1. Immunology/Inflammation
  2. MyD88
  3. T6167923

T6167923 是一种选择性的 MyD88 依赖型信号通路的抑制剂。T6167923 直接与 MyD88 的 Toll/IL1 受体 (TIR) 结构域结合,破坏 MyD88 的同二聚体形成。T6167923 抑制 NF-κB 驱动的葡萄球菌肠毒素AP (SEAP) 活性,并且改善抗炎活性,对 IFN-γ,IL-1β,IL-6 和 TNF-α 的 IC50s 分别为 2.7  μM,2.9 μM,2.66 μM 和 2.66 μM。

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T6167923 Chemical Structure

T6167923 Chemical Structure

CAS No. : 2437475-16-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥5647
In-stock
1 mg ¥1900
In-stock
5 mg ¥5600
In-stock
10 mg ¥8400
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

T6167923 is a selective inhibitor of MyD88-dependent signaling pathways. T6167923 directly binds to Toll/IL1 receptor (TIR) domain of MyD88 and disrupts MyD88 homodimeric formation. T6167923 inhibits NF-κB driven Staphylococcus enterotoxin AP (SEAP) activity, and improves anti-inflammatory activity with IC50s of 2.7  μM, 2.9 μM, 2.66 μM and 2.66 μM for IFN-γ, IL-1β, IL-6 and TNF-α, respectively[1][2].

IC50 & Target

IC50: 2.7 μM (IFN-γ), 2.9 μM (IL-1β), 2.66 μM (IL-6), 2.66 μM (TNF-α)[2]

体外研究
(In Vitro)

T6167923 (0-500 μM; 20 h) inhibits the pro-inflammatory cytokine response of staphylococcal enterotoxin B (SEB) in peripheral blood mono nuclear cells[2].
T6167923 (10-500 μM; 2 h) inhibits secreted alkaline phosphatase response (SEAP) expression in HEK 293T cells[2].
T6167923 (100 μM; 16 h) binds to TIR protein and reduced the inhibitory effect on MyD88-signaling[2].
T6167923 (1-500 μM; 13 h) inhibits full-length MyD88 homodimeric formation[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: Peripheral blood mono nuclear cells
Concentration: 0-500 μM
Incubation Time: 20 hours
Result: Dose-dependently attenuated the response of SEB to TNF-α, INF-γ, IL-6, and IL-1β with IC50s of 2.66, 2.7, 2.66 and 2.9 μM in peripheral blood mono nuclear cells.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HEK 293T cell line
Concentration: 10-500 μM
Incubation Time: 2 hours
Result: Dose-dependently inhibited lipo-polysaccharide (LPS) induced MyD88-mediated NF-kB driven SEAP expression in HEK 293T cells with IC50s in the range of 40–50 μM.

Cell Viability Assay[2]

Cell Line: HEK 293T cell line
Concentration: 100 μM
Incubation Time: 16 hours
Result: Specifically targeted MyD88 and dose-denpendently with TIR protein to reduced the inhibitory effect of MyD88-signaling.

Western Blot Analysis[2]

Cell Line: HEK 293-I3A cells with MyD88 knockout
Concentration: 1-500 μM
Incubation Time: 13 hours
Result: Dose-dependently inhibited TIR domain-mediated dimerization of full-length MyD88 and the recombinant TIR domain protein.
体内研究
(In Vivo)

T6167923 (0.17 and 1 mg; i.p. once) survives the mice from intoxication with SEB and LPS injection[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: 16-20 week-old BALB/c mice with LPS potentiation model[2]
Dosage: 0.17 and 1 mg
Administration: Intraperitoneal injection; 0.17 and 1 mg once
Result: Dose-dependently showed a therapeutic efficacy against SEB intoxication.
分子量

458.39

Formula

C17H20BrN3O3S2

CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 250 mg/mL (545.39 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1815 mL 10.9077 mL 21.8155 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1815 mL 4.3631 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.54 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

T6167923 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时,请在2年内使用, -20°C储存时,请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1815 mL 10.9077 mL 21.8155 mL 54.5387 mL
5 mM 0.4363 mL 2.1815 mL 4.3631 mL 10.9077 mL
10 mM 0.2182 mL 1.0908 mL 2.1815 mL 5.4539 mL
15 mM 0.1454 mL 0.7272 mL 1.4544 mL 3.6359 mL
20 mM 0.1091 mL 0.5454 mL 1.0908 mL 2.7269 mL
25 mM 0.0873 mL 0.4363 mL 0.8726 mL 2.1815 mL
30 mM 0.0727 mL 0.3636 mL 0.7272 mL 1.8180 mL
40 mM 0.0545 mL 0.2727 mL 0.5454 mL 1.3635 mL
50 mM 0.0436 mL 0.2182 mL 0.4363 mL 1.0908 mL
60 mM 0.0364 mL 0.1818 mL 0.3636 mL 0.9090 mL
80 mM 0.0273 mL 0.1363 mL 0.2727 mL 0.6817 mL
100 mM 0.0218 mL 0.1091 mL 0.2182 mL 0.5454 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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T6167923
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HY-19744
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