2. Signaling Pathways
  3. Neuronal Signaling
  4. Beta-secretase

Beta-secretase (β-分泌脢)

BACE; β-Secretase

Beta-secretase (BACE) is a transmembrane aspartic proteinase responsible for cleaving the amyloid precursor protein (APP) to generate the soluble ectodomain sAPPbeta and its C-terminal fragment CTFbeta. BACE is a major target of Alzheimer's disease (AD) therapeutics. There are two forms of the enzyme: BACE1 and BACE2.

Deposition of amyloid-β protein (Aβ) to form neuritic plaques is the characteristic neuropathology of Alzheimer's disease (AD). Aβ is generated from APP by β- and γ-secretase cleavages. BACE1 is the β-secretase and its inhibition induces severe side effects, whereas its homolog BACE2 normally suppresses Aβ by cleaving APP/Aβ at the θ-site (Phe20) within the Aβ domain.

Beta-secretase 亚型特异性产品:

Beta-secretase Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-N2215
    Aloeresin D

    芦荟新苷 D

    		Inhibitor 99.69%
    Aloeresin D 是从芦荟中分离得到的色原酮苷，可抑制 β-分泌酶 (BACE1) 活性，IC50 值为 39 μM。
    Aloeresin D
  • HY-126548
    β-Secretase Inhibitor I Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor I 是一种非常有效的 β-secretase 抑制剂，可降低心血管和肝脏毒性。
    β-Secretase Inhibitor I
  • HY-144741
    BACE1-IN-9 Inhibitor
    BACE1-IN-9 (化合物 82b) 是一种有效的 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 1.2 µM。
    BACE1-IN-9
  • HY-136736
    β-Secretase Inhibitor II Inhibitor
    β-Secretase Inhibitor II 是一种 β-Secretase 抑制剂。β-Secretase Inhibitor II 是一种简单的三肽醛 (对 Aβ 和 Aβ1–42 的 IC50 值分别为 700 nM 和 2.5 μM)。β-Secretase Inhibitor II 可用于阿尔茨海默病的研究。
    β-Secretase Inhibitor II
  • HY-N3734
    Deoxyneocryptotanshinone

    脱氧基新隐丹参酮

    		Inhibitor
    Deoxyneocryptotanshinone 是一种天然丹参酮，是一种高亲和力的 BACE1 (Beta-secretase) 抑制剂，IC50 值为 11.53 μM。Deoxyneocryptotanshinone 显示出对蛋白酪氨酸磷酸酶 1B (PTP1B) 的剂量依赖性抑制作用，IC50 值为 133.5 μM。Deoxyneocryptotanshinone 可用于阿尔茨海默病研究。
    Deoxyneocryptotanshinone
  • HY-N4186
    Glabrolide

    甘草内酯

    		Inhibitor
    Glabrolide，来源于 Glycyrrhiza uralensis Fisch.，是一种 β 分泌脢 1 (BACE-1) 抑制剂。
    Glabrolide
  • HY-144739
    BACE1-IN-8 Inhibitor
    BACE1-IN-8 (化合物 70b) 是一种有效的 BACE1 (β 位 APP 裂解酶 1) 抑制剂，其 IC50 值为 3.9 µM。
    BACE1-IN-8
  • HY-P3426
    BACE1-IN-10 Inhibitor
    BACE1-IN-10 是一种有效的 BACE1 抑制剂。BACE1-IN-10 对重组BACE1 (rBACE1) 具有亚微摩尔活性。
    BACE1-IN-10
  • HY-P2713A
    OM99-2 TFA Inhibitor
    OM99-2 TFA，一种八残基拟肽，人脑 memapsin 2 的紧密结合抑制剂，其 Ki 值为 9.58 nM。OM99-2 TFA 显著促进了 BACE1 抑制剂的开发，具有研究阿尔茨海默症的潜力。
    OM99-2 TFA
  • HY-136813
    Multitarget AD inhibitor-1 Inhibitor
    Multitarget AD inhibitor-1 是一种选择性和可逆的丁酰胆碱酯酶 (BuChE) 抑制剂，对人和马血清 hBuChE 的 IC50 分别为 7.22 μM 和 1.55 μM。Multitarget AD inhibitor-1 抑制 β-secretase (IC50hBACE-1=41.60 μM)、amyloid β 聚集 (IC50Aβ=3.09 μM)、tau 聚集。Multitarget AD inhibitor-1 是一种二苯丙胺衍生物，具有用于多功能疾病修饰抗阿尔茨海默病研究的潜力。
    Multitarget AD inhibitor-1
  • HY-147870
    COX-2-IN-22 Inhibitor
    COX-2-IN-22 (Compound 4h) 是一种 COX-2 抑制剂，IC50 为 8.6 µM。COX-2-IN-22 也抑制AChE、BChE、β-Secretase、LOX-5 和 DPPH，IC50 值分别为 2.8、6.3,、15.3、 13.9 和 6.8 µM。COX-2-IN-22 能通过血脑屏障。
    COX-2-IN-22
  • HY-N0495
    Aloenin Inhibitor 99.90%
    Aloenin (Aloenin A) 是一种天然产物，具有有效的清除过氧自由基的活性，对 β-分泌酶 (BACE) 具有中等抑制活性 (IC50=14.95 μg/mL)。Aloenin 还抑制大鼠腹膜肥大细胞中组胺的释放。
    Aloenin
  • HY-149288
    hAChE/hBACE-1-IN-2 Inhibitor
    hAChE/hBACE-1-IN-2 是一种有效的，具有口服活性的，可透过血脑屏障的 hAChE/hBChE/hBACE-1 三重抑制剂，IC50 值分别为 0.113 μM, 1.48 μM 和 0.38 μM。hAChE/hBACE-1-IN-2 具有抗氧化活性。hAChE/hBACE-1-IN-2 也抑制 Aβ11-42 聚集。hAChE/hBACE-1-IN-2 可用于研究阿尔茨海默症。
    hAChE/hBACE-1-IN-2
  • HY-147851
    BACE1-IN-12 Inhibitor
    BACE1-IN-12 (compound 7g) 是一种有效的可透过血脑屏障的 BACE1 抑制剂， IC50 为 8.9 µM。BACE1-IN-12 表现出选择性的 BuChE (丁基胆碱酯酶)抑制活性，其 IC50 为3.2 µM。BACE1-IN-12 具有较好的抗氧化作用，其 IC50 为 10.2 µM (DPPH)。BACE1-IN-12 可作为一种潜在的抗阿尔茨海默病剂。
    BACE1-IN-12
  • HY-P10077
    GL189 Inhibitor
    GL189 是一种β-分泌酶抑制剂。GL189 具有神经保护作用，可用于神经退行性疾病的研究。
    GL189
  • HY-155305
    BuChE-IN-9 Inhibitor
    BuChE-IN-9 (compound 22a) 是一种有效的马血清来源的 BuChE (eqBuChE) 抑制剂，IC50 为 173 nM。BuChE-IN-9 还抑制人 BACE1、Aβ 聚集、小鼠 GABA 转运蛋白 1 (mGAT1) 和 mGAT4。BuChE-IN-9 具有显着的抗遗忘特性。
    BuChE-IN-9
  • HY-149211
    AChE/BChE-IN-12 Inhibitor
    AChE/BChE-IN-12 (compound 10b)，一种 3,5-二甲氧基类似物，是一种有效的 AChE、BChE 和 β-secretase-1 (BACE-1) 抑制剂，IC50 值分别为 2.57、3.26 和 10.65 μM。 AChE/BChE-IN-12 通过被动扩散穿过血脑屏障并抑制淀粉样蛋白-β 单体的自聚集。 AChE/BChE-IN-12 可用于阿尔茨海默病 (AD) 研究。
    AChE/BChE-IN-12
  • HY-151260
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 Inhibitor
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 是 AChE/BACE1/GSK3β 的三重抑制剂，具有口服活性。AChE/BACE1/GSK3β- IN -1 对AChE、BACE1 和 GSK3β 均有抑制活性，其 IC50 值分别为 1.0 μM、20 μM 和 15 μM。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 具有良好的血脑屏障穿透性，生物利用度适中。AChE/BACE1/GSK3β-IN-1 可用于阿尔茨海默 (AD) 的研究。
    AChE/BACE1/GSK3β-IN-1
  • HY-151348
    BACE1-IN-11 Inhibitor
    BACE1-IN-11 是一种 BACE1 抑制剂。 BACE1-IN-11 具有 BACE1 抑制活性，其 IC50 值为 72 μM。BACE1-IN-11可用于阿尔茨海默病（AD）的研究。
    BACE1-IN-11
  • HY-P1962
    β-Secretase inhibitor Inhibitor
    β-Secretase inhibitor ([Asn670, Sta671, Val672]-Amyloid β Peptide (662-675)) 是一种 β-分泌酶 和 BACE1 抑制剂 (对 β-分泌酶 IC< sub>50 为 25 nM)。
    β-Secretase inhibitor
Beta-secretase Isoform Comparison

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