2. GPCR/G Protein Neuronal Signaling
  3. 5-HT Receptor
  4. SB 242084 dihydrochloride

SB 242084 dihydrochloride 

目录号: HY-13409A 纯度: 99.10%
COA 产品使用指南

摩尔计算器

SB 242084 dihydrochloride 是一种具有选择性、竞争性和高亲和力的 (pKi=9.0) 的 5-HT2C 受体拮抗剂 (可透过血脑屏障)。SB 242084 dihydrochloride 能增加中脑腹侧被盖区 (VTA) 多巴胺能神经元的基础活性和伏隔核中多巴胺的释放。SB 242084 dihydrochloride 还可通过 5-HT2A 受体增加线粒体基因的表达和氧化代谢。SB 242084 dihydrochloride 在焦虑、抑郁和精神分裂症的阴性症状以及急性器官损伤方面具有较好的研究潜力。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务

SB 242084 dihydrochloride Chemical Structure

SB 242084 dihydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 1049747-87-6

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构（单位）同一产品试用装仅限申领一次，同一机构（单位）一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户。

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ￥1100
In-stock
5 mg ￥1000
In-stock
10 mg ￥1300
In-stock
50 mg ￥6000
In-stock
100 mg   询价  
200 mg   询价  

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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

SB 242084 dihydrochloride is a selective, competitive and high-affinity (pKi=9.0) 5-HT2C receptor antagonist (crosses the blood-brain barrier). SB 242084 dihydrochloride increases basal activity of dopaminergic neurons in the ventral tegmental area (VTA) of the midbrain and dopamine release in the vomeronasal nucleus. SB 242084 dihydrochloride also increases mitochondrial gene expression and oxidative metabolism via 5-HT2A receptor. SB 242084 dihydrochloride has good research potential in the negative symptoms of anxiety, depression and schizophrenia, as well as in acute organ damage[1][2][3].

IC50 & Target

5-HT2C Receptor

9.0 (pKi)

体外研究
(In Vitro)

SB 242084 dihydrochloride (100 nM; 45 min) exhibits antagonism of the 5-HT stimulated increase in phosphatidylinositol hydrolysis at the human 5-HT2C receptor in SH-SY5Y cells[1].
SB 242084 dihydrochloride (1-100 nM; 24 h) increases RPTC respiration and PGC-1α mRNA expression in RPTC[2].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

SB 242084 dihydrochloride 相关抗体:

Cell Viability Assay[1]

Cell Line: SH-SY5Y cells
Concentration: 100 nM
Incubation Time: 45 min
Result: Antagonized 5-HT induced concentration-related increase in PI hydrolysis.

RT-PCR[2]

Cell Line: RPTC cells
Concentration: 1-100 nM
Incubation Time: 24 h
Result: Increased FCCP-uncoupled respiration and PGC-1α mRNA expression.
体内研究
(In Vivo)

SB 242084 dihydrochloride (0.1-1 mg/kg; i.p.; single; 20 min pre-test) improves the behavior of rats in social interaction tests[1].
SB 242084 dihydrochloride (5 mg/kg; i.p.; single; 20 min pre-test) improves mCPP-induced hypophagia in rats[1].
SB 242084 dihydrochloride (5, 10 mg/kg; i.p.; single) increases the levels of basal dialysate dopamine (DA) and dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) in the nucleus accumbens of rats[3].
SB 242084 dihydrochloride (160-640 µg/kg; i.v.; single) dose-dependently and significantly increases the basal firing rate of VTA (ventral tegmental area) dopaminergic neurons, and the bursting activity is also enhanced in the same area, in vivo[3].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Male Sprague-Dawley (CD) rats[1].
Dosage: 0.1-1 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single; 20 min pre-test
Result: Significantly increased the amount of time rats spent in social interaction over 15 min under brightly lit conditions and in an unfamiliartest box.
Animal Model: Male Sprague-Dawley (CD) rats(mCPP-induced hypophagia model)[1].
Dosage: 5 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single; 20 min pre-test
Result: Significantly reduced the amount of food consumed by 23 h food-deprivedrats over a 1hr test period from the time of food presentation.
Animal Model: Rats[2].
Dosage: 5, 10 mg/kg
Administration: Intraperitoneal injection; single
Result: Significantly increased basal dialysate dopamine (DA) and dihydroxyphenylacetic acid (DOPAC) in the nucleus accumbens.
分子量

467.78

Formula

C21H21Cl3N4O2
CAS 号
性状

固体

颜色

Off-white to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式

-20°C, stored under nitrogen, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 100 mg/mL (213.78 mM; 超声助溶; 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响，请使用新开封的 DMSO)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.1378 mL 10.6888 mL 21.3776 mL
5 mM 0.4276 mL 2.1378 mL 4.2755 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；再向上述体系中加入 50 μL Tween-80，混合均匀；然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL。

    生理盐水的配制：将 0.9 g 氯化钠，溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL，可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 5 mg/mL (10.69 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 5 mg/mL（饱和度未知）的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 50.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中，混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制（4°C，储存一周）：2 g SBE-β-CD（磺丁基醚 β-环糊精）粉末定容于 10 mL 的生理盐水中，完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息：

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

只
由于实验过程有损耗，建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成：
%
DMSO +
% 
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠，建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括：DMSO， ，均可在 MCE 网站选购。 ，Tween 80，均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO（母液浓度为 mg/mL）。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度，以下方案仅供参考，如有需要，请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液，加入 μL 。 μL ，混合均匀至澄清，再加 μL Tween 80，混合均匀至澄清，再加 μL 生理盐水。
连续给药周期超过半月以上，请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态，从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 （超声清洗仪，建议频次 20-40 kHz），涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料
参考文献

SB 242084 dihydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen, away from moisture)。-80°C储存时，请在6个月内使用，-20°C储存时，请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 2.1378 mL 10.6888 mL 21.3776 mL 53.4439 mL
5 mM 0.4276 mL 2.1378 mL 4.2755 mL 10.6888 mL
10 mM 0.2138 mL 1.0689 mL 2.1378 mL 5.3444 mL
15 mM 0.1425 mL 0.7126 mL 1.4252 mL 3.5629 mL
20 mM 0.1069 mL 0.5344 mL 1.0689 mL 2.6722 mL
25 mM 0.0855 mL 0.4276 mL 0.8551 mL 2.1378 mL
30 mM 0.0713 mL 0.3563 mL 0.7126 mL 1.7815 mL
40 mM 0.0534 mL 0.2672 mL 0.5344 mL 1.3361 mL
50 mM 0.0428 mL 0.2138 mL 0.4276 mL 1.0689 mL
60 mM 0.0356 mL 0.1781 mL 0.3563 mL 0.8907 mL
80 mM 0.0267 mL 0.1336 mL 0.2672 mL 0.6680 mL
100 mM 0.0214 mL 0.1069 mL 0.2138 mL 0.5344 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

Keywords:

SB 2420841049747-87-6SB242084SB-2420845-HT ReceptorSerotonin Receptor5-hydroxytryptamine Receptoracute organ damageanxietydepressionschizophreniaSH-SY5YRPTC cellsInhibitorinhibitorinhibit

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