1. Signaling Pathways
  2. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  3. FGFR
  4. FGFR Isoform
  5. FGFR 抑制剂

FGFR 抑制剂

FGFR 抑制剂 (53):

目录号 产品名 作用方式 纯度
  • HY-10209
    Masitinib

    马赛替尼

    Inhibitor 99.98%
    Masitinib (AB1010) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组c-Kit,IC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib (AB1010) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-136848
    SM1-71 Inhibitor
    SM1-71 是一种有效的 TAK1 抑制剂,Ki 值为 160 nM,同时可以共价抑制 MKNK2MAP2K1/2/3/4/6/7GAKAAK1BMP2KMAP3K7MAPKAPK5GSK3A/BMAPK1/3SRCYES1FGFR1ZAK (MLTK)MAP3K1LIMK1RSK2。SM1-71 在体外抑制多种癌细胞系的增殖。
  • HY-N0060A
    Ferulic acid sodium

    阿魏酸钠

    Inhibitor 99.87%
    Ferulic acid sodium 是一种新型的成纤维细胞生长因子受体 1 (FGFR1) 抑制剂, 对于 FGFR1FGFR2IC50值分别为 3.78 and 12.5 μM。
  • HY-13302
    CP-547632 Inhibitor 99.16%
    CP-547632 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFRPDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 具有抗肿瘤作用。
  • HY-13302B
    CP-547632 hydrochloride Inhibitor 99.88%
    CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFRPDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。
  • HY-132817
    Gunagratinib Inhibitor 99.36%
    Gunagratinib (ICP-192) 是一种低毒、具有口服活性的 pan-FGFR (成纤维细胞生长因子受体) 抑制剂,可通过共价结合有效、选择性地不可逆地抑制 FGFR 活性。Gunagratinib 可用于癌症研究。
  • HY-10209A
    Masitinib mesylate

    甲磺酸马赛替尼

    Inhibitor 99.83%
    Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的 c-Kit 抑制剂 (对于人重组 c-KitIC50 =200 nM),它还抑制 PDGFRα (IC50s=540/800 nM),Lyn (对 LynB 的 IC50=510 nM),Lck,较小程度上抑制 FGFR3FAK。Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 有抗增殖,促凋亡活性,且毒性低。
  • HY-135960
    BO-264 Inhibitor 99.63%
    BO-264 是一种高效,口服活性的转化酸性卷曲螺旋 3 (TACC3) 抑制剂,IC50 为 188 nM,Kd 为 1.5 nM。BO-264 特异性阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 诱导纺锤体检查点依赖的有丝分裂阻滞,DNA 损伤和细胞凋亡 (apoptosis)。BO-264 具有广谱抗肿瘤活性。
  • HY-P99010
    Bemarituzumab

    贝玛妥珠单抗

    Inhibitor 99.50%
    Bemarituzumab 是一种针对 FGFR2b (一种 FGF 受体) 的首创的人源化 IgG1 单克隆抗体。Bemarituzumab 阻止成纤维细胞生长因子结合和激活 FGFR2b。Bemarituzumab 具有用于癌症研究的潜力。
  • HY-145723
    MAX-40279 Inhibitor
    MAX-40279 是 FLT3 激酶和 FGFR 激酶的双重有效抑制剂。MAX-40279 具有研究急性髓性白血病 (AML) 的潜力 (信息提取自专利 WO2021180032A1)。
  • HY-P3503A
    Vosoritide acetate Inhibitor 99.40%
    Vosoritide (BMN 111) acetate 是一种利尿钠肽受体 2 (NPR2) 激动剂,可作用于软骨细胞的增殖和分化,促进骨骼生长。
  • HY-112452
    SU11652 Inhibitor 99.06%
    SU11652 是一种有效的酪氨酸激酶受体 (RTK) 抑制剂。SU11652 也抑制 RTKs 分裂激酶家族的几个成员,包括 VEGFR, FGFR, PDGFR, 和 Kit。SU11652 可用于表达 Kit 突变的自发癌症的研究。
  • HY-107194
    NSC12 Inhibitor 99.07%
    NSC12 是 FGF2 的细胞外陷阱,与 FGF2 结合并干扰其与 FGFR1 的相互作用。NSC12 在体外和体内均能抑制 FGF 依赖性不同肿瘤细胞的增殖,且无全身毒性作用。
  • HY-N0183S4
    Formononetin-d3-1

    刺芒柄花素-d3

    Inhibitor 99.67%
    Formononetin-d3-1 是氘代的 Formononetin (HY-N0183)。
  • HY-156618
    Irpagratinib Inhibitor
    Irpagratinib (ABSK011) 是一种口服活性的成纤维细胞生长因子受体 (FGFR) 酪氨酸激酶抑制剂,靶向 FGFR4 (IC50<10 nM)。Irpagratinib 抑制 FGFR4 的自磷酸化并阻断从 FGFR4 到下游途径激活的信号转导。Irpagratinib 在小鼠、大鼠和狗的 PK 研究中显示出高暴露量,在皮下异种移植肿瘤模型中也显示出抗肿瘤活性。
  • HY-10981S
    Lenvatinib-d4

    乐伐替尼 d4

    Inhibitor 99.59%
    Lenvatinib-d4 是 Lenvatinib 的氘代物。Lenvatinib (E7080) 一种具有口服活性的,多靶点酪氨酸激酶抑制剂,抑制血管内皮生长因子受体 (VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体 (FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体 (PDGFR),干细胞因子受体 (KIT),转染期间重排 (RET),显示有效抗癌的活性。
  • HY-145895
    SNIPER(TACC3)-11 Inhibitor 99.58%
    SNIPER(TACC3)-11 是一种有效的成纤维细胞生长因子受体 3 转化酸性卷曲螺旋蛋白 3 (FGFR3-TACC3) 抑制剂。SNIPER(TACC3)-11 降低 FGFR3-TACC3 蛋白水平,抑制 FGFR3-TACC3 阳性癌细胞的生长。
  • HY-50904S1
    Nintedanib-13C,d3

    尼达尼布-13C,d3

    Inhibitor ≥99.0%
    Nintedanib-13C,d3 是一种 13C- 和氘代标记的 Nintedanib。Nintedanib (BIBF 1120) 是一种有效的三重血管激酶抑制剂,抑制 VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRαIC50 值分别为 34 nM/13 nM/13 nM,69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。
  • HY-19981A
    Derazantinib Racemate Inhibitor 99.38%
    Derazantinib Racemate (ARQ-087 Racemate) 是 Derazantinib 的外消旋体。Derazantinib 是一种有效的,具有口服活性的,ATP 竞争型的酪氨酸激酶抑制剂;抑制软骨细胞 FGFR1-3IC50 值分别为 4.5,1.8 和 4.5 nM。
  • HY-13302C
    CP-547632 TFA Inhibitor 99.42%
    CP-547632 TFA 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 TFA 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFRPDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 TFA 具有抗肿瘤作用。