2. Signaling Pathways
  3. MAPK/ERK Pathway
    Stem Cell/Wnt
  4. ERK

ERK (细胞外调节蛋白激酶)

Extracellular signal regulated kinases

ERKs (Extracellular-signal-regulated kinases) are widely expressed protein kinase intracellular signalling molecules that are involved in functions including the regulation of meiosis, mitosis, and postmitotic functions in differentiated cells. Many different stimuli, including growth factors, cytokines, virus infection, ligands for heterotrimeric G protein-coupled receptors, transforming agents, and carcinogens, activate the ERK pathway. In the MAPK/ERK pathway, Ras activates c-Raf, followed by mitogen-activated protein kinase kinase (abbreviated as MKK, MEK, or MAP2K) and then MAPK1/2 (below). Ras is typically activated by growth hormones through receptor tyrosine kinases and GRB2/SOS, but may also receive other signals. ERKs are known to activate many transcription factors, such as ELK1, and some downstream protein kinases. Disruption of the ERK pathway is common in cancers, especially Ras, c-Raf and receptors such as HER2.

ERK 亚型特异性产品:

ERK Isoform Comparison
Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-108330
    AG126 Inhibitor ≥98.0%
    AG126 是一种酪氨酸激酶抑制剂，在 25-50 μM 时可抑制 ERK1 和 ERK2 的磷酸化。AG126 可用于减数分裂、有丝分裂和有丝分裂后的研究。
    AG126
  • HY-104047
    LM22B-10 Activator 99.92%
    LM22B-10 是一种 TrkB/TrkC 神经营养因子受体激活剂，能够诱导体内体外 TrkB，TrkC，AKT 和 ERK 的活化。
    LM22B-10
  • HY-111483
    Tizaterkib Inhibitor 99.31%
    Tizaterkib (AZD0364) 是一种有效的选择性 ERK2 抑制剂，IC50 为 0.6 nM。详细信息请参考专利文献 WO2017080979A1 中的化合物 example 18。
    Tizaterkib
  • HY-18932
    DEL-22379 Inhibitor 99.76%
    DEL-22379 是一种 ERK 二聚化抑制剂。DEL-22379 易与 ERK2 结合，Kd 为低微摩尔水平，即使在低纳摩尔浓度下也可检测到 EL-22379 与 ERK2 结合。DEL-22379 抑制 ERK2 二聚化，IC50 约为 0.5 μM。
    DEL-22379
  • HY-101846
    AX-15836 Inhibitor 99.68%
    AX-15836是有效，选择性的ERK5抑制剂，IC50值为8 nM。
    AX-15836
  • HY-N0213
    Peiminine

    贝母素乙

    		99.94%
    Peiminine 是一种可以从南瓜科 Bolbostemma paniculatum (Maxim) Franquet 中分离得到的化合物。Peiminin 可通过内源性和外源性凋亡途径诱导人肝癌 HepG2 细胞凋亡(apoptosis)。在许多动物模型中，Peiminin 具有抗炎、抗癌、抗骨质疏松、心肌保护等活性。
    Peiminine
  • HY-126288
    ASTX029 Inhibitor 99.82%
    ASTX029 (Example 1) 是有效的 ERK1/2 双重抑制剂 (IC50: 2.7 nM)。ASTX029 具有抗癌活性。
    ASTX029
  • HY-101364A
    CHPG sodium salt Activator 99.25%
    CHPG sodium salt 是一个选择性的 mGluR5 激动剂，并且通过 TSG-6/NF-κB 途径减弱 BV2 小神经胶质细胞 SO2 诱导的氧化应激和炎症。 CHPG sodium salt 通过 ERK 和 Akt 途径在体外和体内预防创伤性脑损伤 (TBI)。
    CHPG sodium salt
  • HY-P1844A
    Chemerin-9 (149-157) (TFA) Inducer 99.15%
    Chemerin-9 (149-157) TFA 是趋化因子样受体1 (CMKLR1) 的有效激动剂。Chemerin-9 (149-157) TFA 具有抗炎活性。Chemerin-9 (149-157) TFA 刺激 Akt 和 ERK 的磷酸化以及活性氧的产生。Chemerin-9 (149-157) TFA 改善 Aβ1-42 诱导的记忆障碍。Chemerin-9 (149-157) TFA 调节免疫反应、脂肪细胞分化和糖代谢。
    Chemerin-9 (149-157) (TFA)
  • HY-N0498
    Nitidine chloride

    氯化两面针碱

    		Inhibitor 99.75%
    Nitidine chloride 是可从Zanthoxylum nitidum (Roxb) DC 中分离得到一种具有抗疟疾活性的化合物。Nitidine chloride 通过多个靶点通路，发挥抗癌活性，如诱导凋亡，抑制STAT3、DNA拓扑异构酶1和2A、ERK 和c-Src/FAK 相关信号通路。Nitidine chloride通过MAPK和NF-kB途径抑制Lps诱导的炎性细胞因子的产生。
    Nitidine chloride
  • HY-10579
    Pluripotin Inhibitor 98.86%
    Pluripotin 是 ERK1 和 RasGAP 的双重抑制剂，KD 分别为 98 nM 和 212 nM。Pluripotin 还抑制 RSK1，RSK2，RSK3 和 RSK4，IC50 分别为 0.5，2.5，3.3 和 10.0 μM。
    Pluripotin
  • HY-15816A
    Ulixertinib hydrochloride Inhibitor 99.89%
    Ulixertinib hydrochloride (BVD-523 hydrochloride) 是一种有效、可口服、高度选择性、ATP-竞争性、可逆、共价的 ERK1/2 抑制剂，对 ERK2 的 IC50 值 <0.3 nM。Ulixertinib hydrochloride 同时可抑制 ERK2 和 下游蛋白 RSK 的磷酸化。
    Ulixertinib hydrochloride
  • HY-N6257
    Cafestol

    咖啡醇

    		Inhibitor 99.91%
    Cafestol 是咖啡的主要成分之一，也是一种咖啡特有的二萜。Cafestol 是针对 AP-1 靶向活性的 ERK 抑制剂，抑制 LGE 激活的 RAW264.7 细胞中的 PGE2 产生和环氧合酶 (COX)-2 的 mRNA 表达。Cafestol 通过抑制 NF-kB 活化途径强烈的抑制 PGE2 的产生。 Cafestol 因各种生物活性而发挥有益作用，如化学预防，抗肿瘤，保肝，抗氧化和抗炎作用。
    Cafestol
  • HY-114491
    Rineterkib Inhibitor 99.83%
    Rineterkib (compound B) 是具有口服活性的 ERK1 和 ERK2 的抑制剂，通过激活 MAPK 通路中的突变来发挥抗增生作用。这种活性与 KRAS-突变型非小细胞肺癌、BRAF-突变型非小细胞肺癌、KRAS-突变型胰腺癌、KRAS -突变型结肠癌以及 KRAS 突变型卵巢癌尤为相关。Rineterkib hydrochloride 也能抑制 RAF。
    Rineterkib
  • HY-N8211
    Gypenoside L

    绞股蓝皂苷L

    		Activator 99.55%
    Gypenoside L 是一种皂苷，存在于 Gynostemma pentaphyllum 中。Gypenoside L 增加 SA-β-半乳糖苷酶活性，促进衰老相关分泌细胞因子的产生。Gypenoside L 还可以激活 p38 和 ERK MAPK 通路和 NF-κB 通路以诱导衰老。Gypenoside L 具有抗肿瘤和抗炎活性。
    Gypenoside L
  • HY-N0222
    Avicularin

    扁蓄苷; 蓄苷

    		Inhibitor 99.48%
    Avicularin 是一种具有口服活性的黄酮类化合物。Avicularin 抑制 NF-κB (p65) , COX-2 和 PPAR-γ 的活性。Avicularin 具有抗炎、抗感染、抗过敏、抗氧化、保肝、抗肿瘤等作用。
    Avicularin
  • HY-137977
    DMU-212 Activator 99.74%
    DMU-212 是一种白藜芦醇 (HY-16561) 甲基化衍生物，具有抗分裂、抗增殖、抗氧化和促进细胞凋亡的活性。DMU-212 通过诱导凋亡 (apoptosis) 和激活 ERK1/2 蛋白导致有丝分裂停止。DMU-212 具有口服活性。
    DMU-212
  • HY-N2963
    Broussonin E Inhibitor 98.18%
    Broussonin E 是一种酚类化合物，具有抗炎活性。Broussonin E 可以通过抑制 ERK 和 p38 MAPK，增强 JAK2-STAT3 信号通路，调节巨噬细胞的激活状态来抑制炎症。Broussonin E 可用于动脉粥样硬化等炎症相关疾病的研究。
    Broussonin E
  • HY-W010907
    Pamoic acid disodium

    双羟萘酸二钠; 乙炔酸二钠; 扑酸二钠盐

    		Activator ≥98.0%
    Pamoic acid disodium 是一种有效的 GPR35 激动剂，EC50 值为 79 nM。Pamoic acid disodium 诱导 GPR35 内在化并激活 ERK1/2，EC50 值分别为 22 nM 和 65 nM。Pamoic acid disodium 有效地将 β-arrestin2 募集到 GPR35，并具有抗伤害感受的作用。
    Pamoic acid disodium
  • HY-N2312
    Mogrol

    罗汉果醇

    		Inhibitor 99.25%
    Mogrol 是罗汉果甜甙的生物代谢物，能够抑制 ERK1/2 和 STAT3 的信号通路，同时能降低 CREB 的活性，活化 AMPK。
    Mogrol
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
ERK Isoform Comparison

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