1. Protein Tyrosine Kinase/RTK
  2. VEGFR FGFR
  3. CP-547632 hydrochloride

CP-547632 hydrochloride 

目录号: HY-13302B 纯度: 99.88%
COA 产品使用指南

CP-547632 hydrochloride 是一种口服有效的,ATP 竞争性的 VEGFR-2FGF 激酶抑制剂,IC50 分别为 11 nM 和 9 nM。CP-547632 hydrochloride 对 VEGFR2 和 bFGF 的选择性高于 EGFR,PDGFRβ 和相关的酪氨酸激酶 (TKs)。CP-547632 hydrochloride 具有抗肿瘤作用。

MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务

CP-547632 hydrochloride Chemical Structure

CP-547632 hydrochloride Chemical Structure

CAS No. : 252003-71-7

1.  客户无需承担相应的运输费用。

2.  同一机构(单位)同一产品试用装仅限申领一次,同一机构(单位)一年内

     可免费申领三个不同产品的试用装。

3.  试用装只面向终端客户

规格 价格 是否有货 数量
Free Sample (0.1 - 0.2 mg)   Apply now  
10 mM * 1 mL in DMSO ¥1060
In-stock
5 mg ¥850
In-stock
10 mg ¥1250
In-stock
25 mg ¥2200
In-stock
50 mg ¥3100
In-stock
100 mg ¥4350
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  • 生物活性

  • 纯度 & 产品资料

  • 参考文献

生物活性

CP-547632 hydrochloride is an orally active, ATP-competitive and potent VEGFR-2 and FGF kinases inhibitor with IC50s of 11 nM and 9 nM, respectively. CP-547632 hydrochloride is selective for VEGFR2 and bFGF over EGFR, PDGFRβ, and related tyrosine kinases (TKs). CP-547632 hydrochloride has antitumor efficacy[1].

IC50 & Target[1]

VEGFR-2

11 nM (IC50)

FGFR

9 nM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CP-547632 hydrochloride (1-1000 nM;1 小时) 以剂量依赖性方式抑制 VEGF 刺激的 VEGFR-2 磷酸化,IC50 值为 6 nM[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line: Serum-deprived cells
Concentration: 1, 4, 16, 63, 250, 1000 nM
Incubation Time: 1 hours
Result: Inhibited VEGF-stimulated VEGFR-2 phosphorylation in a dose-dependent fashion.
体内研究
(In Vivo)

CP-547632 hydrochloride (口服;6.25-100 mg/kg/天;持续 10-24 天) 对 Colo -205、DLD-1 和 MDA-MB-231 异种移植物的生长产生剂量依赖性抑制[1]
CP-547632 hydrochloride (口服;50 mg/kg;单次口服剂量) 在 12 小时内产生高于 500 ng/mL 的血浆浓度[1]

MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

Animal Model: Mice bearing tumors (75-150 mm in size)[1]
Dosage: 6.25, 12.5, 25, 50, 100 mg/kg
Administration: P.o.; daily; 10-24 days
Result: Caused a dose-dependent inhibition of growth in Colo-205, DLD-1, and MDA-MB-231 xenografts.
Animal Model: H-ras tumor-bearing mice[1]
Dosage: 50 mg/kg
Administration: Oral
Result: A single oral dose of 50 mg/kg yielded plasma concentrations above 500 ng/ml for 12 hours.
分子量

568.86

Formula

C20H25BrClF2N5O3S

CAS 号
性状

固体

颜色

White to light yellow

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO 中的溶解度 : 33.33 mg/mL (58.59 mM; 超声助溶 (<60°C); 吸湿的 DMSO 对产品的溶解度有显著影响,请使用新开封的 DMSO)

H2O 中的溶解度 : < 0.1 mg/mL (insoluble)

配制储备液
浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.7579 mL 8.7895 mL 17.5790 mL
5 mM 0.3516 mL 1.7579 mL 3.5158 mL
查看完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

  • 摩尔计算器

  • 稀释计算器

Mass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol)

质量
=
浓度
×
体积
×
分子量 *

Concentration (start) × Volume (start) = Concentration (final) × Volume (final)

This equation is commonly abbreviated as: C1V1 = C2V2

浓度 (start)

C1

×
体积 (start)

V1

=
浓度 (final)

C2

×
体积 (final)

V2

In Vivo:

请根据您的 实验动物和给药方式 选择适当的溶解方案。

以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用
以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 方案 一

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% Saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;再向上述体系中加入 50 μL Tween-80,混合均匀;然后再继续加入 450 μL 生理盐水 定容至 1 mL

    生理盐水的配制:将 0.9 g 氯化钠,溶解于 ddH₂O 并定容至 100 mL,可以得到澄清透明的生理盐水溶液。
  • 方案 二

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in Saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.39 mM); 澄清溶液

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL(饱和度未知)的澄清溶液。

    1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL 20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液 中,混合均匀。

    20% SBE-β-CD in Saline 的配制(4°C,储存一周):2 g SBE-β-CD(磺丁基醚 β-环糊精)粉末定容于 10 mL 的生理盐水中,完全溶解至澄清透明。
动物溶解方案计算器
请输入动物实验的基本信息:

给药剂量

mg/kg

动物的平均体重

g

每只动物的给药体积

μL

动物数量

由于实验过程有损耗,建议您多配一只动物的量
请输入您的动物体内配方组成:
%
DMSO +
+
%
Tween-80 +
%
Saline
如果您的动物是免疫缺陷鼠或者体弱鼠,建议 DMSO 中的在最后工作液体系中的占比尽量不超过 2%。
方案所需 助溶剂 包括:DMSO ,均可在 MCE 网站选购。 Tween 80,均可在 MCE 网站选购。
计算结果
工作液所需浓度 : mg/mL
储备液配制方法 : mg 药物溶于 μL  DMSO(母液浓度为 mg/mL)。

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

您所需的储备液浓度超过该产品的实测溶解度,以下方案仅供参考,如有需要,请与 MCE 中国技术支持联系。
动物实验体内工作液的配制方法 : 取 μL DMSO 储备液,加入 μL  μL ,混合均匀至澄清,再加 μL Tween 80,混合均匀至澄清,再加 μL 生理盐水
连续给药周期超过半月以上,请谨慎选择该方案。
请确保第一步储备液溶解至澄清状态,从左到右依次添加助溶剂。您可采用超声加热 (超声清洗仪,建议频次 20-40 kHz),涡旋吹打等方式辅助溶解。
纯度 & 产品资料

纯度: 99.88%

参考文献

CP-547632 hydrochloride 相关分类

完整储备液配制表

* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)。-80°C储存时,请在6个月内使用,-20°C储存时,请在1个月内使用。

可选溶剂 浓度 溶剂体积 质量 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg
DMSO 1 mM 1.7579 mL 8.7895 mL 17.5790 mL 43.9475 mL
5 mM 0.3516 mL 1.7579 mL 3.5158 mL 8.7895 mL
10 mM 0.1758 mL 0.8790 mL 1.7579 mL 4.3948 mL
15 mM 0.1172 mL 0.5860 mL 1.1719 mL 2.9298 mL
20 mM 0.0879 mL 0.4395 mL 0.8790 mL 2.1974 mL
25 mM 0.0703 mL 0.3516 mL 0.7032 mL 1.7579 mL
30 mM 0.0586 mL 0.2930 mL 0.5860 mL 1.4649 mL
40 mM 0.0439 mL 0.2197 mL 0.4395 mL 1.0987 mL
50 mM 0.0352 mL 0.1758 mL 0.3516 mL 0.8790 mL
Help & FAQs
  • Do most proteins show cross-species activity?

    Species cross-reactivity must be investigated individually for each product. Many human cytokines will produce a nice response in mouse cell lines, and many mouse proteins will show activity on human cells. Other proteins may have a lower specific activity when used in the opposite species.

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