2. Epigenetics
  3. Epigenetic Reader Domain Histone Acetyltransferase
  4. GSK 4027

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域的化学探针，作用于 PCAF，pIC50 为 7.4±0.11。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

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GSK 4027 Chemical Structure

GSK 4027 Chemical Structure

CAS No. : 2079896-25-4

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1430
In-stock
1 mg ￥590
In-stock
5 mg ￥1300
In-stock
10 mg ￥2200
In-stock
25 mg ￥4500
In-stock
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CBP/p300 GCN5/PCAF TIP60 MOZ/MORF HBO1

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

GSK 4027 is a chemical probe for the PCAF/GCN5 bromodomain with an pIC50 of 7.4±0.11 for PCAF in a time-resolved fluorescence resonance energy transfer (TR-FRET) assay.

IC50 & Target

GCN5/PCAF

 

细胞效力
(Cellular Effect)
Cell Line Type Value Description References
HEK293 IC50
60 nM
Compound: (R,R)-32; GSK4027
Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from NanoLuc-tagged full length human PCAF bromodomain expressed in HEK293 cells after 18 hrs by NanoBRET assay
Displacement of Halo-tagged histone H3.3 from NanoLuc-tagged full length human PCAF bromodomain expressed in HEK293 cells after 18 hrs by NanoBRET assay
[PMID: 28002667]
体外研究
(In Vitro)

GSK 4027 是一种 PCAF/GCN5 溴结构域化学探针。p300/CREB 结合蛋白相关因子 (PCAF/KAT2B) 和通用控制非去抑制蛋白 5 (GCN5/KAT2A) 是多结构域蛋白，与逆转录病毒感染、炎症通路和癌症发展有关。GSK 4027 在 TR-FRET 实验中也表现出对 BRD4 BD1 和 BRD9 的活性，pIC50 分别为 <4.3 和 5.1±0.08。BROMOscan 测试评估了 GSK 4027 对更广泛的溴结构域家族的选择性，PCAF 和 GCN5 的 pKi 分别为 8.9 和 8.9。 GSK 4027 对 PCAF 和 GCN5 表现出等效活性，对两种溴结构域的 Ki 均为 1.4 nM。正如预期，由于测得的人工膜通透性 (500 nm/s) 令人鼓舞，用 GSK 4027 处理 HEK293 细胞可从组蛋白 H3.3 取代全长 PCAF，生化测定结果几乎没有下降，pIC50 为 7.2 (IC50 为 60 nM)[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

GSK 4027 相关抗体:
分子量

377.28

Formula

C17H21BrN4O
CAS 号
性状

固体

颜色

Light yellow to yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : 50 mg/mL (132.53 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6506 mL 13.2528 mL 26.5055 mL
5 mM 0.5301 mL 2.6506 mL 5.3011 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
纯度 & 产品资料
参考文献

GSK 4027 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.6506 mL 13.2528 mL 26.5055 mL 66.2638 mL
5 mM 0.5301 mL 2.6506 mL 5.3011 mL 13.2528 mL
10 mM 0.2651 mL 1.3253 mL 2.6506 mL 6.6264 mL
15 mM 0.1767 mL 0.8835 mL 1.7670 mL 4.4176 mL
20 mM 0.1325 mL 0.6626 mL 1.3253 mL 3.3132 mL
25 mM 0.1060 mL 0.5301 mL 1.0602 mL 2.6506 mL
30 mM 0.0884 mL 0.4418 mL 0.8835 mL 2.2088 mL
40 mM 0.0663 mL 0.3313 mL 0.6626 mL 1.6566 mL
50 mM 0.0530 mL 0.2651 mL 0.5301 mL 1.3253 mL
60 mM 0.0442 mL 0.2209 mL 0.4418 mL 1.1044 mL
80 mM 0.0331 mL 0.1657 mL 0.3313 mL 0.8283 mL
100 mM 0.0265 mL 0.1325 mL 0.2651 mL 0.6626 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

GSK 40272079896-25-4GSK4027GSK-4027Epigenetic Reader DomainHistone AcetyltransferaseHATsHATInhibitorinhibitorinhibit

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产品名称：
GSK 4027
目录号：
HY-101027
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