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tumor progression " in MCE Product Catalog:
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Product Name
Target
Research Area
Chemical Structure
HY-119711
MMP
Cancer
NNGH 是一种基质分解素-1 (MMP-3 ) 抑制剂。 MMP-3 既是直接转录靶蛋白，也是 Wnt/β-catenin 信号通路的必要组成。 基质金属蛋白酶 (MMP) 在肿瘤进展的后期发挥着重要作用。
HY-120793
TRB-N0224
Ras Apoptosis MMP
Inflammation/Immunology Cancer
CMC2.24 (TRB-N0224) 是一种口服活性三羰基甲烷制剂，通过抑制 Ras 及其下游效应子 ERK1/2 途径对小鼠胰腺肿瘤有效。CMC2.24 也是一种有效的锌依赖性 MMPs 抑制剂，IC50 范围为 2.0-69 μM。CMC2.24 通过恢复软骨内稳态和通过NF-κB/HIF-2α 轴抑制软骨细胞凋亡来减轻骨关节炎的进展。
HY-163129
HY-133558
HY-120499
Hedgehog Smo
Cancer
AZD8542 是 Smoothened (SMO ) 的拮抗剂，在肿瘤学中发挥着重要作用。AZD8542 是一种 Hedgehog (Hh) 通路拮抗剂，可抑制肿瘤进展，重点关注基质区室的作用。
HY-123733A
RPS-001 TFA
PSMA
Cancer
MIP-1095 (RPS-001) TFA 是 PSMA 的有效抑制剂，具有良好生物分布率，可高效靶向肿瘤病灶。MIP-1095 TFA 在应用中会以同位素标记 (131 I 标记) 的方式，作为影像探针，指示肿瘤进展。而 131 I-MIP-1095 在小鼠中表现出较高的肾脏摄取率。
HY-119616
Apoptosis
Cancer
Phenamet 是一种抗肿瘤制剂，能够抑制肿瘤生长，减缓癌症进展。Phenamet 通过干扰癌细胞的生长和分裂，阻止肿瘤细胞的繁殖。此外，Phenamet 还能够诱导癌细胞凋亡，从而消除肿瘤细胞。
HY-153699
SHP2
Cancer
SHP2-IN-14 (compound 27) 是一种口服有效的 SHP2 变构抑制剂 (IC50 =7 nM)，具有抗肿瘤活性。SHP2-IN-14 可抑制 NCI-H358 荷瘤小鼠的肿瘤进展，表现出良好的药代动力学特征和安全性。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂，包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展，在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-131651
HY-149482
Cathepsin
Cancer
LN5P45 是一种 OTUB2 抑制剂 (IC50
HY-172448
ATM/ATR
Cancer
YY2201是一种高效选择性 ATR 抑制剂，IC50 为 8 nM。YY2201 对 ATR 的选择性比 mTOR 高 200 倍以上。YY2201 可抑制广谱癌症类型的肿瘤进展 (例如肺癌)。
HY-174549
mRNA
Cancer
Human PDGFRA mRNA 能够编码人类血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）蛋白，这是一种细胞表面的酪氨酸激酶受体，属于血小板衍生生长因子家族成员。PDGFRA 可能参与器官发育、伤口愈合以及肿瘤进展的过程。
HY-N6985R
HY-32015
MAP3K
Inflammation/Immunology
Cot inhibitor-1 (compound 28) 是一种选择性的Tpl2 kinase 抑制剂，IC50 为 28 nM。Cot inhibitor-1 对人全血中 TNF-alpha 的产生具有抑制作用，IC50 为 5.7 nM。
HY-W369099
STAT Apoptosis
Cancer
HJC0152 (free base) 是一种有口服活性的，有效的 STAT3 抑制剂。HJC0152 (free base) 抑制细胞周期进程，诱导细胞凋亡 (apoptosis )。HJC0152 (free base) 显著抑制小鼠体内的 MDA-MB-231 异种移植瘤的生长。
HY-W040293
PE(6:0/6:0); 1,2-Dihexanoyl-sn-glycero-3-phosphoethanolamine
Apoptosis
Cancer
1,2-二己酰基-sn-甘油-3-磷酸乙醇胺
HY-132822
SBP-101
Others
Cancer
Ivospemin (SBP-101) 是抗癌作用的精胺类似物。Ivospemin 在体外和体内都显示出减缓胰腺癌和卵巢癌肿瘤进展的作用。Ivospemin 对多胺分解代谢有适度的诱导作用，但对 ornithine decarboxylase 活性的抑制更强。Ivospemin 有望用于癌症的研究。
HY-P4910
Proteasome Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂，也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-145428
Notch γ-secretase
Cancer
BT-GSI 是一种 γ-分泌酶抑制剂 (GSI) 和骨靶向 Notch 抑制剂。BT-GSI 具有双重抗骨髓瘤和抗吸收特性，可用于多发性骨髓瘤及相关骨病的研究。BT-GSI 抑制肿瘤生长和溶骨性疾病进展。
HY-P2413
Androgen Receptor Src
Others
Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物，可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合，以及相关信号通路的激活，还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
HY-124844
AZA-9
HuR
Cancer
Azaphilone-9 (AZA-9) 是一种通过结合 RNA 结合蛋白 Hu 抗原 R (HuR) 抑制 HuR-ARE RNA 相互作用的抑制剂 (IC50 =1.2 μM)。HuR-RNA 的相互作用稳定了肿瘤中的许多致癌 mRNA。因此 Azaphilone-9 可能抑制癌细胞的生长和进展。
HY-100789
HY-169903
Apoptosis
Cancer
SMIP34 是一种 PELP1 抑制剂。SMIP34 与 PELP1 结合，Kd 值为 37.4 μM。SMIP34 可抑制癌细胞增殖和肿瘤进展。SMIP34 可用于乳腺癌研究，对野生型 (WT)、突变型 (MT) ER+ 和治疗抵抗型 (TR)-ER+ 乳腺癌有效。
HY-E70293
GALNT12
Endogenous Metabolite
Cancer
N-乙酰半乳糖氨基转移酶12
HY-156792
Ser/Thr Kinase
Cancer
RIOK2-IN-1 (com 4) 是有效的选择性 RIOK2 抑制剂 (Kd=150 nM)，但细胞活性较低 (IC50=14,600 nM)。而 RIOK2 是一种与多种人类癌症有关的非典型激酶，参与核糖体成熟和细胞周期进展。以 RIOK2-IN-1 为先导化合物的改进得到的小分子抑制剂 CQ211 (HY-147655) 具有良好的体内外活性，抑制 MKN-1 和 HT-29 癌细胞的增殖，并在小鼠异种移植 MKN-1 模型中抑制肿瘤进展。
HY-135899
Sirtuin Apoptosis
Cancer
SIRT7 inhibitor 97491 是一种有效的 SIRT7 抑制剂，IC50 为 325 nM，SIRT7 inhibitor 97491 降低 SIRT7 去乙酰化酶活性，这种作用存在剂量依赖性。SIRT7 inhibitor 97491 通过在 K373/382 处进行乙酰化来提高 p53 的稳定性，从而防止肿瘤进展。SIRT7 inhibitor 97491 通过 caspase 途径促进凋亡 (apoptosis )。
HY-154313
Clospirazine
Ras
Cancer
螺氯马嗪
KRAS (G12C) 抑制剂，选择性抑制突变型 KRas 驱动的胰腺癌。Spiclomazine 能够消除 KRas 驱动的胰腺癌中的 KRas-GTP 水平，有效抑制 Ras 介导的信号传导。Spiclomazine 在小鼠肾被膜异种移植模型中显著抑制肿瘤进展。
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活，进而抑制肿瘤进展和转移，并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-P991042
IGF-1R
Cancer
Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 是人抗 IGFBP2 单克隆抗体抑制剂，可与 IGFBP2 高亲和力结合并阻断其与 IGF1 结合。Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 可抑制人内皮细胞募集，从而阻断人转移性癌症的肿瘤发展。
HY-19345
NSC13316
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白，可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性，调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂，它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
HY-19345A
NSC13316 dihydrochloride
p38 MAPK
Cancer
Vacquinol-1 (NSC13316) dihydrochloride 是一种 MKK4 特异性激活剂，可激活 MAPK 通路。 Vacquinol-1 dihydrochloride 在多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 小鼠模型中特异性诱导人胶质母细胞瘤细胞 (GC) 死亡、减缓肿瘤进展并延长生存期。 Vacquinol-1 dihydrochloride 还诱导肝细胞癌 (HCC) 细胞凋亡。
HY-147867
MMP
Cancer
MMP-2/9-IN-1 (Compound 4a) 是一种有效的 MMP-2 和 MMP-9 双重抑制剂，其 IC50 值分别为 56 nM 和 38 nM。MMP-2/9-IN-1 抑制肿瘤生长，强烈诱导癌细胞凋亡 (apoptosis )，抑制细胞迁移，抑制细胞周期进程导致 DNA 片段化
HY-141831
Phosphodiesterase (PDE)
Cancer
STF-1084 是一种特异性的细胞不可渗透的 ENPP1 竞争性抑制剂 (Ki = 33 nM)。STF-1084 通过阻止其被 ENPP1 降解来提高细胞外 cGAMP 浓度，提高免疫浸润。STF-1084 与电离辐射 (IR) 和 cGAMP 协同作用，延缓肿瘤进展。STF-1084 可用于研究免疫原性低的癌症。
HY-148114
Autophagy
Cancer
MOPIPP 是一种新型吲哚基查尔酮、液泡素-1，是一种 MOMIPP (HY-119624) 的非致命液泡诱导 2-丙基类似物。MOPIPP 能诱导细胞液泡化，增加自噬体数目。MOPIPP 还会引发细胞巨泡式死亡 (methuosis )，并中断葡萄糖摄取和糖酵解代谢。MOPIPP 能够透过血脑屏障，对胶质母细胞瘤细胞有抑制作用。
HY-174713
mRNA
Inflammation/Immunology
Human FASLG mRNA编码人类Fas配体（FASLG）蛋白，该蛋白属于肿瘤坏死因子超家族。FASLG的主要功能是诱导与FAS结合引发的细胞凋亡。FAS/FASLG信号通路对免疫系统调节至关重要，包括T细胞的活化诱导细胞死亡（AICD）和细胞毒性T淋巴细胞诱导的细胞死亡。该通路也与多种癌症的进展有关。
HY-119467
Ser/Thr Protease
Cancer
MDK0734是一种选择性抑制剂，具有抑制猫hepsin B内肽酶和外肽酶活性。MDK0734在细胞基于的体外肿瘤侵袭模型中表现出有效性，显著减弱MCF-10A neoT细胞的侵袭能力。MDK0734为开发针对猫hepsin B在癌症进展中的有害影响的临床有用化合物提供了新的潜在抑制剂。
HY-107758
Prolyl Endopeptidase (PREP)
Cancer
Y-29794 oxalate 是一种选择性的、具有口服活性和血脑屏障渗透性的非肽脯氨酰内肽酶抑制剂。Y-29794 oxalate 可阻断 IRS1-AKT-mTORC1 通路，并抑制肿瘤生长。Y-29794 oxalate 还可有效抑制衰老加速小鼠 (SAM) 海马中 Aβ 样沉积的进展。
HY-W013272
HY-19322
LGH447
Pim Apoptosis
Cancer
PIM447 (LGH447) 是一种有效的、口服的、选择性的泛 PIM 激酶抑制剂，对 PIM1、PIM2 和 PIM3 的 Ki 值分别为 6、18 和 9 pM。PIM447 具有双重抗肿瘤和骨保护作用。PIM447 诱导细胞凋亡。
HY-162794
Apoptosis Deubiquitinase
Cancer
YCH3124 (compound Z33) 是一种 USP7 抑制剂 (IC50 =41.9 nM)，具有抗肿瘤活性。YCH3124 对 LNCaP (IC50 = 3.6 nM) 和 CHP-212 (IC50 =9.9 nM) 等多种肿瘤细胞具有良好的体外抗增殖活性。此外，YCH3124 通过限制 G1 期破坏细胞周期进程，诱导 CHP-212 细胞凋亡 (apoptosis )。
HY-143660
Microtubule/Tubulin Apoptosis
Cancer
LG308 是一种具有抗微管活性的新型合成化合物。LG308 诱导有丝分裂期停滞并显着抑制 G2/M 进展，这与细胞周期蛋白 B1 和有丝分裂标志物 MPM-2 的上调以及 cdc2 的去磷酸化有关。LG308 还诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞死亡。LG308 显着抑制肿瘤生长。具有抗有丝分裂活性的LG308具有研究前列腺癌的潜力。
HY-145601
TT 00420
Aurora Kinase FGFR VEGFR
Cancer
Tinengotinib (TT 00420) 是一种口服有效、光谱选择性小分子激酶抑制剂，靶向 Aurora A/B (IC50 =1.2-3.3 nM)、FGFR1/2/3 (IC50 =1.5-3.5 nM)、VEGFRs 、JAK1/2 及 CSF1R 等。Tinengotinib 阻断 Aurora 激酶介导的细胞周期进程 (诱导 G2 /M 期阻滞)、抑制 FGFR/JNK-JUN 信号通路及激活 MEK/ERK 依赖的凋亡途径。Tinengotinib 具有抗肿瘤增殖、诱导凋亡 (apoptosis )、抑制血管生成及调节肿瘤微环境的活性。Tinengotinib 可用于三阴性乳腺癌 (TNBC)、胆囊癌、肿瘤免疫微环境的研究。
HY-170877
SHP2 PI3K Akt Autophagy
Cancer
SHP2-IN-35 (Compound 3f) 是 SHP2 的抑制剂。SHP2-IN-35 在癌细胞 RKO、SW480 和 CT26 中表现出抗增殖活性，IC50 分别为 5.72 μM、3.71 μM 和 1.42 μM。SHP2-IN-35 抑制 PI3K-Akt 信号通路，调节细胞周期相关基因的表达，并诱导线粒体自噬 (autophagy )。SHP2-IN-35 在肿瘤微环境 (TME) 中抑制一些细胞因子和趋化因子的表达，从而调节肿瘤进展。
HY-144050
EGFR
Cancer
EGFR-IN-33 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-33 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-33 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 13)。
HY-172449
Hedgehog
Cancer
GLI1-IN-3 (Compound 11a) 是一种三萜类似物，能够抑制 GLI1 过表达癌细胞中的 Hedgehog 信号。GLI1-IN-3 能够抑制 Hh 信号过度激活的非小细胞肺癌和前列腺癌细胞系的增殖。GLI1-IN-3 还能降低 A549 和 DU-145 癌细胞中 GLI1 蛋白及其与肿瘤进展和增殖相关的靶基因的表达。
HY-144054
EGFR
Cancer
EGFR-IN-37 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-37 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-37 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 7)。
HY-144052
EGFR
Cancer
EGFR-IN-35 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-35 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-35 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-35 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物11)。
HY-144055
EGFR
Cancer
EGFR-IN-38 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-38 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-38 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-38 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利WO2021185348A1，化合物 4)。
HY-144056
EGFR
Cancer
EGFR-IN-39 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-39 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-39 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-33 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 2)。
HY-13777C
CGP 42446 disodium; CGP42446A disodium; ZOL 446 disodium
Apoptosis
Cancer
Zoledronate (CGP 42446) disodium 是一种强效双膦酸盐，可有效抑制破骨细胞生成、减少骨转换并稳定骨基质。Zoledronate disodium 通过抑制代谢活动和缓解骨痛，在抑制骨佩吉特病方面表现出显著效果。正在进行的 ZiPP 试验正在研究 Zoledronate disodium 在预防佩吉特病患者病情进展方面的潜力。Zoledronate disodium 在骨肉瘤中也表现出多种抗肿瘤作用，进一步凸显了其多功能抑制应用。
HY-144051
EGFR
Cancer
EGFR-IN-34 是一种有效的EGFR 抑制剂。EGFR-IN-34 是一种低毒副作用的抗肿瘤活性分子。EGFR-IN-34 是丙烯酰胺衍生物。表皮生长因子受体 (EGFR) 的过度表达和突变已被清楚地证明会导致无法控制的细胞生长，并且与大多数癌症疾病，尤其是 NSCLC 的进展有关。EGFR-IN-34 具有研究 EGFR 突变相关疾病的潜力 (摘自专利 WO2021185348A1，化合物 12)。
HY-19542
C6-Cer; N-Hexanoylsphingosine
Apoptosis
Cancer
C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-146887
Deubiquitinase Apoptosis
Cancer
USP7-IN-9 是一种高效的 USP7 抑制剂，IC50 为 40.8 nM。USP7-IN-9 能诱导 RS4; 11 细胞凋亡 (apoptosis )，将细胞周期阻滞在 G0/G1 和 S 期。USP7-IN-9 降低癌蛋白 MDM2 和 DNMT1 的水平，升高抑癌蛋白 p53 和 p21 的水平。
HY-117885
PDK-1
Cancer
PF-5177624 是一种特异性强效的 PDK1 抑制剂，PDK1 是 PI3K/AKT 信号通路中的关键酶，在乳腺癌中经常失调。PDK1 在 T308 和其他底物处磷酸化 AKT，激活对肿瘤进展很重要的下游信号通路。PF-5177624 阻断 IGF-1 刺激的 PDK1 活性和下游 AKT 和 p70S6K 磷酸化，减少乳腺癌细胞的细胞增殖和转化。
HY-108433
Carnitine palmitoyltransferase 2
Apoptosis MDM-2/p53
Metabolic Disease Cancer
肉碱棕榈酰转移酶2
p-p53 增加 p53 表达，从而抑制肿瘤增殖，并促进细胞凋亡。CPT2 缺乏会导致影响骨骼肌的最常见的长链脂肪酸氧化遗传性疾病。CPT2 的下调也与多种癌症的进展高度相关，有用于癌症研究的潜力。
HY-159580
STAT
Cancer
STAT3-IN-31 (compound K2071) 是基于 STATtic 衍生的 STAT3 和有丝分裂抑制剂。STAT3-IN-31 可阻断有丝分裂进展，影响有丝分裂纺锤体的形成。STAT3-IN-31 还影响胶质母细胞瘤细胞迁移，抑制肿瘤球体中的细胞增殖。STAT3-IN-31 还能够诱导胶质母细胞瘤衰老，抑制 Temozolomide (HY-17364) 抗性细胞生长和促炎细胞因子单核细胞趋化蛋白 MCP-1 分泌。
HY-P2822
PGK
Endogenous Metabolite
Infection Endocrinology Cancer
磷酸甘油酸激酶
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合，并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
HY-168739
Topoisomerase Reactive Oxygen Species (ROS) Apoptosis Survivin Bcl-2 Family IAP DNA/RNA Synthesis
Cancer
Topoisomerase I inhibitor 17 (Compound 7h) 是一种 Topoisomerase I (Top1) 抑制剂。Topoisomerase I inhibitor 17 减少 DDX5，并逆转 DDX5 对 Top1 活性的锁定。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导 Top1 介导的 DNA 损伤，促进 活性氧 (ROS) 产生。Topoisomerase I inhibitor 17 诱导凋亡 (减少抗凋亡蛋白 XIAP , Bcl-2 , Survivin 且增加促凋亡蛋白 Bax , γH2AX)。Topoisomerase I inhibitor 17 还阻止 G2/M 检查点的进展，诱导细胞周期阻滞。Topoisomerase I inhibitor 17 显著抑制结直肠癌细胞集落形成和细胞迁移的能力。Topoisomerase I inhibitor 17 有效减少人 PDX 肿瘤小鼠肿瘤。
HY-157693
Endogenous Metabolite
Cancer
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物，其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能，例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是，尽管激活了看似相似的受体群，但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
HY-W142432
HY-W766368
C6-Cer-13 C2 ,d2 ; N-Hexanoylsphingosine-13 C2 ,d2
Isotope-Labeled Compounds Apoptosis
Cancer
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
HY-L025
9,556 compounds
癌症是全球第二大死亡原因，严重威胁人类健康。肿瘤和恶性肿瘤是癌症的其他常见名称。细胞周期调控和细胞分裂过程失调是导致癌症发生的主要原因。靶向治疗通过靶向控制癌细胞生长、分裂和扩散的蛋白质，在癌症治疗中发挥着重要作用。近年来的研究主要集中在靶向肿瘤生存的关键蛋白、肿瘤干细胞、肿瘤微环境、肿瘤免疫学等方面。
MCE 收录了 9,556 种抗肿瘤化合物，主要靶向激酶、细胞周期调控的关键蛋白，肿瘤发生相关的信号通路等，是筛选抗肿瘤药物的有用工具。
HY-L179
40 compounds
放射治疗是各种癌症的常见治疗手段之一，超过 50% 的癌症患者在疾病治疗过程中需要接受放疗。随着放射技术的进步和对肿瘤生物学的更好理解，放射治疗的疗效逐渐提高，越来越多的患者从中受益。然而，即使采用先进的放疗技术，仍有许多恶性肿瘤细胞对放射的敏感性低，导致放疗结果不理想。为了解决这个问题，放射增敏剂受到了越来越多的关注。放疗增敏剂是一类增强肿瘤细胞的放射敏感性、提高放射治疗效果的药物。放疗增敏剂以多种方式起作用，如杀灭缺氧细胞、增强 DNA 损伤、抑制 DNA 损伤修复和阻断细胞周期进程等，使肿瘤细胞比周围的正常细胞更容易受到辐射损伤而死亡。
MCE 精心收录了 40 种具有明确报道的放射增敏作用的化合物，可以用于癌症治疗中的联合给药研究。
HY-L097
52 compounds
动物疾病模型可以用于多种基础研究，如疾病机制研究及药效评估等。动物疾病模型可以分类五类：诱发性或实验性动物模型、自发性动物模型、阴性动物模型、孤儿动物模型、基因工程动物模型。诱发性或实验性动物模型是使用物理、化学或生物致病因素诱导动物产生某些类似人类疾病表型的动物模型，此种模型制备方法简单、实验条件容易控制且重复性好，广泛应用于疾病研究中。一些小分子化合物通常作为诱导剂用于动物疾病模型制备，如雨蛙素可以用于炎症模型诱导，Azoxymethane可以用于肿瘤模型诱导等。这类诱导剂是动物模型制备中的有用工具。
MCE 提供 52 个动物模型诱导剂，涉及炎症、肿瘤、神经、消化、心血管、呼吸、代谢等多个疾病模型的建立，MCE动物模型诱导剂库是构建动物疾病模型的有力工具。
HY-L015
848 compounds
PI3K/Akt/mTOR 信号通路控制着很多和肿瘤发生发展相关的细胞进程，包括细胞凋亡、转录、翻译、代谢、血管生成和细胞周期进程等。这一信号通路的主要节点都在多数人类肿瘤中被激活。该信号通路激活的机制包括 PI3K 上游的酪氨酸激酶受体被激活，编码 PI3K 催化亚基 p110α 的基因 PIK3CA 突变或扩增，抑癌基因 PTEN 的突变或缺失，Akt1 的突变或扩增等。一旦这条信号通路被激活，信号通过 Akt 激活下游一系列底物，包括参与蛋白合成的 mTOR 靶点。因此，抑制该信号通路是癌症预防和/或治疗的有效途径。最近，一些 mTOR 抑制剂已经被批准用对多种癌症的治疗，还有多种新型的 PI3K/Akt/mTOR 抑制剂处于临床研究中。
MCE 收录了 848 个靶向 PI3K/Akt/mTOR 信号通路的小分子化合物，是抗肿瘤药物开发的有用工具。
HY-L201
2,824 compounds
细胞增殖是由细胞分裂引起的细胞数量增加，是一个复杂且严格调控的过程。细胞增殖通过协调进入细胞周期来调节，且增殖情况的改变与疾病的发生息息相关。进化动力学将肿瘤的生长和发展与细胞增殖、细胞死亡、突变率的变化联系起来。此外，细胞增殖也是退行性疾病的核心，这种疾病的发生往往伴随着癌细胞的加速繁殖。因此，细胞增殖水平的检测经常用于实验室研究，也越来越多地用于临床评估肿瘤侵袭性和潜在的指导护理。已有研究表明，多个关键靶点共同参与到调节细胞增殖的进程中，如CDK，E2F，pRB，β-Catenin 等等。
MCE 收集整理了 2,824 种靶向调控细胞增殖关键靶点的化合物，可用于细胞增殖机制以及药物鉴定等研究中。
HY-L080
106 compounds
肿瘤靶向药物是通过干扰参与肿瘤生长、扩散的特定分子靶点来阻止肿瘤生长、进展和扩散的药物及其制剂。目前有多种不同类型的靶向治疗方法。最常见的类型是小分子药物和单克隆抗体。小分子药物由于分子量小，很容易进入细胞，通常作用于细胞内的靶点，而单克隆抗体由于分子量较大，很难进入细胞，通常作用于细胞表面的靶点。
靶向治疗因其特异性高、副作用小、抗肿瘤活性强等特点，已成为新型抗肿瘤药物的主流。多种靶向疗法已被 FDA 批准并用于疾病治疗。
MCE 精心收集了 106 种用于肿瘤治疗的靶向药物，是靶向治疗研究中的有用工具。
HY-L100
134 compounds
癌症是一个多步骤的过程，包括起始、发展和进展。化学致癌物可以改变这些过程中的任何一个，从而诱发它们的致癌作用。人们不断地暴露在不同数量的化学物质中，这些化学物质在实验系统中被证明具有致癌或致突变的特性。当这些因子存在于食物、空气或水中时，则是外源性暴露;当它们是新陈代谢或病理生理状态(如炎症)的产物时，则是内源性暴露。为研究人类肿瘤疾病，化学致癌物的施药是在实验动物体内诱导肿瘤发生的最常用方法之一。
MCE 提供 134 个已经被证实在人类或动物模型中具有致癌活性的化学致癌物。MCE化学致癌物化合物库是研究人类肿瘤疾病的有力工具。按照SDS（safety data sheet）规范操作，不会对对身体带来危害。
HY-L045
3,348 compounds
氧稳态调节是细胞中调节生理氧变化最基本的进程，氧稳态失调会导致包括癌症在内的各种疾病的发生。缺氧与癌症的发生发展密切相关，缺氧/氧感应信号通路在调控癌症进展中发挥重要作用。
缺氧诱导因子（HIF-1）作为一种转录因子，是主要的氧稳态调控因子。已经发现多种 HIF-1 靶基因，这些靶基因编码的蛋白在关键的发育和生理过程中发挥重要作用，包括血管生成及血管重塑、红细胞生成、葡萄糖转运、糖酵解、铁转运和细胞增殖与存活等。
HIF-1 是一种异源二聚体转录因子，由在细胞内稳定表达的 β 亚基及受氧调控的 α 亚基构成。HIF-1 的独特特征是通过细胞内的 O2 浓度调节 HIF-1α 的表达及活性来实现的。当细胞处于正常氧浓度下，HIF-1α 在细胞内与脯氨酸羟化酶作用，发生脯氨酸羟化。羟化后的 HIF-1α 可以被泛素化酶von Hippel-Lindau（VHL）识别，从而被泛素化降解，细胞中几乎检测不到 HIF-1α 的存在。羟化本质上是氧化，脯氨酸羟化酶需要氧气作为底物，当缺乏氧气时，脯氨酸羟化酶就无法发挥作用，导致 HIF-1α 泛素化无法进行。同样，如果细胞中 VHL 失活，即使在高氧浓度下 HIF-1α 也无法被泛素化降解，结果是这种蛋白在细胞内积聚。积聚的 HIF-1α 与另一种 HIF 分子 ARNT（HIF-1β）结合，从而形成能够启动转录活性的 HIF 复合物。在细胞核中，HIF-1复合物与缺氧反应基因启动子区域上的缺氧反应原件 HRE 结合，募集其他转录因子，进而引发组织细胞的一系列缺氧适应反应。
MCE 提供 3,348 种氧感应相关的化合物，这些化合物主要靶向 HIF/HIF Prolyl-Hydroxylase，MAPK/ERK，PI3K/AKT 等信号通路中的相关靶点，是研究缺氧，氧化应激及开发新的抗肿瘤药物的有用工具。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P10650
Ras
Cancer
FAM49B (190-198) mouse 是 FAM49B 的肽片段。FAM49B 是一种线粒体定位蛋白，可调节线粒体的裂变。FAM49B 可调节线粒体的功能和完整性，调控肿瘤进展。FAM49B 也是 T 细胞活化的负调节剂，它通过抑制 GTPase Rac 活性和调节细胞骨架重组发挥作用。
HY-16532
AEZS-108; AN-152
Peptide-Drug Conjugates (PDCs) GnRH Receptor
Cancer
Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂，包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展，在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis )。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
HY-P4910
Proteasome Apoptosis
Cancer
Baceridin 是一种 proteasome 抑制剂，也是一种环状六肽。Baceridin 可从 Epiphytic Bacillus 的培养基中分离出来。Baceridin 可通过 p53 独立途径抑制细胞周期进程并诱导肿瘤细胞凋亡。Baceridin 可用于癌症的研究。
HY-P3720
Peptides
Cancer
YEQLRNSRA 是 MycC 多肽。MycC 肽由 c-myc 原癌基因编码，c-myc 癌基因与多种人类肿瘤的恶性进展有关。MycC 肽调节基本的细胞过程，如生长控制，代谢，增殖，分化和凋亡。
HY-P2413
Androgen Receptor Src
Others
Ac-PPPHPHARIK-NH2 (compound S1) 是一种可抑制雄激素受体与Src相互作用的化合物，可抑制癌细胞中雄激素或雌激素诱导的受体与Src的结合，以及相关信号通路的激活，还可抑制细胞周期进展和肿瘤生长。
HY-P11052
HSP
Cancer
A8 peptide 是一种 Hsp72 拮抗剂。A8 peptide 通过阻断 Hsp72-TLR2 相互作用以及随后的 MDSCs 激活，进而抑制肿瘤进展和转移，并增强癌细胞对化疗药物 (如 Cisplatin (HY-17394)) 诱导的细胞凋亡敏感性。A8 peptide 可用于癌症研究。
HY-P1109
CDK
Cancer
[Ala92]-p16 (84-103) 是一种源自 p16CDKN2/INK4a (p16) 肿瘤抑制蛋白的肽。[Ala92]-p16 (84-103) 能够与 cdk4 和 cdk6 结合，并在体外抑制 cdk4-细胞周期蛋白 D1 激酶活性 (IC50 : 1.5 μM)。[Ala92]-p16 (84-103) 可阻断细胞周期进程通过 G1 期。
Cat. No.
Product Name
Target
Research Area
HY-P991042
IGF-1R
Cancer
Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 是人抗 IGFBP2 单克隆抗体抑制剂，可与 IGFBP2 高亲和力结合并阻断其与 IGF1 结合。Anti-IGFBP2 Antibody (M14) 可抑制人内皮细胞募集，从而阻断人转移性癌症的肿瘤发展。
Cat. No.
Product Name
Category
Target
Chemical Structure
Cat. No.
Product Name
Chemical Structure
HY-W766368
C6 Ceramide-13 C2 ,d2 (C6-Cer-13 C2 ,d2 ) 是 13 C 和氘代标记的 C6 Ceramide (HY-19542)。C6-ceramide (C6-Cer) 是一种短链、能够透过细胞的神经酰胺途径激活剂，具有抗癌活性。C6-ceramide 介导的 miR-29b 表达通过靶向 Akt信号通路，参与多发性骨髓瘤的进展，抑制血管内皮细胞的增殖、迁移和血管生成。C6-ceramide 展现出多种抗癌特性，包括细胞周期停滞、凋亡 (Apoptosis )、抑制肿瘤生长，以及增强化疗对耐药癌细胞的效果。C6-ceramide 可以作为化疗剂的辅助剂，以增强抗肿瘤效果。
Cat. No.
Product Name
Classification
HY-174549
mRNA
Human PDGFRA mRNA 能够编码人类血小板衍生生长因子受体α（PDGFRA）蛋白，这是一种细胞表面的酪氨酸激酶受体，属于血小板衍生生长因子家族成员。PDGFRA 可能参与器官发育、伤口愈合以及肿瘤进展的过程。
HY-174713
mRNA
Human FASLG mRNA编码人类Fas配体（FASLG）蛋白，该蛋白属于肿瘤坏死因子超家族。FASLG的主要功能是诱导与FAS结合引发的细胞凋亡。FAS/FASLG信号通路对免疫系统调节至关重要，包括T细胞的活化诱导细胞死亡（AICD）和细胞毒性T淋巴细胞诱导的细胞死亡。该通路也与多种癌症的进展有关。
HY-157693
磷脂
C18:1 Cyclic LPA 是生长因子类磷脂介质溶血磷脂酸 (LPA) 的天然类似物，其特征是 sn-2 羟基和 sn-3 磷酸盐之间形成 5 元环。这种独特的结构使 C18:1 环状 LPA 能够影响多种细胞功能，例如抑制细胞周期进程、促进应力纤维的形成、抑制肿瘤细胞侵袭和转移以及调节神经元细胞的分化和存活。值得注意的是，尽管激活了看似相似的受体群，但 C18:1 环状 LPA 引起的许多细胞效应似乎与 LPA 诱导的效应相反。
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![[Ala92]-p16 (84-103)](http://file.medchemexpress.cn/product_pic/hy-p1109.gif)
