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抑制剂 & 激动剂

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  • HY-172322
    Trimethoprim-PEG-amine TFA

    THK42 TFA

    		 Biochemical Assay Reagents Others
    Trimethoprim-PEG-amine (TFA) (tTHK42 (TFA)) 是甲氧苄啶与聚乙二醇 (PEG) 胺的结合物。Trimethoprim-PEG-amine (TFA) (TFA) 可用于研究其在增强药物输送和克服耐药性方面的应用。
    Trimethoprim-PEG-amine TFA
  • HY-120393
    GZ-389988

    		Trk Receptor Cancer
    GZ-389988 是一种强效的泛 TRK 抑制剂，其对 TRKA、TRKB、TRKC 的 IC50 值分别为 0.3、0.1 和 0.5 nM。GZ-389988 可用于研究 NTRK 融合阳性肿瘤。
    GZ-389988
  • HY-149348
    DiPT-4

    		Topoisomerase PARP Apoptosis Cancer
    DiPT-4 是一种 TOP1/PARP1 双重抑制剂，能诱导癌细胞发生大量 DNA 双链断裂 (DSB)、细胞周期停滞和凋亡。DiPT-4 有用于研究克服癌症抗药性的潜力。
    DiPT-4
  • HY-159922
    AR antagonist 9

    		Androgen Receptor Cancer
    AR antagonist 9 是一种具有口服活性的选择性 雄激素受体 (AR) 拮抗剂，通过破坏 AR 配体结合域二聚体的形成发挥抗癌作用，具有克服前列腺癌 (PCa) 药物抗性的潜力。其对 AR 的拮抗活性 IC50 为 0.051 μM，与 Enzalutamide (HY-70002) (IC50 = 0.060 μM) 相当。AR antagonist 9 对 ARF876L/T877A 和 ARW741C 突变体的抑制效果优于 Enzalutamide (HY-70002)。此外，AR antagonist 9 具有良好的药代动力学特性 (大鼠中的口服生物利用度 F = 66.24%)，在 LNCaP 异种移植小鼠模型中口服给药表现出显著的肿瘤生长抑制效果。AR antagonist 9 有望用于克服 PCa 抗药性领域的研究。
    AR antagonist 9
  • HY-174314
    WZH-15-125

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    WZH-15-125 是一种强效的 ALK 抑制剂。WZH-15-125 可有效地克服耐药性，特别是复合 ALK 突变。WZH-15-125 对 Lorlatinib (HY-12215) 耐药的高度难治性 G1202R/L1196M 突变的 IC50 为 101.7 nM。WZH-15-125 可作为 PROTAC 靶蛋白配体，合成 PROTAC WZH-17-002 (HY-174315)。WZH-15-125 能够用于非小细胞肺癌的研究。
    WZH-15-125
  • HY-168953
    Lysosomal P-gp targeted agent 1

    		P-glycoprotein Apoptosis Bcl-2 Family Reactive Oxygen Species (ROS) Caspase Cancer
    Lysosomal P-gp targeted agent 1 (Compound 14) 是一种靶向溶酶体 P-glycoprotein (Pgp) 的抗肿瘤药物。Lysosomal P-gp targeted agent 1 通过过表达的 Pgp 选择性转运到溶酶体，释放一氧化氮生成 reactive oxygen species (ROS)，导致溶酶体膜透化作用 (LMP) 并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Lysosomal P-gp targeted agent 1 能克服 P-glycoprotein 介导的耐药性并导致细胞周期停滞，但对正常细胞的毒性相对较低。Lysosomal P-gp targeted agent 1 具有抗肿瘤活性，可显著抑制肿瘤体积。
    Lysosomal P-gp targeted agent 1
  • HY-174384
    MET Transcription-IN-1

    		c-Met/HGFR Apoptosis G-quadruplex Cancer
    MET Transcription-IN-1 (Compound C3) 是一种具有口服活性的 MET 转录抑制剂，MET Transcription-IN-1 能高效结合并稳定 MET 启动子区的 G-四链体并抑制 c-Met 表达。MET Transcription-IN-1 也能克服特定 c-Met 突变导致的耐药性。MET Transcription-IN-1 能够抑制肿瘤细胞增殖、迁移与侵袭，并诱导细胞周期阻滞和凋亡 (apoptosis)。MET Transcription-IN-1 具有抗肿瘤的活性，可用于非小细胞肺癌等肿瘤的研究。
    MET Transcription-IN-1
  • HY-173132
    AKR1Cs-IN-1

    		Aldose Reductase Cancer
    AKR1Cs-IN-1 (Compound 29) 是一种靶向 Aldo-Keto Reductase 1C 家族成员 (AKR1C1-1C4)的高效广谱抑制剂，通过同时结合 SP2 和 SP3 口袋实现对多个亚型的抑制，从而阻断与药物耐受相关的代谢通路。在酶活性测定中，AKR1Cs-IN-1 对 AKR1C1、AKR1C2、AKR1C3 和 AKR1C4 的 IC50 分别为 0.09、0.28、0.05 和 0.51 µM，显示出显著的抑制活性。AKR1Cs-IN-1 在多柔比星 (DOX) 耐药的乳腺癌细胞株 MCF-7/ADR 中展现出卓越的重敏化效果，能有效增强 DOX 的细胞毒性。AKR1Cs-IN-1 有望用于乳腺癌耐药性研究。
    AKR1Cs-IN-1
  • HY-178961
    PROTAC ERα Degrader-13

    		Estrogen Receptor/ERR PROTACs Apoptosis Cancer
    PROTAC ERα Degrader-13 是一种口服有效、高效、选择性降解 ERα (DC50 = 3.78 nM) 的 PROTAC 分子。PROTAC ERα Degrader-13 在 MCF-7 细胞中具有强抗增殖 (IC50 = 0.6 nM)、诱导凋亡 (apoptosis)、克服耐药等特点。PROTAC ERα Degrader-13 的安全性良好，无显著器官毒性。PROTAC ERα Degrader-13 可以用于癌症的研究。(粉色: PARP1 配体 (HY-12864); 蓝色: VHL 配体 (HY-125845); 黑色: 连接子 (HY-W040168))
    PROTAC ERα Degrader-13
  • HY-171955
    LXG6403

    		Lipoxygenase Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) FAK Cancer
    LXG6403 是一种口服有效的不可逆 LOX 抑制剂 (IC50 = 1.3 μM)。LXG6403 对 LOX 的特异性比对 LOXL2 的特异性高约 3.5 倍，并且不抑制 LOXL1。LXG6403 抑制了 FAK 信号传导并诱导 ROS 生成和 DNA 损伤，引发 G1 期阻滞和在化疗耐药的三阴性乳腺癌 (TNBC) 细胞系中细胞凋亡 (apoptosis)。LXG6403 改变细胞外基质 (ECM) 和胶原结构，减少胶原交联和沉积从而增加药物的渗透率，降低肿瘤硬度。LXG6403 克服体内化疗耐药 TNBC PDX 的 Doxorubicin (HY-15142) 耐药性，可用于高硬度耐药肿瘤的研究。
    LXG6403
  • HY-176735
    FLT3/IRAK4-IN-1

    		IRAK FLT3 Apoptosis Cancer
    FLT3/IRAK4-IN-1 是一种有选择性的 FLT3/IRAK4 抑制剂，对 FLT3-WT (IC50 = 1.95 nM)、FLT3-D835Y (IC50 = 3.22 nM) 和 IRAK4 (IC50 = 53.72 nM) 具有显著活性。FLT3/IRAK4-IN-1 对正常骨髓细胞毒性较低，能有效促进细胞凋亡 (apoptosis)，并且有克服耐药性的潜力。FLT3/IRAK4-IN-1 可用于研究急性髓系白血病 (AML) 。
    FLT3/IRAK4-IN-1
  • HY-176225
    BY13

    		PROTACs Src Estrogen Receptor/ERR Apoptosis
    BY13 是一种 SRC-3 PROTAC 降解剂，其 DC50 为 0.031 μM。BY13 通过下调 ERα 水平选择性阻断 ER 信号通路，其高于对雄激素受体 (AR) 的选择性。BY13 通过诱导细胞周期停滞于 G1 期并诱导细胞凋亡 (apoptosis)，有效克服乳腺癌的内分泌耐药性，其作用优于 Fulvestrant (HY-13636)。BY13 显著抑制 LCC2 异种移植小鼠模型中耐药乳腺肿瘤的生长，且无明显毒性。粉色：SRC-3 ligand (SI-2) (HY-101447)；蓝色：CRBN ligase ligand (HY-41547)；黑色：linker (HY-176226)
    BY13
  • HY-123929
    PAWI-2

    		MDM-2/p53 Wnt IKK Apoptosis Caspase Cancer
    PAWI-2 是一种 p53 激活剂和 Wnt 抑制剂。PAWI-2 抑制不依赖 KRAS 的 β3-KRAS 信号传导。PAWI-2 选择性抑制 TBK1 的磷酸化。PAWI-2 激活细胞凋亡 (Apoptosis) (激活 caspase-3/7)，并诱导 PARP 裂解。PAWI-2 促进视神经素转位进入细胞核并导致 G2/M 停滞。PAWI-2 逆转整合素 β3 KRAS 依赖性人类胰腺癌干细胞 (hPCSC) 的癌症干细胞特性，并克服耐药性。PAWI-2 抑制原位异种移植小鼠模型中 hPCSC 肿瘤的生长。
    PAWI-2
  • HY-119396
    DY3002

    		Endogenous Metabolite Cancer
    DY3002是一种选择性且高效的EGFR抑制剂，具有克服T790M介导的非小细胞肺癌耐药性的活性。DY3002在激酶实验中对EGFR T790M突变体表现出优越的抑制效果（IC50 = 0.71 nM），相比之下，对野生型EGFR的抑制效果较弱（IC50 = 448.7 nM）。DY3002在选择性上显著优于rociletinib和osimertinib，显示出极高的选择性指数（SI = 632.0）。在细胞实验中，DY3002针对H1975细胞的IC50值为0.037 μM，表现出增强的抑制效力。此外，DY3002在生物学性质方面优于其他替代化合物，且不引起高血糖。
    DY3002
  • HY-130841
    Apcin-A

    		APC Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Apcin-A 是一种选择性靶向细胞分裂周期蛋白 Cdc20 的小分子抑制剂，是 Apcin (HY-110287) 的衍生物。Apcin-A 竞争性结合 Cdc20 的 D-box 结合口袋，抑制后期促进复合物 APC/C-Cdc20 介导的底物泛素化。Apcin-A 还阻断 Cdc20 与底物 (如 securin、cyclin B1) 的结合，抑制有丝分裂后期启动和细胞周期退出。Apcin-A 在高纺锤体组装检查点 (SAC) 活性条件下可协同 p31comet 促进或延长有丝分裂滑脱。Apcin-A 可用于开发抗有丝分裂药物及克服肿瘤化疗耐药性的研究。Apcin-A 可用于合成 PROTAC CP5V (HY-130257)。
    Apcin-A
  • HY-164552
    ZNU-IMB-Z15

    		Apoptosis Androgen Receptor Cancer
    ZNU-IMB-Z15 (Compound Z15) 是雄激素受体 (AR) 的拮抗剂也是选择性的 AR 和 ARV7 的降解剂。ZNU-IMB-Z15 能够直接与 AR 的配体结合域 (LBD) 和活化功能-1 区结合，并通过蛋白酶体途径促进 AR 降解。ZNU-IMB-Z15 能有效抑制 AR、AR 突变体 和 AR 剪接变体 (ARVs) 的转录活性，下调 AR 下游靶基因的 mRNA 和蛋白质水平，从而克服了去势抵抗性前列腺癌 (CRPC) 中 AR LBD 突变、AR 扩增和 ARVs 诱导的第二代抗雄激素药物的耐药性。 ZNU-IMB-Z15 能抑制 AR-阳性 CRPC 细胞系增殖并诱导其凋亡 (apoptosis)，具有体内和体外抗癌活性。
    ZNU-IMB-Z15
  • HY-174324
    VEGFR-2/P-gp-IN-1

    		VEGFR P-glycoprotein Apoptosis Cancer
    VEGFR-2/P-gp-IN-1 是一种 Licochalcone A (HY-N0372) 衍生物，是一种具口服活性的 VEGFR-2 (IC50 = 0.885 μM) 和 P-糖蛋白 (P-gp) 抑制剂。 VEGFR-2/P-gp-IN-1 通过同步抑制 VEGFR-2 激酶活性和 P-gp 药物外排泵功能，实现抗肿瘤增殖并克服化疗耐药性。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可抑制 VEGFR-2 以及下游PI3K/AKT 信号通路蛋白的磷酸化，诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，将细胞阻滞在 S 期，并抑制侵袭性迁移。VEGFR-2/P-gp-IN-1 在 HeLa/DDP 细胞异种移植瘤模型中展现出强大的体内抗肿瘤作用。VEGFR-2/P-gp-IN-1 可用于宫颈癌的研究。
    VEGFR-2/P-gp-IN-1
  • HY-172368
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

    		PROTACs Histone Methyltransferase IKZF Family Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 (Compound 074) 抑制 CARM1，降低其底物 BAF155 的甲基化水平。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 是 PROTAC 降解剂，通过 CRBN 依赖的途径降解 IKZF 1/3。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 抑制 MYC 蛋白的表达，从而抑制多种多发性骨髓瘤细胞的增殖。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可以诱导 H929 细胞凋亡 (apoptosis)。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 克服免疫调节药物（IMiD，如泊马度胺）的耐药性。PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1 可用于癌症和免疫学研究。(Pink: ligand for target protein CARM1/IKZF3 ligand 1 (HY-172369); Active form of target protein ligand: EZM 2302 (HY-111109); Black: linker (HY-21999); Blue: ligand for E3 ligase Cereblon Thalidomide 4-fluoride (HY-41547))
    PROTAC CARM1/IKZF3 degrader-1

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