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hematologic malignancy
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
Chemical Structure |
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HY-129179B
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(Rac)-APG-2575
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Bcl-2 Family
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Cancer
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(Rac)-Lisaftoclax ((Rac)-APG-2575) 是一种 Bcl-2 抑制剂,可用于血液恶性肿瘤研究 (CN112898295A)。
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HY-P990077
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CT-011; MDV9300
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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匹地利珠单抗
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
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HY-156794
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HY-160487
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IRAK
Apoptosis
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Cancer
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KME-2780 是口服有效的 IRAK1 和 IRAK4 抑制剂,IC50 分别为 19 nM 和 0.5 nM。KME-2780 可用于先天免疫信号失调和血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-143584
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CDK
Apoptosis
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Cancer
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AZ5576 是一种强效的高选择性 CDK9 抑制剂 (IC50: <5 nM)。AZ5576 AZ5576 抑制 RNA 聚合酶 II 在 Ser2 处的磷酸化,从而抑制转录延伸。AZ5576 可用于血液恶性肿瘤研究。
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HY-145813
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HY-15901A
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Pim
mTOR
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Cancer
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LGB321 monohydrochloride 是一种有效的、选择性且具有口服活性的 ATP 竞争性小分子抑制剂,可抑制所有三种 PIM 激酶。LGB321 monohydrochloride 在血液恶性肿瘤来源的多种细胞系中抑制增殖、mTOR-C1 信号通路和 BAD 磷酸化。LGB321 monohydrochloride 可用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-P99952
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SCT400
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CD20
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Cancer
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瑞帕妥单抗
Ripertamab (SCT400) 是一种重组人鼠嵌合抗 CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤,包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
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HY-169678
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HY-128231
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HY-P99475
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MSB-2311
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
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HY-P990033
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CC-95251; BMS-986351
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CD47
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Cancer
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Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
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HY-124593
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HY-159808
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Proteasome
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Cancer
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TCL1 是一种选择性非共价抑制剂,靶向蛋白酶体的 19S 调节颗粒 (19S RP) 中 Rpn-13 亚基的 Pru 结构域,IC50 值约为 26 μM。TCL1 干扰 Rpn-13 对泛素化蛋白的识别和转运,抑制蛋白酶体对蛋白质的降解,从而影响细胞内蛋白质代谢的平衡。TCL1 有望用于血液学恶性肿瘤的研究。
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HY-P991151
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PD-1/PD-L1
TNF Receptor
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Cancer
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Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1)、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9)。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
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HY-114414
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HDAC
mTOR
Apoptosis
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Cancer
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HDACs/mTOR Inhibitor 1 是一种双重的 HDACs 和 mTOR 抑制剂,对 HDAC1, HDAC6, mTOR 的 IC50s 分别为 0.19 nM、1.8 nM、1.2 nM。HDACs/mTOR Inhibitor 1 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期并诱导肿瘤细胞凋亡,且 in vivo 毒性低。HDACs/mTOR Inhibitor 1 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-P991427
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Apoptosis
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Cancer
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NP137 是一种靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50: 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase 3 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NP137 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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HY-P99172
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HY-158618
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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Aurora kinase inhibitor-14 (Compound 79) 是一种具有口服活性和高选择性的 Aurora kinases 抑制剂,对 Aurora A 和 Aurora B 均有抑制作用,IC50 值分别为 0.5 nM 和 1.2 nM。Aurora kinase inhibitor-14 与 Aurora kinase 的 ATP 结合位点结合,阻断有丝分裂过程中的染色体分离,诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。Aurora kinase inhibitor-14 有望用于各种实体肿瘤和血液系统恶性肿瘤的研究,如非小细胞肺癌、乳腺癌、急性髓系白血病。
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HY-136241
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NAMPT
Caspase
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Cancer
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OT-82 是一种强效、选择性和具有口服活性的 NAMPT 的抑制剂。OT-82 对造血源细胞有选择性毒性,以 NAD+ 依赖方式诱导细胞死亡。OT-82 是一种很有前途的抗肿瘤试剂 (antineoplastic agent),用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-176701
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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PRMT5-MTA-IN-4 (Compound 30) 是一种强效的不可逆性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (PRMT5) 抑制剂 (IC50=8 nM)。PRMT5-MTA-IN-4 能阻止精氨酸甲基化,抑制核糖体 RNA 的加工过程以及与细胞周期相关的蛋白质表达。PRMT5-MTA-IN-4 在多种肿瘤细胞系中表现出抗增殖活性 (例如,在 DLD-1 细胞中的IC50=0.3 μM)。PRMT5-MTA-IN-4 有望用于血液系统恶性肿瘤的研究,如急性髓系白血病、弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
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HY-118084
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HY-170669
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PROTACs
CRM1
Apoptosis
NF-κB
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Cancer
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PROTAC XPO1 degrader-1 (Compound 2c) 是一种 XPO1 降解剂。PROTAC XPO1 degrader-1 具有抗细胞增殖作用,还能诱导细胞凋亡 (Apoptosis),抑制 NF-κB 活性,并导致细胞周期阻滞于 G1 期。PROTAC XPO1 degrader-1 可以用于血液系统恶性肿瘤的研究 (粉色: 靶蛋白配体 (HY-170672); 黑色: Linker (HY-W010525); 蓝色: E3 连接酶配体 (HY-170671); E3 连接酶配体-Linker 偶联物 (HY-170673))。
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HY-149283
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JAK
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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JAK/HDAC-IN-2 是一种有效的 JAK/HDAC 双靶点抑制剂。JAK/HDAC-IN-2 在纳摩尔水平上有效抑制 HDAC3/6 和 JAK1/2。JAK/HDAC-IN-2 具有促凋亡活性,并抑制组蛋白去乙酰化和 STAT3 磷酸化。JAK/HDAC-IN-2 在血液恶性肿瘤和实体癌中均具有显着的抗增殖活性。
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HY-112088
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CDK
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Cancer
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AZD4573 是一种有效且高度选择性的 CDK9 抑制剂 (IC50 值小于 4 nM),可用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-156602A
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OKI-179 hydrochloride
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HDAC
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Cancer
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Bocodepsin hydrochloride (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin hydrochloride 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
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HY-156602
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OKI-179
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HDAC
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Cancer
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Bocodepsin (OKI-179) 是一种具有口服活性和选择性的 HDAC 抑制剂,具有抗肿瘤活性。Bocodepsin 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的抑制。
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HY-144993
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PI3K
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Cancer
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PI3Kδ/γ-IN-1 是一种有效、选择性的 PI3Kδ/γ 抑制剂,研究血液系统恶性肿瘤。
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HY-W007791
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HY-P991135
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CCR
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Cancer
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Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8)。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
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HY-149672
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Bcl-2 Family
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Cancer
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ABBV-467 是一种选择性 MCL-1 抑制剂 (Ki: <0.01 nM)。ABBV-467 诱导细胞凋亡 (apoptosis)。ABBV-467 在血液恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤) 模型中诱导癌细胞死亡并抑制肿瘤生长。
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HY-109174
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CPX-POM
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γ-secretase
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Metabolic Disease
Cancer
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Fosciclopirox (CPX-POM) 通过靶向 γ-分泌酶 (γ-secretase) 抑制尿路上皮癌的生长。Fosciclopirox 在静脉给药后选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (CPX) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
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HY-P991155
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CD3
TNF Receptor
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Cancer
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Ramantamig 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 CD3ε、GPRC5D 和 TNFRSF17 (肿瘤坏死因子受体超家族成员 17)。Ramantamig 有望用于癌症的研究,尤其是血液系统恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤)。
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HY-P99057
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HY-109174A
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CPX-POM disodium
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γ-secretase
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Metabolic Disease
Cancer
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Fosciclopirox disodium 通过靶向 γ-分泌酶抑制尿路上皮癌的生长。静脉给药后。Fosciclopirox disodium 选择性地将活性代谢物 Ciclopirox (HY-B0450) 递送至整个尿路。Ciclopirox (CPX) 在许多实体和血液恶性肿瘤中显示出抗癌活性。
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HY-10984A
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(S)-CC-4047
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Endogenous Metabolite
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Cancer
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(S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物,具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKitt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂,对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
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HY-108418
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PI3K
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Cancer
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PI3Kδ-IN-15 (compound 6b) 是一种选择性 PI3Kδ 抑制剂,对 p110δ 的 IC50 为 0.5 nM。PI3Kδ-IN-15 抑制 PI3Kδ 的效力比 PI3Kγ、PI3Kβ 和 PI3Kα 高 30 倍。
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HY-15433A
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JNJ-26481585 dihydrochloride
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HDAC
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Quisinostat dihydrochloride (JNJ-26481585 dihydrochloride) 是一种有口服活性,高效的 pan-HDAC 抑制剂,对 HDAC1,HDAC2,HDAC4,HDAC10,HDAC11 的 IC50 值分别为 0.11 nM,0.33 nM,0.64 nM,0.46 nM 和 0.37 nM。Quisinostat dihydrochloride 具有广泛的抗肿瘤活性。
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HY-15433
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JNJ-26481585
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HDAC
Apoptosis
Autophagy
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Cancer
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Quisinostat (JNJ-26481585) 是一种高效的,第二代,具有口服活性的 pan-HDAC 抑制剂 (HDACi),对 HDAC1、HDAC2、HDAC4、HDAC10、HDAC11 作用的 IC50 值范围为 0.11-0.64 nM。Quisinostat 具有广泛的抗肿瘤活性。Quisinostat 在成神经细胞瘤中能诱导自噬 (autophagy)
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HY-150105
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HY-15771
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ONO-4059; GS-4059
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Btk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tirabrutinib (ONO-4059) 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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HY-103688
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ADC Cytotoxin
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Cancer
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AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 是一种 ADC 毒性分子,通过引发 DNA 双链断裂来诱导细胞周期阻滞和凋亡 (Apoptosis)。AcBut-N-Ac-γ-Calicheamicin 主要用于合成抗体药物偶联物 (ADC),有望用于抗癌领域研究,如急性淋巴细胞白血病 (ALL) 和其他血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-15771A
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ONO-4059 hydrochloride; GS-4059 hydrochloride
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Btk
Apoptosis
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Inflammation/Immunology
Cancer
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Tirabrutinib (ONO-4059) hydrochloride 是一种口服有效的高选择性 Bruton’s Tyrosine Kinase (BTK) 抑制剂 (能透过血脑屏障),其 IC50 值为 6.8 nM。Tirabrutinib hydrochloride 不可逆共价结合 BTK 并抑制异常 B 细胞受体信号传导。Tirabrutinib hydrochloride 可用于自身免疫性疾病和血液学恶性肿瘤的研究。
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HY-173266
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PROTACs
HDAC
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Neurological Disease
Cancer
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TO-1187 是一种选择性 HDAC6 PROTAC 降解剂(DC50: 5.81 nM)。TO-1187 可促进 HDAC6 的泛素化和降解,可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤的研究(粉色:HDAC6 配体 (HY-173386);蓝色:E3 CRBN 配体 (HY-41547);黑色:连接子 (HY-140212))。
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HY-13599
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine; CldAdo; 2CdA
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Adenosine Deaminase
Apoptosis
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Cardiovascular Disease
Cancer
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克拉屈滨
Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-P99057A
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HY-172614
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RK-552
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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RK-0080552 (RK-552) 是一种 NSD2 组蛋白甲基转移酶 (NSD2 histone methyltransferase) 抑制剂。RK-0080552 对携带 t(4;14) 的多发性骨髓瘤 (MM) 细胞具有显著的细胞毒性。RK-0080552 抑制 IRF4 基因,降低组蛋白 H3 赖氨酸 36 二甲基化水平。RK-0080552 有望用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-172582
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CDK
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Cancer
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CDK9-IN-38 (compound 14)是一种 CDK9 抑制剂,对野生型 CDK9 和 L156F 突变体的IC50 值分别为 1.2 nM 和 3.3 nM。CDK9-IN-38 在体内外抑制肿瘤生长。
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HY-P5472
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Transmembrane Glycoprotein
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Others
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Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
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HY-170226
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Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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BET-IN-28 (Compound 44) 是溴结构域和末端外结构域 (BET) 的强效抑制剂,对 BRD4-BD1 的 IC50 值为 4.47 nM。BET-IN-28 可阻断 BET 蛋白与组蛋白尾部 N-乙酰化赖氨酸残基的相互作用,下调特定基因表达。BET-IN-28 可用于血液系统恶性肿瘤和实体瘤研究。
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HY-13599R
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HY-170673
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HY-144452
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Proteasome
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Cancer
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Immunoproteasome inhibitor 1 是一种有效的、可逆的、依时独立的免疫蛋白酶体 (immunoproteasome) 和蛋白酶体 (proteasome) 抑制剂 (β5c、β1i、β5i亚基的Kis分别为1.18、0.27、1.91 μM)。Immunoproteasome inhibitor 1 可用于研究一些肿瘤性疾病。
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HY-155163
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HY-10943
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Bcr-Abl
Ack1
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Cancer
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GNF-7 是一种多重激酶抑制剂。GNF-7 是 Bcr-Abl 的抑制剂,对 Bcr-AblWT 和 Bcr-AblT315I 作用的 IC50 值分别为 133 nM 和 61 nM。GNF-7 对 ACK1 和 GCK 也具有抑制活性,IC50 分别为 25 nM 和 8 nM。GNF-7 可用于血液恶性肿瘤的研究。
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HY-13599S
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4; CldAdo-d4; 2CdA-d4
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-13599S2
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N; Cldado-15N; 2Cda-15N
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Isotope-Labeled Compounds
Apoptosis
Adenosine Deaminase
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-15N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N) 是 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-103019E
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BAY-1251152; VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Others
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Enitociclib (BAY-1251152; VIP152) 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-145696
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PROTACs
JAK
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Inflammation/Immunology
Cancer
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SJ10542 是一种有效的和选择性的 JAK2/3 PROTAC 降解剂。SJ10542 在 PDX 细胞 SJBALL020589 中对 JAK2 和 JAK3 的 DC50 分别为 14 和 11 nM。SJ10542 具有抗肿瘤活性,可用于血液恶性肿瘤和自身免疫性疾病的研究。(Pink: Target protein ligand (HY-47073); Black: Linker (HY-W251248); Blue: E3 ligase ligand (HY-W890189); E3 ligase ligand+Linker (HY-176425))
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HY-156730
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Molecular Glues
STAT
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Cancer
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KT-333 ammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对 STAT3 蛋白的降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
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HY-103019A
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(±)-BAY-1251152; (±)-VIP152
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CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(±)-Enitociclib ((±)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的消旋混合物。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-103019
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(+)-BAY-1251152; (+)-VIP152; (S)-Enitociclib
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(+)-Enitociclib ((+)-BAY-1251152) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为 (+)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-161670
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Histone Methyltransferase
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Cancer
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NSD2-PWWP1 ligand 1 (compound 34) 是靶向 NSD2-PWWP1 结构域的小分子配体 (pIC50: 8.2)。NSD2 是具有组蛋白写入和组蛋白读取功能的大型多结构域蛋白,组蛋白甲基转移酶核受体结合 SET 结构域 2 (NSD2) 的水平失调后,可能导致多种血液和实体恶性肿瘤。NSD2-PWWP1 ligand 1 结合 NSD2 可减少其酶活性,抑制肿瘤发生。
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HY-169076
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FLT3
HDAC
Apoptosis
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Cancer
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FLT3/HDAC-IN-1 是一种 FLT3/HDAC 双重抑制剂,对 FLT3、HDAC1/3 的 IC50 值分别为 30.4、52.4、14.7 nM。FLT3/HDAC-IN-1 在 MV-4-11 细胞中具有细胞凋亡 (apoptosis) 诱导能力,并且对 FLT3 突变体转化的 BaF3 细胞具有抗增殖能力。FLT3/HDAC-IN-1 可用于难治性实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-156730B
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Molecular Glues
STAT
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Cancer
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KT-333 diammonium 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 diammonium 通过与 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 diammonium 对 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 diammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
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HY-103019B
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(R)-Enitociclib; (-)-BAY-1251152; (-)-VIP152
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Drug Isomer
CDK
Apoptosis
DNA/RNA Synthesis
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Cancer
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(-)-Enitociclib ((R)-Enitociclib) 是 Enitociclib (HY-103019E) 的对映体,旋光性为(-)。Enitociclib 是一种选择性 CDK9 抑制剂和凋亡 (apoptosis) 诱导剂。Enitociclib 通过抑制 CDK9 活性,减少 RNA 聚合酶 Pol II 羧基末端结构域 (CTD) 丝氨酸2 (Ser2) 的磷酸化,从而下调 MYC、MCL1 等关键致癌基因的转录。Enitociclib 具有靶向 MYC+ 淋巴瘤和多发性骨髓瘤 (MM) 细胞的抗增殖活性,与 Bortezomib (HY-10227)、Lenalidomide (HY-A0003) 具有协同作用,可用于血液系统恶性肿瘤研究。
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HY-13599S1
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2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2; CldAdo-13C5,15N2; 2CdA-13C5,15N2
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Isotope-Labeled Compounds
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Cardiovascular Disease
Cancer
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Cladribine-13C5,15N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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HY-156730A
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Molecular Glues
STAT
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Cancer
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KT-333 ammonium (compound A) 是一种降解 STAT3 蛋白的分子胶,KT-333 ammonium 通过 STAT3 蛋白和 E3 泛素连接酶 von Hippel-Lindau 蛋白 (VHL) 结合,利用泛素蛋白酶体系统,介导 STAT3 的选择性降解。KT-333 ammonium 对于 STAT3 蛋白降解有强大的选择性,以及良好的抗肿瘤活性。KT-333 ammonium 可以用于血液恶性肿瘤,如大颗粒淋巴细胞白血病 (LGL-L),外周 T 细胞淋巴瘤 (PTCL) 和皮肤 T 细胞淋巴瘤 (CTCL) 的研究。
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HY-173499
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Aurora Kinase
Apoptosis
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Cancer
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HLDA-212 (Compound 43) 是一种靶向 HaloTag-tagged protein (靶蛋白, TP) 和 Aurora kinase A/B (AURKA/B, 效应蛋白, EP) 的双功能小分子化合物。HLDA-212 结合 TP 和 EP,形成稳定的三元复合物 (TP:RIPTAC:EP),抑制 EP 的细胞存活功能,诱导表达 TP 的癌细胞凋亡 (apoptosis)。HLDA-212 在 293_HFL 细胞中表现出抗增殖活性 (GI50 为 0.011 μM)。HLDA-212 有望用于 TP 高表达的癌症 (如前列腺癌、血液系统恶性肿瘤)。
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HY-101870B
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INCB053914 phosphate
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Pim
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Cancer
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Uzansertib (INCB053914) phosphate 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib phosphate 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
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HY-101870
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INCB053914
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Pim
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Cancer
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Uzansertib (INCB053914) 是一种具有口服活性的,ATP 竞争性泛-PIM 激酶抑制剂,对于 PIM1,PIM2 和 PIM3 的 IC50 分别为 0.24 nM,30 nM 和 0.12 nM。Uzansertib 对多种血液肿瘤细胞系具有广泛的抗增殖活性。
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HY-176449
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PROTACs
Epigenetic Reader Domain
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Cancer
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PROTAC BRD4 Degrader-32 (Compound 22) 是一种 BRD4 PROTAC 降解剂 (DC50: 0.20 nM)。PROTAC BRD4 Degrader-32 通过独特的碳-碳连接 linker 将 BRD4 结合域和 CRBN 结合域连接,形成三元复合物,诱导 BRD4 泛素化,实现蛋白酶体降解。PROTAC BRD4 Degrader-32 有望用于 BRD4 相关癌症 (如血液恶性肿瘤) 的研究。(粉色:GSK1324726A (HY-13960);黑色:linker (HY-176450);蓝色:Lenalidomide-5-Br (HY-W072954))。
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HY-10252
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HY-19322
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LGH447
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Pim
Apoptosis
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Cancer
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PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂,对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
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HY-155232
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PI3K
Apoptosis
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Cancer
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PI3Kδ-IN-16 是一种强效且选择性的 PI3Kδ 抑制剂,IC50 值为 0.9 nM。PI3Kδ-IN-16 对 SU-DHL-6 细胞具有强大的抗增殖作用,可导致细胞周期停滞并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。PI3Kδ-IN-16 与 PI3Kδ 蛋白紧密结合,具有平面构象。 PI3Kδ-IN-16 的激酶活性约为 PI3Kα 的 378 倍,PI3Kβ 的 412 倍,PI3Kγ 的 10 倍。PI3Kδ-IN-16 可用于血液系统恶性肿瘤的研究。
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HY-120758
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Pim
FLT3
Apoptosis
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Cancer
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SEL24-B489 是有效的、I 型的、口服有效的、PIM 和 FLT3-ITD 的双抑制剂,其对PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Kd 值分别为 2 nM、2 nM、和 3 nM。
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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HY-P5472
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Transmembrane Glycoprotein
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Others
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Tumour-associated MUC1 epitope 是一种有生物活性的肽。(该序列是 MUC1 粘蛋白的标志。 MUC1 是一种高度糖基化的 I 型跨膜糖蛋白,具有独特的胞外结构域,由该 20 个氨基酸肽的可变数量的串联重复序列 (VNTR) 组成。它在许多人类腺癌和血液恶性肿瘤(包括多发性骨髓瘤和 B 细胞淋巴瘤)的细胞表面过度表达,使得 MUC1 成为免疫治疗策略的广泛适用靶点。)
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Cat. No. |
Product Name |
Target |
Research Area |
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- HY-P990077
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CT-011; MDV9300
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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匹地利珠单抗
Pidilizumab (CT-011) 是一种人源化 IgG1k 抗 PD-1 单克隆抗体。Pidilizumab 是 DLL1 拮抗剂。Pidilizumab 具有用于血液恶性肿瘤研究的潜力。
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- HY-P990033
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CC-95251; BMS-986351
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CD47
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Cancer
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Anzurstobart (CC-95251; BMS-986351) 是一种高亲和力 SIRPα 全人源单克隆抗体,可阻断 CD47 与 SIRPα 的结合。当与抗体利妥昔单抗 (HY-P9913) 联合使用时,Anzurstobart 可增强共培养模型中巨噬细胞对 DLBCL 细胞系的吞噬活性。Anzurstobart 具有用于实体和血液恶性肿瘤研究的潜力。
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- HY-P99172
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- HY-P99654
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- HY-P99952
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SCT400
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CD20
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Cancer
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瑞帕妥单抗
Ripertamab (SCT400) 是一种重组人鼠嵌合抗 CD20 IgG1κ 单抗。Ripertamab 可用于血液系统恶性肿瘤,包括非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 的研究。
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- HY-P99475
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MSB-2311
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PD-1/PD-L1
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Cancer
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Betifisolimab (MSB-2311) 是一种针对免疫抑制配体 PD-L1 的人源化单克隆抗体。Betifisolimab 具有用于晚期实体瘤和血液恶性肿瘤研究的潜力。
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- HY-P991151
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PD-1/PD-L1
TNF Receptor
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Cancer
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Opamtistomig 是一种免疫球蛋白 (H-γ1-scFv-L-κ) 二聚体人源化单克隆抗体,靶向人程序性死亡配体 1 (PD-L1)、CD274 和肿瘤坏死因子受体超家族成员 9 (TNFRSF9)。Opamtistomig 有望用于多种实体瘤和血液肿瘤的研究。
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- HY-P991427
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Apoptosis
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Cancer
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NP137 是一种靶向 Netrin-1 的人源 IgG1 单克隆抗体 (mAb)。NP137 可抑制 netrin-1 与其受体 UNC5H2 的结合 (IC50: 0.5 nM)。NP137 可激活 caspase 3 来诱导细胞凋亡 (Apoptosis)。NP137 可用于实体瘤和血液系统恶性肿瘤的研究。推荐同型对照:Human IgG1 kappa,Isotype Control (HY-P99001)。
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- HY-P991135
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CCR
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Cancer
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Enzelkitug 是一种人源化免疫球蛋白 G1-κ 单克隆抗体,靶向人 C-C 基序趋化因子受体 8 (CCR8)。Enzelkitug 有望用于多种实体瘤及血液肿瘤的研究。
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- HY-P991155
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CD3
TNF Receptor
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Cancer
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Ramantamig 是一种人源化单克隆抗体,靶向人 CD3ε、GPRC5D 和 TNFRSF17 (肿瘤坏死因子受体超家族成员 17)。Ramantamig 有望用于癌症的研究,尤其是血液系统恶性肿瘤 (如多发性骨髓瘤)。
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- HY-P99057
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- HY-P99057A
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Cat. No. |
Product Name |
Chemical Structure |
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- HY-13599S
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Cladribine-d4 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-d4) 是氘代标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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- HY-13599S2
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Cladribine-15N (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-15N) 是 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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- HY-13599S1
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Cladribine-13C5,15N2 (2-Chloro-2′-deoxyadenosine-13C5,15N2) 是 13C 和 15N 标记的 Cladribine. Cladribine (2-Chloro-2′-deoxyadenosine) 是一种嘌呤核苷类似物,是具有口服活性的腺苷脱氨酶 (adenosine deaminase) 抑制剂。Cladribine 能作为 DNA 合成 (DNA synthesis) 的抑制剂,可阻断受损 DNA 的修复。Cladribine 可以抑制 DNA 甲基化。Cladribine 具有抗淋巴瘤活性,可用于一些血液恶性肿瘤和多发性硬化的研究。
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