1. Cell Cycle/DNA Damage
  2. CDK
  3. Simurosertib

Simurosertib (Synonyms: TAK-931)

目录号: HY-100888 纯度: 98.10%
产品使用指南

Simurosertib (TAK-931) 是一种具有口服活性,选择性, ATP 竞争性的细胞分裂周期 7 (CDC7) 激酶抑制剂,IC50 为 <0.3 nM。Simurosertib 具有抗癌活性。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

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Simurosertib Chemical Structure

Simurosertib Chemical Structure

CAS No. : 1330782-76-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
10 mM * 1 mL in DMSO ¥2817
In-stock
2 mg ¥1500
In-stock
5 mg ¥2900
In-stock
10 mg ¥4900
In-stock
50 mg ¥15000
In-stock
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

Simurosertib (TAK-931) is an orally active, selective and ATP-competitive cell division cycle 7 (CDC7) kinase inhibitor, with an IC50 of <0.3 nM. Simurosertib has anti-cancer activity[1].

IC50 & Target[1]

Cdc7

<0.3 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

Simurosertib (TAK-931) potently inhibits CDC7 kinase activity (IC50 <0.3 nM) with a time-dependent ATP-competitive kinetics to its ATP-binding pocket. The selectivity studies using the 308 kinases reveals >120-fold selectivity of Simurosertib (TAK-931) for CDC7 kinase inhibition compared to other kinase inhibitions. Treatment with Simurosertib (TAK-931) suppresses the cellular MCM2 phosphorylation at Ser40 (pMCM2) in a dose-dependent manner, resulting in a delayed S phase progression, DNA-damage checkpoint activation, and caspase-3/7 activation[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

体内研究
(In Vivo)

In the COLO205-xenograft mouse model, oral administration of Simurosertib (TAK-931) inhibits pMCM2 of the xenografted COLO205 in dose- and time-dependent manners. Furthermore, Simurosertib (TAK-931) exhibits a significant antitumor activity in multiple xenograft models[1].

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Clinical Trial
分子量

341.43

Formula

C17H19N5OS

CAS 号
运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 75 mg/mL (219.66 mM; Need ultrasonic)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.9289 mL 14.6443 mL 29.2886 mL
5 mM 0.5858 mL 2.9289 mL 5.8577 mL
10 mM 0.2929 mL 1.4644 mL 2.9289 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH₂O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。

    将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中,再用生理盐水定容至 10 mL,完全溶解,澄清透明
  • 3.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (7.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在 MCE 网站选购。
参考文献

纯度: 99.07%

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

The molarity calculator equation

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量   浓度   体积   分子量 *
= × ×

The dilution calculator equation

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start) × 体积 (start) = 浓度 (final) × 体积 (final)
× = ×
C1   V1   C2   V2

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