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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-121872
HY-N6708
Antibiotic
Bacterial
Infection
丙甲菌素
Alamethicin 是一种线性 20 个氨基酸抗生素 (antibiotic ),可在模型和细胞膜中诱导电压门控电导。Alamethicin 对革兰氏阳性菌有抗菌活性,但对革兰氏阴性菌无抗菌活性。Alamethicin 可在生物膜中形成两亲性 α-螺旋结构。
HY-146462
Apoptosis
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 59 (compound 11) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 细胞中 (IC50 = 0.2 μM),Anticancer agent 59 诱导肿瘤细胞凋亡,也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高,能显著降低线粒体膜电位。Anticancer agent 59 在 A549 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-162818
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Antibacterial agent 237 (compound Ru-8) 是金黄色葡萄球菌的抑菌剂,MIC 为 0.78-1.56 μg/mL。Antibacterial agent 237 通过破坏细菌 细胞膜,改变其通透性,诱导细菌产生 活性氧 ,导致细菌死亡且不引起耐药性。Antibacterial agent 237 对兔红细胞和 Raw 264.7 细胞有较低溶血毒性,在小鼠皮肤创面感染模型和大蜡杆菌幼虫感染模型中,对金黄色葡萄球菌有显著抗菌作用。
HY-146461
Apoptosis
Caspase
ROS Kinase
Cancer
Anticancer agent 58 (compound 16) 对多种癌细胞具有抑制活性,特别是在 A549 和 T24 细胞中,IC50 分别为 0.6 μM 和 0.7 μM。Anticancer agent 58 通过激活 caspase 3/8/9 活性诱导细胞凋亡 (apoptosis ),也诱导 Ca2+ 和 ROS 水平升高。Anticancer agent 58 在 T24 异种移植小鼠模型中能显著抑制肿瘤生长。
HY-P11004
Bacterial
Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素,并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达,且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-D1663
HY-P5949
HY-176740
HY-P5492
Delta-lysin
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) 是一种 26 个氨基酸的肽,是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-溶血素可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-溶血素是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-溶血素对细菌的活性较差。
HY-119033
MAGL
Inflammation/Immunology
MGL-IN-1 是一种高效、选择性的不可逆 MGL (β-内酰胺基单酰甘油脂肪酶 )抑制剂。MGL-IN-1 在体内多发性硬化症模型中缓解疾病症状,在体内急性炎性疼痛模型中表现出镇痛作用。MGL-IN-1 具有较高的膜通透性和血脑屏障通透性。
HY-W700437
Biochemical Assay Reagents
苏氨酸-9,10-二羟基硬脂酸
threo-9,10-Dihydroxystearic acid是一种合成二羟基脂肪酸,具有改变脂质双分子层堆积和流动性的活性。threo-9,10-Dihydroxystearic acid可用于研究脂质膜的动态特性。threo-9,10-Dihydroxystearic acid在细胞膜或合成脂质模型中表现出重要的生物学功能。
HY-P5492A
Delta-lysin TFA
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) TFA 是一种 26 个氨基酸的肽,是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-hemolysin TFA 可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-hemolysin TFA 是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-hemolysin TFA 对细菌的活性较差。
HY-15782
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-123547
HY-D2376
Fluorescent Dye
Cancer
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
HY-126220
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-156881
HY-126220A
Fluorescent Dye
Others
KMG-301AM TFA 是 KMG-301 的乙酰氧基甲酯化形式。KMG-301AM TFA 成功在线粒体中积累,然后水解为 KMG-301。KMG-301 是一种 Mg2+ (镁离子) 选择性荧光探针,在完整细胞的线粒体中发挥作用。由于 KMG-301 不能渗透线粒体膜,因此线粒体膜电位去极化时不会释放 KMG-301。KMG-301 可以指示线粒体 Mg2+ 浓度,并且可以显示细胞模型早期阶段的 Mg2+ 跨线粒体膜转运。
HY-170918
Potassium Channel
Others
BKCa activator-1 (Compound 51b) 是口服有效的钙激活钾通道 BKCa 激活剂,EC50 为 2.82 μM。BKCa activator-1 可增加 K+ 外流,导致细胞膜超极化,从而抑制平滑肌收缩。BKCa activator-1 可在自发性高血压大鼠 (SHR) 模型中缓解尿失禁,并在豚鼠咳嗽模型中表现出镇咳作用。
HY-B1899S
HY-115768
Poly-p-methoxyphenethylmethylamine
Phospholipase
Neurological Disease
Cancer
Compound 48/80 (Poly-p-methoxyphenethylmethylamine) 作为选择性肥大细胞激活剂广泛用于动物和组织模型。Compound 48/80 作用于肥大细胞膜,刺激三聚体 G 蛋白,并通过磷脂酶 C 和 D 途径诱导脱颗粒。
HY-149810
Bacterial
Parasite
Infection
AcrB-IN-2 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。AcrB-IN-2 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。AcrB-IN-2 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-156613
EP-7041
Factor XI
Infection
Frunexian (EP-7041) 是一种选择性有效的凝血因子 XI/活化因子 XI 抑制剂,靶向 Factor XIa。 Frunexian 具有抗血栓活性,在大鼠肠系膜动脉穿刺模型中无出血倾向。 Frunexian 可用于体外膜氧合 (ECMO) 研究。
HY-106469
HY-178476
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 36 (Compound III13) 是一种具有强效抗 MRSA 活性 (MIC = 1 μg/mL) 的抗菌剂。Anti-MRSA agent 36 通过靶向细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG),破坏膜完整性,导致 DNA 泄漏和 ROS 升高。Anti-MRSA agent 36 具有低细胞毒性、低溶血性、不易诱导耐药和血浆稳定性好等优势。Anti-MRSA agent 36 可用于皮肤脓肿和全身性感染模型的研究。
HY-149811
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-3 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-3 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-3 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-149812
Bacterial
Parasite
Infection
Efflux pump-IN-4 是一种 AcrB 外排泵抑制剂,能够增强抗生素的作用。Efflux pump-IN-4 抑制尼罗红 (AcrB 的一种已知底物) 外排。Efflux pump-IN-4 不破坏细菌外膜,也不会在线虫模型中显示毒性。
HY-P2324
HY-163841
Others
Cancer
Antitumor agent-181 (HJ1) 是一种抗癌剂。Antitumor agent-181 在体内体外抑制肿瘤细胞生长。
HY-157933
HY-121810
Dopamine Transporter
Others
LBT-999 是一种用于正电子发射断层扫描(PET)探索多巴胺转运体(DAT)的苯基托烷衍生物,具有在体外对大鼠纹状体膜和人死后脑切片上与DAT高亲和力结合,在体内大鼠和狒狒模型中在纹状体有高摄取,且其结合可被特定化合物阻断等活性。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-170760
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 258 (Compound 11e) 是一种抗菌剂,可破坏细菌细胞膜,抑制多种革兰氏阳性菌 (对 Staphylococcus aureus 的 MIC 为 1-2 μg/mL)。Antibacterial agent 258 具有低溶血活性和低细胞毒性。Antibacterial agent 258 在小鼠模型中表现出抗感染活性。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-175295A
Bacterial
Reactive Oxygen Species (ROS)
Infection
Anti-MRSA agent 33 iodide 是一种抗耐甲氧西林 (Methicillin (HY-121544)) 金黄色葡萄球菌 (MRSA ) 剂,其 MIC 值为 2-4 μg/mL。Anti-MRSA agent 33 iodide 表现出有效的生物膜根除能力性并且对哺乳动物细胞的细胞毒性极小。Anti-MRSA agent 33 iodide 特异性结合细菌膜上的磷脂酰甘油 (PG),导致膜破坏、活性氧 (ROS ) 过量产生和代谢崩溃,最终导致细菌细胞死亡。Anti-MRSA agent 33 iodide 在小鼠皮肤感染模型中降低了细菌载量。
HY-N7000
HY-P10966
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-175018
VEGFR
Microtubule/Tubulin
Apoptosis
Cardiovascular Disease
Cancer
VEGFR-2-IN-71 是 VEGFR2 /微管蛋白 (tubulin ) 双重抑制剂。VEGFR-2-IN-71 抑制肿瘤细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和细胞周期阻滞。VEGFR-2-IN-71 抑制了鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中的血管生成。VEGFR-2-IN-71 通过抑制 VEGFR2 和微管蛋白 (tubulin ) 抑制 HGC-27 异种移植模型中的肿瘤生长。VEGFR-2-IN-71 在大鼠中口服生物利用度低。VEGFR-2-IN-71 可以用于癌症研究。
HY-W415753
HY-W414390
2-Cyclohexylethyl-4-O-(alpha-D-glucopyranosyl)-beta-D-glucopyranoside, 98%
Biochemical Assay Reagents
Others
2-环己基乙基β-D-麦芽糖苷,98%
2-Cyclohexylethyl-4-O-(α-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside, 98% (2-Cyclohexylethyl-4-O-(alpha-D-glucopyranosyl)-beta-D-glucopyranoside, 98%) 可用于天然结构中膜结合蛋白的纯化和结晶的洗涤剂,能够在水溶液中自组装成胶束和囊泡可用于生物膜模型研究。。
HY-161988
Bacterial
Infection
Inflammation/Immunology
Antimicrobial agent-34 (compound 4h) 是一种抗菌剂 (MIC = 1–4 μg/mL),clogP 值为 9.14。Antimicrobial agent-34 血浆稳定性好 (HC50 为 131.1 μg/mL),具有良好的膜选择性 (HC50 /MIC 为 65.6),具备快速杀菌能力。Antimicrobial agent-34 通过破坏细菌细胞膜完整性,诱导细胞内活性氧增加及蛋白质和 DNA 泄漏,最终导致细菌死亡。Antimicrobial agent-34 在金黄色葡萄球菌 ATCC43300 感染的小鼠败血症模型中,展现了显著的体内抗菌效力。
HY-110077
Akt
Apoptosis
Caspase
PARP
Cancer
API-1 是一种有效的选择性 Akt/PKB 抑制剂,可降低磷酸化 Akt 的水平 (IC50 = 0.8 μM)。API-1 与 PH 结构域结合并抑制 Akt 膜易位。API-1 诱导 c-FLIP 降解。API-1 可降低细胞增殖并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。API-1 可降低小鼠异种移植模型中的肿瘤生长。
HY-170993
HY-175376
Antibiotic
Bacterial
Infection
QPyN16Th 是一种 N-棕榈酰化的阳离子噻唑烷类抗生素。QPyN16Th 对革兰氏阳性菌粪肠球菌、金黄色葡萄球菌和耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 (MRSA) 具有选择性活性,对革兰氏阴性菌的 MIC 为 1.95 μM。QPyN16Th 可诱导 MRSA 膜通透化和去极化,并产生 ROS 。QPyN16Th 可提高斑马鱼肌内 MRSA 感染模型的存活率。
HY-119035
HY-173503
GLUT
Metabolic Disease
DS-1150b 是一种口服有效的 GLUT4 激活剂。DS-1150b 具有激活 GLUT4 转运的活性,可促进骨骼肌细胞中 GLUT4 向细胞膜移位。DS-1150b 在 Zucker 肥胖大鼠模型中显示出降血糖效果,可用于 2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
HY-147546
Bacterial
Infection
Antibacterial agent 107 (化合物 14) 是一种有效的抗菌剂。Antibacterial agent 107 对革兰氏阳性细菌具有较强的抗菌活性,对 MRSA 的 MIC 为1.56 μg/mL。Antibacterial agent 107 具有低溶血活性、高膜选择性和快速杀菌活性。Antibacterial agent 107 对金黄色葡萄球菌 ATCC29213 所致细菌性角膜炎小鼠模型体内有效。
HY-111751
iGluR
Neurological Disease
JNJ-61432059 是具有口服活性的、选择性的 AMPAR 的负向调节剂,其对 GluA1/γ-8 的 pIC50 值为9.7。在老鼠的海马体中显示出具有时间和剂量依赖性的AMPA 受体占用情况,在角膜点燃癫痫动物模型中显示出较强的保护作用。
HY-117991
VEGFR
Cancer
DW10075 是一种的高度选择性、口服有效的 VEGFR 抑制剂,靶向 VEGF/VEGFR 通路。DW10075 能够选择性抑制 VEGFR-1、VEGFR-2 和 VEGFR-3,而对 FGFR 和 PDGFR 无影响。DW10075 能够抑制 VEGF 诱导的 HUVEC 增殖、迁移和管状形成。并且,DW10075 在大鼠主动脉环模型和鸡胚绒毛膜模型中都抑制血管生成。DW10075 还对人癌细胞系表现出抗增殖活性,对 U87-MG人类胶质母细胞瘤细胞和 A375 黑色素瘤细胞的 IC50 s 分别为 2.2 μM 和 22.2 μM。在裸鼠 U87-MG 异种移植肿瘤模型中,DW10075 (po) 显著抑制肿瘤生长,并降低了肿瘤组织中 CD31 和 Ki67 的表达。
HY-11052A
Opioid Receptor
Neurological Disease
Trap-101 hydrochloride 是一种有效的,选择性和竞争性的 NOP receptors 拮抗剂 ,对 NOP 受体的选择性高于对其他的阿片受体。Trap-101 刺激 GTPγ35 S 结合到 CHOhNOP ,NOP、μ-,κ- 和 δ 阿片受体的 pKi 值分别为 8.65, 6.60, 6.14 和 <5。Trap-101 减弱帕金森病大鼠运动缺陷,可用于神经系统疾病的研究。
HY-203817
HY-P10966A
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) TFA 是 Tat-IKIP (46-60) (HY-P10966) 的三氟乙酸盐。Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-170591
MDM-2/p53
Apoptosis
Cancer
p53 Activator 14 (Compound 7A) 是 Neratinib (HY-32721) 的衍生物,可诱导 DNA 损伤,激活 p53 并抑制多种癌细胞的增殖 (抑制 HCT116 细胞增殖,IC50 =7.21 μM)。p53 Activator 14 可抑制 HCT116 的粘附、迁移和侵袭,阻滞细胞周期并诱导细胞凋亡 (apoptosis )。p53 Activator 14 在鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 模型中抑制血管生成并表现出抗肿瘤活性。
HY-P10995
HY-168589
HY-P991669
Caspase
Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ,KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-16468
HY-161827
Bacterial
Infection
Anti-MRSA agent 14 (Compound C17) 对 MRSA 和 MRSA 感染的小鼠皮肤模型具有抗菌作用。Anti-MRSA agent 14 对抗 MRSA 的潜力比 Norfloxacin (HY-B0132) 更大。Anti-MRSA agent 14 破坏细胞膜并抑制代谢。Anti-MRSA agent 14 对 S. aureus ATCC 6538、S. aureus ATCC 29213、S. epidermidis ATCC 12228 和 MRSA 的抗菌 MIC 值分别为 1、2、2、1 μM。
HY-173048
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
CLPP-2068 是口服有效的人酪蛋白水解蛋白酶 P (Hs ClpP ) 的激活剂,EC50 为 50.4 nM。CLPP-2068 在癌细胞 OCI-LY10 中表现出抗增殖作用,IC50 为 5.2 nM。CLPP-2068 降低线粒体膜电位,增加线粒体 ROS 水平,并诱导线粒体功能障碍。CLPP-2068 在 G1 期阻滞细胞周期,并在细胞 OCI-LY10 中诱导细胞凋亡 (apoptosis )。CLPP-2068 在小鼠异种移植模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-W009081
Free Fatty Acid Receptor
Neurological Disease
二十三烷酸
Tricosanoic acid (C23:0) 是一种长链饱和脂肪酸和游离脂肪酸受体 FFAR1 的内源性激动剂,可激活毛发生长。Tricosanoic acid 通过调节神经元膜流动性、抑制神经炎症反应、参与髓鞘形成及神经元能量代谢等机制,发挥改善认知功能的活性。阿尔茨海默病 (AD) 模型的前额叶皮层中,Tricosanoic acid 表达水平低;而更好的认知表现则对应较高的血清中浓度水平。Tricosanoic acid 可作为认知功能衰退相关疾病的生物标志物。
HY-178504
Bacterial
Infection
Lug-15 是一种快速杀菌剂。Lug-15 对多种革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌,包括耐药菌株,表现出强大的抗菌活性。Lug-15 能迅速消灭细菌,其主要机制是破坏细菌的细胞膜,并且耐药性诱导倾向极低。Lug-15 具有较低的溶血毒性,并在多种感染模型中显示出显著疗效。Lug-15 可用于研究抗多重耐药感染。
HY-126876
HY-137683A
GDPβS trisodium
Adenylate Cyclase
Cardiovascular Disease
Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) (GDPβS (trisodium)) 是 GDP 的非水解衍生物。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 是腺苷酸环化酶 (AC ) 的抑制剂 (Ki = 600 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 在啮齿动物模型的大脑皮层膜中没有谷丙转氨酶 (GPT) 的情况下,可部分激活 AC (EC50 = 400 nM)。Guanosine 5'-O-(2-thiodiphosphate) (trisodium) 可阻止心室肌细胞释放去甲肾上腺素诱导的一氧化氮。
HY-125287
(Rac)-UCB0599; NPT200-11
α-synuclein
Neurological Disease
(Rac)-Minzasolmin ((Rac)-UCB0599; NPT200-11) 是一种可穿透血脑屏障的 α-突触核蛋白 (ASYN ) 错误折叠抑制剂。(Rac)-Minzasolmin 作用于 ASYN 聚集过程的早期阶段,通过替换膜结合的 ASYN 寡聚体,使其恢复为单体形式,同时防止病理性聚集。(Rac)-Minzasolmin 有效改善了两种 α-突触核蛋白转基因小鼠模型中视网膜中 ASYN 的沉积和神经病理指标。(Rac)-Minzasolmin 可用于帕金森病 (PD) 和路易体痴呆 (DLB) 的研究。
HY-175757
ClpP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
HsClpP activator-2 是一种口服活性的 HsClpP 激动剂,KD 为 40 nM。HsClpP activator-2 对小细胞肺癌 (SCLC) 细胞具有显著的抑制作用,包括 H69 (IC50 = 0.17 μM) 和 H82 (IC50 = 0.19 μM)。HsClpP activator-2 可破坏线粒体膜电位 (MMP ),并在 H82 细胞中诱导凋亡 (apoptosis ) 和 ROS 产生。HsClpP activator-2 在 non-SMC 细胞异种移植瘤模型中显著抑制肿瘤生长。HsClpP activator-2 可用于小细胞肺癌 (SCLC) 的研究。
HY-178064
Parasite
Mitochondrial Metabolism
Infection
Antiparasitic agent-29 (Compound 5) 是一种锥虫替代氧化酶 (TAO ) 抑制剂,在 Trypanosoma brucei 中的 IC50 为 1.3 nM。Antiparasitic agent-29 对锥氏虫和利什曼原虫属具有广谱抗寄生虫活性。Antiparasitic agent-29 在寄生虫线粒体中积聚,选择性地破坏其能量代谢,并且具有强大的膜扰动活性以及无交叉耐药性。Antiparasitic agent-29 可用于 surra 和 dourine 等寄生虫病研究。
HY-P991590
MHC
Apoptosis
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡,包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
HY-165029
PLPC
Liposome
Others
1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC (PLPC) 是一种卵磷脂,可作为脂双层系统模型中的主要组分之一。1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC 可被用作未处理的对照,与氧化的脂质 (如 1-palmitoyl-2-(13-hydroxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (OHPLPC) 和 1-palmitoyl-2-(13-hydroperoxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (HpPLPC)) 混合,研究氧化对膜特性的影响。
HY-168166
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
CHET3是一种选择性别激活剂,具有强效的镇痛活性。CHET3被发现为一种高度选择性的全向调节剂,作用于含TASK-3的K2P通道,包括TASK-3同源体和TASK-3/TASK-1异源体。CHET3在小鼠的多种急性和慢性疼痛模型中表现出显著的镇痛效果,这种效果可以通过药理学手段或基因剔除TASK-3来消除。CHET3能够功能性调节特定小型感觉神经元的膜兴奋性,这支持了其在慢性疼痛中对热超敏感性和机械性痛觉过敏的镇痛效果。
HY-148118A
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3 TFA 可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-175857
HDAC
Apoptosis
Cancer
HDAC-IN-92 是一种泛 HDAC 抑制剂,在 A2780 细胞中的 IC50 为 12.58 µM。HDAC-IN-92 对多种人类癌细胞系表现出广谱且显著的细胞毒活性,涵盖卵巢癌、肝癌及乳腺癌等类型。HDAC-IN-92 可诱导细胞凋亡 (apoptosis ),并显著抑制肿瘤细胞集落形成。HDAC-IN-92 可抑制鸡胚绒毛尿囊膜 (CAM) 血管的形成。HDAC-IN-92 在 4T1 肿瘤小鼠模型中表现出抗肿瘤作用。HDAC-IN-92 可用于针对实体瘤的研究。
HY-B0530A
γ-pipradol hydrochloride
Reactive Oxygen Species (ROS)
mAChR
NADPH Oxidase
Cancer
Azacyclonol (γ-pipradol) hydrochloride 是一种具有良好抗癌活性的化合物,可有效抑制 A549 人肺癌细胞中 NOX 衍生的 ROS。Azacyclonol hydrochloride 对雄激素抵抗性癌细胞系(特别是 DU145 和 PC-3)表现出增强的增殖抑制作用。Azacyclonol hydrochloride 在 DU145 异种移植绒毛尿囊膜肿瘤模型中表现出抗肿瘤活性。Azacyclonol hydrochloride 还可作为 M3 毒蕈碱乙酰胆碱受体的配体,该受体在 ARPC 中过度表达。Azacyclonol hydrochloride 可有效阻断 DU145 细胞中卡巴胆碱诱导的增殖和 NOX 活性。Azacyclonol hydrochloride 还可用于抑制慢性精神分裂症。
HY-163691
Carbonic Anhydrase
Cancer
Antitumor agent-163 (Compound 3) 是针对碳酸酐酶IX (Carbonic Anhydrase IX, CAIX) 的分子靶向光动力疗法 (Molecular-Targeted Photodynamic Therapy, MT-PDT) 中使用的一种光敏剂。Antitumor agent-163 在 540 nm 波长的光照下通过单线态氧灭活 CAIX 蛋白,而不会影响内部标准蛋白,如 α-微管蛋白 (α-tubulin)、β-肌动蛋白 (β-actin) 和增殖细胞核抗原 (PCNA)。Antitumor agent-163 诱导细胞膜损伤,抑制细胞活力 (A549 和 U87MG 的 IC50 分别为 0.2 和 0.05 μM)。Antitumor agent-163 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-148118
LYTACs
Cancer
Tri-GalNAc(OAc)3是三价 N-乙酰半乳糖胺 (GalNAc) 衍生物,可用于合成 GalNAc-LYTAC 。其中,Tri-GalNAc 是一种靶向脱唾液酸糖蛋白受体 (ASGPR) 的特异性配体,介导溶酶体靶向嵌合体 (LYTACs) 将细胞表面蛋白 (如 EGFR、HER2) 内吞并运输至溶酶体降解。Tri-GalNAc 显著降低目标蛋白水平并抑制下游信号通路 (如 EGFR 介导的 Akt 和 MAPK 信号)。Tri-GalNAc(OAc)3可用于肝细胞靶向研究,在肝癌细胞模型中可降解致癌相关膜蛋白并抑制肿瘤细胞增殖。
HY-162972
PROTACs
PD-1/PD-L1
Cancer
PROTAC PD-L1 degrader-2 (Compound 9i) 是 PD-L1 的 PROTAC 降解剂,可以抑制 PD-L1,IC50 为 197.4 nM,对 PD-L1 的亲和力为 Kd =301 nM。PROTAC PD-L1 degrader-2 促进 PD-L1 在细胞膜上的内化,并利用蛋白酶体和溶酶体途径的协同作用,诱导PD-L1降解。PROTAC PD-L1 degrader-2 可以激活免疫系统,并在 MC38 C57BL/6 小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-155227S
HY-153830
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
Metabolic Disease
LacCer (d18:1/16:0) (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-P10977
Sodium Channel
RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用,并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制,减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究,例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-W027553
HY-W027553R
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-168971
HY-P1723
HY-168204
Bacterial
Fungal
Infection
3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid (compound J1) 是一种有效的抗菌剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 具有抗革兰氏阳性菌和真菌活性。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可用作抗生素佐剂。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可破坏细菌细胞膜,插入 DNA 并与 DNA 促旋酶结合。3-Acetyl-28-N–(3–guanidinobutoxy)-oleanolic acid 可减少小鼠 MRSA 皮肤感染模型中的微生物数量并加速伤口愈合。
HY-169480
Liposome
Infection
Cancer
Lipid C2 是一种可电离的阳离子脂质,已用于形成脂质纳米颗粒 (LNP ),用于体内递送 mRNA。含有 Lipid C2 并封装 mRNA 报告基因的 LNP 选择性地聚集在小鼠的肝脏和脾脏中,但不聚集在心脏、肺或肾脏中。含有 Lipid C2 并包裹编码 Epstein-Barr 病毒 (EBV ) 蛋白潜伏膜蛋白 2 (LMP-2) 的 mRNA 的 LNP 与抗程序性细胞死亡蛋白 1 (PD-1) 抗体结合,可减小肿瘤体积、逆转 T 细胞耗竭,并增加 CT26 小鼠 EBV 感染结肠癌模型脾脏中 CD3+ CD8+ 中心 T 细胞和 CD3+ CD8+ 效应记忆 T 细胞的百分比,并降低表达 Pd-1 的 CD3+ T 细胞的百分比。
HY-159122
Carbonic Anhydrase
Reactive Oxygen Species (ROS)
Apoptosis
Cancer
CA IX-IN-2 (Compound 9o) 是碳酸酐酶 (carbonic anhydrase , CA ) 的抑制剂,可抑制 CA IX、CA XII 和 CA II,IC50 分别为 5.6、7.4 和 430 nM。CA IX-IN-2 可抑制癌细胞 HCT-116、SW480、MDA-MB 231 和 MCF-7 的增殖,IC50 为 14.63-29.33 μM。CA IX-IN-2 可插入 DNA,在 G1/S 期阻滞细胞周期,诱导 MDA-MB-231 细胞凋亡 (apoptosis )。CA IX-IN-2 响线粒体膜电位 (MMP),增加细胞内 ROS 水平,导致线粒体损伤,并抑制 MDA-MB-231 细胞迁移。CA IX-IN-2 在小鼠模型中表现出抗肿瘤活性。
HY-153830S
C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3
Isotope-Labeled Compounds
Endogenous Metabolite
Neurological Disease
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-W027553S1
NIK-247-d10 free base
Isotope-Labeled Compounds
Cholinesterase (ChE)
Potassium Channel
Sodium Channel
Metabolic Disease
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
HY-178032
PARP
Apoptosis
Reactive Oxygen Species (ROS)
DNA/RNA Synthesis
STING
Cancer
PARP1-IN-44,一种 Olaparib (HY-10162) 的衍生物,是一种具有口服活性的 PARP1 抑制剂 (IC50 = 0.6 nM),同时也抑制 PARP2 (IC50 = 1.0 nM) 和 PARP7 (IC50 = 7.5 nM)。PARP1-IN-44 对 BRCA 缺陷型癌细胞具有选择性抗增殖活性,且对正常细胞的毒性极小。PARP1-IN-44 可诱导 G2/M 期阻滞,促进细胞凋亡 (apoptosis ),升高活性氧 (ROS ) 水平,并破坏线粒体膜电位。PARP1-IN-44 抑制 PARylation,同时增加 γH2AX 的积累。PARP1-IN-44 激活 cGAS-STING 通路,上调 IFN-β 和 CXCL10 的表达。PARP1-IN-44 增强 CT26 肿瘤小鼠模型中的 CD8+ T 细胞浸润,显示出强大的体内抗肿瘤活性。
HY-W008956
HY-B2167R
HY-175340
Potassium Channel
TSPO
Neurological Disease
Kv7.2/Kv7.3 activator-3 (GRT-X) 是一种具有口服活性的 Kv7.2 /Kv7.3 和 TSPO 激活剂。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 激活 Kv7.2 /Kv7.3 ,Kv7.4 ,Kv7.5 , EC50 分别是 0.37,2.06,0.75 μM,结合 TSPO ,Ki 分别为 0.07 μM (大鼠膜),4.60 μM (人 U-118 MG 细胞)。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 可防止小鼠和人类肌萎缩侧索硬化症/额颞叶痴呆星形胶质细胞条件培养基暴露后运动神经元的变性。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 通过 TSPO 和 Kv7.2/3 激活刺激背根神经节轴突生长。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 在癫痫发作模型中具有抗癫痫功效。Kv7.2/Kv7.3 activator-3 减轻糖尿病神经病变患者的痛觉过敏,促进大鼠颈神经病变后神经元的存活和再生,加速感觉神经元和运动神经元的正常功能恢复。
HY-L923
9000 compounds
离子通道是细胞膜上调控离子跨膜流动的关键蛋白,广泛参与神经传导、肌肉收缩、心跳节律、疼痛感知等几乎所有生理过程。其功能异常会导致心律失常、癫痫、高血压、神经性疼痛、癌症等多种重大疾病,因此离子通道是公认的重要药物靶点---目前全球已有超过15%的上市药物以离子通道为作用靶点,在心血管、神经、镇痛等领域具有不可替代的治疗价值。
MCE汇集了5000多种报道的离子通道相关活性化合物,主要靶向 Na+ 通道、K+ 通道、Ca2+ 通道、GABA 受体、iGluR 等,通过AI模型对化合物进行2D(分子指纹、药效团)和3D(空间构象)双重表征,筛选出与已知活性分子高度相似的结构类似物。同时,运用整合了XGB与ISE图谱策略的hERG通道预测算法,对化合物库进行全面的潜在心脏毒性评估并剔除,这一步骤可显著降低后续筛选中的安全性隐患,尤其对心血管相关离子通道药物研发(如 Nav1.5、Cav1.2)具有重要意义,能有效减少因 hERG 抑制导致的研发失败,是筛选离子通道药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-D2376
Dyes
BH-Vis 是一种可以靶向细胞膜 (CPM) 的双光子荧光探针。BH-Vis 在小鼠腹主动脉瘤 AAA 模型中具有准确识别 AAA 发育过程中细胞焦亡水平的巨大潜力。
Cat. No.
Product Name
Type
HY-W700437
Drug Delivery
苏氨酸-9,10-二羟基硬脂酸
threo-9,10-Dihydroxystearic acid是一种合成二羟基脂肪酸,具有改变脂质双分子层堆积和流动性的活性。threo-9,10-Dihydroxystearic acid可用于研究脂质膜的动态特性。threo-9,10-Dihydroxystearic acid在细胞膜或合成脂质模型中表现出重要的生物学功能。
HY-W414390
2-Cyclohexylethyl-4-O-(alpha-D-glucopyranosyl)-beta-D-glucopyranoside, 98%
Surfactants
2-环己基乙基β-D-麦芽糖苷,98%
2-Cyclohexylethyl-4-O-(α-D-glucopyranosyl)-β-D-glucopyranoside, 98% (2-Cyclohexylethyl-4-O-(alpha-D-glucopyranosyl)-beta-D-glucopyranoside, 98%) 可用于天然结构中膜结合蛋白的纯化和结晶的洗涤剂,能够在水溶液中自组装成胶束和囊泡可用于生物膜模型研究。。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-N6708
Antibiotic
Bacterial
Infection
丙甲菌素
Alamethicin 是一种线性 20 个氨基酸抗生素 (antibiotic ),可在模型和细胞膜中诱导电压门控电导。Alamethicin 对革兰氏阳性菌有抗菌活性,但对革兰氏阴性菌无抗菌活性。Alamethicin 可在生物膜中形成两亲性 α-螺旋结构。
HY-P2324
HY-P4084A
Peptides
Others
KLA seq acetate 是一种具有细胞膜穿透性的 α- 螺旋型两亲模型肽。KLA seq acetate 可缀合肽核酸 (PNA) 而将其递送至哺乳动物细胞。KLA seq acetate 通过共价连接靶向性 mRNA 和荧光素组成递送系统,其再输出较低,对血清影响的抵抗力也较低。
HY-P5982
Phosphatase
Neurological Disease
PTPσ Inhibitor, ISP 可以与重组人 PTP 结合并抑制 PTPσ 信号传导。PTPσ Inhibitor, ISP 可以穿透细胞膜,缓解脊髓损伤模型中硫酸软骨素蛋白多糖 (CSPG) 介导的轴突出芽抑制。PTPσ Inhibitor, ISP 增强 LPC 诱导的脱髓鞘脊髓的髓鞘再生。PTPσ Inhibitor, ISP 还可促进多发性硬化症 (MS) 动物模型中少突胶质细胞祖细胞 (OPC) 的迁移、成熟、髓鞘再生和功能恢复.
HY-P11004
Bacterial
Antibiotic
Infection
A3-APO 是一种抗菌肽。A3-APO 通过双重作用模式 (膜裂解和细胞内靶点抑制) 发挥显著的抗菌活性。A3-APO 可以灭活细菌毒素,并增加抗炎细胞因子 (如 IL-4 和 IL-10) 的表达,且不产生耐药性。A3-APO 可加速 Acinetobacter baumannii 和 Staphylococcus aureus 感染小鼠模型中烧伤伤口愈合。
HY-P5949
HY-P5492
Delta-lysin
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) 是一种 26 个氨基酸的肽,是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-溶血素可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-溶血素是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-溶血素对细菌的活性较差。
HY-P5492A
Delta-lysin TFA
Bacterial
Others
Delta-hemolysin (Delta-lysin) TFA 是一种 26 个氨基酸的肽,是葡萄球菌产生的溶血肽。Delta-hemolysin TFA 可能会轻微干扰细胞膜或导致细胞裂解。Delta-hemolysin TFA 是研究肽与膜相互作用的模型。Delta-hemolysin TFA 对细菌的活性较差。
HY-P3350
Bacterial
Infection
LS-BF1 是一种稳定、低毒的阳离子抗菌肽。LS-BF1 通过细胞膜破坏机制显示出广谱抗菌活性,包括具有挑战性的 ESKAPE 病原体。LS-BF1 在小鼠感染模型中显示出良好的体内清除细菌效果。
HY-P2324A
Antibiotic
Bacterial
Infection
Gramicidin A (TFA) 是 Gramicidin 的一种肽成分,是一种抗生素(antibiotic )的混合物,最初从 B. brevis 中分离得到。 Gramicidin A (TFA)是一种高度疏水的通道形成离子载体,在人工膜中形成一价阳离子可渗透的通道。Gramicidin A (TFA) 诱导缺氧诱导因子 1α (HIF-1α ) 的降解。
HY-P10966
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P10966A
IKK
NF-κB
Inflammation/Immunology
Tat-IKIP (46-60) TFA 是 Tat-IKIP (46-60) (HY-P10966) 的三氟乙酸盐。Tat-IKIP (46-60) 是一种靶向 IκB 激酶 (IKK ) 的穿膜肽。Tat-IKIP (46-60) 通过破坏 IKKβ/NEMO 复合物来抑制 IKK 活化和 NF-κB 靶基因表达。Tat-IKIP (46-60) 显著减轻炎症性肠病 (IBD) 小鼠模型中 DSS (HY-116282) 诱导的急性炎症,并减轻急性关节炎模型 (AAM) 中酵母聚糖诱导的急性关节炎。Tat-IKIP (46-60) 可用于炎症性疾病研究,例如 IBD、胰腺炎和风湿性关节炎。
HY-P10995
HY-P10977
Sodium Channel
RIP kinase
Neurological Disease
Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 是一种竞争性 ASIC1a 穿膜肽。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 具有显著的神经保护作用,并通过靶向 ASIC1a-RIPK1 通路和自身抑制机制,减轻酸毒性造成的神经元损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可有效保护缺血性中风小鼠模型中的大脑免受缺血性损伤。Tat-ASIC1a (1-20) (mouse, rat) 可用于神经退行性疾病的研究,例如 Huntington disease 和 Parkinson’s disease。
HY-P1723A
Neuropeptide Q TFA
Neuropeptide Y Receptor
Apoptosis
Ferroptosis
Autophagy
Cardiovascular Disease
Metabolic Disease
Spexin (Neuropeptide Q) TFA 是甘丙肽受体 GAL2 和 GAL3 的选择性激动剂,是具有神经递质/神经调节因子和内分泌因子作用的保守肽。Spexin TFA 可通过中枢和外周双重作用发挥功能。Spexin TFA 上调 Beclin 1 抑制过度自噬 (autophagy ) 诱导的铁死亡 (ferroptosis ),减少脂肪细胞对长链脂肪酸的摄取,并通过增加脂质氧化调节能量代谢 (如降低啮齿类动物的呼吸交换比)。Spexin TFA 可改善 Doxorubicin hydrochloride (HY-15142) 诱导心脏毒性的心脏功能,保护线粒体膜电位,减少铁积累和脂质过氧化。Spexin TFA 可用于肥胖及其相关代谢紊乱、心血管疾病 (如心肌保护) 和肿瘤化疗副作用的研究。
HY-P1723
HY-K6008
MCE 高浓度基底膜基质胶(无酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
HY-K6005
MCE 高浓度基底膜基质胶(含酚红)主要成分是小鼠肿瘤中提取的天然基底膜基质,各种细胞因子含量均高于标准型,主要用于动物模型和3D 肿瘤模型构建。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991669
Caspase
Apoptosis
Cancer
IGN523 是一种抗 CD98 抗体 (hCD98 ,KD = 0.55 nM)。IGN523 诱导抗体依赖的细胞介导的细胞毒作用 (ADCC) 活性,溶酶体膜透化并抑制必需氨基酸转运功能,最终导致 caspase-3 和 caspase-7 介导的肿瘤细胞凋亡 (apoptosis )。IGN523 在多种肿瘤异种移植模型中抑制肿瘤生长。IGN523 可用于非小细胞肺癌 (NSCLC),急性髓系白血病 (AML) 等癌症的研究。
HY-P991590
MHC
Apoptosis
JNK
Reactive Oxygen Species (ROS)
Cancer
1D09C3 是一种全人源化的抗 HLA-DR 单克隆抗体。1D09C3 通过一系列级联反应诱导细胞凋亡 (apoptosis ) 和死亡,包括活性氧 (ROS ) 产生、JNK 激活、线粒体膜去极化以及从线粒体释放 AIF。1D09C3 在 JVM-2 细胞和 GRANTA-519 细胞异种移植瘤小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤活性,提高了总体生存率和中位生存期。1D09C3 可用于癌症研究,如慢性淋巴细胞白血病 (CLL)。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-B1899S
Taurodeoxycholic acid-d5 是氘代标记的 Taurodeoxycholic acid (HY-B1899)。Taurodeoxycholic acid 是一种胆汁酸,可稳定线粒体膜,减少自由基的形成。Taurodeoxycholic acid 通过阻断钙介导的细胞凋亡途径以及 caspase-12 激活来抑制细胞凋亡 。Taurodeoxycholic acid 在 3-硝基丙酸诱导的亨廷顿病 (HD) 小鼠模型或遗传小鼠模型中表现出神经保护作用。
HY-155227S
ALK/EGFR-IN-1-d5 (Compound (-)-9a) 是一种 EGFR 和 ALK 的氘代双靶点抑制剂,对 EGFR 的 IC50 值为 1.08 nM,对 ALK 的IC50 值为 2.395 nM。ALK/EGFR-IN-1-d5 通过抑制 EGFR 、ALK 和 BRK 信号通路中的磷酸化蛋白来阻断细胞周期,从而导致肿瘤细胞的线粒体膜电位降低和细胞凋亡 (Apoptosis )。ALK/EGFR-IN-1-d5 也可在动物模型中显著抑制肿瘤生长并展现出良好的安全性。ALK/EGFR-IN-1-d5 有望用于抗癌领域的研究。
HY-153830S
LacCer (d18:1/16:0)-d3 (C16 Lactosylceramide (d18:1/16:0)-d3 ) 是氘标记的 LacCer (d18:1/16:0) (HY-153830)。LacCer (d18:1/16:0) 是一种内源性生物活性鞘糖脂,可与 Lyn 激酶和抑制性 G 蛋白偶联受体 (GPCRs ) 的 αi 亚单位形成膜微区。LacCer (d18:1/16:0) 水平会在在胰岛素抵抗性的牛血浆中升高。在小鼠的尼曼匹克 C1 型病 (一种神经退行性胆固醇-鞘糖脂溶酶体储存病) 模型中,LacCer (d18:1/16:0) 的表达也被上调。LacCer (d18:1/16:0) 可用于代谢疾病与神经退行性疾病领域的研究。
HY-W027553S1
Ipidacrine-d9 (NIK-247-d9 (free base)) 是 Ipidacrine (HY-W027553) 的氘代物。Ipidacrine 是一种口服有效和脑渗透性的 AChE 和 BuChE 抑制剂,IC50 为 1 μM 和 1.9 μM。Ipidacrine 也是 M2-cholinergic receptors 的部分激动剂,具有可逆的 cholinesterase 抑制作用。Ipidacrine 能刺激神经肌肉传递,具有适度镇痛效果。Ipidacrine 与 Tacrine (HY-111338) 结构类似。Ipidacrine 对各种遗忘模型有效,并能改善糖尿病大鼠的勃起功能,抑制神经元膜的 K+ and Na+ -channels 通道。Ipidacrine 有望用于阿尔茨海默病、缺血性中风、面神经病、糖尿病性勃起功能障碍等研究。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-165029
PLPC
阳离子脂质
1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC (PLPC) 是一种卵磷脂,可作为脂双层系统模型中的主要组分之一。1-Palmitoyl-2-linoleoyl-sn-glycero-3-PC 可被用作未处理的对照,与氧化的脂质 (如 1-palmitoyl-2-(13-hydroxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (OHPLPC) 和 1-palmitoyl-2-(13-hydroperoxy-9,11-octadecanedienoyl)-lecithin (HpPLPC)) 混合,研究氧化对膜特性的影响。
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