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Pathways Recommended:	JAK/STAT Signaling

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selective JAK inhibitor

" in MCE Product Catalog:

By Targets:	JAK (140) Ack1 (1) Akt (3) Apoptosis (31) Aurora Kinase (2) Autophagy (10) Bcl-2 Family (1) BMX Kinase (1) Btk (1) c-Kit (1) c-Myc (1) Cytochrome P450 (3) Deubiquitinase (1) Drug Derivative (1) EGFR (4) ERK (1) FGFR (1) FLT3 (8) GSK-3 (3) HIV (3) IFNAR (3) IGF-1R (1) IKK (2) Interleukin Related (8) Isotope-Labeled Compounds (5) Itk (1) JNK (1) LRRK2 (1) Mitophagy (4) Monoamine Oxidase (2) NO Synthase (2) p38 MAPK (2) Phosphatase (2) PI3K (4) PKC (1) PROTACs (3) Protease Activated Receptor (PAR) (1) Ras (1) Reactive Oxygen Species (ROS) (1) Reference Standards (9) RET (3) Src (1) STAT (26) Syk (4) TAM Receptor (1) Trk Receptor (1) Tyrosinase (1) VEGFR (2)
By Research Areas:	Cancer (86) Cardiovascular Disease (3) Endocrinology (1) Infection (3) Inflammation/Immunology (74) Metabolic Disease (1) Neurological Disease (3)
Click Chemistry:	炔烃 (1)

155

抑制剂 & 激动剂

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Targets Recommended: JAK

Cat. No.	Product Name	Target	Research Area	Chemical Structure

HY-148060

JAK-IN-21	JAK	Cancer
JAK-IN-21 (Example 4) 是一种选择性的、有效的 *JAK* 抑制剂，对 JAK1、JAK2、J2V617F 和 TYK2 的 IC₅₀ 分别为 1.73、2.04、109 和 62.9 nM。

HY-19544

JAK3-IN-1	JAK	Cancer
JAK3-IN-1 是一种有效，选择性和口服活性的 JAK3 抑制剂，IC₅₀ 为 4.8 nM。与 JAK1 (IC₅₀ 为 896 nM) 和 JAK 2 (IC₅₀ 为 1050 nM) 相比，JAK3-IN-1 对 JAK3 的选择性高 180 倍以上。

HY-139807

JAK-IN-14	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-14 是一种有效和选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值小于5μM。JAK-IN-14 对 JAK1 的选择性是 JAK2 和 JAK3 的 >8倍 (专利WO201611970A1，化合物16).

HY-153568

JAK1-IN-11	JAK	Cancer
JAK1-IN-11 (compound 11) 是一种有效的 JAK 抑制剂，IC₅₀ 为 0.02 nM (JAK1) 和 0.44 nM (JAK2)。JAK1-IN-11 对 JAK1 的选择性高于 JAK2。

HY-144440

JAK1-IN-9	JAK	Cancer
JAK1-IN-9 (compound 23a) 是一种有效的选择性 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 为 72 nM。JAK1-IN-9 对其他 JAK亚型具有 12 倍或更多的选择性。

HY-119935

JAK3 covalent inhibitor-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3 covalent inhibitor-1 是一种 janus 激酶 3 *(JAK3)* 共价抑制剂，IC₅₀ 值为 11 nM，比其他的 JAK 激酶的选择性高 246 倍。

HY-100759

JAK2-IN-4	JAK	Cancer
JAK2-IN-4 (compound 16h) 是选择性的JAK2/JAK3 的抑制剂，其对JAK2 和JAK3 的IC₅₀ 值分别为 0.7 nM 和 23.2 nM。

HY-120604

BVB808 NVP_BVB808	JAK STAT	Cancer
BVB808 (NVP_BVB808) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，在体外对 JAK2 具有约 10 倍的选择性相比于其他 JAK 家族成员 (如 JAK1、JAK3 或 TYK2)。BVB808 通过抑制 JAK2 的活性，减少 STAT5 的磷酸化，从而阻断 JAK2 依赖的细胞增殖和存活信号通路。BVB808 可用于癌症的研究。

HY-50859

Ruxolitinib sulfate INCB018424 sulfate	JAK Autophagy	Cancer
鲁索利替尼硫酸盐 Ruxolitinib sulfate (INCB018424 sulfate) 是一种有效的 JAK1/2 抑制剂，IC₅₀ 值为 3.3 nM/2.8 nM，选择性是对 JAK3 的 130 倍。

HY-161139

JAK1-IN-14	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-14 (化合物12a) 是有效的和选择性的 JAK1 抑制剂。JAK1-IN-14 抑制JAK1 和 JAK2，其 IC₅₀ 值为 12.6 nM 和 135 nM。JAK1-IN-14 抑制肝纤维化水平，可用于肝纤维化和炎症性疾病的研究。

HY-15315A

Baricitinib phosphate 60 篇以上引用文献 LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate	JAK	Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-15270

BMS-911543 2 篇文献验证	JAK	Cancer
BMS-911543 是一种选择性的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 1.1 nM，对 JAK1，JAK3 和 TYK2 的选择性相对较弱，IC₅₀ 值分别为 75，360 和 66 nM。

HY-10963

Momelotinib mesylate CYT387 mesylate	JAK Autophagy	Cancer
Momelotinib mesylate (CYT387 mesylate) 是一种 ATP 竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 11 nM/18 nM，对其选择性约是 JAK3 的 10 倍。

HY-116505

JAK1-IN-4	JAK	Cancer
JAK1-IN-4 是一种有效、选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2 和 JAK3 的 IC₅₀ 值分别为 85 nM，12.8 μM 和 >30 μM。在 NCI-H 1975 细胞中，JAK1-IN-4 抑制 STAT3 的磷酸化，IC₅₀ 值为 227 nM。

HY-13827

JAK-IN-1 2 篇文献验证	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-1是 JAK1/2/3 抑制剂， IC₅₀ 分别为0.26，0.8 和3.2 nM。JAK-IN-1对JAK3的选择性比JAK1高。

HY-153566

JAK1-IN-10	JAK	Cancer
JAK1-IN-10 (compound 9) 是一种氰基取代环肼衍生物，和一种选择性的、有效的 JAK1 抑制剂。

HY-101976

JAK3-IN-6	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-6 是 JAK3 的一个有效的、选择性的、不可逆的抑制剂，其 IC₅₀ 值为 0.15 nM。

HY-155746

JAK2-IN-9	JAK	Infection Inflammation/Immunology
JAK2-IN-9 (Compound A8) 是一种选择性的 JAK2 抑制剂 (IC₅₀: 5 nM)。JAK2-IN-9 抑制 JAK2、STAT3 和 STAT5 的磷酸化。JAK2-IN-9 具有代谢稳定性。JAK2-IN-9 诱导细胞凋亡(apoptosis)。JAK2-IN-9 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。

HY-16997

Itacitinib 15 篇以上引用文献 INCB039110	JAK	Cancer
Itacitinib (INCB039110) 是一种有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，对人 JAK1 的 IC₅₀ 值为 2 nM。Itacitinib 对 JAK1 选择性是 JAK2 的 20 多倍，是 JAK3 和 TYK2 的 100 多倍。

HY-128450

JAK-STAT-IN-1	JAK STAT	Inflammation/Immunology Cancer
JAK-STAT-IN-1 (compound 1) 是一种选择性 JAK-STAT 抑制剂。JAK-STAT-IN-1 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-137756

JAK2-IN-6 1 篇文献验证	JAK	Cancer
JAK2-IN-6 是一种多取代的氨基噻唑衍生物，是一种有效的选择性 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 为 22.86 μg/mL。JAK2-IN-6 对 JAK1 和 JAK3 没有活性，对癌细胞具有抗增殖作用。

HY-161015

JAK1-IN-13	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-13 (compound 36b) 是一种具有口服活性,有效的 JAK1 高度选择性的抑制剂，其 IC₅₀ 为 0.044 nM。JAK1-IN-13 显著降低 STAT3 的磷酸化。

HY-U00390

JAK3-IN-7	JAK	Cancer
JAK3-IN-7 是一种有效的选择性 JAK3 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2011013785A1 中表 1-1 中的化合物 1 和 2，IC₅₀<0.01 μM。

HY-10962

Momelotinib sulfate 15 篇以上引用文献 CYT387 sulfate salt	JAK Autophagy Apoptosis	Cancer
Momelotinib sulfate (CYT387 sulfate salt) 是一种 ATP竞争性的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为 11 nM/18 nM，作用于JAK3时，IC₅₀ 为 155 nM。

HY-175684

JAK2-IN-14	JAK STAT Apoptosis	Cancer
JAK2-IN-14 是一种口服有效的 JAK2 抑制剂，其 IC₅₀ 为 2 nM。JAK2-IN-14 对 JAK1、JAK3 和 TYK2 的选择性是 JAK2 的 89.5 倍、80.5 倍和 51 倍。JAK2-IN-14 抑制 STAT5 信号通路。JAK2-IN-14 可导致肿瘤细胞周期停滞和凋亡 (apoptosis)。JAK2-IN-14 可用于骨髓增生性肿瘤 (MPN) 的研究。

HY-13775

XL019 5 篇以上引用文献	JAK Apoptosis	Cancer
XL019 是一种有效的、口服活性的、选择性的 JAK2 抑制剂，对 JAK2，JAK1，JAK3 的 IC₅₀ 分别为 2.2、134.3、214.2 nM。XL019 对JAK2的选择性是 100 多种丝氨酸/苏氨酸和酪氨酸激酶（包括 JAK 家族的其他成员）的 50 倍或更高。XL019 对 JAK2 V617F 和野生型 JAK2 细胞中 STAT3 和 STAT5 磷酸化的抑制作用。

HY-50856

Ruxolitinib 最多引用文献 210 篇文献验证 INCB18424	JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼 Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-10410

TG101209 5 篇文献验证	FLT3 JAK RET Autophagy Apoptosis	Cancer
TG101209 是一种选择性的，有效的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 6 nM；同时能抑制 Flt3，和 RET 的活性，IC₅₀ 值分别为 25 nM 和 17 nM。

HY-174999

JAK3-IN-18	JAK Tyrosinase	Neurological Disease Inflammation/Immunology
JAK3-IN-18 是一种选择性且口服有效的 JAK3 和 TEC 双靶点抑制剂，IC₅₀ 分别为 0.5391 nM 和 12.40 nM。JAK3-IN-18 对 AK1、AK2 和 TYk2 有卓越选择性，选择性比率超过 10,000倍。JAK3-IN-18 在实验性自身免疫性脑脊髓炎小鼠模型中展现出卓越的治疗效果。JAK3-IN-18 可用于多发性硬化症的研究。

HY-131906

JAK2-IN-7	JAK FLT3 Apoptosis	Cancer
JAK2-IN-7 是一种选择性 JAK2 抑制剂，对 JAK2，SET-2 和 Ba/F3^V617F 细胞的 IC₅₀ 为 3、11.7 和 41 nM。 JAK2-IN-7 的选择性是 JAK1, JAK3，FLT3 的 14 倍以上。JAK2-IN-7 刺激细胞周期停滞在 G0/G1 期，并诱导肿瘤细胞凋亡 (apoptosis)。抗肿瘤活性。

HY-18300S

Filgotinib-d4 GLPG0634-d₄	JAK	Cancer
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 *JAK* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-133747

JAK3-IN-9	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3-IN-9 是一种具有口服活性的 JAK3 抑制剂，其 IC₅₀ 值为1.7 nM。JAK3-IN-9 对 JAK3 具有高度选择性。JAK3-IN-9 低毒并且具有较高的口服生物利用度。JAK3-IN-9 显示良好的抗关节炎活性，可用于自身免疫疾病的研究。

HY-146727

JAK3-IN-11	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3- in -11 (Compound 12) 是一种有效的、无细胞毒性、不可逆、具有口服活性的JAK3抑制剂，IC₅₀值为1.7 nM，具有优良的选择性(高于其他 JAK3 亚型的588倍)，共价结合到 JAK3 的 ATP-binding pocket。 JAK3-IN-11 强烈抑制 JAK3 依赖的信号转导和T细胞增殖，是研究自身免疫性疾病的有效工具。

HY-N1405

Cucurbitacin I 10 篇以上引用文献 Elatericin B; JSI-124; NSC-521777	STAT JAK	Cancer
葫芦素 I Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

HY-16755

Solcitinib 1 篇文献验证 GSK-2586184; GLPG-0778	JAK	Inflammation/Immunology
索西替尼 Solcitinib 是一种可口服的，竞争性的，有效的，选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 9.8 nM，对其选择性是对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 11，55 和 23 倍；Solcitinib 可用于银屑病的研究。

HY-149296

JAK1-IN-12	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1-IN-12 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1 的 IC₅₀ 值为 0.0246 μM，对 JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀s 值分别为 0.423 μM，0.410 μM 和 1.12 μM。JAK1-IN-12 促进小鼠毛发生长。JAK1-IN-12 可用于免疫炎症研究。

HY-10409A

Fedratinib hydrochloride hydrate 40 篇以上引用文献 TG-101348 hydrochloride hydrate; SAR 302503 hydrochloride hydrate	JAK Apoptosis	Cancer
Fedratinib hydrochloride hydrate (TG-101348 hydrochloride hydrate) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC₅₀ 均为 3 nM。Fedratinib hydrochloride hydrate 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib hydrochloride hydrate 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

HY-10409

Fedratinib 40 篇以上引用文献 TG-101348; SAR 302503	JAK Apoptosis	Cancer
Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC₅₀ 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

HY-143884

JAK2/TYK2-IN-1	JAK	Inflammation/Immunology
JAK2/TYK2-IN-2 是一种有效的选择性 TYK2，JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 9 和 157 nM。JAK2/TYK2-IN-2 还具有抗炎活性。

HY-15315AR

Baricitinib phosphate (Standard)	JAK	Inflammation/Immunology
磷酸巴瑞克替尼 (Standard) Baricitinib (phosphate) (Standard) 是 Baricitinib (phosphate) 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Baricitinib phosphate (LY3009104 phosphate; INCB028050 phosphate) 是一种选择性的，可口服的 JAK1/JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-107361

Golidocitinib 2 篇文献验证 AZD4205	JAK	Cancer
Golidocitinib (AZD4205) 是一种选择性的 JAK1 抑制剂，IC₅₀ 值为 73 nM，对 JAK2 的抑制作用较弱 (IC₅₀>14.7 μM)，对 JAK3 的抑制作用很小 (IC₅₀>30 μM)。

HY-18300R

Filgotinib (Standard) GLPG0634 (Standard)	Reference Standards JAK	Cancer
Filgotinib (Standard)是 Filgotinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的，具有口服活性的 JAK1 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-152080

Blovacitinib TUL01101	JAK	Inflammation/Immunology
Blovacitinib (TUL01101) 是一种有效，选择性和具有口服活性的 JAK1 抑制剂，对 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的 IC₅₀ 值分别为 3，37，1517 和 36 nM。Blovacitinib 可用于类风湿性关节炎的研究。

HY-143885

JAK1/TYK2-IN-3	JAK	Inflammation/Immunology
JAK1/TYK2-IN-3 是一种有效的，选择性和口服活性的双重 *TYK2/JAK1* 抑制剂，IC₅₀ 值分别为 6 和 37 nM。JAK1/TYK2-IN-3 选择性的作用于 JAK2 (IC₅₀=140 nM) 和 JAK3 (IC₅₀=362 nM)。JAK1/TYK2-IN-3 通过调节 *TYK2/JAK1* 相关基因的表达以及 Th1 、Th2 和 Th17 细胞的形成来发挥抗炎作用。

HY-50856R

Ruxolitinib (Standard) INCB18424 (Standard)	Reference Standards JAK Autophagy Mitophagy Apoptosis	Cancer
芦可替尼(Standard) Ruxolitinib (Standard)是 Ruxolitinib 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Ruxolitinib (INCB18424) 是有效，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-100849

JAK 3i	JAK	Inflammation/Immunology
JAK3i 是一种高选择性的JAK3 抑制剂 (IC₅₀: 0.43 nM)。JAK3i 与 JAK3 中的半胱氨酸形成共价键，但不与 JAK1、JAK2 或 TYK2 中密切相关的激酶结构域形成共价键。JAK3i 在体内抑制 IL-2 驱动的 t 细胞增殖，具有自身免疫性疾病研究的潜力。

HY-112724

Ivarmacitinib SHR0302	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) 是一种有效的具有口服活性的 *JAK* 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-112724A

Ivarmacitinib sulfate SHR0302 sulfate	JAK Apoptosis	Inflammation/Immunology Cancer
Ivarmacitinib (SHR0302) sulfate 是一种有效的的 *JAK* 抑制剂，尤其是 JAK1 的抑制剂，具有口服活性。Ivarmacitinib 对 JAK1 的选择性是 JAK2 的 10 倍以上，是 JAK3 的 77 倍，是 Tyk2 的 420 倍。Ivarmacitinib 抑制 JAK1-STAT3 磷酸化并诱导肝星状细胞凋亡 (apoptosis)。Ivarmacitinib 具有抗增殖和抗炎作用。

HY-161259

JAK-IN-36	JAK	Inflammation/Immunology
JAK-IN-36 (Compound 12e) 是一种有效的、选择性的 Janus Kinase 1 (JAK1) 抑制剂，IC₅₀ 值为 2.2 nM。JAK-IN-36 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-19631B

Ilginatinib hydrochloride 1 篇文献验证 NS-018 hydrochloride	JAK	Cancer
Ilginatinib hydrochloride (NS-018 hydrochloride) 是一种高度有效的，可口服的 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 值为 0.72 nM，对其选择性是对 JAK1 的 46 倍 (IC₅₀, 33 nM)，JAK3 的 54 倍 (IC₅₀, 39 nM)，以及 Tyk2 的 22 倍 (IC₅₀, 22 nM)。

Cat. No.	Product Name	Category	Target	Chemical Structure

HY-N1405

Cucurbitacin I 最多引用文献 12 篇文献验证 Elatericin B; JSI-124; NSC-521777	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Cucurbitaceae Plants Disease Research Fields Lagenaria siceraria (Molina) Standl. Cancer	STAT JAK
葫芦素 I Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

HY-N0918

Desmethoxyyangonin Demethoxyyangonin; 5,6-Dehydrokavain	Structural Classification other families Classification of Application Fields Source classification Other Diseases Other Phenylpropanoids Phenylpropanoids Plants Disease Research Fields	Monoamine Oxidase JAK IKK STAT NO Synthase Cytochrome P450
去甲氧基醉椒素 Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC₅₀: 0.123 µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3 和 IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。

HY-125938

Cycloartenyl ferulate 1 篇文献验证 Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester	Triterpenes Structural Classification Monophenols other families Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Phenols Plants Inflammation/Immunology Disease Research Fields	Drug Derivative Apoptosis Reactive Oxygen Species (ROS) JAK STAT
环木菠萝烯醇阿魏酸酯 Cycloartenyl ferulate (Cycloartenol ferulate; Cycloartenol ferulic acid ester) 是 γ-oryzanol (HY-B2194) 的衍生物，具有多种生物活性，包括抗氧化、抗炎和抗肿瘤特性。Cycloartenyl ferulate 选择性地结合 IFNγR1 (结合亲和力 K_d = 0.5 μM)，激活经典的 JAK1/2-STAT1 信号通路。Cycloartenyl ferulate 抑制百草枯 (PQ) 触发的 HK2 细胞中的细胞凋亡 (apoptosis) 和 ROS。Cycloartenyl ferulate 通过上调 NK 细胞激活受体 (NKG2D, NKp30, NKp44) 的表达以及细胞毒性分子和细胞因子 IFNγ 的释放，增强自然杀伤 (NK) 细胞的激活和细胞溶解活性。Cycloartenyl ferulate 在肿瘤小鼠模型中发挥抗癌作用。Cycloartenyl ferulate 可用于癌症和过敏性炎症干预研究。

HY-N1405R

Cucurbitacin I (Standard) Elatericin B (Standard); JSI-124 (Standard); NSC-521777 (Standard)	Triterpenes Structural Classification Classification of Application Fields Terpenoids Source classification Cucurbitaceae Plants Disease Research Fields Lagenaria siceraria (Molina) Standl. Cancer	STAT JAK Reference Standards
葫芦素 I (标准品); Cucurbitacin I (Standard) 是 Cucurbitacin I 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Cucurbitacin I 是 JAK2/STAT3 的天然选择性抑制剂，并具有有效的抗肿瘤活性。

HY-N0918R

Desmethoxyyangonin (Standard) Demethoxyyangonin (Standard); 5,6-Dehydrokavain (Standard)	Structural Classification other families Source classification Other Phenylpropanoids Phenylpropanoids Plants	Reference Standards Monoamine Oxidase JAK STAT NO Synthase IKK Cytochrome P450
去甲氧基醉椒素 (Standard) Desmethoxyyangonin (Standard) 是 Desmethoxyyangonin 的分析标准品。Desmethoxyyangonin 是卡瓦胡椒 (kava) 植物中发现的六种主要卡瓦内酯之一。Desmethoxyyangonin 是一种单胺氧化酶-B (MAO-B) (IC₅₀: 0.123 µM) 选择性抑制剂Desmethoxyyangonin 通过抑制 Jak2/STAT3 和 IKK 信号通路发挥抗炎作用。Desmethoxyyangonin 可诱导 CYP3A23 的表达并导致骨骼肌松弛。

Cat. No.	Product Name	Chemical Structure

HY-18300S

Filgotinib-d4
Filgotinib-d₄ 是 Filgotinib 的氘代物。Filgotinib (GLPG0634) 是一种选择性的 *JAK* 抑制剂，能够有效抑制 JAK1，JAK2，JAK3 和 TYK2 的活性，IC₅₀ 值分别为 10 nM，28 nM，810 nM 和 116 nM。

HY-15315S

Baricitinib-d5
Baricitinib-d₅ 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-15315S1

Baricitinib-d3
Baricitinib-d₃ 是 Baricitinib 的氘代物。Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC₅₀ 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。

HY-144031S

Tyk2-IN-8
Tyk2-IN-8 是一种选择性 Tyk-2 抑制剂，对 TYK2-JH2 的 IC₅₀ 为 5.7 nM。Tyk2-IN-8 抑制 JAK1-JH1，IC₅₀ 为 3.0 nM。Tyk2-IN-8 可用于自身免疫性疾病的研究。

HY-126242S

Tyk2-IN-7
Tyk2-IN-7 是 TYK2 JH2 抑制剂，与 TYK2 JH2 结构域结合，IC₅₀ 和 K_i.app 分别为 0.00053 μM 和 0.00007 μM。Tyk2-IN-7 是常规 TYK2 正构抑制剂的高选择性替代，抑制 TYK2/JAK1/JAK2 激酶结构域。Tyk2-IN-7 抑制小鼠 IL-12 诱导的 IFNγ 药效学模型中以及抑制在 IL-23 和 IL-12 依赖性小鼠结肠炎模型中的功效。

HY-W727879

Upadacitinib-15N,d2 1 篇文献验证
Upadacitinib-¹⁵N,d₂ (ABT-494-¹⁵N,d₂) 是氘代标记的 Upadacitinib (HY-19569)。Upadacitinib-¹⁵N,d₂ (ABT-494) 是一种高效的、具有口服活性的、选择性 Janus 激酶 1 (JAK1) 抑制剂 (IC₅₀=43 nM)。Upadacitinib-¹⁵N,d₂ 对 JAK1 的选择性约为 JAK2 (200 nM）的 74 倍。Upadacitinib-¹⁵N,d₂ 可用于多种自身免疫性疾病的研究。

HY-131968

BMS-986202

BMS-986202 是一种有效的，选择性的，具有口服活性的 Tyk2 抑制剂，可与 Tyk2 JH2 结合，IC₅₀ 为 0.19 nM，K_i 为 0.02 nM。BMS-986202 对包括 Jak 家族成员在内的其他激酶具有高度选择性。BMS-986202 还是 CYP2C19 的弱抑制剂，IC₅₀ 为 14 μM。BMS-986202 可用于 IL-23 驱动的棘皮症，抗 CD40 诱导的结肠炎和自发性狼疮的研究。BMS-986202 是一种从头设计的氘代物。

HY-50856S2

Ruxolitinib-d9
Ruxolitinib-d₉ (INCB18424-d₉) 是氘代标记的 Ruxolitinib。Ruxolitinib (INCB18424) 是具有口服活性的，选择性的 JAK1/2 抑制剂， IC₅₀ 值分别为 3.3 nM 和 2.8 nM，选择性是 JAK3 的 130 多倍。Ruxolitinib 诱导自噬 (autophagy)，通过毒性线粒体自噬 (mitophagy) 杀死肿瘤细胞。

HY-10409S

Fedratinib-d9

Fedratinib-d₉ (TG-101348-d₉) 是氘代标记的 Fedratinib。Fedratinib (TG-101348) 是一种有效的，选择性的，ATP 竞争性和具有口服活性的 JAK2 抑制剂，对于 JAK2 和 JAK2V617F 激酶的 IC₅₀ 均为 3 nM。Fedratinib 对 JAK2 的选择性分别比 JAK1 和 JAK3 高 35 倍和 334 倍。Fedratinib 可诱导癌细胞凋亡 (apoptosis)，并可用于骨髓增生性疾病的研究。

HY-169984S

Tyk2-IN-22-d3
Tyk2-IN-22-d3 (Compound 1) 是 Tyk2-IN-22 (HY-168339) 的氘代物。Tyk2-IN-22 (Compound A8) 是酪氨酸激酶 2 (Tyk2) 的选择性抑制剂，可抑制 Tyk2、JAK1 和 JAK3，IC₅₀ 分别为 9.7、148.6 和 883.3 nM。Tyk2-IN-22 可抑制下游 STAT5 磷酸化。

Cat. No.	Product Name		Classification

HY-U00318

JAK-IN-11		炔烃
JAK-IN-11 是一种有效的选择性 *JAK* 抑制剂，详细信息请参考专利文献 WO2012122452A1 中的化合物 II。有潜力用于皮肤病 (如盘状红斑狼疮) 的研究。JAK-IN-11 是一种点击化学试剂。它含有 Alkyne 基团，可以和含有 Azide 基团的分子发生铜催化的叠氮-炔环加成反应 (CuAAc)。

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