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PI3Kα
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p110α " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
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Chemical Structure
HY-13281
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 hydrochloride 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α p110α IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 hydrochloride 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 hydrochloride 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-139412
PI3K
Cancer
Gilmelisib 是一种抗肿瘤活性分子。Gilmelisib 是一种 PI3k 抑制剂，对 PI3K p110α 的 IC50 为 <1 nM，详细信息摘取自专利 WO2017101847 A1，化合物1。
HY-107834
DNA-PK PI3K Apoptosis
Cancer
PIK-75 是一种可逆的 DNA-PK 和 p110α p110α 和 p110γ，IC50 分别为 2，5.8 和 76 nM。PIK-75 抑制 p110α 效果比抑制 p110β (IC50 =1.3 μM) 高 200 多倍。PIK-75 诱导凋亡 (apoptosis )。
HY-157287
HY-103030
PI3K
Cancer
PI3K-IN-32 (compound 35) 是一种有效的 PI3K p110α 抑制剂，pIC50 为 6.85。
HY-12285
MLN1117; INK1117; TAK-117
PI3K
Cancer
Serabelisib (MLN1117) 是一种选择性的 p110α IC50 值为 15 nM。
HY-13261
PI3K
Cancer
A66 是一种高特异性的选择性的 p110α IC50 为 32 nM。
HY-157288
Others
Metabolic Disease
(R)-Phe-A110/B319 是一种半抗原，是肿瘤相关抗原的选择性结合剂。 (R)-Phe-A110/B319 对 p110α /p85α PI3K 复合物中 p110α 的 H1047R 突变体的亲和力高出 20 倍。 (R)-Phe-A110/B319可用于条件嵌合抗原受体T（CAR-T）细胞激活和肿瘤靶向的研究。
HY-12030
PI3K DNA-PK
Cancer
PIK-90 是一种 PI3K 和 DNA-PK 抑制剂，抑制 p110α p110γ ，和 DNA-PK ，IC50 分别为 11, 18 和 13 nM。
HY-13228
HY-100706
DNA-PK
Cancer
AMA-37 是Arylmorpholine 的类似物，是ATP 竞争性的DNA-PK 抑制剂，其IC50 值分别为0.27 μM (DNA-PK)、32 μM (p110α )、3.7 μM (p110β)、and 22 μM (p110γ)。
HY-10108A
PI3K Casein Kinase DNA-PK Apoptosis
Cancer
LY294002 hydrochloride 是一种有效的广谱 PI3K 抑制剂，对 P110α P110δ 和 P110β 的 IC50 分别为 0.5, 0.57 和 0.97 μM。 IC50值分别为P110α 、P110δ和P110β的0.5、0.57和0.97 μM。LY294002 hydrochloride 也能抑制 CK2 ，其 IC50 为 98 nM。LY294002 hydrochloride 可用于胰腺癌研究。
HY-17044
IPI-145; INK1197
PI3K
Cancer
Duvelisib (IPI-145) 是一种选择性 p100δ 抑制剂，作用于 p110δ, p110γ, p110β 和 p110α ，IC50 分别为 2.5 nM，27.4 nM，85 nM 和 1602 nM。
HY-15245
PI3K
Cancer
GSK2636771 是一种口服有效的选择性 PI3Kβ 抑制剂，Ki 和IC50 分别为0.89，5.2 nM，比p110α 和p110γ的选择性高900倍，比p110δ同种型的选择性高10倍。
HY-163360
PI3K
Cancer
PI3Kα-IN-19 (Compound 1) 是一种 PI3Kα 抑制剂，其靶向结合位点位于 p110α
HY-108606
PI3K Casein Kinase
Cancer
PI-828 是一种双重 PI3K 和 casein kinase 2 (CK2 ) 抑制剂，抑制 p110α CK2 和 CK2α2 ，IC50 分别为 173 nM，149 nM 和 1127 nM。
HY-13504
HY-N6775
PX-866
PI3K
Cancer
Sonolisib (PX-866)，一种改良的 Wortmannin 类似物，是一种可口服的，不可逆的，泛亚型的 PI3K 抑制剂 (IC50 =0.1 nM (p110α ), 1.0 nM (p120γ), 2.9 nM (p110δ))。PX-866 具有出抗肿瘤活性。
HY-12235
HY-70063
BKM120; NVP-BKM120
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西
PI3K 抑制剂，作用于 p110α p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-15244
BYL-719
PI3K
Cancer
Alpelisib (BYL-719) 是有效，选择性的，具有口服活性的 PI3Kα 抑制剂。Alpelisib (BYL-719) 对 PIK3CA 突变癌具有靶向性。Alpelisib (BYL-719) 抑制 p110α 、p110γ、p110δ、p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。具有抗肿瘤活性。
HY-15180
BKM120 Hydrochloride; NVP-BKM120 Hydrochloride
PI3K Apoptosis
Cancer
布帕尼西盐酸盐
PI3K 抑制剂，作用于p110α p110β /p110δ /p110γ ，IC50 分别为 52 nM/166 nM/116 nM/262 nM。
HY-15244A
BYL-719 hydrochloride
PI3K
Cancer
Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 是有效，具有口服活性的，选择性的 PI3Kα 抑制剂，抑制 p110α p110γ /p110δ /p110β 的 IC50 分别为 5 nM，250 nM，290 nM，1200 nM。Alpelisib hydrochloride (BYL-719 hydrochloride) 具有抗肿瘤活性。
HY-156371
PI3K
Cardiovascular Disease
MIPS-21335 是一种 PI3KC2α 抑制剂 (IC50 : 0.007 μM)。MIPS-21335 还抑制 PI3KC2β、p110α 、p110β 和 p110δ（IC50 : 0.043、0.140、0.386、0.742 μM)。MIPS-21335 具有抗血栓作用。
HY-10297
GSK2126458; GSK458
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Omipalisib (GSK2126458) 是一种口服有效的，高选择性的 PI3K 抑制剂，抑制 p110α /β/δ/γ，mTORC1/2 的活性，Ki 值分别为 0.019 nM/0.13 nM/0.024 nM/0.06 nM 和 0.18 nM/0.3 nM。Omipalisib 具有抗癌活性。
HY-50673
BEZ235; NVP-BEZ235
PI3K mTOR Autophagy
Cancer
Dactolisib (BEZ235) 是一种具有口服活性的、双重的 pan-class I PI3K 和 mTOR 抑制剂，作用于 p110α γ /δ /β 和 mTOR ，IC50 分别为 4 nM/5 nM/7 nM/75 nM 和 20.7 nM。Dactolisib (BEZ235) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 。
HY-10116
PI3K mTOR
Cancer
PI-540 是双环噻吩并嘧啶衍生物，是口服有效的 PI3K 抑制剂。PI-540 具有抗癌细胞增殖和高组织分布度的特性。PI-540 可抑制 PI3K 不同亚型，IC50 s 分别为 10 nM (P110α )，3510 nM (P110β)，410 nM (P110δ)，33110 nM (P110γ)。PI-540 还抑制 mTOR (IC50 : 61 nM) 和 DNA-PK (IC50 : 525 nM)。
HY-10115A
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 Hydrochloride 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 Hydrochloride 也可抑制DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 Hydrochloride 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-10115
PI3K mTOR DNA-PK Autophagy Apoptosis
Cancer
PI-103 是一种有效的 PI3K 和 mTOR 抑制剂，抑制 p110α p110β ，p110δ ，p110γ ，mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 分别为 8 nM，88 nM，48 nM，150 nM，20 nM 和 83 nM。PI-103 还抑制 DNA-PK ，IC50 为 2 nM。PI-103 诱导自噬 (autophagy) 。
HY-15900
XL765; SAR245409
PI3K mTOR
Cancer
Voxtalisib (XL765) 是一种有效的 PI3K 抑制剂，抑制p110α p110β ，p110γ 和 p110δ ，IC50 分别为 39, 113, 9 和 43 nM，也抑制 DNA-PK (IC50 =150 nM) 和 mTOR (IC50 =157 nM)。Voxtalisib (XL765) 抑制 mTORC1 和 mTORC2 ，IC50 s 分别为 160 和 910 nM。
HY-L015
568 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 568 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Application
Reactivity
HY-P81162
PI3 kinase p110 subunit alpha; caPI3K; MGC142161; MGC142163; p110 alpha; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic alpha polypeptide; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic 110 KD alpha; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphoinositide 3 kinase catalytic alpha polypeptide; PI3 kinase p110 subunit alpha; PI3K; PI3KC A; PIK3C A; PK3CA; PtdIns 3 kinase p110; PI3-kinase p110α ; PI3-kinase p110 subunit alpha; PI 3 Kinase catalytic subunit alpha; PK3CA_HUMAN; PI3 kinase p110α .
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; ICC; IF
Human, Mouse, Rat(predicted: Chicken, Cow, Rabbit)
PIK3CA Antibody is an unconjugated, approximately 117 kDa, rabbit-derived, anti-PIK3CA polyclonal antibody. PIK3CA Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, ICC, IF expriments in human, mouse, rat, and predicted: chicken, cow, rabbit background without labeling.
HY-P81199
PIK3CA(phospho Y317); PI3 kinase p110 subunit alpha; caPI3K; MGC142161; MGC142163; p110 alpha; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic alpha polypeptide; Phosphatidylinositol 3 kinase catalytic 110 KD alpha; Phosphatidylinositol 4 5 bisphosphate 3 kinase catalytic subunit alpha isoform; Phosphoinositide 3 kinase catalytic alpha polypeptide; PI3 kinase p110 subunit alpha; PI3K; PI3KC A; PIK3C A; PIK3CA; PK3CA; PtdIns 3 kinase p110; PI3-kinase p110α ; PI3-kinase p110 subunit alpha; PI 3 Kinase catalytic subunit alpha; PK3CA_HUMAN; PI3 kinase p110α .
WB; ELISA; IHC-P; IHC-F; IF
Human, Mouse(predicted: Rat)
phospho-PI3KCA (Tyr317) Antibody is an unconjugated, approximately 117 kDa, rabbit-derived, anti-phospho-PI3KCA (Tyr317) polyclonal antibody. phospho-PI3KCA (Tyr317) Antibody can be used for: WB, ELISA, IHC-P, IHC-F, IF expriments in human, mouse, and predicted: rat background without labeling.
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