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抑制剂 & 激动剂

3

多肽产品

12

天然产物

2

同位素标记物

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Targets Recommended:
Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-N8522
    9,10-Dihydroxystearic acid

    		Others Metabolic Disease
    9,10-二羟硬脂酸 9,10-Dihydroxystearic acid 是油酸的氧化产物，可以改善 KKAy 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
    9,10-Dihydroxystearic acid
  • HY-123297
    TUG-469

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    TUG-469 是选择性的游离脂肪酸受体 1 (FFA1/GPR40) 激动剂，EC50 值为 19 nM。TUG-469 对 FFA1 的选择性是 FFA4 的 200 倍。TUG-469 显著改善糖尿病早期小鼠的糖耐量。TUG-469 可用于糖尿病的研究。
    TUG-469
  • HY-N9410
    Lysophosphatidylcholine 18:2

    1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Lysophosphatidylcholine 18:2 (1-Linoleoyl-2-Hydroxy-sn-glycero-3-PC)，一种溶血磷脂，是一种从胰岛素抵抗 (IR) 多囊卵巢综合征 (PCOS) 中发现的潜在生物标志物。低血浆 Lysophosphatidylcholine 18:2 还可以预测糖耐量受损、胰岛素抵抗、2 型糖尿病、冠心病和记忆障碍。
    Lysophosphatidylcholine 18:2
  • HY-N7515
    Pinocembrin chalcone

    2',4',6'-Trihydroxychalcone

    		 Bacterial AMPK Infection Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    2',4',6'-三羟基查耳酮 Pinocembrin chalcone (2',4',6'-Trihydroxychalcone) 是一种来自蜡菊 (Helichrysum Trilineatum) 的抗菌 (antibacterial) 化合物。Pinocembrin chalcone 促进 AMP 激活的蛋白激酶 (AMPK) 活化，改善葡萄糖耐受性，增加肌肉脂肪酸氧化 (FAO)，并在高脂饮食诱导的糖尿病小鼠中减少肝脏和骨骼肌中的脂肪积累。Pinocembrin chalcone 有望用于胃溃疡和糖尿病的研究。
    Pinocembrin chalcone
  • HY-N2486
    Desoxyrhaponticin
    1 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Cancer
    脱氧土大黄苷 Desoxyrhaponticin 是一种口服有效的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对人类癌细胞具有凋亡作用。Desoxyrhaponticin 还是葡萄糖摄取抑制剂，可能改善糖尿病动物的口服葡萄糖耐量，具有抗糖尿病作用。
    Desoxyrhaponticin
  • HY-150012
    N-Lactoyl-Phenylalanine
    2 篇文献验证

    Lac-Phe

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease Endocrinology
    N-Lactoyl-Phenylalanine 是一种血源性信号代谢物，可由运动诱导。N-Lactoyl-Phenylalanine 可减少肥胖并改善葡萄糖耐量。
    N-Lactoyl-Phenylalanine
  • HY-N12353
    Stevisalioside A

    		Phosphatase Metabolic Disease
    Stevisalioside A (Compound 2) 可以从甜叶菊根中分离出来。Stevisalioside A 是一种具有口服活性的抗糖尿病试剂。Stevisaliosides A 抑制 PTP1B (IC50: 526.8 μM)。Stevisalioside A 可降低 (Stevisalioside A) 诱导的高血糖小鼠的血糖水平以及口服葡萄糖和胰岛素耐量测试中的餐后峰值。
    Stevisalioside A
  • HY-161281
    α-Glucosidase-IN-49

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-49 (compound C23) 是 α-Glucosidase 的有效抑制剂，IC50 为 0.52 μM。α-Glucosidase-IN-49 具有口服生物活性，可降低小鼠血糖并改善糖耐量。
    α-Glucosidase-IN-49
  • HY-170874
    PPARγ modulator-2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
    PPARγ modulator-2
  • HY-117830
    CX08005

    		Phosphatase Endocrinology
    CX08005 是竞争性的 PTP1B 抑制剂。CX08005 可以直接增强胰岛素在体内和体外的作用，改善胰岛素抵抗。
    CX08005
  • HY-N13082
    Deacetylescin Ia

    		Others Metabolic Disease
    去乙酰七叶皂苷A Deacetylescin Ia (compound 12) 是具有抗高血糖作用的脱乙酰基素，能够从去苦味处理的七叶树中提取、在 C-22 位脱乙酰基得到。Deacetylescin Ia（100mg/kg）在小鼠糖耐量试验能抑制血糖升高。
    Deacetylescin Ia
  • HY-164781
    KOTX1

    		Aldehyde Dehydrogenase (ALDH) Metabolic Disease
    KOTX1 是一种口服有效的和选择性的 ALDH1A3 抑制剂。KOTX1 在糖尿病小鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素分泌和血糖水平。
    KOTX1
  • HY-128578
    KPLH1130

    		PDHK Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    KPLH1130 是一种丙酮酸脱氢酶激酶 (PDK) 特异性抑制剂，可阻断巨噬细胞极化，减轻炎症反应。KPLH1130 可改善高脂饮食喂养小鼠的葡萄糖耐受性。
    KPLH1130
  • HY-162893
    SX29

    		Glycosidase Metabolic Disease
    SX29 是一种具有口服活性的非竞争性 α-glucosidase 抑制剂，IC50 值为 2.12 μM。SX29 具有降血糖活性，口服 SX29 可以降低糖尿病小鼠的血糖浓度并提高其糖耐量。
    SX29
  • HY-117446
    AS-1669058

    		GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 是一种 GPR119 激动剂，是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌，并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中，AS-1669058 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058
  • HY-125025
    SMI 6860766

    		TNF Receptor Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    SMI 6860766是一种CD40-TRAF6 相互作用的小分子抑制剂，可提高葡萄糖耐量、减少免疫细胞在脂肪组织中的积累以及减少 AT 炎症。
    SMI 6860766
  • HY-117446A
    AS-1669058 free base

    		GPR119 Metabolic Disease
    AS-1669058 free base 是一种 GPR119 激动剂，是作为 2 型糖尿病的潜在抑制剂。AS-1669058 free base 在体外和体内均可诱导高血糖水平引起的胰岛素分泌，并增加胰岛素启动子活性。在动物研究中，AS-1669058 free base 改善了 db/db 小鼠的葡萄糖耐受性并降低了血糖水平。
    AS-1669058 free base
  • HY-110197
    6bK TFA
    1 篇文献验证

    		 Insulin Receptor Metabolic Disease
    6bK TFA 是一种有效且具有选择性的 胰岛素降解酶 (IDE) 抑制剂，IC50 为 50 nM。6bK TFA 增加高脂饲料喂养小鼠的胰岛素循环。急性给药 6bK TFA 可以增强口服葡萄糖的耐受性，尤其是在高脂饲料喂养小鼠中更为显著。
    6bK TFA
  • HY-144289
    BMS-820132

    		Glucokinase Metabolic Disease
    BMS-820132 是一种口服有效的、部分葡萄糖激酶 (glucokinase) 激活剂，AC50 为 29 nM。BMS-820132 可降低正常大鼠葡萄糖耐量试验 (OGTT) 模型中的葡萄糖水平，但不会降低 Zucker 糖尿病肥胖 (ZDF) 大鼠的葡萄糖水平。BMS-820132 具有继发于强效 GK 激活的药理学毒性。
    BMS-820132
  • HY-W709961
    5-OAHSA

    1-(3-Carboxypropyl)tetradecyl (9Z)-9-octadecenoate

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    5-OAHSA (1-(3-Carboxypropyl)tetradecyl (9Z)-9-octadecenoate) 是一种内源性脂质。5-OAHSA 可降低血糖水平、改善葡萄糖耐受性并刺激 GLP-1 和胰岛素的分泌。5-OAHSA 具有调节代谢和炎症反应的潜力。
    5-OAHSA
  • HY-N2486R
    Desoxyrhaponticin (Standard)

    		Reference Standards Fatty Acid Synthase (FASN) Apoptosis Cancer
    脱氧土大黄苷 (Standard) Desoxyrhaponticin (Standard) 是 Desoxyrhaponticin 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Desoxyrhaponticin 是一种口服有效的脂肪酸合成酶 (FASN) 抑制剂，对人类癌细胞具有凋亡作用。Desoxyrhaponticin 还是葡萄糖摄取抑制剂，可能改善糖尿病动物的口服葡萄糖耐量，具有抗糖尿病作用。
    Desoxyrhaponticin (Standard)
  • HY-169411
    α-Glucosidase-IN-77

    		Glycosidase Metabolic Disease
    α-Glucosidase-IN-77 (Compound H7) 是一种非竞争性 α-葡萄糖苷酶 (α-glucosidase) 抑制剂，IC50 为 1.25 μM。α-Glucosidase-IN-77 在小鼠 2 型糖尿病模型中降低血糖水平、改善葡萄糖耐受性、调节肠道菌群，并表现出保肝作用。
    α-Glucosidase-IN-77
  • HY-14810
    Atigliflozin

    AVE-2268

    		 SGLT Metabolic Disease
    Atigliflozin (AVE-2268) 是一种口服活性、选择性 SGLT-2 抑制剂，对 hSGLT-2 和 hSGLT-1 的 IC50 分别为 10 nM 和 8.2 μM。Atigliflozin 可以降低血糖并改善受损的口服糖耐受量。Atigliflozin 可用于 I I型糖尿病研究。
    Atigliflozin
  • HY-129736A
    P32/98

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    P32/98 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
    P32/98
  • HY-161892
    FABP4-IN-4

    		FABP Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    FABP4-IN-4 (Compound 30) 是口服有效的 FABP 抑制剂，对 FABP 1 的 IC50 为 1.18 μM。FABP4-IN-4 可在小鼠饮食诱导的肥胖模型中改善葡萄糖耐受性，降低血糖、血脂和肝脏炎症因子水平，减轻肝脏脂肪变性，并表现出抗炎作用活性。
    FABP4-IN-4
  • HY-131334
    AMPK activator 4

    		AMPK Metabolic Disease
    AMPK activator 4 是一种有效 AMPK 激活剂，并且不抑制线粒体复合物 I。AMPK activator 4 选择性地激活肌肉组织中的 AMPK。AMPK activator 4 剂量依赖性地改善正常小鼠的糖耐量，显著降低 db/db 糖尿病小鼠的空腹血糖水平和改善胰岛素抵抗。具有降血糖作用。
    AMPK activator 4
  • HY-129736
    P32/98 hemifumarate

    		Dipeptidyl Peptidase Metabolic Disease
    异亮氨酸噻唑烷半富马酸盐 P32/98 hemifumarate 是一种二肽基肽酶 IV (DPP4) 抑制剂。P32/98 hemifumarate 在 Zucker 糖尿病大鼠模型中可改善葡萄糖耐量、胰岛素敏感性和 β 细胞反应性。
    P32/98 hemifumarate
  • HY-150012R
    N-Lactoyl-Phenylalanine (Standard)

    		Endogenous Metabolite Metabolic Disease Endocrinology
    N-Lactoyl-Phenylalanine (Standard) 是 N-Lactoyl-Phenylalanine 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。N-Lactoyl-Phenylalanine 是一种血源性信号代谢物，可由运动诱导。N-Lactoyl-Phenylalanine 可减少肥胖并改善葡萄糖耐量。
    N-Lactoyl-Phenylalanine (Standard)
  • HY-160602
    CPL207280

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    CPL207280 是一种具有口服活性的 GPR40/FFA1 激动剂，具有抗糖尿病的作用。CPL207280 可以有效增强葡萄糖刺激胰岛素分泌和改善 MIN6 胰腺 β 细胞以及健康 Wistar Han 大鼠和糖尿病大鼠模型的葡萄糖耐受性。CPL207280 可以用于 2 型糖尿病的研究。
    CPL207280
  • HY-133180
    YW1128

    		Wnt β-catenin Metabolic Disease
    YW1128 (compound 3a) 是一种有效的 Wnt/β-Catenin 抑制剂。 YW1128 诱导 β-catenin 的蛋白酶体降解，随后抑制细胞中的 Wnt/β-catenin 信号传导。YW1128 显着降低肝脏脂质积累。YW1128 提高了喂食高脂肪饮食的小鼠的葡萄糖耐量，而没有明显的毒性。YW1128 下调参与葡萄糖 (PEPCK，G6PASE) 和脂肪酸合成代谢 (FASN, ACAA1A, ACOT4, SCD1) 的基因。
    YW1128
  • HY-155553
    GPR119 agonist 2

    		GPR119 Metabolic Disease
    GPR119 agonist 2 (化合物 43) 是一种具有口服活性的 GPR119 激动剂。GPR119 agonist 2 在啮齿动物体内显示出良好的药代动力学特征，可有效改善小鼠和大鼠的葡萄糖耐量。GPR119 agonist 2 具有研究 II 型糖尿病的潜力。
    GPR119 agonist 2
  • HY-117459
    E-3030 free acid

    		PPAR Metabolic Disease
    E-3030 free acid 是过氧化物酶体增殖激活受体 (PPAR) α 和 PPARγ 的强效双重激活剂，具有显著的抗糖尿病和调脂作用。E-3030 free acid 可降低血糖、甘油三酯、非酯化脂肪酸和胰岛素水平，同时提高血液脂联素水平。E-3030 free acid 可改善葡萄糖耐受性，并在动物模型中表现出显著的降低甘油三酯和非高密度脂蛋白胆固醇的作用。
    E-3030 free acid
  • HY-173130
    α-Glucosidase-IN-86

    		Glycosidase Metabolic Disease Inflammation/Immunology
    α-Glucosidase-IN-86 (Compound A4) 是一种口服有效的 α-葡萄糖苷酶抑制剂，IC50 为 2.72 μM。α-Glucosidase-IN-86 在小鼠体内有较高的安全性，且在糖尿病小鼠中能降低空腹血糖水平，改善葡萄糖耐量，调节血脂，并具有抗氧化作用。α-Glucosidase-IN-86 可用于糖尿病的研究。
    α-Glucosidase-IN-86
  • HY-150012S1
    N-Lactoyl-Phenylalanine-13C6

    Lac-Phe-13C6

    		 Isotope-Labeled Compounds Endogenous Metabolite Metabolic Disease Endocrinology
    N-Lactoyl-Phenylalanine-13C6 (Lac-Phe-13C6) 是 13C 标记的 N-Lactoyl-Phenylalanine。N-Lactoyl-Phenylalanine 是一种血源性信号代谢物，可由运动诱导。N-Lactoyl-Phenylalanine 可减少肥胖并改善葡萄糖耐量。
    N-Lactoyl-Phenylalanine-13C6
  • HY-P1434
    [Pro3]-GIP (mouse)

    		Insulin Receptor Metabolic Disease
    [Pro3]-GIP (mouse) 是一种 GIP 受体拮抗剂 (IC50: 2.6 μM)。[Pro3]-GIP (mouse) 可改善 ob/ob 小鼠的葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。[Pro3]-GIP (mouse) 可用于 2 型糖尿病研究。
    [Pro3]-GIP (mouse)
  • HY-146725
    FBPase-IN-1

    		FBPase Metabolic Disease
    FBPase-IN-1 是一种有效的 FBPase (Fructose-1,6-bisphosphatase) 抑制剂，IC50 为 0.22 μM，可用于二型糖尿病研究。FBPase-IN-1 可降低血糖水平，改善糖耐量。FBPase-IN-1 修饰 C128 位点，调控 FBPase 的 N125-S124-S123 变构通路，影响 FBPase 的催化活性。
    FBPase-IN-1
  • HY-125327
    YM-543

    		SGLT Metabolic Disease
    YM-543 是一种选择性 SGLT2 抑制剂，可通过增加尿糖排泄量有效降低 2 型糖尿病小鼠的高血糖。YM-543 在纳摩尔浓度下可有效抑制小鼠和人类 SGLT2 活性。口服 YM-543 可显著改善糖尿病模型的葡萄糖耐受性，且其作用可持续超过 12 小时。YM-543 与罗格列酮或二甲双胍等其他抗糖尿病化合物联合使用可增强对糖尿病症状的抑制效果。YM-543 不会影响正常小鼠的血糖水平，表明其对糖尿病具有特异性。
    YM-543
  • HY-147678
    GPR40 agonist 5

    		Free Fatty Acid Receptor Metabolic Disease
    GPR40 agonist 5 (化合物 I-14) 是一种口服有效的 GPR40 (G 蛋白偶联受体 40) 激动剂，其 EC50 值为 47 nM。GPR40 agonist 5 可降低血糖水平，改善糖耐量。GPR40 agonist 5 对 2 型糖尿病小鼠的高血糖状态有充足的控制作用。
    GPR40 agonist 5
  • HY-139792
    Besigliptin tosylate

    SHR117887

    		 Endogenous Metabolite Metabolic Disease
    Besigliptin tosylate (SHR117887)是一种DPP-4抑制剂，具有改善代谢控制和β细胞功能的活性。Besigliptin tosylate能有效降低血清DPP-4活性，改善口服葡萄糖耐受性。Besigliptin tosylate在糖尿病小鼠模型中显著降低空腹血糖水平并改善脂质谱。Besigliptin tosylate的效果与已知化合物 vildagliptin (HY-14291) 在相同浓度下相当。Besigliptin tosylate在慢性给药中增加了胰岛细胞的胰岛素染色情况，表明β细胞功能得到了改善。
    Besigliptin tosylate
  • HY-P0165B
    Taspoglutide acetate

    ITM077 acetate; R1583 acetate; BIM51077 acetate

    		 GLP Receptor Metabolic Disease
    Taspoglutide (R1583) acetate 是胰高血糖素样肽 1 受体 (GLP-1R) 的激动剂，Ki 值为 1.1 nM。Taspoglutide acetate 在表达人 GLP-1R 的 CHO-K1 细胞中诱导 cAMP 积累 (EC50= 0.06 nM)。在 Zucker 糖尿病肥胖大鼠的葡萄糖耐量试验中，Taspoglutide acetate 降低血葡萄糖水平并增加血胰岛素水平。在同一模型中，Taspoglutide acetate 降低胃抑制多肽 (GIP) 血药水平、血浆甘油三酯水平和体重。
    Taspoglutide acetate
  • HY-13991A
    (S)-CCG-1423

    		Ras Metabolic Disease Cancer
    (S)-CCG-1423 是 Rho 信号的抑制剂，可阻断 MRTF-A 的核输入。(S)-CCG-1423 减少 MRTF-A 的核积累，提高体内胰岛素抵抗小鼠的葡萄糖摄取和耐受性。(S)-CCG-1423 表现出比 CCG-1423 (HY-13991) 的 SR- 和 R-异构体更高的抑制活性。(S)-CCG-1423 可用于癌症和糖尿病的研究。
    (S)-CCG-1423
  • HY-155967
    CB1R/AMPK modulator 1

    		AMPK Cannabinoid Receptor Metabolic Disease
    CB1R/AMPK modulator 1 (Compound 38-S)是一种口服活性的 CB1R/AMPK 调节剂，Ki 为 0.81 nM， CB1R 的 IC50 为 3.9 nM。CB1R/AMPK modulator 1 激活 AMPK。CB1R/AMPK modulator 1 减少食物摄入量和体重，并改善葡萄糖耐量和胰岛素敏感性。
    CB1R/AMPK modulator 1
  • HY-13991
    CCG-1423
    最多引用文献
    12 篇文献验证

    		 Ras Apoptosis Cancer
    CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
    CCG-1423
  • HY-13991R
    CCG-1423 (Standard)

    		Ras Apoptosis Cancer
    CCG-1423 (Standard) 是 CCG-1423 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。CCG-1423 是 Rho/MRTF/SRF 通路的抑制剂。CCG-1423 在多种癌细胞中具有活性。CCG-1423 是开发新型活性分子工具的先导化合物，可用于癌症和糖尿病的研究。
    CCG-1423 (Standard)
  • HY-120828
    Albenatide

    CJC 1134PC

    		 GLP Receptor Metabolic Disease
    艾本那肽 Albenatide (CJC 1134PC) 是一种经过修饰的 Exendin-4 (HY-13443) 类似物，体外与人重组白蛋白 (HRA) 结合，形成长效 DPP-4 抗性 GLP-1R 激动剂。Albenatide 通过低分子化学接头 (cys-C13H19O6N3-lys) 与 HRA 34 位半胱氨酸残基共价结合。Albenatide 体外增加环磷酸腺苷 (cAMP) 的产生。Albenatide 降低了野生型小鼠的血糖波动、食物摄入量和胃排空，并提高了高脂饮食小鼠的血糖耐受性和减轻体重。
    Albenatide
  • HY-P3247
    [D-Ala2]-GIP (human)

    		Insulin Receptor Neurological Disease Metabolic Disease
    [D-Ala2]-GIP (human) 是一种 GIP 受体激动剂。[D-Ala2]-GIP (human) 可改善葡萄糖耐量。[D-Ala2]-GIP (human) 在 MPTP 诱导的帕金森病模型中显示出神经保护活性。[D-Ala2]-GIP (human) 还可以改善肥胖糖尿病大鼠的认知功能和海马突触可塑性。[D-Ala2]-GIP (human) 可用于 2 型糖尿病、帕金森病等疾病的研究。
    [D-Ala2]-GIP (human)
  • HY-N8518
    Malabaricone C
    1 篇文献验证

    		 Phospholipase p38 MAPK Apoptosis NF-κB Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    Malabaricone C 是一种具有口服活性的非竞争性鞘磷脂合成酶 (SMS) 抑制剂，对 SMS 1 和 SMS 2 的 IC50 值分别为 3 μM 和 1.5 μM。Malabaricone C 降低小鼠体重增加，提高葡萄糖耐量，减少肝脏脂质积累，对高脂肪饮食诱导的脂肪肝有显著的预防作用。Malabaricone C 具有抗炎作用，发现于 Myristica cinnamomea King 的果实中。Malabaricone C 有望用于肥胖和由 T 细胞过度激活而引起的免疫性疾病的研究。
    Malabaricone C
  • HY-121744
    PS10
    2 篇文献验证

    		 PDHK Inflammation/Immunology
    PS10 是一种新型，有效且具有 ATP 竞争性的广谱 PDK 抑制剂，可抑制所有 PDK 同工型，对 PDK2，PDK4，PDK1 和 PDK3 的 IC50 分别为 0.8 μM，0.76 μM，2.1 μM 和 21.3 μM。 PS10 对 PDK2 (Kd= 239 nM) 的亲和力高于对 Hsp90 (Kd= 47 μM)。 PS10 改善葡萄糖耐量，刺激饮食引起的肥胖症中的心肌碳水化合物氧化。 PS10 具有研究糖尿病性心肌病的潜力。
    PS10
  • HY-12443
    PF-5006739

    		Casein Kinase Neurological Disease
    PF-5006739 是一种有效，选择性 CK1δ/ε 抑制剂，IC50 分别为 3.9 nM 和 17.0 nM。 PF-5006739 可用于精神疾病的研究，具有低纳摩尔的 CK1δ/ε 体外效力和高激酶组选择性。PF-5006739 以剂量依赖的方式减弱动物啮齿动物恢复模型中的阿片类活性分子寻找行为。PF-5006739 改善了饮食诱导的肥胖 (DIO) 和遗传的 (ob/ob) 小鼠模型中的葡萄糖耐量。
    PF-5006739
  • HY-173479
    GLP-1R agonist 30

    		GLP Receptor Cardiovascular Disease Metabolic Disease
    GLP-1R agonist 30 是一种具有口服活性和选择性的 GLP-1R 激动剂，其 EC50 为 0.048 nM。GLP-1R agonist 30 具有优异的选择性，对 GLP-2R、GIPR 和 GCPR 的 EC50 均大于 20 μM。GLP-1R agonist 30 显著增强 cAMP 刺激活性并降低 hERG 抑制活性。GLP-1R agonist 30 具有良好的吸收率和优异的 β-arrestin 通路选择性。GLP-1R agonist 30 可有效改善 B-hGLP1R 基因敲入小鼠的葡萄糖耐受性并促进胰岛素分泌。
    GLP-1R agonist 30

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