2. Metabolic Enzyme/Protease Vitamin D Related/Nuclear Receptor
  3. RAR/RXR
  4. XS-060

XS-060 是一种有效的抗癌剂和 RXRα 拮抗剂。 XS-060 通过抑制 pRXRα-PLK1 相互作用显著诱导 RXRα 依赖性有丝分裂停滞。 XS-060 抑制 p-RXRα 与 PLK1 的相互作用，但对 RXRα 与 RARγ 的异二聚化没有影响。 XS-060 抑制 p-RXRα 和 PLK1 在中心体的原位相互作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

XS-060

XS-060 Chemical Structure

CAS No. : 346721-50-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1089
In-stock
5 mg ￥990
In-stock
10 mg ￥1650
In-stock
25 mg ￥2850
In-stock
50 mg ￥3990
In-stock
100 mg ￥5595
In-stock
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XS-060 相关抗体

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RXRα RXRβ RXRγ

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

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生物活性

XS-060 is a potent anticancer agent and RXRα antagonist. XS-060 significantly induces RXRα-dependent mitotic arrest by inhibiting pRXRα-PLK1 interaction. XS-060 inhibits p-RXRα interaction with PLK1 but has no effect on RXRα heterodimerization with RARγ. XS-060 inhibits the in situ interaction between p-RXRα and PLK1 at the centrosome[1][2].

IC50 & Target

RXRα (Retinoid X receptor alpha)[1]
细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HeLa IC50
> 30 μM
Compound: S19
Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as reduction in kynurenine production using L-tryptophan as substrate incubated for 24 hrs
Inhibition of IDO1 in IFN-gamma stimulated human HeLa cells assessed as reduction in kynurenine production using L-tryptophan as substrate incubated for 24 hrs
[PMID: 31610376]
体外研究
(In Vitro)

XS-060 靶向 RXRα' 的共激活因子结合位点可抑制 pRXRα-PLK1 相互作用，作为抗有丝分裂剂表现出良好的抗肿瘤活性[1]。
XS-060 对 MDA-MB 231 癌细胞具有抗增殖活性，IC50 为 6.880 ± 0.059 μM[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

XS-060 相关抗体:

Cell Proliferation Assay[1]

Cell Line: MDA-MB 231, A549, and HepG2
Concentration: 5 μM
Incubation Time:
Result: Showed anti-proliferative activity at 5 μM against cancer cells (MDA-MB 231, A549, and HepG2), with cell viability rate (%) of 51.93 ± 4.32, 82.65 ± 2.84, and 48.65 ± 6.45, respectively.
体内研究
(In Vivo)

XS-060 (25 mg/kg, IP or PO, once) 腹腔注射吸收良好，但口服吸收很差[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Sprague-Dawley rats (10-14 weeks, 200-220g)[1]
Dosage: 25 mg/kg
Administration: Oral absorption (p.o.) and intraperitoneal injection (i.p.), once, (Pharmacokinetic Analysis)
Result: The oral absorption of XS-060 is very poor, while intraperitoneal injection displayed good absorption[1].
Pharmacokinetic Parameters of XS-060 in Sprague-Dawley rats[1].
XS060 25 mg/kg (i.p.)
Tmax (h) 2.67 ± 1.12
Cmax (μg/L) 1061.50 ± 399.20
AUC0-∞ (μg⋅h/L) 7040.30 ± 1593.52
T1/2 (h) 2.13 ± 0.05
CLz/F (L/(h⋅kg)) 3.67 ± 0.81
Vd, z/F (L/kg) 11.31 ± 2.71
分子量

334.37

Formula

C20H18N2O3
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 175 mg/mL (523.37 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9907 mL 14.9535 mL 29.9070 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9907 mL 5.9814 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

XS-060 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.9907 mL 14.9535 mL 29.9070 mL 74.7675 mL
5 mM 0.5981 mL 2.9907 mL 5.9814 mL 14.9535 mL
10 mM 0.2991 mL 1.4953 mL 2.9907 mL 7.4767 mL
15 mM 0.1994 mL 0.9969 mL 1.9938 mL 4.9845 mL
20 mM 0.1495 mL 0.7477 mL 1.4953 mL 3.7384 mL
25 mM 0.1196 mL 0.5981 mL 1.1963 mL 2.9907 mL
30 mM 0.0997 mL 0.4984 mL 0.9969 mL 2.4922 mL
40 mM 0.0748 mL 0.3738 mL 0.7477 mL 1.8692 mL
50 mM 0.0598 mL 0.2991 mL 0.5981 mL 1.4953 mL
60 mM 0.0498 mL 0.2492 mL 0.4984 mL 1.2461 mL
80 mM 0.0374 mL 0.1869 mL 0.3738 mL 0.9346 mL
100 mM 0.0299 mL 0.1495 mL 0.2991 mL 0.7477 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

XS-060346721-50-4 XS060XS 060RAR/RXRRetinoic acid receptorsRetinoid X receptorsMDA-MB 231A549HepG2antitumoranti-mitoticpRXRα-PLK1 interactionInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
XS-060
目录号：
HY-149085
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