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抑制剂 & 激动剂

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多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-114965
    TP-064
    2 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    TP-064 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 4 (PRMT4; CARM1) 抑制剂 (IC50 <10 nM)。TP-064 抑制 BAF155 (IC50 为 340 nM) 和 MED12 (IC50 为 43 nM) 的二甲基化。TP-064 对除 PRMT6 (IC50 为 1.3 μM) 外的其他家族成员无活性。TP-064 具有抗癌活性。
    TP-064
  • HY-101520A
    Dot1L-IN-1 TFA

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-1 TFA 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 TFA 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
    Dot1L-IN-1 TFA
  • HY-101520
    Dot1L-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    Dot1L-IN-1 是一种高效的选择性 Dot1L 抑制剂，Ki 为 2 pM，IC50<0.1 nM。Dot1L-IN-1 有效抑制 HeLa 细胞中 H3K79 二甲基化 (IC50=3 nM) 以及 Molm-13 细胞中 HoxA9 启动子的活性 (IC50=17 nM)。
    Dot1L-IN-1
  • HY-162308
    NSD-IN-3

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    NSD-IN-3 (compound 3) 是一种核受体结合 SET 结构域 (NSD) 抑制剂。NSD-IN-3 抑制 NSD2-SET 和 NSD3-SET，IC50 值分别为 0.81 μM 和 0.84 μM。NSD-IN-3 抑制组蛋白 H3K36 二甲基化并降低非小细胞肺癌细胞中 NSD 靶向基因的表达。NSD-IN-3 诱导 s 期细胞周期停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NSD-IN-3
  • HY-P4308
    Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal

    		Prolyl Endopeptidase (PREP) Neurological Disease
    Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 是脯氨酰内肽酶 (PREP) (prolyl endopeptidase (PREP)) (一种细胞质丝氨酸内切蛋白酶) 的有效抑制剂 (IC50= 12 nM)。 Z-Pro-Pro-aldehyde-dimethyl acetal 在衰老和神经退行性疾病 (包括阿尔茨海默病) 的认知功能障碍中发挥着重要作用。
    Z-Pro-Pro-aldehyde-<em>dimethyl</em> acetal
  • HY-P6053
    KK-103

    		Opioid Receptor Neurological Disease
    KK-103 是亮氨酸脑啡肽 (Leu-ENK) 的前体，克服了 Leu-ENK 的高蛋白水解不稳定性，可以显着提高在小鼠血浆稳定性，具有镇痛作用。
    KK-103
  • HY-44062
    G9a-IN-1

    		Histone Methyltransferase Inflammation/Immunology Cancer
    G9a-IN-1 (Compound 113) 是一种 G9a 蛋白抑制剂。G9A (也称为 EHMT2) 是一种核组蛋白赖氨酸甲基转移酶，可催化组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化 (H3K9me2)，这是与转录基因沉默相关的可逆修饰。G9a-IN-1可用于自身免疫性疾病或癌症的研究。
    G9a-IN-1
  • HY-116971
    DCG066

    		Histone Methyltransferase Apoptosis Cancer
    DCG066 是一种赖氨酸甲基转移酶 G9a 的抑制剂。DCG066 能直接与 G9a 结合，并在体外抑制甲基转移酶活性。DCG066 降低组蛋白 H3 赖氨酸 9 二甲基化水平 (H3K9Me2)，抑制细胞增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。DCG066 在 G9a 高表达的白血病细胞系(包括 K562) 中表现出低细胞毒性。
    DCG066
  • HY-P1108
    Astressin 2B

    		CFTR Others
    Astressin 2B 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B
  • HY-P1108A
    Astressin 2B TFA

    		CFTR Others
    Astressin 2B TFA 是一种有效的选择性的促肾上腺皮质激素释放因子受体2 (corticotropin-releasing factor receptor 2 (CRF2)) 拮抗剂，对 CRF2 和 CRF1的 IC50 值分别为 1.3 和 > 500 nM。Astressin 2B TFA 拮抗 CRF2 介导的胃排空抑制。
    Astressin 2B TFA
  • HY-100360
    MS049

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
    MS049
  • HY-100360A
    MS049 dihydrochloride

    		Histone Methyltransferase Cancer
    MS049 dihydrochloride 是一种高效、选择性和细胞活性的 PRMT4 和 PRMT6 双重抑制剂，IC50 分别为 34 nM 和 43 nM。MS049 dihydrochloride 降低了 HEK293 细胞的 Med12me2a 和 H3R2me2a 水平。MS049 dihydrochloride 对 HEK293 细胞无毒，并且没有影响其的生长。
    MS049 dihydrochloride
  • HY-P4521
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt

    		MMP Others
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-methyl-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt 是 MMP12 底物，可用于检测 MMP12 酶活性。
    Ac-Pro-Leu-Gly-[(S)-2-mercapto-4-<em>methyl</em>-pentanoyl]-Leu-Gly-OEt
  • HY-P3066
    SKF 100398

    d(CH2)5Tyr(Et)VAVP

    		 Vasopressin Receptor Metabolic Disease
    SKF 100398 (d(CH2)5Tyr(Et)VAVP) 是一种精氨酸加压素 (AVP) 类似物，能作为外源性和内源性 AVP 抗利尿作用的特异性拮抗剂。
    SKF 100398

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