1. Signaling Pathways
  2. GPCR/G Protein
  3. CRFR

CRFR (促肾上腺皮质激素释放因子受体)

Corticotropin-releasing Factor Receptor; CRHR

The CRFR (Corticotropin-releasing Factor Receptor, CRHR) belongs to the G-coupled receptor superfamily. Two receptor subtypes, CRF1 receptor and CRF2 receptor, and several splice variants for both receptor subtypes have been discovered. CRF itself has a greater affinity for CRF1 receptors while urocortin 1 (Ucn 1) binds with high affinity to both receptors and Ucn 2 and Ucn 3 both preferentially bind to CRF2 receptors.

Two CRF receptor subtypes are encoded by distinct genes which exhibit diverse alternative pre-mRNA splicing patterns resulting in multiple variants derived from partial or total exon deletions or insertions. With regard to the nine human CRF1 variants, CRF1a-i, described, CRF1a being the main wild type functional receptor while the other isoforms may modulate CRF signaling. For the CRF2, three functionally active splice variants, CRF2a-c, have been described in humans.

CRFR 相关产品 (54):

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P1368
    Stressin I Agonist
    Stressin I (Cyclo(31-34)[DPhe12,Nle21,38,Glu31,Lys34]Ac-hCRF(4-41)) 是一种有效的 CRF1 受体选择性激动剂,Ki 为 1.7 nM。Stressin I 诱导大鼠促肾上腺皮质激素 (ACTH) 水平升高。
    Stressin I
  • HY-103376
    NBI-27914 hydrochloride Antagonist
    NBI-27914 (hydrochloride) 是一种选择性 Corticotropin-Releasing Factor 1 (CRF1) 受体拮抗剂,其Ki 值 1.7 nM。
    NBI-27914 hydrochloride
  • HY-P1542B
    Urotensin I TFA Agonist 98.29%
    Urotensin I (Catostomus urotensin I) TFA 是一种类 CRF 样肽,可作为 CRF 受体激动剂,在细胞实验中,对人 CRF1,CRF2 和大鼠 CRF 受体的 pEC50 值分别为 11.46,9.36 和 9.85,对 hCRF1,rCRF 和 mCRF 受体的 Ki 值分别为 0.4,1.8 和 5.7 nM。
    Urotensin I TFA
  • HY-P1294A
    α-Helical CRF(9-41) TFA Modulator 99.72%
    α-Helical CRF(9-41) TFA 是一种竞争性 CRF2 受体拮抗剂,KB 约为 100 nM。α-Helical CRF(9-41) TFA 也是一种 CRF1 受体的部分激动剂,EC50 为 140 nM。
    α-Helical CRF(9-41) TFA
  • HY-P1298A
    Sauvagine TFA Agonist
    Sauvagine TFA,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine TFA 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine TFA 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
    Sauvagine TFA
  • HY-12339
    NVS-CRF38 Antagonist
    NVS-CRF38是一新型CRF1受体拮抗剂,较低的水溶性。
    NVS-CRF38
  • HY-P2847
    Urocortin II, mouse Inhibitor
    Urocortin II, mouse 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,对 CRFR2 和 CRFR1 的 Ki 值分别为 0.66 nM 和 ﹥100 nM。Urocortin II, mouse 通过以 cAMP/PKA 和 Ca2+/CaMKII 依赖性方式激活 CRF2 受体。Urocortin II, mouse 在中枢神经系统的离散区域表达,并激活参与内脏感觉信息处理和调节自主神经外流的中枢神经元。
    Urocortin II, mouse
  • HY-14225
    BMS-764459 Antagonist
    BMS-764459 是一种 CRF1 拮抗剂。 BMS-764459 可用于抑郁症、焦虑症等神经系统疾病的研究。BMS-764459 也是一种非典型 CYP1A1 诱导剂。
    BMS-764459
  • HY-14132
    BMS-665053 Antagonist
    BMS-665053 是一种促肾上腺皮质激素释放因子 1 (CRF1) 受体拮抗剂 (IC50 = 1.0 nM)。 BMS-665053)11 是人 Y-79 视网膜母细胞瘤细胞中 CRF 刺激的环磷酸腺苷 (cAMP) 产生的有效抑制剂 (IC50 = 4.9 nM)[1]
    BMS-665053
  • HY-P1297
    CRF(6-33)(human) Inhibitor 99.54%
    CRF(6-33)(human) 是一种 CRF 结合蛋白配体 (CRF-BP) 抑制剂,与 CRF-BP 竞争性结合,但不与突触后 CRF 受体结合。CRF(6-33)(human) 具有抗肥胖作用。
    CRF(6-33)(human)
  • HY-P1107
    Antisauvagine-30 Antagonist
    Antisauvagine-30 (aSvg-30) 是一种有效的、竞争性的、选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,针对小鼠 CRF2 细胞和大鼠 CRF1 受体的 Kd 值分别为 1.4 nM 和 153.6 nM。
    Antisauvagine-30
  • HY-P1298
    Sauvagine Agonist
    Sauvagine,是一种来自青蛙皮肤的 40 个氨基酸的神经肽,是哺乳动物 CRF 激动剂。Sauvagine 可有效从大鼠垂体细胞释放 ACTH。Sauvagine 在利尿,心血管系统和内分泌腺体方面具有许多药理作用。
    Sauvagine
  • HY-P3130
    Stresscopin-related peptide (human)
    Stresscopin-related peptide (human) 是 2 型 CRH 受体 的特异性配体。Stresscopin-related peptide (human) 抑制食物摄入,延迟胃排空,并减少热引起的水肿。Stresscopin-related peptide (human) 在应激后维持体内平衡,可用于应激相关疾病的研究。
    Stresscopin-related peptide (human)
  • HY-P3685
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine Modulator
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine 是从绵羊下丘脑提取物中得到的促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF)。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。
    [Met(O)21] Corticotropin Releasing Factor, ovine
  • HY-P3169
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) Antagonist
    α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 是 corticotropin releasing factor (CRF) 的拮抗剂。α-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41) 能够降低体内血浆生长激素 (GH) 的水平。
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (9-41)
  • HY-P1296A
    Urocortin, rat TFA Agonist
    Urocortin, rat TFA (Urocortin (Rattus norvegicus) TFA) 是一种神经肽,也是一种有效的内源性 CRFR 激动剂,对人 CRF1,大鼠 CRF 和小鼠 CRFKi 分别为 13 nM,1.5 nM 和 0.97 nM。
    Urocortin, rat TFA
  • HY-P3683
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) Inhibitor
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 是一种 30 个氨基酸长度的,促肾上腺皮质激素释放因子/激素的 α 螺旋类似物。促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF) 是一种下丘脑激素,能刺激肾上腺皮质激素 (ACTH) 的分泌。a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41) 则会抑制这种刺激作用。
    a-Helical Corticotropin Releasing Factor (12-41)
  • HY-P1106
    K41498 Antagonist
    K41498 是一种强选择性的 CRF2 receptor 拮抗剂,其对人 CRF、CRF 和 CRF1 受体的 Ki 值分别为 0.66 nM、0.62 nM 和 425 nM。K41498 是 antisauvagine-30 (aSvg-30) 的类似物,可抑制 sauvagine 刺激的 cAMP 在 hCRF/hCRF 表达细胞中的积累。K41498 可用于低血压研究。
    K41498
  • HY-P1752A
    Urocortin II, human TFA Agonist
    Urocortin II, human (TFA) 是一种选择性的 2 型促肾上腺皮质激素释放因子 (CRF2) 受体内源性多肽激动剂,用于研究 CRF2 受体在摄食行为中的作用。
    Urocortin II, human TFA
  • HY-103378
    NBI 35965 methanesulfonate Antagonist
    NBI 35965 methanesulfonate 是一种选择性、具有口服活性、可穿过血脑屏障的促肾上腺皮质激素释放因子受体 1 (CRF1) 拮抗剂,Ki 值为 4 nM,pKi 值为 8.5,并且不抑制 CRF2。NBI 35965 methanesulfonate 可减少体内 CRF 或应激诱导的促肾上腺皮质激素 (ACTH) 的产生,pIC50 值分别为 7.1 和 6.9。NBI 35965 methanesulfonate 具有抗焦虑作用。
    NBI 35965 methanesulfonate