盐酸多巴酚丁胺 Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-ARβ2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量,矫正低灌注。
    Dobutamine hydrochloride
  • HY-15746A

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺 Dobutamine 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-ARβ2-AR。Dobutamine 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine 可增加心输出量,矫正低灌注。
    Dobutamine
  • HY-15746B

    Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺酒石酸盐 Dobutamine tartrate 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-ARβ2-AR。Dobutamine tartrate 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine tartrate 可增加心输出量,矫正低灌注。
    Dobutamine tartrate
  • HY-15746S

    Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺盐酸盐 d4 (盐酸盐) (rac)-Dobutamine-d4 (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-ARβ2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量,矫正低灌注。
    (rac)-Dobutamine-d4 hydrochloride
  • HY-15746S1

    Isotope-Labeled Compounds Adrenergic Receptor Cardiovascular Disease Endocrinology
    多巴酚丁胺盐酸盐 d6 (盐酸盐) (rac)-Dobutamine-d6 (hydrochloride) 是 Dobutamine hydrochloride 氘代消旋体。Dobutamine hydrochloride 是合成的儿茶酚胺,作用于肾上腺素能受体 α1-AR, β1-ARβ2-AR。Dobutamine hydrochloride 是一种选择性的 β1-AR 受体激动剂,对 α1-AR 和 β2-AR 作用相对较弱。Dobutamine hydrochloride 可增加心输出量,矫正低灌注。
    (rac)-Dobutamine-d6 hydrochloride
  • HY-120973

    Biochemical Assay Reagents Others
    (R)-Butaprost (free acid)。Butaprost 是前列腺素 E2 (PGE2) 的结构类似物,对 EP2 受体亚型具有良好的选择性。布他前列素经常用于药理学定义各种人类和动物组织和细胞的 EP 受体表达谱。 Gardiner 在 1986 年引起了对布他前列素结构的严重混淆,当时他报告说显示这种选择性活性的布他前列素差向异构体是 C-16 (R)-差向异构体(参见参考文献 2 和注释)。为了增加 (R)-butaprost 对前列腺素受体的结合亲和力,我们去除了 (R)-butaprost 的甲酯并重新建立了天然的 C-1 羧酸。前列腺素游离酸通常以相应酯衍生物的 10 到 100 倍的亲和力与其同源受体结合。 (R)-butaprost 的药理学尚未经过仔细研究,但通常认为它是活性较低的 C-16 差向异构体。 (注意:在 1986 年英国药理学杂志的 Gardiner 论文中,布他前列素出现在第 46 页,其名称为 TR 4979。所绘制的结构不正确,因为作者使用并指的是活性更强的 C- 16 差向异构体,实际上是 16(S)。46 页的结构显示结构为 16(R)。直到 1990 年代后期,美国和日本的仔细研究才正确地确定了 C-16 的实际构型在称为布他前列素的化合物中是 16(S)。)
    Butaprost free acid

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