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抑制剂 & 激动剂

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13956S
    Pioglitazone-d4

    U 72107-d4

    		 PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮 d4 Pioglitazone-d4 是一种Pioglitazone 氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone-d4
  • HY-13956
    Pioglitazone
    最多引用文献
    31 篇文献验证

    U 72107

    		 PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮 Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
    Pioglitazone
  • HY-13956R
    Pioglitazone (Standard)

    U 72107 (Standard)

    		 Reference Standards PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮(Standard) Pioglitazone (Standard)是 Pioglitazone 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Pioglitazone (U 72107) 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。Pioglitazone 可用于糖尿病研究。
    Pioglitazone (Standard)
  • HY-N4194
    Glabrone

    		PPAR Metabolic Disease
    光果甘草酮 Glabrone 是从甘草根中分离的一种异黄酮。Glabrone 具有抗流感活性和显著的 PPAR-γ 配体结合活性。
    Glabrone
  • HY-136242
    UT-34

    		Estrogen Receptor/ERR Endocrinology Cancer
    UT-34 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的第二代泛雄激素受体 (AR) 拮抗剂和降解剂，对野生型 AR，F876L-AR 和 W741L-AR 的 IC50 分别为 211.7 nM，262.4 nM 和 215.7 nM。UT-34 与配体结合结构域 (LBD) 和功能 1 (AF-1) 结构域结合，并需要泛素蛋白酶体途径来降解 AR。UT-34 具有抗前列腺癌的功效。
    UT-34
  • HY-P10579
    123B9

    		Ephrin Receptor Cancer
    123B9 是一种肿瘤归巢剂，是一种强效且选择性的 EphA2 激动剂，Kd 值为 4.0 μM。123B9 选择性靶向 EphA2 酪氨酸激酶受体配体结合域。123B9 不会明显抑制最密切相关的 EphA3 和 EphA4 受体的配体结合域。
    123B9
  • HY-13956B
    Pioglitazone potassium

    U 72107 potassium

    		 PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮钾盐 Pioglitazone (U 72107) potassium 是一种具有口服活性的选择性 PPARγ (peroxisome proliferator-activated receptor) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域，作用于人和鼠 PPARγ 的 EC50 分别为 0.93 μM 和 0.99 μM。Pioglitazone potassium 可用于糖尿病研究。
    Pioglitazone potassium
  • HY-13956C
    (R)-Pioglitazone

    (R)-U 72107

    		 PPAR Neurological Disease
    (R)-Pioglitazone ((+)-pioglitazone) 是吡格列酮 (HY-13956) 的 R 型异构体。(R)-Pioglitazone 是一种具有口服活性的选择性过氧化物酶体增殖物激活受体 (PPARγ) 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。(R)-Pioglitazone 可用于阿尔茨海默病的研究。
    (R)-Pioglitazone
  • HY-122737
    RORγt Inverse agonist 8

    		ROR Inflammation/Immunology
    RORγt Inverse agonist 8 是一种高效、有选择性的,可口服利用的 RORγt 反向激动剂，对人 RORγt-LBD (ligand binding domain) 作用的 IC50 值为 19 nM。
    RORγt Inverse agonist 8
  • HY-116205
    UBP684

    		iGluR Others
    UBP684 是一种 NMDA 受体 (NMDAR) 正变构调节剂，它通过稳定封闭构象的配体结合域来增强受体功能，从而增强全细胞电流并增加平均开放时间。
    UBP684
  • HY-108822
    Rilonacept

    Arcalyst; IL 1 Trap; Interleukin 1 Trap

    		 Interleukin Related Inflammation/Immunology
    利纳西普 Rilonacept (Arcalyst) 是一种二聚体融合蛋白，是一种白细胞介素 1 抑制剂。 Rilonacept 由连接到人 IgG1 的 Fc 部分的 IL-1R 组分的细胞外部分的配体结合域组成。 Rilonacept 可用于 cryopyrin 相关周期性综合征的研究。
    Rilonacept
  • HY-P99446
    Atacicept

    TACI-Ig; TACI-Fc 5

    		 TNF Receptor Inflammation/Immunology
    阿塞西普 Atacicept (TACI-Ig) 是一种重组融合蛋白，包含 TACI 受体的细胞外配体结合部分和人 IgG 的 Fc 部分。Atacicept 通过结合 B 淋巴细胞刺激剂和增殖诱导配体抑制 B 细胞刺激。Atacicept 可用于 B 细胞自身免疫性疾病的研究。
    Atacicept
  • HY-P10430
    Stalk peptide

    		Transmembrane Glycoprotein Neurological Disease
    Stalk peptide 是一种 GPR110 激活剂。Stalk peptide 是通过自催化过程从受体的细胞外 GAIN 域 (GPCR Autoproteolysis INducing domain) 释放出来，随后 Stalk peptide 插入到受体的配体结合口袋中，激活受体。Stalk peptide 可以促进神经生长和突触形成。Stalk peptide 可用于研究神经发育和神经退行性疾病。
    Stalk peptide
  • HY-13956S1
    Pioglitazone-d4 (alkyl)

    		Isotope-Labeled Compounds PPAR Ferroptosis Metabolic Disease Cancer
    吡格列酮 d4 (alkyl) Pioglitazone-d4 (alkyl) 是 Pioglitazone 的氘代物。Pioglitazone (U 72107) 是一种有效的选择性 PPARγ 激动剂，高亲和力结合到 PPARγ 配体结合域。作用于人和鼠 PPARγ，EC50 分别为 0.93 和 0.99 μM。
    Pioglitazone-d4 (alkyl)
  • HY-170874
    PPARγ modulator-2

    		PPAR Metabolic Disease
    PPARγ modulator-2 (Compound (R)-2n) 是 PPARγ 的可逆调节剂，可抑制 PPARγ 配体结合域 (LBD)，IC50 为 41 nM。PPARγ modulator-2 可降低血糖、改善葡萄糖耐受性和胰岛素耐受性，并在 db/db 小鼠模型中表现出抗糖尿病活性。
    PPARγ modulator-2
  • HY-111254
    GQ-16

    		PPAR Metabolic Disease
    GQ-16 是 PPARγ 的中等亲和力配体，Ki 值为 160 nM。GQ-16 有效抑制 Cdk5 介导的 PPARγ 磷酸化。GQ-16 也是 PPARγ 的部分激动剂，可减少脂肪生成。GQ-16 促进胰岛素增敏作用而不会增加体重。
    GQ-16
  • HY-162738
    JMV6944

    		Cytochrome P450 Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    JMV6944 是一种 PXR 激动剂。JMV6944 竞争性抑制 hPXR 配体结合域 (LBD) 与 PXR 的结合，IC50 为 680nM。JMV6944 诱导新鲜分离的人类原代人肝细胞培养物中 CYP3A4 mRNA 表达。JMV6944 可用于合成 PROTAC PXR 降解剂 JMV7048 (HY-162704)。
    JMV6944
  • HY-121372
    Lactandrate

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Lactandrate 是一种 D-高氮杂-雄甾酮烷化剂。Lactandrate 可以与雌激素受体-α (ERα) 的配体结合域 (LBD) 发生相互作用。Lactandrate 对乳腺癌细胞具有生长抑制作用，GI50 值在 5-65 μM 之间。Lactandrate 在小鼠乳腺肿瘤 (MXT 和 CD8F1) 以及人类异种移植 MX-1 中具有抗肿瘤活性。
    Lactandrate
  • HY-117182
    LG190178

    		Apoptosis VD/VDR RAR/RXR Metabolic Disease Inflammation/Immunology Cancer
    LG190178 是一种非甾体维生素 D 受体 (VDR) 配体，能够诱导 VDR 与视黄酸 X 受体 (RXR) 形成异二聚体复合物，并稳定 VDR 配体结合域的激动构象，从而促进 VDR 与辅激活蛋白的相互作用。LG190178 具有调节钙稳态、骨矿化以及细胞增殖、分化和凋亡 (apoptosis) 的功能，因而可用于银屑病、骨质疏松症和癌症的研究。
    LG190178
  • HY-122742
    HBT1

    		iGluR Neurological Disease
    HBT1 是一种有效的 α-氨基-3-羟基-5-甲基-4-异恶唑-丙酸 (AMPA) 受体 (AMPA-R) 增强剂。HBT1 以谷氨酸依赖性方式与AMPA-R 的配体结合域 (LBD) 中的 S518 结合。HBT1 在原代神经元的脑源性神经营养因子 (BDNF) 产生中没有显示出显着的钟形反应。
    HBT1
  • HY-143201
    DS20362725

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS20362725 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS20362725 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.6 μM。DS20362725 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
    DS20362725
  • HY-132205
    DS45500853

    		Estrogen Receptor/ERR Metabolic Disease
    DS45500853 是一种雌激素相关受体 α (ERRα) 激动剂。DS45500853 抑制受体相互作用蛋白 140 (RIP140) 辅助阻遏肽 (10 nM) 和 GST-ERRα 配体结合结构域 (LBD; 1.2 μM) 之间的结合，IC50 值为 0.80 μM。DS45500853 可用于代谢紊乱研究，如 2 型糖尿病。
    DS45500853
  • HY-P2264
    KYL peptide

    		Ephrin Receptor Inflammation/Immunology
    KYL peptide 是一种拮抗肽，可选择性靶向 EphA4。KYL peptide 与 EphA4 的配体结合域结合，有效缓解 Aβ 诱导的 AD 小鼠突触功能障碍和突触可塑性缺陷。KYL peptide 可促进损伤后神经再生，调节免疫反应。
    KYL peptide
  • HY-127024A
    TR antagonist 2

    		Thyroid Hormone Receptor Metabolic Disease
    TR antagonist 2 (Compound 10a) 是一种甲状腺激素受体 (TRα/β) 竞争性拮抗剂 (IC50=47 nM)。TR antagonist 2 通过与三碘甲状腺原氨酸 (T3) 竞争性结合 TR 的配体结合域，阻断受体-共激活因子复合物形成，抑制靶基因转录，降低甲状腺激素介导的代谢亢进效应。TR antagonist 2 有望用于甲状腺功能亢进 (如 Graves 病) 和甲状腺毒症的研究。
    TR antagonist 2
  • HY-N2025
    Oroxin A

    		PPAR Glycosidase Metabolic Disease
    Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
    Oroxin A
  • HY-P991224
    CAP-100

    		CCR Inflammation/Immunology Cancer
    CAP-100 是一种靶向 CCR7 的 单克隆抗体。CAP-100 可中和 CCR7 的配体结合位点和信号传导。CAP-100 可有效抑制 CCR7 诱导的慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 样本中的迁移、外渗、归巢和存活。CAP-100 可通过宿主免疫机制介导强效杀伤肿瘤细胞。CAP-100 对相关造血细胞亚群表现出良好的毒性特征。CAP-100 参与抗肿瘤和慢性淋巴细胞白血病 (CLL) 等疾病的研究。
    CAP-100
  • HY-156190
    NR2F2-IN-1

    		Orphan Receptor Cancer
    NR2F6 modulator-2 (CIA1) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F6 modulator-2 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F6 modulator-2 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
    NR2F2-IN-1
  • HY-160250
    UGT1A1-IN-1

    		UGT Metabolic Disease
    UGT1A1-IN-1 (compound 2) 是非竞争性 UGT1A1 抑制剂，能够抑制 UGT1A1 介导的 1-O-葡糖苷酸化过程，其 Ki 值为 5.02 μM。UGT1A1-IN-1 可以与 UGT1A1 结合在与胆红素 (HY-N0323) 相同的配体结合位点上。UGT1A1-IN-1 可以作为 UGT1A1 的“开启”荧光探针底物。
    UGT1A1-IN-1
  • HY-N2025R
    Oroxin A (Standard)

    		Reference Standards PPAR Glycosidase Metabolic Disease
    Oroxin A (Standard) 是 Oroxin A 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Oroxin A 是 Oroxylum indicum（L.）Kurz (紫薇科) 种子提取物 (OISE) 的主要成分。Oroxin A 是 PPARγ 的部分激动剂，可激活 PPARγ 转录。Oroxin A 通过对接 PPARγ 的蛋白配体结合区域起到激活作用。Oroxin A 对 α-葡萄糖苷酶有抑制活性，具有抗氧化能力。Oroxin A 具有可用于癌症研究。
    Oroxin A (Standard)
  • HY-156190A
    NR2F2-IN-1 free base

    		Orphan Receptor Cancer
    NR2F2-IN-1 (free base) 是一种有效的选择性孤儿核受体 COUP-TFII (NR2F2) 抑制剂。NR2F2-IN-1 (free base) 显着抑制 COUP-TFII 驱动的 NGFIA 报告基因表达。NR2F2-IN-1 (free base) 直接与 COUP-TFII 配体结合结构域结合，并破坏 COUP-TFII 与转录调节因子（包括 FOXA1）的相互作用，从而抑制 COUP-TFII 对靶基因调节的活性。
    NR2F2-IN-1 free base
  • HY-103513
    GABAA receptor agent 2

    		GABA Receptor Others
    GABAA receptor agent 2 (compound 13) 是一种用于研究GABA(A)受体结构和正位配体结合的化合物。GABAA receptor agent 2的相关模型可用于理解正位配体结合的细节，通过与两种同源系列的正位GABA(A)R拮抗剂的构效关系，创建了详细的结合模式假说。
    GABAA receptor agent 2
  • HY-101601
    Bamirastine

    TAK-427

    		 Histamine Receptor Inflammation/Immunology Endocrinology
    巴麦斯汀 Bamirastine 抑制配体结合到重组人组胺 H1 受体 (rhH1R)，IC50 为 17.3 nM。
    Bamirastine
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-159922
    AR antagonist 9

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
    AR antagonist 9
  • HY-119782
    L-Argininamide

    		Fluorescent Dye Others
    L-Argininamide 是一种亲水性氨基酸衍生物，可作为配体结合 DNA aptamer 的化合物。L-Argininamide 具有开发荧光适体传感器的潜力。
    L-Argininamide
  • HY-130714
    TD-165
    1 篇文献验证

    		 PROTACs Cancer
    TD-165 是基于 PROTAC 技术的 CRBN 降解剂。 TD-165 包括一个 CRBN 配体结合基团，一个 linker 和一个 VHL 结合基团。
    TD-165
  • HY-D1398
    LtIA-F

    		nAChR Neurological Disease
    LtIA-F 是一种新型的 LtIA 荧光类似物，为探索 α3β2 nAChR 亚型的构效关系、分布和配体结合域提供了丰富的药理学工具。
    LtIA-F
  • HY-P991222
    AMG-529

    		Phosphatase Metabolic Disease
    AMG-529 是一种人源化抗 ASGR1 单克隆抗体，可与 ASGR1 结合并阻断配体结合，并导致 ALP (ASGR1 抑制的生物标志物) 剂量升高。
    AMG-529
  • HY-135345
    PROTAC FKBP Degrader-3
    1 篇文献验证

    		 PROTACs FKBP Cancer
    PROTAC FKBP Degrader-3 是一种包含 FKBP 配体结合基团，linker 和 von Hippel-Lindau 结合基团的 PROTAC。PROTAC FKBP Degrader-3 是一种有效的 FKBP 降解剂。
    PROTAC FKBP Degrader-3
  • HY-NP002I
    Sheep Serum Albumin

    		Biochemical Assay Reagents Others
    绵羊血清白蛋白 Sheep Serum Albumin 是一种来自绵羊的白蛋白。血清白蛋白是一种多功能蛋白，具有非凡的配体结合能力，使其成为多种代谢物、药物、营养素、金属和其他分子的转运分子。
    Sheep Serum Albumin
  • HY-NP002A
    Goat Serum Albumin

    		Biochemical Assay Reagents Others
    山羊白蛋白 Goat Serum Albumin 是一种来自山羊的血浆蛋白。血清白蛋白是一种多功能蛋白，具有非凡的配体结合能力，使其成为多种代谢物、药物、营养素、金属和其他分子的转运分子。
    Goat Serum Albumin
  • HY-NP002B
    Rabbit Serum Albumin

    		Biochemical Assay Reagents Others
    兔血清白蛋白 Rabbit Serum Albumin 是一种来自兔子的血浆蛋白。血清白蛋白是一种多功能蛋白，具有非凡的配体结合能力，使其成为多种代谢物、药物、营养素、金属和其他分子的转运分子。
    Rabbit Serum Albumin
  • HY-NP002C
    Rabbit Serum Albumin (globulin free)

    		Biochemical Assay Reagents Others
    兔血清蛋白,无球蛋白 Rabbit Serum Albumin (globulin free) 是一种来自兔子的血浆蛋白。血清白蛋白是一种多功能蛋白，具有非凡的配体结合能力，使其成为多种代谢物、药物、营养素、金属和其他分子的转运分子。
    Rabbit Serum Albumin (globulin free)
  • HY-23999
    BI-0115

    		LOX-1 Cardiovascular Disease
    BI-0115 是 LOX-1 的选择性抑制剂(IC50=5.4 μM)，阻止细胞摄取氧化低密度脂蛋白。BI-0115 结合通过形成同二聚体配体结合域的二聚体触发受体抑制。
    BI-0115
  • HY-120210
    XY018

    		ROR Inflammation/Immunology Cancer
    XY018 是一种有效的 ROR-γ 选择性拮抗剂。XY018 作用于 293T 细胞，抑制 ROR-γ 活性，EC50 为 190 nM。XY018 与 ROR-γ 疏水配体结合域 (LBD) 结合 。
    XY018
  • HY-128839
    PROTAC ERRα Degrader-2

    		PROTACs Estrogen Receptor/ERR Cancer
    PROTAC ERRα Degrader-2 包含 MDM2 配体结合基团，linker 和雌激素相关受体 α (ERRa) 配体结合基团。PROTAC ERRα Degrader-2 是一种 ERRa 降解剂。
    PROTAC ERRα Degrader-2
  • HY-P9977
    Amivantamab
    1 篇文献验证

    JNJ-61186372

    		 EGFR Cancer
    埃万妥单抗 Amivantamab (JNJ-61186372) 是一种人源 EGFR-MET 双特异性抗体，具有免疫抗癌活性。Amivantamab 可以抑制配体结合，促进受体-抗体复合物的内吞作用和降解，并诱导巨噬细胞的 Fc 依赖性胞吞作用和自然杀伤细胞的抗体依赖性细胞毒性。
    Amivantamab
  • HY-174407
    Antibacterial agent 281

    		Bacterial Infection
    Antibacterial agent 281 (Compound 95,186) 能够抑菌抑制 GAS 的生长。Antibacterial agent 281 与 SPs0871 的配体结合口袋结合，并与配体竞争。Antibacterial agent 281 对化脓性链球菌 (S. pyogenes) 表现出浓度依赖性的生长抑制作用。
    Antibacterial agent 281
  • HY-110392
    CMP8

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    CMP8 是雌激素受体 (estrogen receptor) 的选择性配体，可结合到雌激素受体配体结合域。CMP8 对突变型 MGERα、MGRERα 和野生型 hERα、hERβ 的IC50 值分别为 29 nM、41 nM、1100 nM 和2200 nM。
    CMP8
  • HY-109176
    Giredestrant
    5 篇文献验证

    GDC-9545; RG6171

    		 Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Giredestrant (GDC-9545) 是一种非甾体雌激素受体 (ER) 配体，口服有效的，选择性 ER 拮抗剂。Giredestrant 可以在 ER 配体结合域内与雌二醇 (Estradiol) 竞争结合并诱导构象变化。Giredestrant 具有抗肿瘤活性。
    Giredestrant

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