2. Apoptosis Metabolic Enzyme/Protease
  3. MDM-2/p53 E1/E2/E3 Enzyme
  4. Siremadlin

Siremadlin  (Synonyms: NVP-HDM201; HDM201)

目录号: HY-18658 纯度: 99.65% ee.: 98.69%
COA 产品使用指南 技术支持

Siremadlin (NVP-HDM201) 是口服有效的选择性 p53-MDM2 抑制剂。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

我们将采用定制合成服务的方式为您快速提供所需产品和技术服务

Siremadlin

Siremadlin Chemical Structure

CAS No. : 1448867-41-1

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥2016
In-stock
1 mg ￥770
In-stock
5 mg ￥1650
In-stock
10 mg ￥2420
In-stock
25 mg ￥4580
In-stock
50 mg 现货 询价
100 mg 现货 询价
200 mg   询价  
500 mg   询价  

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Customer Review

Other Forms of Siremadlin:

Siremadlin 相关抗体

Top Publications Citing Use of Products

  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Siremadlin (NVP-HDM201) is a potent, orally bioavailable and highly specific p53-MDM2 interaction inhibitor.

体外研究
(In Vitro)

Siremadlin (NVP-HDM201) 可破坏人类和鼠类 TP53- MDM2 相互作用，其细胞 IC50 达到纳摩尔级别，可阻止 TP53 的降解[1]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Siremadlin 相关抗体:
体内研究
(In Vivo)

Siremadlin (NVP-HDM201) 是一种咪唑并吡咯烷酮类似物，在体内表现出非常有利的特性。NVP-HDM201 已进入癌症患者 1 期临床试验[2]。
Arf-/- 小鼠中的组成性 PB 诱变具有特征性插入遗传景观的自发性肿瘤集合。在大量小鼠中移植肿瘤以评估 Siremadlin (NVP-HDM201) 的药理作用。21 个同种异体移植模型中有 16 个对 Siremadlin (NVP-HDM201) 敏感，但最终在治疗下复发。对获得性耐药性 Siremadlin (NVP-HDM201) 的肿瘤和未经治疗的肿瘤进行比较，发现 87 个基因是 PB 转座子差异显著的靶向基因[1]。
每日低剂量或高剂量给予一次 Siremadlin (NVP-HDM201) 均显示 p53 分子反应的差异化参与。与每日低剂量治疗方案相比，单次高剂量 Siremadlin (NVP-HDM201) 方案可快速显著诱导 p53 依赖性 PUMA 表达和细胞凋亡。这与以下发现一致：单次高剂量 Siremadlin (NVP-HDM201) 治疗 (口服或静脉注射) 可导致肿瘤强劲而持续的消退。总体而言，每日和每 3 周一次的给药方案在临床前研究中均显示出相当的长期疗效[3]。

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.
Clinical Trial
分子量

555.41

Formula

C26H24Cl2N6O4
CAS 号
性状

固体

颜色

White to off-white

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 2 years
-20°C 1 year
溶解性数据
细胞实验： 

DMSO 中的溶解度 : ≥ 56.75 mg/mL (102.18 mM; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.8005 mL 9.0024 mL 18.0047 mL
5 mM 0.3601 mL 1.8005 mL 3.6009 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

动物实验：

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% Corn Oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.50 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液，此方案实验周期在半个月以上的动物实验酌情使用。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。
您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.67%

COA (293 KB) LCMS (111 KB)

产品使用指南 (1538 KB)
参考文献

Siremadlin 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 2 years; -20°C, 1 year。-80°C储存时，请在2年内使用， -20°C储存时，请在1年内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.8005 mL 9.0024 mL 18.0047 mL 45.0118 mL
5 mM 0.3601 mL 1.8005 mL 3.6009 mL 9.0024 mL
10 mM 0.1800 mL 0.9002 mL 1.8005 mL 4.5012 mL
15 mM 0.1200 mL 0.6002 mL 1.2003 mL 3.0008 mL
20 mM 0.0900 mL 0.4501 mL 0.9002 mL 2.2506 mL
25 mM 0.0720 mL 0.3601 mL 0.7202 mL 1.8005 mL
30 mM 0.0600 mL 0.3001 mL 0.6002 mL 1.5004 mL
40 mM 0.0450 mL 0.2251 mL 0.4501 mL 1.1253 mL
50 mM 0.0360 mL 0.1800 mL 0.3601 mL 0.9002 mL
60 mM 0.0300 mL 0.1500 mL 0.3001 mL 0.7502 mL
80 mM 0.0225 mL 0.1125 mL 0.2251 mL 0.5626 mL
100 mM 0.0180 mL 0.0900 mL 0.1800 mL 0.4501 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

Siremadlin1448867-41-1NVP-HDM201 HDM201HDM201HDM 201HDM-201MDM-2/p53E1/E2/E3 EnzymeE1 activating enzymeE2 conjugating enzymeE3 ligating enzymeUbiquitin activating enzymeUbiquitin conjugating enzymeUbiquitin ligaseInhibitorinhibitorinhibit

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