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covalent binding " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-173405
Ras
PI3K
Cancer
VVD-699 是一种 RAS-PI3K 共价抑制剂。VVD-699 与 PI3K p110α RAS 结合域中的 242 位半胱氨酸共价结合,从而阻断 RAS 激活 PI3K 活性的能力。VVD-699 能够抑制 RAS 突变和 HER2 过表达肿瘤的生长。VVD-699 可用于 RAS 突变相关 (如 H358 肺癌细胞、A549 细胞、FaDu 细胞) 癌症的研究。
HY-W582504
CuCl(TPP)3
DNA Stain
Bacterial
Fungal
Infection
Cancer
Chlorotris (triphenylphosphine) copper (CuCl(TPP)₃) 是一种以 DNA 为靶点的金属配合物。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 通过铜 (I) 中心与 DNA 的非共价相互作用 (如沟槽结合模式) 影响 DNA 功能,对细菌、真菌和肿瘤细胞表现出抑制活性。Chlorotris (triphenylphosphine) copper 有望用于抗菌剂、抗肿瘤剂和抗氧化剂的研究。
HY-125384
HY-105129AR
HY-B0828
Parasite
Cholinesterase (ChE)
Others
Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-105129R
Reference Standards
Others
Cancer
盐酸哌莫硝唑 (Standard)
Pimonidazole (hydrochloride) (Standard)是 Pimonidazole (hydrochloride) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
HY-161066
Ras
Cancer
KRAS G13D-IN-1 (compound 41) 是选择性和共价可逆的 KRASG13D 抑制剂 (IC50 : 0.41 nM),对 KRASG13D 的选择性是对 KRAS 野生型的 29 倍。KRAS G13D-IN-1 是 GDP 状态的抑制剂,靶向 KRASG13D 的 SWII 结合口袋。KRAS G13D-IN-1 可抑制 KRAS 结合 GDP 并开启/关闭下游信号级联。
HY-137383
HY-132913
Biochemical Assay Reagents
Cancer
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合,特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-138565
YAP
Cancer
K-975 是一种有效的,具有选择性和口服活性的 TEAD 抑制剂,可强烈抑制 YAP1/TAZ 和 TEAD 之间的蛋白质-蛋白质相互作用。K-975 通过丙烯酰胺结构与位于 TEAD 棕榈酸酯结合口袋中的 Cys359 共价结合。 K-975 具有抗恶性胸膜间皮瘤的活性。
HY-W757743
ACP-196-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-158774
Apoptosis
Cancer
TG2-179-1 是一种有效的 BAP1 抑制剂。TG2-179-1 通过共价结合 BAP1 的活性位点来抑制其含结构域的去泛素化酶 (DUB) 活性。TG2-179-1 具有细胞毒活性,导致复制缺陷和细胞凋亡 增加。TG2-179-1 具有用于结肠癌研究的潜力。
HY-W614623
Virus Protease
SARS-CoV
Infection
(S)-ML188 是一种 SARS-CoV 3-胰凝乳蛋白酶样蛋白酶 (3CLpro ) 抑制剂 (IC50 : 1.5 μM)。(S)-ML188 具有抗病毒活性,对 SARS-CoV 的 EC50 值为 12.9 μM。(S)-ML188 通过非共价结合抑制 3CLpro 的活性,可用于 SARS-CoV 的研究。
HY-129589
ADC Payload
Cancer
泰兰斯他汀A
Thailanstatin A 是一种有效的真核 RNA 剪接 (RNA splicing ) 抑制剂 (IC50 =650 nM)。Thailanstatin A 通过非共价结合到剪接体的 U2 snRNA 亚复合物的 SF3b 亚单位发挥作用,并且对多种癌细胞系显示低 nM 到亚 nM 的 IC50 值。Thailanstatin A 与 Trastuzumab 上的赖氨酸结合,可产生“无连接子 (linker-less)” ADC。
HY-132817
ICP-192
FGFR
Cancer
Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
HY-155817
Histone Methyltransferase
Others
UNC7096 (compound 53) 是一个生物素标记的亲和试剂。UNC7096 的苯环替代了 UNC6934 (HY-145103) 中的嘧啶环,并在苯环的对位引入了生物素,对 NSD2-PWWP1 结构域有很高的结合亲和力 (Kd =46 nM)。UNC7096 通过占据 NSD2-PWWP1 的甲基赖氨酸结合口袋,阻断 NSD2-PWWP1 与核小体 H3K36me2 之间的相互作用。这种结合是通过形成氢键和特定的芳香笼结构共价结合来实现的。UNC7096 可用于捕获与 NSD2-PWWP1 结构域相互作用的蛋白质,从而进一步分析这些相互作用的生物学意义。
HY-15317
RAD51
Cancer
RI-1 是一种选择性 RAD51 的抑制剂,IC50 值为 5-30 μM。RI-1 在半胱氨酸 319 处与 RAD51 蛋白表面共价结合。RI-1 通过直接结合到 RAD51 细丝中蛋白质亚基之间的界面的蛋白质表面来灭活 RAD51。RI-1 可以破坏人类细胞中的同源重组。
HY-B0306
Protionamide
Bacterial
Infection
丙硫异烟胺
Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-W760183
Fluorescent Dye
Cancer
EM12-SO2F 是一种通过与 His353 结合的强大的 CRBN 共价抑制剂。 EM12-SO2F 是研究 CRBN 的有用化学探针。 EM12-SO2F 在 MOLT4 细胞中可抑制 lenalidomide (HY-A0003) 对 IKZF1 的降解
HY-100848
EGFR
Cancer
TX1-85-1 是一种不可逆的 Her3 (ErbB3) 抑制剂,IC50 值为 23 nM。TX1-85-1 是第一个选择性 Her3 配体,与位于 Her3 的 ATP 结合位点的 Cys721 形成共价键。TX1-85-1诱发 Her3 蛋白部分降解,并减弱 Her3 依赖性信号传导。
HY-175761
Bacterial
Infection
Riboswit-modulator-1 (Compound A1) 是一种共价 RNA 配体,是一种细菌黄素单核苷酸核糖开关 (FMN riboswitch ) 调节剂。Riboswit-modulator-1通过邻近驱动机制修饰 FMN 结合位点附近的未配对鸟嘌呤残基 (G11 和 G62),并干扰其构象转变。Riboswit-modulator-1 通过引发与天然效应分子相反的作用,发挥负拮抗剂的作用。
HY-115733
(Rac)-Z-Phe-Phe-FMK
Cathepsin
Cancer
Cathepsin L-IN-2 ((Rac)-Z-Phe-Phe-FMK) 是 Cathepsin L 抑制剂 Z-Phe-Phe-FMK (HY-141867) 的异构体,Z-Phe-Phe-FMK 对 Cathepsin L 的 IC50 =15 μM。Z-Phe-Phe-FMK 通过与酶活性中心的半胱氨酸残基共价结合,不可逆地阻断组织蛋白酶的蛋白水解功能。Cathepsin L-IN-2 和 Z-Phe-Phe-FMK 可用于神经退行性疾病 (如 GRN 相关额颞叶痴呆) 和癌症侵袭转移的研究。
HY-D1886
Fluorescent Dye
Others
Vari Fluor 647 SE 是一种荧光染料,SE 代表 "succinimidyl ester"。Vari Fluor 647 SE 属于 Vari Fluor 系列,用于细胞和分子生物学研究中的标记试剂。Vari Fluor 647 SE 可与氨基基团反应,形成共价结合,从而将 Vari Fluor 647 染料引入到目标分子或细胞中。Vari Fluor 647 SE 是一种活性染料,与目标分子或细胞结合后产生荧光信号。
HY-W000854S
3-Methoxyphenylboronic acid-d3
Isotope-Labeled Compounds
Others
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-176812
Ras
PI3K
Cancer
VVD-849 是一种 RAS 配体。VVD-849 与 PI3K p110α 的 RAS 结合结构域中的 242 位半胱氨酸共价结合,并促进 RAS/PI3K 相互作用。VVD-849 部分抑制 HER2 过表达肿瘤中的 pAKT(S473)。VVD-849 可用于乳腺癌等癌症的研究。
HY-146727
JAK
Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3 抑制剂,IC50 值为1.7 nM,具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍),共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖,是研究自身免疫 性疾病的有效工具。
HY-148439
RMC-6236; RAS-IN-2
Ras
PERK
Cancer
RMC-6236 是一种口服活性的非共价 RAS (ON) 抑制剂。RMC-6236 破坏野生型或突变型 RAS 蛋白与 BRAF 的 RAS 结合域的相互作用,对野生型 KRAS、NRAS、HRAS 及多种致癌 RAS 变体 EC50 值在 28-220 nM 之间。RMC-6236 抑制 pERK 。RMC-6236 对 KRAS 突变的肿瘤具有抗肿瘤活性。
HY-175181
Others
Infection
SufS-IN-1,一种 (2R,3R)-3-乙氧羰基氮丙啶-2-羧酸 (EAC),是一种选择性 II 型半胱氨酸脱硫酶 (SufS ) 抑制剂。SufS-IN-1 通过与辅因子 PLP 共价结合形成稳定的 PLP-配体结合物,进而显著抑制 SufS 活性。SufS-IN-1 可用于病原微生物的研究,例如 Plasmodium falciparum 、Staphylococcus aureus 和 Mycobacterium tuberculosis 。
HY-17600
ACP-196
Btk
Cancer
阿可替尼
Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-100196AR
HY-B0828R
Parasite
Reference Standards
Others
Triazophos (Standard)是 Triazophos 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Triazophos 是一种非系统性杀虫杀螨剂,可作为乙酰胆碱酯酶 (AChE) 抑制剂,与乙酰胆碱结合位点共价且不可逆地结合,从而阻断乙酰胆碱的水解并导致兴奋性增加;它对多种土壤昆虫和螨虫有效,包括蚜虫、蓟马、蠓、甲虫、鳞翅目幼虫、地老虎和红蜘蛛,适用于观赏植物、棉花、水稻、玉米、大豆、油棕、橄榄和咖啡等作物。
HY-111553
EGFR
Cancer
TAS0728 是一种有效的、选择性的、口服活性的、不可逆的共价结合 HER2 抑制剂,其 IC 50 为13 nM。TAS0728 对于 BMX 、HER4 、BLK 、EGFR、JAK3 、SLK 和LOK 也存在抑制效果,其 IC 50 值分别为 4.9、8.5、31、65、33、25 和 86 nM。此外,TAS0728 对 HER2 、HER3 和下游效应蛋白的磷酸化还表现出强大而持久的抑制作用。
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-P991629
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
C1 Esterase Inhibitor (Human) 是一种源自人血浆的 C1 酯酶 (C1 Esterase ) 抑制剂。C1 Esterase Inhibitor (Human) 是一种糖蛋白,也是一种血清蛋白酶抑制剂 (丝氨酸蛋白酶),可与 C1r、C1s 和甘露聚糖结合蛋白相关蛋白酶 (MASP) 共价结合并使其失活。C1 Esterase Inhibitor (Human) 具有抗炎作用。C1 Esterase Inhibitor (Human) 可用于预防与遗传性血管性水肿相关的血管性水肿发作。
HY-W145665
HY-16183A
Echothiophate chloride
Cholinesterase (ChE)
Cardiovascular Disease
Echothiophate (Echothiophate) chloride 是一种高效、长效的胆碱酯酶抑制剂,可用作抑制青光眼的缩瞳剂。Echothiopate chloride 通过其磷酸基与胆碱酯酶活性位点的丝氨酸残基形成共价键,使酶永久失活,并需要细胞合成新的酶。由于其与胆碱酯酶的不可逆结合和极慢的水解速度,埃可托菲特的效果可以持续一周或更长时间。Echothiopate chloride 被用作眼部抗高血压药,用于抑制慢性青光眼,在某些情况下还用于抑制调节性内斜视。
HY-176001
HY-17600R
ACP-196 (Standard)
Reference Standards
Btk
Cancer
阿可替尼(Standard)
Acalabrutinib (Standard)是 Acalabrutinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。Acalabrutinib 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-15435
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-158107
Ras
Cancer
BBO-8520 是靶向 KRASG12C 的直接小分子共价抑制剂,有较高的口服利用度,同时具有 KRASG12C (OFF) 抑制剂特性和阻断 KRAS G12C (ON) 信号的作用。BBO-8520 通过将 GTP 结合蛋白来抑制 KRASG12C (ON),从而抑制细胞增殖。BBO-8520 也能快速且完全阻断 RAS-RAF1 相互作用,使 KRASG12C 回到非活性 (OFF) 状态。
HY-15435A
Biochemical Assay Reagents
Others
CHAPS水合物
CHAPS hydrate 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS hydrate 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS hydrate 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS hydrate 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-B0306S
Protionamide-d5
Isotope-Labeled Compounds
Bacterial
Infection
丙硫异烟胺-d5
Prothionamide-d5 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-161364
Bacterial
Inflammation/Immunology
Antibacterial agent 200 (pyridyl HH 7) 是一种独特的肼基羟基香豆素 (HH),具有强效和广谱的抗菌 活性,对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌的 MIC 值为 0.5-32 μg/mL。Antibacterial agent 200 对铜绿假单胞菌 27853 具有良好的抑制作用,MIC 值为 0.5 μg/mL。Antibacterial agent 200 可以破坏细菌膜的完整性,导致细胞内蛋白质的泄漏,并通过非共价结合与细菌 DNA 旋转酶相互作用。
HY-U00279B
DNA/RNA Synthesis
Cancer
Nitracrine hydrochloride 是一种铂类抗肿瘤药物,具有选择性对缺氧细胞的毒性。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下对中国仓鼠卵巢细胞系 AA8 展现出显著的细胞毒性。Nitracrine hydrochloride 通过与 DNA 的插入结合和形成共价加合物来发挥其作用。Nitracrine hydrochloride 在缺氧条件下的细胞毒性与其还原代谢形成烷基化物质有关,同时可能通过与 DNA 的插入增强对 DNA 的反应性,从而提高效能。Nitracrine hydrochloride 还可抑制 RNA 合成,有助于其抗肿瘤效果。
HY-B0306R
Protionamide (Standard)
Reference Standards
Bacterial
Infection
丙硫异烟胺(Standard)
Prothionamide (Standard) 是 Prothionamide (HY-B0306) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
HY-W012817
COX
Inflammation/Immunology
Methylhydroquinone 是一种口服有效的 COX 抑制剂,靶向绵羊 COX-1 和人重组 COX-2 的 IC50 s 分别为 480.7 μM 和 52.2 μM。Methylhydroquinone 具有潜在的 DNA 损伤作用:1) 通过抑制 COX-1 减少前列腺素合成,发挥抗炎活性;2) 诱导 DNA 单链断裂。Methylhydroquinone 通过竞争性结合 COX-1 的活性位点 (如 Tyr385、Met522) 及非共价相互作用发挥作用。
HY-118922
TNF Receptor
Inflammation/Immunology
IW927 是一种光化学增强型 TNF-α-TNFR1 相互作用抑制剂,可阻断 TNF-α 与 TNFRc1 的结合,其 IC50 值为 50 nM。IW927 与 TNFRc1 可逆结合,亲和力较弱 (Kd = 40-100 μM),通过光化学反应共价修饰受体,而不与相关的细胞因子受体 TNFRc2 或 CD40 结合。IW927 可破坏 TNFα 诱导的 IκB 磷酸化,其 IC50 值为 600 nM。IW927 可用于开发光非依赖性抑制剂。
HY-146223
Ras
p38 MAPK
PI3K
Apoptosis
Cancer
AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-131146
3-Amino-5-morpholinomethyl-2-oxazolidone
Antibiotic
Infection
AMOZ 是 Furaltadone(HY-B1148A)的致癌性代谢物,作为半抗原通过与蛋白质共价结合形成稳定组织残留。AMOZ 可于与载体蛋白(如 BSA/OVA)偶联引发免疫反应,在酸解过程后被释放。可通过竞争性 ELISA 方法检测 AMOZ 残留情况,单抗 2E5.1 试验中的检测限低至 0.16 μg/kg(虾样本)。AMOZ 可作为典型标志物,用于在食品安全领域监测动物源性食品中的药物残留。
HY-153346
RMC-6291
Ras
ERK
Apoptosis
Cancer
Elironrasib 是一种口服有效的 KRASG12C (ON) 共价抑制剂。RMC-6291 在 KRASG12C (ON) 和亲环蛋白 A (CypA) 之间的肿瘤细胞内形成三复合物。因此,Elironrasib 通过空间阻断 RAS 效应子结合来阻止 KRASG12C (ON) 发出信号。Elironrasib 抑制 ERK 信号通路,并诱导 KRASG12C 突变 H358 细胞凋亡。Elironrasib 还抑制 KRASG12C 突变细胞的增殖,中位 IC50 为 0.11 nM。
HY-137441A
PU-HZ151 hydrochloride
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) hydrochloride 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib hydrochloride 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib hydrochloride 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib hydrochloride 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-150510A
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 (hydrochloride) 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM (G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值 44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 (hydrochloride) 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 (hydrochloride) 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-137441
PU-HZ151
HSP
Neurological Disease
Cancer
Icapamespib (PU-HZ151; PU-AD) 是一种选择性、口服有效、靶向 HSP90 组装的病理伴侣复合物 (Epichaperomes ) 抑制剂,具有慢解离动力学特性。Icapamespib 可通过血脑屏障 (BBB),通过非共价结合 HSP90,诱导epichaperomes 解体,恢复正常蛋白-蛋白相互作用网络。Icapamespib 可特异性破坏疾病相关的异常蛋白互作网络,减少神经毒性蛋白聚集和肿瘤细胞存活信号。Icapamespib 可用于阿尔茨海默病等神经退行性疾病及胶质母细胞瘤、转移性乳腺癌等研究。
HY-173629
Ras
Apoptosis
Cancer
RMC-5127 是一种具有口服活性和脑渗透性的突变选择性三重复合物 RASG12V 的抑制剂,具有抗肿瘤活性。RMC-5127 与亲环蛋白 A (CypA) 非共价结合,形成一个二元复合物,结合 RASG12V(ON) 形成一个高亲和力的三复合物,在空间上抑制 RAS 结合。RMC-5127 抑制 KRASG12V 突变癌细胞中的 RAS 通路,降低细胞增殖,诱导凋亡 (apoptosis )。RMC-5127 有望用于 RAS 突变癌症的研究,如非小细胞肺癌。
HY-150510
Histone Methyltransferase
Neurological Disease
Cancer
MS8511 是一种选择性的 G9a/GLP 共价的不可逆抑制剂,可靶向底物结合位点的半胱氨酸残基,IC50 值为 100 nM ( G9a) 和 140 nM (GLP),Kd 值44 nM (G9a) 和 46 nM (GLP)。 MS8511 可降低细胞内 H3K9me2 水平并提高抗增殖活性。MS8511 可用于研究多种癌症 (包括脑癌、乳腺癌、卵巢癌、肺癌、膀胱癌、黑色素瘤、结肠直肠癌) 和其他疾病,如阿尔茨海默病 (AD)、镰状细胞病、Prader-Willi 综合征 (PWS)。
HY-79647
N-(Fmoc-oxy)succinimide
Biochemical Assay Reagents
Others
Fmoc-OSu (N-(Fmoc-oxy)succinimide) 是一种靶向氨基 (-NH2) 的酰化试剂,通过与伯胺或仲胺发生亲核取代反应实现共价结合,可选择性保护氨基酸的氨基基团。Fmoc-OSu 与氨基形成稳定的酰胺键,避免氨基在多肽合成中发生副反应,同时也能作为荧光标记试剂与糖基胺反应,用于 N-糖链的高效标记。Fmoc-OSu 可作为多肽合成中的 Fmoc 保护策略、N-糖链的荧光标记及分析方法。
HY-W012817R
COX
Reference Standards
Others
Methylhydroquinone (Standard)是 Methylhydroquinone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Methylhydroquinone 是一种活性化合物。Methylhydroquinone 可用于多种生化研究。
HY-134318B
DNA/RNA Synthesis
Others
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-172965
SARS-CoV
Virus Protease
Infection
Inflammation/Immunology
SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 (Compound 1) 是一种冠状病毒主蛋白酶 (Mpro ) 抑制剂 (IC50 : 72 μM)。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 通过非共价结合方式与 Mpro 活性位点关键残基相互作用,发挥抗冠状病毒作用。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 表现出中等至低度细胞毒性,在 HaCaT、HEK293T 和 HepG2 细胞中的 CC50 值分别为 13.24、41.02、42.26 µM。SARS-CoV-2 Mpro-IN-43 可用于抗 SARS-CoV-2 的研究。
HY-101522
EGFR
BMX Kinase
Btk
MEK
Cancer
CHMFL-EGFR-202 是一种有效、不可逆的表皮生长因子受体 (EGFR) 突变型激酶抑制剂, 对 耐药突变型 EGFR T790M 和 WT EGFR 激酶作用的 IC50 值分别为 5.3 nM 和 8.3 nM。在细胞中,CHMFL-EGFR-202 对 EGFR L858R/T790M 的选择性是 EGFR 野生型的 10 倍。CHMFL-EGFR-202 以 “DFG-in-C-helix-out” 的不活跃结合构象形式共价结合 EGFR,对 EGFR 突变体驱动的非小细胞肺癌 (NSCLC) 细胞株具有较强的抗增殖作用。
HY-153918
Androgen Receptor
Cancer
(R)-SKBG-1 是一种靶向 RNA 结合蛋白 NONO 的共价抑制剂。(R)-SKBG-1 可降低雄激素受体(AR)及其剪接变体的表达,抑制癌细胞增殖。(R)-SKBG-1 抑制雄激素受体表达,对 AR-FL mRNA 和 AR-V7 mRNA 的 IC50 分别为 3.1 μM 和 5.5 μM。(R)-SKBG-1 通过稳定 NONO 与 mRNA 的相互作用,干扰癌细胞的基因调控网络,抑制癌细胞生长。(R)-SKBG-1 可用于前列腺癌等与 NONO 功能异常相关的癌症研究。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-W012572
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-组氨酸
D-Histidine 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-146223A
Ras
PI3K
p38 MAPK
Apoptosis
Cancer
(3R,10R,14aS)-AZD4625 是 AZD4625 (HY-146223) 的异构体,可作为实验中的对照化合物。AZD4625 是一种口服有效的、选择性的、不可逆的共价变构 GTP 酶 KRASG12C 抑制剂,IC50 为 3 nM。AZD4625 可抑制 MAPK 通路 (降低 pCRAF、pMEK 和 pERK) 和 PI3K 通路 (降低 pAKT 和 pS6),并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。AZD4625 对野生型 RAS 或携带非 KRASG12C 突变的同工酶没有结合和抑制作用。AZD4625 可用于研究 KRASG12C 突变型非小细胞肺癌。
HY-W012572R
HY-147423
NBI-921352; XEN901
Sodium Channel
Neurological Disease
Zandatrigine (NBI-921352; XEN901) 是一种选择性、口服有效的,电压门控钠通道 NaV 1.6 /SCN8A 抑制剂,可透过血脑屏障。Zandatrigine 通过非共价结合 NaV 1.6 的 VSD4 结构,抑制钠离子内流,阻断病理状态下的持续性和复苏性电流。Zandatrigine 可降低神经元过度兴奋性,减少癫痫发作。Zandatrigine 对 NaV 1.1、NaV 1.2 等其他亚型的选择性达 134-756 倍,对抑制性中间神经元表达的 NaV 1.1 影响极小。Zandatrigine 可用于 SCN8A 相关发育性癫痫性脑病 (SCN8A -DEE)、成人局灶性癫痫等 NaV 1.6 介导的神经兴奋性疾病的研究。
HY-149359
Isocitrate Dehydrogenase (IDH)
Cancer
IHMT-IDH1-053 (compound 16) 是一种高度选择性且不可逆的 IDH1 突变抑制剂,对 IDH1 R132H 的 IC50 为 4.7 nM。IHMT-IDH1-053 对 IDH1 wt 和 IDH2 wt/突变体表现出低活性。IHMT-IDH1-053 抑制 IDH1 R132H 突变体转染的 293T 细胞中 2-羟基戊二酸 (2-HG) 的产生 (IC50 =28 nM)。IHMT-IDH1-053 通过与残基 Cys269 的共价键与 NAPDH 结合袋相邻的变构袋中的 IDH1 R132H 蛋白结合。IHMT-IDH1-053 抑制带有 IDH1 R132 突变体的 HT1080 细胞系和原代 AML 细胞的增殖。
HY-L036P
5,877 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库 Plus 收录了 5,877 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
MCE 共价化合物库 Plus 是对 MCE 共价化合物(HY-L036)的补充,增加了一些具有共价弹头的片段分子,具有更强的筛选能力。
HY-L036
1,449 compounds
小分子共价抑制剂,又称不可逆抑制剂,是一类通过共价键不可逆地与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。近年来,共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,受到广泛认可。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 共价化合物库收录了 1,449 种小分子抑制剂,包括已知共价抑制剂及具有共价反应基团的活性小分子化合物,如包含丙烯酰胺、活化末端乙炔、磺酰氟化物/酯、氯乙酰胺、烷基卤化物、环氧化物、氮杂环胺、二硫化物等,是筛选共价化合物,研究共价作用机制的有利工具。
HY-L914
3,300 compounds
含有羟基的侧链氨基酸(如丝氨酸和苏氨酸)在靶向共价酶抑制剂的研究中有着悠久的历史。最著名的共价药物,如阿司匹林,靶向环氧酶的非催化域丝氨酸(人COX1中的Ser529);β-内酰胺抗生素,靶向青霉素结合蛋白的催化域丝氨酸。除此之外,还有许多共价抑制剂是靶向各种蛋白酶或水解酶的催化域丝氨酸或者苏氨酸,这些羟基由于其周围的环境,如催化三联体的引入,比一般的羟基的亲核性更强。近期有许多共价抑制剂的例子使用酰基化化合物、磷酸酯和磷酸盐、硼酸盐、磺酰氟化物来靶向催化丝氨酸和苏氨酸。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 3,300 个具有靶向丝氨酸/苏氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L908
1,049 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
近年来,随着一系列共价抑制剂的成功问世,特别是针对那些传统上被认为难以成药的受体,如 EGFR、BTK、KRAS 的抑制剂,以及共价抑制剂在解决耐药性问题方面表现出显著优势,共价抑制剂已然成为小分子药物研发的热点。但是此类抑制剂一旦出现脱靶,也将带来更强的毒副作用。因此,通过合理的筛选设计和结构修饰发现共价抑制剂药物也逐渐成为一个药物研发的焦点。
MCE 类药共价化合物库含有 1,049 个共价分子,这些分子包含共价反应常用的弹头,如丙烯酰胺、活化末端乙炔、酰基氧甲基酮、硼酸等,可以与半胱氨酸、赖氨酸、丝氨酸和组氨酸等发生共价反应,是筛选共价化合物的有利工具。
HY-L913
124 compounds
近年来,靶向酪氨酸的共价抑制剂研究主要集中在蛋白-蛋白相互作用(PPI)领域。酪氨酸经常出现在“热点”区域,即蛋白-蛋白相互作用的功能性表位,其中12.3%的残基由酪氨酸组成。这可能是因为酪氨酸具有疏水性表面,能够参与芳香族π相互作用,同时具备形成氢键的能力。除了蛋白蛋白相互作用外,在其他缺乏更常见侧链的情况下,靶向酪氨酸共价的研究也取得了一些进展。尽管酪氨酸的pKa值比质子化的赖氨酸侧链稍低(约10对比10.5,分别针对未保护的氨基酸侧链),然而,与赖氨酸相比,针对酪氨酸的共价配体研究进展相对较少。这可能是因为酪氨酸的侧链灵活性较差,羟基的空间位阻更大,使其难以形成合适的反应几何结构。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 124 个具有靶向酪氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L0118V
942 compounds
A unique set of molecules containing mild electrophilic moieties that covalently interact with amino acid residues in the target protein. The diversity of our compounds for covalent drug discovery ranges from natural product-like scaffolds to macrocycles, creating multiple opportunities in hit generation for a selected target.
HY-L915
445 compounds
赖氨酸是设计靶向共价抑制剂(TCIs)及相关配体的第二常见氨基酸,其在人体蛋白中的丰度是半胱氨酸的三倍(5.8% 对 1.9%),这显著增加了可进行共价靶向的蛋白质数量,尤其考虑到许多蛋白缺乏可结合的半胱氨酸残基。此外,有研究表明,功能性氨基酸被突变替换的概率较低。赖氨酸通常在催化过程中扮演重要角色,充当碱或亲核试剂,并且对维持蛋白质的结构完整性及调控蛋白翻译后修饰(PTMs)至关重要。近年来针对赖氨酸的研究备受关注。
我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 445 个具有靶向赖氨酸共价修饰潜力的片段分子,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L909
8,900 compounds
小分子共价抑制剂是一类通过共价键与靶点结合来发挥其生物学功能的抑制剂。与非共价抑制剂相比,共价抑制剂在生物活性方面具有明显优势,共价弹头靶向特定靶蛋白的稀有残基,可以用于开发高选择性抑制剂。
共价药物分子依赖于反应性基团(共价弹头)的引入。我们基于最新的研究收集了上百种不同类型的共价抑制剂。经过谨慎选择,构建了一组含有110多种亲电基团的结构过滤器。通过对结构过滤器选择的亲电性片段进行分析,去除任何具有琐碎或不需要的结构特征的分子。最终获得 8900 个具有共价修饰潜力的片段分子,这些分子可靶向多种反应性氨基酸残基,用于基于片段的共价药物发现。
HY-L925
9000 compounds
半胱氨酸蛋白酶(Cysteine Proteases, CP)作为调控生理代谢、介导病理进程(如骨重塑异常、肿瘤侵袭、病原体感染)的关键酶家族,其特异性抑制剂的研发是疾病干预的核心方向之一。目前已报道的 CP 抑制剂基本通过精准结合 CP 活性口袋(如 S1-S4 非引物口袋、S1'-S2' 引物口袋)并与活性位点半胱氨酸形成共价 / 非共价相互作用实现抑制功能,为新型抑制剂开发提供了明确的结构参照。
本化合物库以“基于已知活性结构的相似性” 为核心设计策略,收集200多个已报道的半胱氨酸抑制剂,依托人工智能(AI)驱动的分子筛选技术,库内分子保留已报道的半胱氨酸蛋白酶抑制剂的关键药效团特征及形状特征,是高效发现新型半胱氨酸蛋白酶的有用工具。
HY-L924
1600 compounds
在药物设计中,硼酸/硼酸酯是一种比较新颖且有潜力的化学结构。硼酸以sp²杂化状态存在,其分子有一个空的p轨道,可以作为Lewis酸接受杂原子(O,N或S)的孤对电子,这一独特的Lewis酸特性,使其能够与靶蛋白上的特定氨基酸残基(如赖氨酸、丝氨酸、苏氨酸、组氨酸等)形成可逆的共价键。目前FDA已批准的5个硼酸或硼酸酯药物,与靶蛋白的作用大都涉及共价结合机制。此外,硼酸还可以作为羧酸、磷酸和酚基的电子等排体,用于改善药代动力学特征和提高药效。
迄今为止,已有5个含硼药物被FDA批准上市。硼酸/硼酸酯的特性让它在药物设计中拥有极大的潜力,已应用到癌症治疗(如多发性骨髓瘤)、抗感染(如真菌感染、结核病)、抗炎症(如特应性皮炎)、抗细菌(如碳青霉烯类耐药细菌感染)和活性氧(Reactive Oxygen Species, ROS) 响应型前药等领域。MCE硼酸/硼酸酯片段化合物库含有1600多个化合物,是用于开发含硼类药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D0056
Fluorescent Dyes/Probes
5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 是一种细胞渗透性染料 (Ex=492 nm,Em=517 nm)。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可与细胞内分子共价结合,从而标记细胞。5-Carboxyfluorescein diacetate N-succinimidyl ester 可用于示踪淋巴细胞的迁移和增殖。
HY-D1886
Fluorescent Dyes/Probes
Vari Fluor 647 SE 是一种荧光染料,SE 代表 "succinimidyl ester"。Vari Fluor 647 SE 属于 Vari Fluor 系列,用于细胞和分子生物学研究中的标记试剂。Vari Fluor 647 SE 可与氨基基团反应,形成共价结合,从而将 Vari Fluor 647 染料引入到目标分子或细胞中。Vari Fluor 647 SE 是一种活性染料,与目标分子或细胞结合后产生荧光信号。
HY-D2170
Fluorescent Dyes/Probes
AF488 streptavidin 是一种荧光标记的链霉亲和素。AF488 streptavidin 包含共价连接至荧光标记 (AF488) 的生物素结合蛋白(链霉亲和素)。AF488 是一种明亮、光稳定的绿色荧光团,λem 和 λex 分别为 520 nm 和 470 nm。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-163624
HY-P3152
Native Proteins
链霉亲和素
Streptavidin 是一种约 60 kDa 的同型四聚体。Streptavidin 高亲和力地结合四个生物素分子。生物素与 Streptavidin 的结合亲和力是迄今为止报道的最高非共价相互作用之一,KD 约为 0.01 pM。Streptavidin 具有免疫抑制作用。
HY-W000854
3-Methoxyphenylboronic acid
Biochemical Assay Reagents
3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-W145665
Biochemical Assay Reagents
直链淀粉
Amylose 并非具有典型特定传统受体结合靶点的小分子配体,它是一种多糖。在食品科学和生物体系中,Amylose 能够通过疏水相互作用、静电相互作用等非共价作用力与蛋白质、游离脂肪酸相互作用。比如,它能与它们形成三元复合物,这与淀粉的结构和消化相关。Amylose 在食品科学、碳水化合物代谢领域有广泛研究,并且在控制血糖反应的研究中也有重要意义,因为它会影响淀粉的消化速率。
HY-15435A
Surfactants
CHAPS水合物
CHAPS hydrate 是 Cholic acid (HY-N0324) 衍生的核小体 (nucleosome) 的非共价可逆稳定剂。CHAPS hydrate 可稳定核小体超微结构,抑制核小体在低浓度下的自发解离,维持染色质基本结构单元的完整性。CHAPS hydrate 可促进组蛋白核心沿 DNA 链的滑动,降低序列特异性结合。CHAPS hydrate 还可作为两性离子洗涤剂,溶解膜蛋白,用于稳定各种蛋白质-DNA 复合物,并可以保留溶液中蛋白质的生化活性。
HY-79647
N-(Fmoc-oxy)succinimide
Biochemical Assay Reagents
Fmoc-OSu (N-(Fmoc-oxy)succinimide) 是一种靶向氨基 (-NH2) 的酰化试剂,通过与伯胺或仲胺发生亲核取代反应实现共价结合,可选择性保护氨基酸的氨基基团。Fmoc-OSu 与氨基形成稳定的酰胺键,避免氨基在多肽合成中发生副反应,同时也能作为荧光标记试剂与糖基胺反应,用于 N-糖链的高效标记。Fmoc-OSu 可作为多肽合成中的 Fmoc 保护策略、N-糖链的荧光标记及分析方法。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-164725
HY-P1743
Peptides
Infection
Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 是脂肪酸合成酶 (FAS ) 的关键辅酶片段,作为酰基载体参与脂肪酸合成。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 通过共价结合酰基链形成酰基-ACP 中间体,介导脂肪酸合成中的缩合、还原等循环反应,促进酰基链延伸。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可调控饱和及不饱和脂肪酸的合成比例。Acyl Carrier Protein (ACP) (65-74) 可用于研究细菌脂肪酸合成机制,是抗生素潜在靶点 (如抑制病原菌 FAS 系统)。
HY-W012572A
Mitochondrial Metabolism
Bacterial
Infection
Metabolic Disease
D-Histidine hydrochloride hydrate 是一种靶向细菌群体感应系统 (如 RhlI/RhlR 通路) 的抗生物膜生成试剂,具有抗菌活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 通过非共价结合细菌调控因子或铜离子复合物发挥作用,选择性抑制细菌生物膜形成和运动性。D-Histidine hydrochloride hydrate 下调群体感应相关基因表达、减少毒力因子 (如藻酸盐、蛋白酶) 合成,以及干扰细菌膜稳定性,发挥抑制生物膜形成、促进成熟生物膜解体及增强抗生素敏感性的活性。D-Histidine hydrochloride hydrate 也是盐诱导肽形成 (SIPF) 反应的高效催化剂,通过与铜离子 (Cu2+ ) 形成复合物,促进氨基酸缩合生成二肽 (如二丙氨酸、二赖氨酸)。
HY-P10828
HY-P10428
HPV
Infection
E6AP-mimicking peptide (compound 13) 是一种高亲和力、选择性、不可逆且有效的肽基共价 HPV16 E6 抑制剂,使用半胱氨酸反应性丙烯酰胺弹头靶向 16E6 癌蛋白。E6AP-mimicking peptide 的 Ki 为 17 nM。E6AP-mimicking peptide 靶向 E6 结合口袋中出现的所有残基,以破坏 16E6 和 E6AP 的结合界面。E6AP-mimicking peptide 选择性地结合并交联 PBS 或蛋白质混合物中的 MBP-16E6。
HY-K0252
MCE MBP 琼脂糖 (Dextrin) 6FF 由糊精与琼脂糖基质通过共价偶联方式制成,具有高载量、高特异性及优异的配基稳定性。可实现一步纯化 MBP 融合蛋白。
HY-K0261
MCE 强阳离子交换层析介质 HP 是将磺丙基 (SP) 偶联在琼脂糖微球上形成的一种高分辨率强阳离子交换介质,与 SP Agarose 6FF 相比,粒径范围更窄。适用于实验室及工业大规模纯化。
HY-K0262
MCE 弱阴离子交换层析介质 HP 是将二乙基氨基乙基 (Diethylaminoethyl, DEAE) 偶联在琼脂糖微球上形成的一种高分辨率弱阳离子交换介质,与 DEAE Agarose 6FF 相比,粒径范围更窄。适用于实验室及工业大规模纯化。
HY-K0263
MCE 强阴离子交换层析介质 HP 是将季铵基 (Quarternary ammonium, Q) 偶联在琼脂糖微球上形成的一种高分辨率强阴离子交换介质,与 Q Agarose 6FF 相比,粒径范围更窄。适用于实验室及工业大规模纯化。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P9992
BAY-2315497; PSMA-TTC
PSMA
Inflammation/Immunology
柯立派妥单抗
Pelgifatamab (BAY-2315497) 是一种前列腺特异性膜抗原 (PSMA ) 抗体。Pelgifatamab 可与 225 Ac 的结合部分共价连接,用于转移性去势抵抗性前列腺癌 (mCRPC) 研究。
HY-P991629
Ser/Thr Protease
Inflammation/Immunology
C1 Esterase Inhibitor (Human) 是一种源自人血浆的 C1 酯酶 (C1 Esterase ) 抑制剂。C1 Esterase Inhibitor (Human) 是一种糖蛋白,也是一种血清蛋白酶抑制剂 (丝氨酸蛋白酶),可与 C1r、C1s 和甘露聚糖结合蛋白相关蛋白酶 (MASP) 共价结合并使其失活。C1 Esterase Inhibitor (Human) 具有抗炎作用。C1 Esterase Inhibitor (Human) 可用于预防与遗传性血管性水肿相关的血管性水肿发作。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-105129AS
Pimonidazole-d10 是 Pimonidazole 的氘代物。Pimonidazole 是一种缺氧标记物,用于瘤内缺氧和细胞增殖的补充性研究。Pimonidazole 通过与大分子的共价结合或通过被还原形成还原性代谢物后在缺氧细胞中积累,可用于定性和定量评估肿瘤缺氧。
HY-W757743
Acalabrutinib-d3 (ACP-196-d3 ) 是 Acalabrutinib (HY-17600) 的氘代物。Acalabrutinib (ACP-196) 是一种具有口服活性,不可逆的,高度选择性的第二代 BTK 抑制剂。Acalabrutinib 与 BTK 的 ATP 结合口袋中的 Cys481 共价结合。Acalabrutinib 在慢性淋巴细胞性白血病 (CLL) 小鼠模型中显示出强大的靶向作用和功效。
HY-W000854S
3-Methoxybenzeneboronic acid-d3 是 3-Methoxybenzeneboronic acid (HY-W000854) 的氘代物。3-Methoxybenzeneboronic acid (3-Methoxyphenylboronic acid) 是一种硼酸衍生物。3-Methoxybenzeneboronic acid 通过与蛋白质的氨基酸残基非共价相互作用,在活性位点表现出最合适的结合模式。3-Methoxybenzeneboronic acid 是一种生化试剂,可作为生物材料或有机化合物用于生命科学相关研究。
HY-B0306S
Prothionamide-d5 是 Prothionamide (HY-B0306) 氘代物。Prothionamide 是一种口服活性 thioamide 类抗菌剂。Prothionamide 是 OCT1 的底物,其 Km 值为 805.8 μM。Prothionamide 与 NAD 反应形成可作为结核分枝杆菌和麻风分枝杆菌 InhA 紧密结合抑制剂的共价加合物。Prothionamide 可有效抑制结核分枝杆菌 (MIC = ~0.5 µg/mL) 和麻风分枝杆菌的生长。Prothionamide 用于结核病和麻风病的研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-128522
炔烃
ARS-1323-alkyne 是一种通过共价结合 KRAS G12C 突变蛋白的 Switch-II 口袋 (S-IIP) 的共价抑制剂探针。ARS-1323-alkyne 可视化 KRAS G12C 的共价修饰,定量测定抑制剂与靶标的结合效率。ARS-1323-alkyne 可用于验证 KRAS G12C 抑制剂的靶点占据及组合疗法的协同机制,为开发联合治疗策略提供工具支持。
HY-153665
叠氮化物
Deg-1 是一种双功能探针,具有切割基团和共价结合基团。Deg-1 与靶核酸共价结合,并作为点击降解物裂解核酸分子。Deg-1 具有细胞内选择性切割靶核酸的潜力。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力促进的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
HY-172761
炔烃
AX-53802 是一种靶向 GPX4 的铁死亡 (ferroptosis ) 诱导剂,IC50 为 0.34 µM。AX-53802 与 GPX4 形成共价键,结合后直接启动膜转位。AX-53802 和 FAK/Src 抑制剂联用可促进细胞死亡。AX-53802 可用于癌症领域研究。
HY-125384
炔烃
ARN14686 是一种 ABPP (蛋白质活性表达谱)探针。ARN14686 可高效抑制 hNAAA (IC50 =0.006 μM)。ARN14686 通过与 N 端半胱氨酸共价结合与 NAAA 相互作用。ARN14686 仅与 NAAA 的催化活性形式结合,因此可作为有效的基于活性的探针。
HY-132913
炔烃
Cyclopropenone probe 1 可以通过在催化活性位点共价结合,特异且有效地修饰三阴性乳腺癌驱动因子 GSTP1 。Cyclopropenone probe 1 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团,可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。
HY-134318B
叠氮化物
8-Azido-ADP (disodium) 是线粒体腺嘌呤核苷酸易位的共价结合抑制剂。8-Azido-ADP (disodium) 在光依赖反应中引起腺嘌呤核苷酸交换的不可逆抑制。8-Azido-ADP (disodium) 可抑制 ADP 诱导的线粒体呼吸的 4 到 3 正常转变。8-Azido-ADP (disodium) 是一种点击化学试剂。它含有 Azide 基团,可以和含有 Alkyne 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应(CuAAc)。它还可以和含有 DBCO 或 BCN 基团的分子发生环张力驱动的炔-叠氮环加成反应 (SPAAC)。
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