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抑制剂 & 激动剂

5

抗体抑制剂

1

点击化学

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寡核苷酸

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Cat. No. Product Name Target Research Area Chemical Structure
  • HY-13479
    EC144

    		HSP Cancer
    EC144 是一种有效的选择性热休克蛋白 90 (Hsp90) 抑制剂，IC50 为 1.1 nM。EC144 抑制肿瘤生长并导致部分肿瘤消退。EC144 具有研究癌症疾病的潜力。
    EC144
  • HY-145734
    AMXI-5001

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001
  • HY-145734A
    AMXI-5001 hydrochloride

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    AMXI-5001 hydrochloride 是一种有效的、具有口服活性的 parp1/2 和微管聚合抑制剂。MXI-5001 hydrochloride 对多种人类癌细胞表现出选择性抗肿瘤细胞毒性，其 IC50s 比现有的临床 PARP1/2 抑制剂低得多。AMXI-5001 hydrochloride 诱导已建立的肿瘤完全消退，包括非常大的肿瘤。
    AMXI-5001 hydrochloride
  • HY-160047
    AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    AX102 sodium 是 5' 末端用 40 kDa 聚乙二醇部分修饰的、34 bp 长度的核酸适配体。AX102 选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    AX102 sodium
  • HY-120264
    YPC-22026

    		Zinc Finger Protein Cancer
    YPC-22026 是一种锌指蛋白 143 (ZNF143) 抑制剂，IC50 值为 9.0 μM。YPC-22026 是一种有效的肿瘤消退诱导剂。YPC-22026 表现出抗肿瘤活性。
    YPC-22026
  • HY-126932
    TTC-352

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    TTC-352 是具有口服生物活性的选择性人类雌激素受体 (ER) α 部分激动剂 (ShERPA)。TTC-352 能够抑制三种 ER+ 乳腺癌细胞的生长。TTC-352 诱导肿瘤缩小，并伴随 ERα 从细胞核移至细胞外部位。
    TTC-352
  • HY-161373
    PI3Kα-IN-22

    		PI3K Cancer
    PI3Kα-IN-22 (Compound 17) 是一种具有口服活性、有效的、选择性的 PI3KαH1047R 抑制剂，pAKT T47D AlphaLISA 的 IC50 为 1 nM。PI3Kα-IN-22 可诱导小鼠 HCC1954 肿瘤模型中的肿瘤消退。
    PI3Kα-IN-22
  • HY-160048
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium

    		PDGFR Cancer
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium 是不含 PEG40K 缀合物的 AX102。 AX102 是血小板衍生生长因子 PDGF-B 的 DNA 核酸适配体。AX102 具有 34 个碱基长度，可选择性结合血小板衍生生长因子 B (PDGF-B)，并导致肿瘤血管消退。
    PEG40K unconjugated/naked AX102 sodium
  • HY-117707
    EBI-907

    		Raf Cancer
    EBI-907 是具有口服活性，高效的 B-RafV600E 抑制剂。EBI-907 显示出对 A375 和 Colo-205 细胞优异的抗增殖活性，IC50 值分别为 13 nM 和 14 nM。EBI-907 还可以在 B-RafV600E 依赖的 Colo-205 肿瘤异种移植的小鼠模型中引起肿瘤消退。EBI-907 有望用于黑色素瘤和 B-RafV600E 相关癌症的研究。
    EBI-907
  • HY-162881
    DS06652923

    		EGFR Cancer
    DS06652923 是一种具有口服活性的 EGFR 三突变抑制剂。DS06652923 对 Ba/F3 EGFR del19/T90M/C797S 细胞具有生长抑制作用，GI50 值为 9.4 nM。DS06652923 可以在 Ba/F3 同种异体移植模型中导致肿瘤消退。
    DS06652923
  • HY-143881
    FGFR4-IN-6

    		FGFR Cancer
    FGFR4-IN-6 (Compound 9ka) 是一种共价可逆的 FGFR4 抑制剂，IC50 值为 5.4 nM。FGFR4-IN-6 具有良好的口服药代动力学特性。 FGFR4-IN-6 在 Hep3B2.1-7 HCC 细胞系的异种移植小鼠模型中显著诱导肿瘤消退，且没有明显的毒性。
    FGFR4-IN-6
  • HY-164490
    LS-106

    		EGFR Apoptosis Cancer
    LS-106 是具有口服活性强且有效的表皮生长因子受体 (EGFR) 抑制剂。LS-106 在体外和体内均表现出抗肿瘤活性。LS-106 抑制 EGFR19del/T790M/C797S 和 EGFRL858R/T790M/C797S 的激酶活性，IC50 值分别为 2.4 nmol/L 和 3.1 nmol/L，具有比 Osimertinib (HY-15772) 更强的抑制效果。LS-106 诱导细胞凋亡 (Apoptosis)，抑制携带 EGFR19del/T790M/C797S 的肿瘤细胞增殖，并在 C797S 突变异种移植模型中导致显著的肿瘤缩小。
    LS-106
  • HY-132234
    M-1211

    		Epigenetic Reader Domain Cancer
    M-1121 是共价并具有口服活性的 menin-MLL 相互作用抑制剂，能够实现完全和持久的肿瘤消退。
    M-1211
  • HY-132922
    EEDi-5273

    APG-5918

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EEDi-5273 是一种强效且口服有效的 EED 抑制剂（IC50 = 0.2 nM），能够实现肿瘤的完全和持续消退。
    EEDi-5273
  • HY-151559
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1

    		Checkpoint Kinase (Chk) STAT CXCR CCR Cancer
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 是一种类美坦素偶联物，靶向小分子免疫检查点。Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1 可诱导肿瘤生长持续消退，使肿瘤微环境 (TME) 恢复活力、变成“发炎热肿瘤”。
    Zn-DPA-maytansinoid conjugate 1
  • HY-136447
    ASP4132
    1 篇文献验证

    		 AMPK Cancer
    ASP4132 是一种具有口服活性，有效的 AMPK 激活剂，EC50 为 18 nM。ASP4132 具有抗癌活性，可在乳腺癌异种移植小鼠模型中促使肿瘤消退。
    ASP4132
  • HY-114228
    PROTAC BET degrader-2
    2 篇文献验证

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Cancer
    PROTAC BET degrader-2 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在 RS4;11 细胞中测得其对细胞生长的 IC50 值为 9.6 nM，并能实现肿瘤消退。
    PROTAC BET degrader-2
  • HY-10984A
    (S)-Pomalidomide

    (S)-CC-4047

    		 Endogenous Metabolite Cancer
    (S)-Pomalidomide ((S)-CC-4047)是一种抑制血管生成的药物，具有对B细胞肿瘤的生长抑制活性。 (S)-Pomalidomide能够诱导BurKitt淋巴瘤细胞肿瘤的完全消退。 (S)-Pomalidomide作为一种免疫调节剂，对抑制血液恶性肿瘤具有潜在应用。
    (S)-Pomalidomide
  • HY-P99776
    Plamotamab

    XmAb-13676

    		 CD20 CD3 Cancer
    帕拉莫妥单抗 Plamotamab (XmAb-13676) 是一种人双特异性抗体 (bsAb)，可结合 CD3 和 CD20。 Plamotamab 招募细胞毒性 T 细胞来杀死表达 CD20+ 肿瘤细胞。Plamotamab 在体内诱导了轻微的血液学反应 (MR)，并导致体内的肿瘤消退。
    Plamotamab
  • HY-12885
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp)
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    ADU-S100; MIW815; ML RR-S2 CDA

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) (ADU-S100) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp)
  • HY-111965
    PF-06647263

    anti-EFNA4-ADC

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) DNA Alkylator/Crosslinker Antibiotic Apoptosis Cancer
    PF-06647263 是一种靶向 EFNA4 的 ADC，由 ADC 抗体 EFNA4 Antibody (HY-P991109)、ADC 毒素 Calicheamicin (HY-19609) 和连接子组成。PF-06647263 表现出抗肿瘤活性并诱导 TNBC 异种移植瘤中的肿瘤显著消退。
    PF-06647263
  • HY-172937
    ERα degrader 13

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    ERα degrader 13 (compound MR3) 是有效的 ERα 降解剂，其 IC50 为 0.55 μM。ERα degrader 13 在乳腺癌异种移植小鼠模型中具有明显的肿瘤消退作用。
    ERα degrader 13
  • HY-122315
    Oncrasin-60

    NSC-741909

    		 JNK Apoptosis Cancer
    Oncrasin-60 (NSC-741909) 是一种具有抗肿瘤活性的化合物，在体外对多种癌细胞系有活性，在体内可使肿瘤消退，其机制涉及JNK激活和STAT3抑制。
    Oncrasin-60
  • HY-12885B
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt
    最多引用文献
    61 篇文献验证

    ADU-S100 ammonium salt; MIW815 ammonium salt; ML RR-S2 CDA ammonium salt

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt (ADU-S100 ammonium salt) 是干扰素基因刺激物的激活剂 (STING)，具有有效的抗肿瘤和免疫活性。
    2’3’-c-di-AM(PS)2 (Rp,Rp) ammonium salt
  • HY-111145
    RD162

    		Androgen Receptor Cancer
    RD162 是一种二芳基硫代乙内酰脲，一种口服有效的非甾体抗雄激素 (NSAA)。RD162 与雄激素受体 (AR) 特异性结合。RD162 在去势抵抗人前列腺癌小鼠模型中诱导肿瘤消退。
    RD162
  • HY-156681
    Tersolisib

    STX-478

    		 PI3K Cancer
    STX-478 (化合物 80) 是一种口服有效的、具有血脑屏障透过性的、突变选择性变构 PI3Kα 抑制剂。STX-478 能稳健且持久地使肿瘤消退，可用于癌症的研究。
    Tersolisib
  • HY-114440
    Belapectin

    GR-MD-02

    		 Galectin Apoptosis Cancer
    Belapectin (GR-MD-02) 是一种半乳凝素-3 (Gal-3) 抑制剂。Belapectin 通过诱导 T 细胞凋亡 (Apoptosis) 来驱动肿瘤诱导的免疫抑制。Belapectin 通过 CD8+ T 细胞依赖机制，促进肿瘤消退并提高荷瘤小鼠生存率。Belapectin 结合 Gal-3 的 Ki 为 2.8 μM。
    Belapectin
  • HY-110201
    Estrogen receptor modulator 1

    		Estrogen Receptor/ERR Cancer
    Estrogen receptor modulator 1 (compound 18) 是一种口服活性选择性雌激素受体 (estrogen receptor) 调节剂 (SERM)，pIC50 为 0.46。Estrogen receptor modulator 1 诱导 Tamoxifen 耐药、激素非依赖性异种移植瘤的消退。
    Estrogen receptor modulator 1
  • HY-100765
    BI-0252

    		MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme Cancer
    BI-0252 是一种具有口服活性，选择性的 MDM2-p53 抑制剂，IC50 值为 4 nM。 BI-0252 可诱导异种移植小鼠 SJSA-1 的所有动物肿瘤消退，同时诱导肿瘤蛋白p53 (TP53) 靶基因和凋亡标志物。
    BI-0252
  • HY-141523
    Vociprotafib

    RMC-4630; SHP2-IN-7

    		 SHP2 Phosphatase Cancer
    Vociprotafib (RMC-4630) 是具有口服活性，选择性且强效的磷酸酶 SHP2 抑制剂，能抑制 RAS-RAF-MEK-ERK 信号通路的激活，并具有抗肿瘤活性。Vociprotafib 能加速小鼠对 Osimertinib (HY-15772) 敏感的 EGFR 突变肿瘤缩小的时间，并增加肿瘤消退的幅度。
    Vociprotafib
  • HY-156633
    Rezatapopt

    PC14586

    		 MDM-2/p53 Cancer
    Rezatapopt (PC14586) 是具有口服活性的抗肿瘤剂。Rezatapopt 与 TP53 Y220C 突变产生的口袋结合。Rezatapopt 通过稳定 p53 蛋白结构恢复 p53 肿瘤抑制功能。Rezatapopt 在具有 TP53 Y220C 突变的小鼠肿瘤模型中显示出肿瘤抑制和消退作用。
    Rezatapopt
  • HY-P9933
    Dinutuximab

    APN-311

    		 Apoptosis PERK mTOR Cancer
    地努图希单抗 Dinutuximab (APN-311) 是一种嵌合的人鼠抗 GD2 单克隆抗体。Dinutuximab 能与细胞表面 GD2 结合，引发抗体依赖的细胞介导的细胞毒性作用和补体依赖的细胞毒性作用，促使肿瘤消退。Dinutuximab 能抑制肿瘤细胞生长、侵袭和迁移，并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Dinutuximab 可用于神经母细胞瘤和乳腺癌等肿瘤的研究。
    Dinutuximab
  • HY-P991232
    AMX-818

    		EGFR Cancer
    AMX-818 是一种条件性激活、掩蔽型 T 细胞衔接器 (TCE)，靶向 HER2。AMX-818 对 HER2 阳性肿瘤细胞系显示出强大的 T 细胞毒性。AMX-818 在体内也能诱导肿瘤消退。AMX-818 有望用于 HER2 阳性实体瘤的研究。
    AMX-818
  • HY-161952
    JAB-3312

    		SHP2 Cancer
    JAB-3312 是一种口服有效的致癌磷酸酶 SHP2 抑制剂 (IC50: 1.9 nM)，具有抗癌活性。JAB-3312 具有良好的耐受性，并在 KYSE-520 小鼠异种移植模型中显著引起肿瘤消退。
    JAB-3312
  • HY-16634
    MI-888 TFA

    		MDM-2/p53 Cancer
    MI-888 (TFA) 是一种具有口服活性的 MDM2-p53 相互作用的抑制剂，Ki 为 0.44 nM。MI-888 (TFA) 可在异种移植肿瘤的小鼠模型中实现快速、完全和持久的肿瘤消退。
    MI-888 TFA
  • HY-126850
    4-Epidoxycycline

    		EGFR Cancer
    4-表强力霉素 4-Epidoxycycline 是抗生素多西环素 (doxycycline，HY-N0565) 的一种肝脏代谢产物，在小鼠中不具有抗生素功能。4-Epidoxycycline 在体外实验和活体小鼠模型中调控 HER2 基因表达的能力与 doxycycline 相当，在肿瘤组织中也表现出与 doxycycline 类似的高效性，可以实现超过 95% 的肿瘤消退率。
    4-Epidoxycycline
  • HY-147250A
    Lirafugratinib hydrochloride

    RLY-4008 hydrochloride

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) hydrochloride 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib hydrochloride 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib hydrochloride 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib hydrochloride
  • HY-147250
    Lirafugratinib

    RLY-4008

    		 FGFR Cancer
    Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性、不可逆、高选择性 FGFR2 抑制剂，IC50 为 3 nM。Lirafugratinib 与 Cys491 共价结合。Lirafugratinib 靶向 FGFR2 改变和耐药突变，诱导肿瘤消退，同时不影响其他 FGFR。
    Lirafugratinib
  • HY-136927
    MSA-2
    15 篇以上引用文献

    		 STING Inflammation/Immunology Cancer
    MSA-2 是一种口服非核苷酸 STING 激动剂，以具有纳摩尔亲和力的非共价二聚体形式与 STING 结合。MSA-2 对人的 STING 亚型 WT 和 HAQ 的 EC50 分别为 8.3 和 24 μM。MSA-2 在同基因小鼠肿瘤模型中显示抗肿瘤活性，刺激肿瘤分泌干扰素-β，诱导肿瘤消退，具有持久的抗肿瘤免疫，并与抗 PD-1 协同作用。
    MSA-2
  • HY-174308
    ZSA-215

    		STING Inflammation/Immunology Cancer
    ZSA-215 (2dr) (0-1.5 μM, 24 h) 在 THP1-Blue ISG 细胞中的 EC50 值低至 3.3 μM。
    ZSA-215 (0.5-1.5μM, 24 h) 在THP1 细胞中对 STINGR232 (EC50 = 9.0 μM) 和 mSTING (EC50 = 9.3 μM) 表现出了最佳的活性。 ZSA-215 通过促进 STING、IRF3 的磷酸化以及 IFN-β 的分泌，增强了 STING 信号传导：
    (1) ZSA-215 (6-13 μM, 24 h) 在THP1 细胞中显著增强了 IFN-β 的表达量。
    (2) ZSA-215 (13-50μM, 3 h) 在 THP1-Blue ISG 细胞中显著增强了 STING 和 IRF3 的磷酸化水平。
    ZSA-215
  • HY-148274
    KTX-582

    		PROTACs IRAK Apoptosis Cancer
    KTX-582 是一种有效的 IRAK4 降解剂，对 IRAK4 和 Ikaros 的 DC50 分别为 4 nM 和 5 nM。KTX-582 可诱导 MYD88MT DLBCL 细胞凋亡 (apoptosis)，淋巴瘤模型中可有效诱导体内肿瘤消退。
    KTX-582
  • HY-131909
    CJ-2360

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    CJ-2360 是一种有效的口服 ALK 抑制剂，对野生型 ALK 和 F1197M、G1269A、L1196M 和 S1206Y ALK 突变体的 IC50 分别为 2.2、4.0、8.8、6.3 和 8.9 nM。CJ-2360 对临床报道的两种 ALK 突变体 (C1156Y 和 L1196M) 以及 468 种激酶 (LTK、MERTK、CLK1、DAPK1 和 DAPK2) 具有较强的抑制活性。
    CJ-2360
  • HY-101519
    BETd-260
    3 篇文献验证

    ZBC 260

    		 PROTACs Epigenetic Reader Domain Apoptosis Cancer
    BETd-260 (ZBC 260) 是由Cereblon配体和BET配体相连的PROTAC，在白血病细胞 RS4;11 中，在 30 pM 的低浓度下，能够降低 BRD4 蛋白活性。BETd-260 能显著抑制肝细胞癌 HCC 细胞的活性并诱导细胞凋亡 (apoptosis)。
    BETd-260
  • HY-156784
    ATX968

    DHX9-IN-2

    		 DNA/RNA Synthesis Cancer
    ATX968 (example 31) 是一种具有口服活性、有效的和选择性高的 ATP 依赖 RNA 解旋酶 A (DHX9) 抑制剂，在 circBRIP1 中的 EC50 值为 0.054 μM。ATX968 在带有 MSI-H/dMMR 结直肠癌细胞系的鼠异种移植研究中，导致了强效和持久的肿瘤生长抑制或消退。
    ATX968
  • HY-145414
    DYSP-C34

    		Reactive Oxygen Species (ROS) Cancer
    DYSP-C34 是一种有效的、生物相容的和超声波 (US) 触发的多功能分子机器。DYSP-C34 具有多种有利特性，例如改善亲脂/亲水平衡、增强超声波诱导的 ROS 产生能力和更好的细胞通透性，从而导致出色的肿瘤靶向效率和显着的声动力疗法 (SDT) 介导的肿瘤消退。 DYSP-C34 通过直接刺激 APC 表现出温和的免疫原性。
    DYSP-C34
  • HY-173404
    VB-85247

    		STING Interleukin Related IFNAR TNF Receptor CXCR Inflammation/Immunology Cancer
    VB-85247 是一种 STING 激动剂。VB-85247 通过激活 STING 通路，诱导炎症细胞因子 IFNα/β、TNFα、IL6 和 CXCL10 的上调，以及树突状细胞的成熟和活化。VB-85247 可实现膀胱内肿瘤的消退，能够用于膀胱癌的研究。
    VB-85247
  • HY-10517A
    (Z)-Orantinib

    (Z)-SU6668; (Z)-TSU-68

    		 VEGFR PDGFR FGFR Cancer
    (Z)-Orantinib ((Z)-SU6668) 是一种有效，选择性，具有口服活性和 ATP 竞争性的 Flk‐1/KDR，PDGFRβ 和 FGFR1 抑制剂，IC50 值分别为 2.1，0.008 和 1.2 µM。(Z)-Orantinib 是有效的抗血管生成和抗肿瘤剂，可诱导已建立的肿瘤消退。
    (Z)-Orantinib
  • HY-168088
    DNMT1/HDAC-IN-1

    		HDAC DNA Methyltransferase Cancer
    DNMT1/HDAC-IN-1 (compound (R)-23a) 是一种 DNMT1/HDAC 双重抑制剂 (HDAC1:IC50=0.05 μM)，HDAC1 是一种主要的 HDAC 异构体，在多种蛋白复合物中与 DNMT1 相互作用，用于 TSGs 的转录沉默。DNMT1/HDAC-IN-1 可重塑肿瘤免疫微环境和诱导肿瘤消退，并有效逆转癌症特异性的表观遗传异常。
    DNMT1/HDAC-IN-1
  • HY-155537
    Pruvonertinib

    YK-029A

    		 EGFR Cancer
    YK-029A 是一种口服有效的突变 EGFR 抑制剂，靶向 T790M 突变 (EGFRT790M) 和 EGFR 的 20 号外显子插入突变 (EGFRex20ins)。YK-029A 在驱动的 PDX 模型中引起肿瘤衰退，具有抗肿瘤活性。
    Pruvonertinib
  • HY-16231
    GGTI-2418

    		Apoptosis Cancer
    GGTI-2418 是一种高效，竞争性和选择性的香叶基香叶基转移酶 I (GGTase I) 抑制剂。GGTI-2418 抑制 GGTase I 和 FTase 活性，IC50 分别为 9.5 nM 和 53 μM。GGTI-2418 还增强 p27(Kip1) 并诱导乳腺肿瘤显着消退。
    GGTI-2418

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