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抑制剂 & 激动剂

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化合物筛选库

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荧光染料

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生化试剂

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多肽产品

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MCE 试剂盒

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抗体抑制剂

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点击化学

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-163565

    Btk Neurological Disease
    BIIB129 是一种针对布鲁顿酪氨酸激酶 (BTK) 的共价,选择性,能够穿透血脑屏障的小分子抑制剂。BIIB129 通过与 BTK 中的 Cys481 发生共价结合,从而抑制 BTK 的活性,进而影响 B 细胞和髓系细胞的功能。BIIB129 可用于多发性硬化症 (MS) 方面的研究。
    BIIB129
  • HY-48999A

    Others Cancer
    FSK hydrochloride 是氟磺酰氧苯甲酰-l-赖氨酸,具有长而灵活的含芳基氟硫酸盐侧链,可以到达共价连接难以到达的蛋白质位点。FSK hydrochloride 修饰纳米分子,可靶向表皮生长因子受体 (EGFR),产生不可逆结合的共价结合。FSK hydrochloride 通过遗传编码化学交联,可以捕获活细胞中酶-底物间的未知的相互作用,靶向 Cys 以外的残基,并在结合外围进行交联。FSK hydrochloride 可构建生物反应性的 SuFEx 系统,用于在体外和体内在不同蛋白质中创建共价键。
    FSK hydrochloride
  • HY-100739
    RA190
    4 篇文献验证

    Proteasome Cancer
    RA190是双亚苄基哌啶,通过与泛素受体RPN13的半胱氨酸88共价结合来抑制蛋白酶体功能。
    RA190
  • HY-U00447

    MDM-2/p53 DNA Alkylator/Crosslinker Cancer
    PK11000是一种烷基化剂,通过共价半胱氨酸修饰稳定WT和突变体p53蛋白的DNA结合域,而不影响DNA结合。PK11000 具有抗肿瘤活性。
    PK11000
  • HY-138065

    Apoptosis Others
    Iodoacetyl-LC-biotin 是一种生物素化的亲电子探针,可用于研究蛋白质共价结合至亚细胞蛋白质组的范围和特征。
    Iodoacetyl-LC-biotin
  • HY-163562

    PINK1/Parkin Neurological Disease Cancer
    JYQ-164 是一种针对人类的帕金森病蛋白 7 (PARK7/DJ-1) 小分子抑制剂。JYQ-164 通过共价和选择性地靶向 PARK7 的关键残基 Cys106 来发挥作用 (IC50=21 nM)。JYQ-164 对 PARK7 的高抑制效力比之前报道的抑制剂 JYQ-88 相比效力提高了 5 倍。JYQ-164 可用于帕金森病和癌症的研究。
    JYQ-164
  • HY-120188

    PPAR Others
    CC618 是一种选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARβ/δ)拮抗剂,与 PPARβ/δ 受体共价结合显示出拮抗作用。
    CC618
  • HY-126152

    Herbicide Others
    氯硫酰草胺 Chlorthiamid 是一种广谱除草剂。Chlorthiamid 是一种嗅觉毒物,在小鼠嗅粘膜中具有高体内共价结合。
    Chlorthiamid
  • HY-158036

    PROTACs STING Others Inflammation/Immunology
    PROTAC STING Degrader-2 是一种针对 Stimulator of interferon genes (STING) 的蛋白质降解剂 (DC50=0.53 μM)。PROTAC STING Degrader-2 通过共价结合的方式,与 STING 蛋白和 E3 泛素连接酶同时结合,诱导 STING 蛋白的降解。PROTAC STING Degrader-2 可以用于研究 STING 在自身炎症和自身免疫性疾病中的作用 (PINK: STING binder (HY-145009); Blue: VHL ligand (HY-164043); Black: linker)。
    PROTAC STING Degrader-2
  • HY-133738

    Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-808 是强效的、共价的 Menin-MLL 互作抑制剂,其 binding IC50 值为 2.6 nM。
    M-808
  • HY-114909

    Parasite Infection
    TachypleginA 能够通过直接与 TgMLC1 的 C58 共价结合抑制弓形虫的运动,从而导致寄生虫肌球蛋白运动活性降低。
    TachypleginA
  • HY-47573
    CCG273441
    2 篇文献验证

    G Protein-coupled Receptor Kinase (GRK) Cardiovascular Disease Cancer
    CCG273441 是一种 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 激酶 5 (GRK5) 共价抑制剂,IC50 为 3.8 nM。CCG273441 能够与 GRK5 亚家族特异性残基 Cys474 共价结合,而对 GRK5 的选择性高于 GRK2。
    CCG273441
  • HY-19564
    JX06
    3 篇文献验证

    PDHK Apoptosis Cancer
    JX06 是一种有效的,选择性的,共价的 PDK 抑制剂。JX06 抑制 PDK1, PDK2PDK3IC50 值分别为 49 nM,101 nM 和 313 nM。JX06 以不可逆的方式与半胱氨酸残基共价结合来抑制 PDK1 活性。JX06 具有抗肿瘤活性。
    JX06
  • HY-126152R

    Herbicide Reference Standards Others
    氯硫酰草胺 (Standard) Chlorthiamid (Standard)是 Chlorthiamid 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Chlorthiamid 是一种广谱除草剂。Chlorthiamid 是一种嗅觉毒物,在小鼠嗅粘膜中具有高体内共价结合。
    Chlorthiamid (Standard)
  • HY-12679

    Btk Cancer
    PF-06658607 是一种炔基化的不可逆的 Brutons tyrosine kinase (BTK) 抑制剂,可与 ATP 结合口袋中的活性位点半胱氨酸共价反应。PF-06658607 可用于检测癌细胞中共价激酶抑制剂的“脱靶”位点。炔烃部分可通过铜催化的点击化学反应,作为包含叠氮化物基团检测探针​​。
    PF-06658607
  • HY-117203A
    CDK12-IN-E9
    1 篇文献验证

    CDK Cancer
    CDK12-IN-E9 是一种有效的选择性共价 CDK12 抑制剂和非共价 CDK9 抑制剂,同时避免了 ABC 转运蛋白介导的外排。CDK12-IN-E9 对 CDK7/CyclinH 复合物的结合能力较弱,IC50 > 1 μM。
    CDK12-IN-E9
  • HY-124645

    Flavivirus Dengue Virus Btk MNK Infection Cancer
    QL-X-138 是一种有效和选择性的 BTK/MNK 双激酶抑制剂,表现出与 BTK 的共价结合和与 MNK 的非共价结合。QL-X-138 对 BTK、MNK1 和 MNK2 激酶的 IC50 值分别为 9.4 nM、107.4 nM 和 26 nM。QL-X-138 还显示出抗登革热病毒 2 活性,IC50 值为 3.5 μM。QL-X-138 可用于 B 细胞恶性肿瘤的研究。
    QL-X-138
  • HY-P9992

    BAY-2315497; PSMA-TTC

    PSMA Inflammation/Immunology
    柯立派妥单抗 Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA) 抗体。Pelgifatamab 可与 225Ac 的结合部分共价连接,用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
    Pelgifatamab
  • HY-138825

    Pyk2 Metabolic Disease
    NCGC00188636 是一种新型共价丙酮酸激酶 (PYK) 抑制剂。NCGC00188636 阻断核苷酸与丙酮酸激酶活性位点的结合。NCGC00188636 可用于多种生物和细胞类型的代谢研究。
    NCGC00188636
  • HY-128522

    Ras Cancer
    ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制,为开发联合治疗策略提供工具支持。
    ARS-1323-alkyne
  • HY-158378

    R-AST-OH

    Glutaminase Cancer
    Trivalent hydroxyarsinothricn (R-AST-OH) 是一种共价且不可逆的肾型谷氨酰胺酶 (KGA)抑制剂。Trivalent hydroxyarsinothricn 与谷氨酰胺结合位点结合,并与活性位点半胱氨酸残基形成共价键。Trivalent hydroxyarsinothricn 选择性杀死三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞,且对照细胞系无细胞毒性。KGA 是控制谷氨酰胺代谢的酶,与肿瘤恶性程度相关。
    Trivalent hydroxyarsinothricn
  • HY-176811

    Ras PI3K Cancer
    VVD-442 是一种共价 RAS-PI3K 抑制剂。VVD-442 与 PI3K p110α 的 RAS 结合结构域中的 242 位半胱氨酸共价结合,并抑制 RAS/PI3K 相互作用。VVD-442 可用于乳腺癌等癌症的研究。
    VVD-442
  • HY-163624

    Bcl-2 Family Cancer
    Bfl-1-IN-2 (Compound 13) 是 Bfl-1 的可逆共价抑制剂 (IC50: 4.3 μM)。Bfl-1-IN-2 通过与 Bfl-1 的 Cys55 结合发挥作用。
    Bfl-1-IN-2
  • HY-103462

    FAAH Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    TC-F2 是一种脂肪酸酰胺水解酶 (FAAH) 的可逆非共价结合抑制剂,IC50 为 28 nM。FAAH 与许多人类疾病有关,比如癌症、疼痛和炎症以及神经、代谢和心血管疾病。
    TC-F2
  • HY-149929

    Beta-lactamase Bacterial Infection
    EBL-3183 是一种吲哚-2-羧酸盐,是一种有效的金属-β-内酰胺酶 (MBL) 抑制剂。 EBL-3183 是可逆结合的、非共价的、竞争性的 NDM-1 抑制剂,pIC50 为 7.7。
    EBL-3183
  • HY-P3152
    Streptavidin
    3 篇文献验证

    Biochemical Assay Reagents Others
    链霉亲和素 Streptavidin 是一种约 60 kDa 的同型四聚体。Streptavidin 高亲和力地结合四个生物素分子。生物素与 Streptavidin 的结合亲和力是迄今为止报道的最高非共价相互作用之一,KD 约为 0.01 pM。Streptavidin 具有免疫抑制作用。
    Streptavidin
  • HY-19706
    ARS-853
    4 篇文献验证

    Ras Apoptosis Cancer
    ARS-853 是选择性,共价的 KRAS G12C 抑制剂,IC50 为 2.5 μM。ARS-853 通过与 GDP 结合的癌蛋白结合并阻止激活来抑制突变 KRAS 驱动的信号传导。
    ARS-853
  • HY-155991

    Apoptosis Cancer
    RUNX-IN-2 (Compound Conjugate 3) 与 RUNX 结合序列共价结合,并抑制 RUNX 蛋白与其靶位点的结合。RUNX-IN-2 诱导 p53 依赖性的细胞凋亡 (apoptosis),并抑制细胞生长。RUNX-IN-2 抑制 PANC-1 异种移植小鼠的肿瘤生长。RUNX-IN-2 具有较高的烷基化效率和特异性。
    RUNX-IN-2
  • HY-D2170

    Fluorescent Dye Others
    AF488 streptavidin 是一种荧光标记的链霉亲和素。AF488 streptavidin 包含共价连接至荧光标记 (AF488) 的生物素结合蛋白(链霉亲和素)。AF488 是一种明亮、光稳定的绿色荧光团,λem 和 λex 分别为 520 nm 和 470 nm。
    AF488 streptavidin
  • HY-168432

    Phytohormone Others
    KK181N1 是 karrikin (KAR) 受体 KAI2 的有效抑制剂。KK181N1 以非共价结合方式与 KAI2 的催化口袋结合。KK181N1 选择性抑制拟南芥 (Arabidopsis) 中 KAR 诱导的表型。
    KK181N1
  • HY-174386

    STAT Cancer
    STAT3-IN-43 (Compound K2) 是一种靶向 STAT3 卷曲螺旋结构域与 DNA 结合域交界处变构位点的共价抑制剂,IC50 为 40.7 μM。STAT3-IN-43 可用于肿瘤的研究。
    STAT3-IN-43
  • HY-105129
    Pimonidazole hydrochloride
    5 篇以上引用文献

    Biochemical Assay Reagents Cancer
    盐酸哌莫硝唑 Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
    Pimonidazole hydrochloride
  • HY-N16420

    DNA/RNA Synthesis Apoptosis Cancer
    Illudin B 是一种靶向 DNA 的细胞毒素,通过共价结合 DNA 形成链间交联,干扰 DNA 复制与转录过程。Illudin B 导致细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis),对多种肿瘤细胞 (如白血病、乳腺癌、肺癌) 表现出毒性作用。
    Illudin B
  • HY-105129A
    Pimonidazole
    5 篇以上引用文献

    Others Cancer
    哌莫硝唑 Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
    Pimonidazole
  • HY-129252

    Antibiotic Bacterial Infection Cancer
    Prothracarcin 是一种具有抗肿瘤活性的抗生素,通过与 DNA 的小沟中的鸟嘌呤残基的 C-2 氨基基团共价结合,从而发挥其肿瘤细胞毒性。Prothracarcin 还显示出对革兰氏阳性菌某些革兰氏阴性菌如大肠杆菌 (Escherichia coli) 的抗菌活性。
    Prothracarcin
  • HY-D0056

    Fluorescent Dye Others
    5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 是一种细胞渗透性染料 (Ex=492 nm,Em=517 nm)。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可与细胞内分子共价结合,从而标记细胞。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可用于示踪淋巴细胞的迁移和增殖。
    5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester
  • HY-P10828

    Virus Protease Infection Inflammation/Immunology
    MAPI 是一种多肽不可逆 3C 半胱氨酸蛋白酶 (SV3CP) 抑制剂。MAPI 通过将其 C 端迈克尔受体延伸物共价结合到 SV3CP Cys 139 的活性位点硫醇来抑制 SV3CP。MAPI 有望用于诺如病毒感染的研究。
    MAPI
  • HY-153665

    Biochemical Assay Reagents Others
    Deg-1 是一种双功能探针,具有切割基团和共价结合基团。Deg-1 与靶核酸共价结合,并作为点击降解物裂解核酸分子。Deg-1 具有细胞内选择性切割靶核酸的潜力。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
    Deg-1
  • HY-144650

    Apoptosis HSP Cancer
    Hsp90-Cdc37-IN-3 (Compound 9) 是一种具有抗癌活性 (anticancer) 的新型 celastrol−imidazole 衍生物。Hsp90-Cdc37-IN-3 通过共价结合抑制 Hsp90Cdc37,诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    Hsp90-Cdc37-IN-3
  • HY-174226

    DNA/RNA Synthesis Others
    RNA binder 2 (Compound 20)是一种肌强直性营养不良 1 型 (DM1) 中 r(CUG)exp RNA 的共价抑制剂。RNA binder 2 通过 Hoechst 骨架与 RNA 结合,阻止 MBNL1 的结合,并恢复正常的剪接过程。RNA binder 2 有望用于肌强直症 1 型的研究。
    RNA binder 2
  • HY-W000854

    3-Methoxyphenylboronic acid

    Biochemical Assay Reagents Others
    3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
    3-Methoxybenzeneboronic acid
  • HY-108553

    Proteasome Apoptosis Cancer
    Dihydroeponemycin, 是抗肿瘤和抗血管生成天然产物埃普霉素的类似物,选择性靶向 20S 蛋白酶体 (20S proteasome)。Dihydroeponemycin 共价修饰催化蛋白酶体亚单位的子集,优先与IFN-γ 诱导亚单位 LMP2 和 LMP7 结合Dihydroeponemycin 介导的蛋白酶体抑制诱导纺锤样细胞形态变化和细胞凋亡 (apoptosis)。
    Dihydroeponemycin
  • HY-172761

    Glutathione Peroxidase Ferroptosis Cancer
    AX-53802 是一种靶向 GPX4 的铁死亡 (ferroptosis) 诱导剂,IC50 为 0.34 µM。AX-53802 与 GPX4 形成共价键,结合后直接启动膜转位。AX-53802 和 FAK/Src 抑制剂联用可促进细胞死亡。AX-53802 可用于癌症领域研究。
    AX-53802
  • HY-161872

    Autophagy p62 Cancer
    LC3in-C42 是一种活跃在细胞内的 LC3A/Bautophagy 共价抑制剂。LC3in-C42 在体外和细胞层面上选择性地抑制 P62 与 LC3A/B 的结合,其效果类似于 D5,并且可以在较低浓度下发挥作用。
    LC3in-C42
  • HY-153934

    GHR Endocrinology
    Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid (Ligand 1) 通过与人血清白蛋白 (HSA) 非共价结合改善治疗性肽和蛋白质的药代动力学特性。Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid 可用于合成长效生长激素 (HGH) 类似物 somapacitan。
    Tetrazole-C15-(N-acetylsulfamoyl)butanoic acid
  • HY-151968

    Ras Cancer
    KRAS G12C inhibitor 57 (Compound 50) 是一种有效的、选择性的、共价的和具有口服活性的 KRAS G12C 抑制剂,在 KRAS G12C/SOS1 结合试验中对 KRAS G12C 的 IC50 为 0.21 μM。KRAS G12C inhibitor 57 诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)。
    KRAS G12C inhibitor 57
  • HY-164725

    Radionuclide-Drug Conjugates (RDCs) FAP Cancer
    FAPI-mFS 是一种不可逆的成纤维细胞活化蛋白 (FAP) 抑制剂,通过与 FAP 的共价结合特性,可以增强其在癌细胞的摄取和滞留时间。FAPI-mFS 在用放射性 68Ga 或 177Lu 标记后,可用于癌症成像和治疗。FAPI-mFS 可用于放射性核素偶联药物 (RDC) 的合成/研究。
    FAPI-mFS
  • HY-103046

    E1/E2/E3 Enzyme Inflammation/Immunology
    UbcH5c-IN-1 (compound 6d) 是一种有效的、选择性的小分子泛素结合酶 UbcH5c 抑制剂,其与 E2 UbcH5c-IN-1 活性位点Cys85共价结合的 Kd 值为 283 nM,是开发新型类风湿性关节炎活性分子的先导化合物。
    UbcH5c-IN-1
  • HY-105129AS

    Isotope-Labeled Compounds Cancer
    哌莫硝唑 d10 Pimonidazole-d10 是 Pimonidazole 的氘代物。Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
    Pimonidazole-d10
  • HY-144605

    EGFR PROTACs Cancer
    PROTAC EGFR degrader 3 是一种有效的 PROTAC EGFR 降解剂。PROTAC EGFR degrader 3 对 H1975 和 HCC827 细胞具有优异的细胞活性和高选择性。PROTAC EGFR degrader 3 表明溶酶体参与了 EGFR 突变体的降解过程。
    PROTAC EGFR degrader 3

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