2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. mAChR
  4. VU6019650

VU6019650 是一种强效、选择性的 M5 mAChR 正向拮抗剂 (IC50=36 nM)，能够用于减轻阿片类活性分子使用障碍 (OUD) 的研究。VU6019650 具有血脑屏障穿透性，可能调节中边缘多巴胺能奖赏回路。VU6019650 能够阻断 Oxotremorine M iodide.html" class="link-product" target="_blank">Oxotremorine M iodide (HY-101372A) 诱导引起的腹侧被盖区中脑 (VTA) 多巴胺神经元的放电速率的增加。

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VU6019650 Chemical Structure

VU6019650 Chemical Structure

CAS No. : 2926782-31-0

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
5 mg ￥1080
In-stock
10 mg ￥1755
In-stock
25 mg ￥3915
In-stock
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VU6019650 相关抗体

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mAChR1 mAChR2 mAChR3 mAChR4 mAChR5

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

VU6019650 is a potent and selective orthosteric antagonist of M5 mAChR (IC50=36 nM), can be used for opioid use disorder (OUD) relief. VU6019650 can cross blood brain barrier, potentially modulates the mesolimbic dopaminergic reward circuitry. VU6019650 blocks Oxotremorine M iodide (HY-101372A) induced increases of neuronal firing rates of midbrain dopamine neurons in the ventral tegmental area (VTA)[1][2].

IC50 & Target[1][2]

mAChR5

36 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

VU6019650 (0-10 μM) 对 M5 的选择性 (IC50=36 nM) 高于对其他亚型 (是对人 M1-4 的选择性的 100倍)[1]。
VU6019650 (1 μM) 能够阻断 Oxo-M 诱导的 VTA 神经元激活[1]。
VU6019650 表现出脑透过性，在大鼠脑和血浆中的 Kp，Kp, uu 值分别为 0.27 和 0.43[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

VU6019650 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

VU6019650 (10-56.6 mg/kg; 腹腔注射; 单次剂量) 抑制 Oxycodone 的奖励效应，减少大鼠受 Oxycodone 影响产生的自我给药现象[1]。

在大鼠中的药代动力学分析[1]

Route Dose (mg/kg) t(term) (min) MRT (min) Cl_obs (mL/min/kg) Vdss(L/kg) AUC (ng·h/mL)
i.v. 1 876 644 56.5 36.6 301
Route Dose (mg/kg) Cmax (ng/mL) Tmax (h) AUG (ng·h/mL) F (%)
p.o. 10 433 0.25 830 27.6

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Oxycodone-induced rats[1]
Dosage: 10 mg/kg, 30 mg/kg, and 56.6 mg/kg in 10% Tween
Administration: Intraperitoneal injection; single dose
Result: Dose dependently reduced the number of reinforcers earned when Oxycodone is self-administered at a dose of 56.6 μg/kg/infusion.
分子量

411.51

Formula

C18H22FN3O3S2
CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 8.33 mg/mL (20.24 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.4301 mL 12.1504 mL 24.3007 mL
5 mM 0.4860 mL 2.4301 mL 4.8601 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

VU6019650 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.4301 mL 12.1504 mL 24.3007 mL 60.7519 mL
5 mM 0.4860 mL 2.4301 mL 4.8601 mL 12.1504 mL
10 mM 0.2430 mL 1.2150 mL 2.4301 mL 6.0752 mL
15 mM 0.1620 mL 0.8100 mL 1.6200 mL 4.0501 mL
20 mM 0.1215 mL 0.6075 mL 1.2150 mL 3.0376 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

VU60196502926782-31-0VU 6019650VU-6019650mAChRMuscarinic acetylcholine receptorM5 mAChRopioid use disorderventral tegmental areaInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
VU6019650
目录号：
HY-148502
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