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palmitoylation

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抑制剂 & 激动剂

1

荧光染料

1

生化试剂

4

多肽产品

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-134955
    VT103
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT103 是 VT101 的类似物，是一种具有口服活性和选择性的 TEAD1 蛋白棕榈酰化抑制剂。 VT103 抑制 YAP/TAZ-TEAD 促进的基因转录，阻断 TEAD auto-palmitoylation，阻断 YAP/TAZ和TEAD 之间的相互作用。VT103 可用于癌症研究。
    VT103
  • HY-147208
    MSC-4106

    		YAP Cancer
    MSC-4106 是一种具有口服活性的 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂。 MSC-4106 阻断 TEAD1 和 TEAD3 的 auto-palmitoylation，对 NCI-H226 异种移植瘤模型具有抑制作用。
    MSC-4106
  • HY-134956
    VT104

    		YAP Cancer
    VT104 是一种口服有效的 YAP/TAZ 抑制剂。VT104 可防止内源性 TEAD1 和 TEAD3 蛋白的棕榈酰化。VT104 可用于癌症研究。
    VT104
  • HY-100536
    IWP-3

    		Wnt Cancer
    IWP-3 是有效的 Wnt 产生抑制剂，IC50 为 40 nM。IWP-3 抑制 Porcupine (Porcn) 功能，从而阻断 Wnt 蛋白的棕榈酰化。IWP-3 仅适度抑制 CK1γ3 和 CK1ε，不抑制 CK1α。
    IWP-3
  • HY-123781A
    RUSKI-201 dihydrochloride

    		Hedgehog Cancer
    RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有效且特异的 Hedgehog 酰基转移酶 (Hhat) 抑制剂，其 IC50 为 0.20 μM。RUSKI-201 dihydrochloride 能够阻断 Shh 过表达细胞的 Hh 信号，抑制 Hh 棕榈酰化。RUSKI-201 dihydrochloride 是一种有潜力的 Hhat 化学探针，可用于 Hhat 催化功能的研究。
    RUSKI-201 dihydrochloride
  • HY-131688
    2-Chlorohexadecanoic acid

    		Others Inflammation/Immunology
    2-氯十六烷酸 2-Chlorohexadecanoic acid 是一种炎症脂质介质，干扰蛋白质棕榈酰化，诱导内质网应激标记物，降低内质网 ATP 含量，激活 IL-6 和 IL-8 的转录和分泌。2-Chlorohexadecanoic acid 破坏线粒体膜电位，诱导前蛋白酶-3 和 PARP 裂解。2-Chlorohexadecanoic acid 可透过血脑屏障 (BBB)，损害人脑内皮细胞系 hCMEC/D3 的内质网和线粒体功能。
    2-Chlorohexadecanoic acid
  • HY-160657
    DC-TEADin04

    		Others Others
    DC-TEADin04 对 TEAD4 棕榈酰化具有较弱的抑制活性。
    DC-TEADin04
  • HY-111770
    2-Bromohexadecanoic acid

    2-Bromopalmitic acid; 2-Bromopalmitate

    		 Pyroptosis Infection Inflammation/Immunology Cancer
    2-溴十六烷酸 2-Bromohexadecanoic acid (2-Bromopalmitic acid) 是一种 2-溴棕榈酸，可转化为 2-bromopalmitate (2-BP)。2-BP 是一种棕榈酰化抑制剂，靶向 DHHC (Asp-His-His-Cys) 蛋白棕榈酰转移酶。2-BP 抑制 GSDME-C 的棕榈酰化，抑制 BAK/BAX-Caspase 3-GSDME 通路介导的焦亡 (pyroptosis)。
    2-Bromohexadecanoic acid
  • HY-139330
    MGH-CP1

    		Apoptosis Cancer
    MGH-CP1 是一种有效且具有口服活性的 TEAD2 和 TEAD4 自棕榈酰化抑制剂， IC50 分别为 710 nM 和 672 nM。MGH-CP1 可降低细胞内源性或异位表达的 TEAD 蛋白棕榈酰化水平。MGH-CP1 与 Lats1/2 缺失，可抑制 Myc 表达，抑制上皮细胞过度增殖，诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    MGH-CP1
  • HY-134957
    VT107
    2 篇文献验证

    		 YAP Cancer
    VT-107 与 VT104 类似，是一种有效的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。VT-107 可以用于癌症的研究。
    VT107
  • HY-112906
    C-176
    最多引用文献
    51 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    C-176 是一种具有选择性和血脑屏障渗透性的 STING 抑制剂。C-176 可共价靶向跨膜半胱氨酸残基 91，从而阻断激活诱导的 STING 棕榈酰化。
    C-176
  • HY-134956B
    (R)-VT104

    		YAP Cancer
    (R)-VT104 是 VT104 的 R-对映体。(R)-VT104 对萤火虫荧光素酶的 IC50 值为 0.1-1 μΜ。VT104 是一种具有口服活性的 pan-TEAD 自棕榈酰化抑制剂。
    (R)-VT104
  • HY-138683
    STING-IN-3
    2 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-3 是干扰素基因刺激受体 (STING) 的抑制剂。STING-IN-3 通过共价靶向预测的跨膜半胱氨酸残基 91 来有效抑制 hsSTING 和 mmSTING ，从而阻断 STING 的激活诱导的棕榈酰化。
    STING-IN-3
  • HY-155338
    SWTX-143

    		YAP Cancer
    SWTX-143 是一种新型共价 YAP/TAZ-TEAD 抑制剂，可与所有四种 TEAD 亚型的棕榈酰化口袋结合。 SWTX-143 对 YAP/TAZ-TEAD 的转录活性产生不可逆的特异性抑制，并显示出抗肿瘤活性。
    SWTX-143
  • HY-112693
    H-151
    35 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology
    H-151 是一种有效，选择性和共价的 STING 拮抗剂，在体外和体内均具有显着的抑制活性。H-151 减少 TBK1 磷酸化并抑制 STING 棕榈酰化。H-151 可用于自身炎症性疾病的研究。
    H-151
  • HY-120062
    TVB-3664
    1 篇文献验证

    		 Fatty Acid Synthase (FASN) Cancer
    TVB-3664 是具有口服活性的、可逆的、有效的、选择性的并具有高生物利用度的脂肪酸合酶 (FASN) 抑制剂，其对人和老鼠棕榈酸酯合成的 IC50 值分别为 18 nM 和 12 nM。可显著降低微管蛋白棕榈酰化和 mRNA表达。
    TVB-3664
  • HY-138682
    STING-IN-2
    3 篇文献验证

    		 STING Inflammation/Immunology
    STING-IN-2 (C-170) 是一种有效且共价的 STING 抑制剂。STING-IN-2 有效抑制小鼠 STING (mmSTING) 和人类 STING (hsSTING)。STING-IN-2 可用于自身炎症性疾病的研究。
    STING-IN-2
  • HY-153176
    PAT-IN-1

    		Ras Cancer
    PAT-IN-1 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。PAT-IN-1 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 13)。
    PAT-IN-1
  • HY-153177
    PAT-IN-2

    		Ras Cancer
    PAT-IN-2 是一种蛋白质酰基转移酶 (PAT) 抑制剂。PAT-IN-2 竞争性抑制 Erf2 自棕榈酰化 (WO2017011518A1; compound 25)。
    PAT-IN-2
  • HY-13912
    IWP-2
    10 篇以上引用文献

    		 Wnt Porcupine Casein Kinase Cancer
    IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂，对于 M82FCK1δ 的 IC50 为 40 nM。
    IWP-2
  • HY-13912G
    IWP-2

    		Wnt Cancer
    IWP-2 (GMP) 是 GMP 级别的 IWP-2 (HY-13912)。GMP 级别的小分子可用做细胞疗法中的辅助试剂。IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，其 IC50 为 27 nM。IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止 Wnt 配体棕榈酰化。
    IWP-2
  • HY-153855
    Zamaporvint

    RXC004

    		 Wnt Acyltransferase Porcupine Cancer
    Zamaporvint (RXC004) 是一种具有口服活性的选择性 Wnt 抑制剂。Zamaporvint 靶向膜结合邻酰基转移酶 Porcupine 并抑制 Wnt 配体棕榈酰化、分泌和通路激活。Zamaporvint 显示出良好的药代动力学特征，并在依赖 Wnt 配体的结直肠和胰腺细胞系中显示出强效的抗增殖作用。Zamaporvint 具有多种抗肿瘤机制，可用于癌症研究。是是
    Zamaporvint
  • HY-P10031
    SAR441255

    		GLP Receptor GCGR Metabolic Disease
    SAR441255 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255
  • HY-P10031A
    SAR441255 TFA

    		GLP Receptor Metabolic Disease
    SAR441255 TFA 是一种有效的单分子肽 GLP-1/GIP/GCG 受体激动剂。SAR441255 TFA 在三种靶受体的平衡激活下显示出高效力。SAR441255 TFA 在糖尿病肥胖猴子中显示出积极的急性血糖调节作用。
    SAR441255 TFA

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